最新16-抗癫痫药和抗惊厥药课件

1616抗抗癫痫药和抗惊厥和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【体内过程体内过程】碱性强，不宜碱性强，不宜i.mi.m，口服吸收，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可慢而不规则，癫痫持续状态可i.vi.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。：大，应根据疗效和毒性调整剂量。：血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约90%90%。第二节第二节 常用抗癫痫药常用抗癫痫药苯妥英苯妥英钠钠 PHTPHT，大仑丁），大仑丁）【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，【临床应用临床应用】1 1、抗癫痫抗癫痫：强直阵挛性发作强直阵挛性发作(大发作大发作)、局限性发作局限性发作,为为首选药首选药 失神性无效失神性无效,有时甚至使病有时甚至使病情恶化。情恶化。2 2、外周神经痛外周神经痛 ：用于三叉神经痛、：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。舌咽神经和坐骨神经痛。3 3、抗心律失常抗心律失常【临床应用】【作用机制作用机制】1.阻止异常放电的扩散阻止异常放电的扩散抑制突触传递的抑制突触传递的强直后增强（强直后增强（PTP）2.膜稳定作用，降低细胞膜对膜稳定作用，降低细胞膜对Na2+及及Ca2+的通透性的通透性（1）阻断）阻断VDC-Na+抗惊厥抗惊厥（2）阻断）阻断VDC-Ca2+（）（）L和和N型通道型通道对丘脑对丘脑N元元T通道无作用通道无作用【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（3）对钙调素激酶系统的影响）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白受体蛋白钙调素钙调素（）（）突触前膜磷酸化过程突触前膜磷酸化过程 兴奋性递质释放兴奋性递质释放（）（）突触后膜磷酸化过程突触后膜磷酸化过程 递质递质R的的除极化除极化（）（）Ca2+通道通道（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白钙调素（1.与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应（10ug/ml 有效控制有效控制癫痫发作癫痫发作）20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等眩晕、复视、共济失调等40ug/ml 精神错乱精神错乱50ug/ml 昏睡、昏迷昏睡、昏迷影响小脑影响小脑-前庭功能前庭功能 iv过快心律失常过快心律失常【不良反应不良反应】与血药浓度平行与血药浓度平行1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml 有效控制癫痫2.慢性毒性反应慢性毒性反应30%外周神经炎外周神经炎加速加速VD代谢代谢补充补充VD久用叶酸久用叶酸巨幼巨幼RBC性贫血性贫血补甲酰四氢叶酸补甲酰四氢叶酸20%牙龈增生牙龈增生按摩牙龈按摩牙龈2.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢补充VD久皮疹、粒皮疹、粒C、再障、肝、再障、肝损损4.致畸致畸胎儿妥因综合征：胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、斜视、眼距过宽、腭裂等腭裂等3.过敏反应过敏反应皮疹、粒C、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智卡马西平卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪酰胺咪嗪）药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.抗癫痫作用抗癫痫作用 广谱广谱（1）大发作和单纯局限性发作）大发作和单纯局限性发作（2）复合性局限性发作和小发作有效）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效躁狂、抑郁症有效卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）药理作用2.对神经痛对神经痛疗效优于苯妥英钠疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症治疗尿崩症作用机制作用机制阻滞阻滞Na通道通道，抑制病灶放电抑制病灶放电；增强增强GABA在突触后的作用在突触后的作用*2.对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症作用机制阻滞不良反应不良反应1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调；共济失调；一周左右消退一周左右消退2.严重：骨髓抑制（再障、粒严重：骨髓抑制（再障、粒细胞细胞，血小板，血小板）、肝损害）、肝损害不良反应1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调；苯巴比妥苯巴比妥 抗抗癫癫痫痫作作用用。电电生生理理研研究究表表明明，苯苯巴巴比比妥妥既既能能抑抑制制病病灶灶异异常常高高频频放放电电，又又能能限限制制病病灶灶放放电电扩扩散散。近近年年来来发发现现该该药药可可增强脑内增强脑内GABAGABA的功能的功能。用用于于癫癫痫痫大大发发作作及及癫癫痫痫持持续续状状态态，也也可可以以用用于于局局限限性性和和精精神神运运动动性性发发作作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。苯巴比妥 （1）增强增强GABA功能功能有关有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取）阻断突触前膜对钙的摄取 N递递 质释放质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道）高浓度阻断钠和钙通道起效快、疗效好、毒性小、价廉起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显中枢抑制作用明显优点优点：缺点缺点：作用机制作用机制（1）增强GABA功能有关起效快、疗效好、毒性小、价廉优点：乙琥胺乙琥胺 为为癫痫小发作癫痫小发作的首选药的首选药 作作用用机机制制抑抑制制丘丘脑脑T T型型钙钙通通道道，抑抑制制Na+-K+-ATPNa+-K+-ATP酶，抑制酶，抑制GABAGABA转氨酶转氨酶 不良反应：胃肠道反应不良反应：胃肠道反应 神经系统异常神经系统异常 乙琥胺丙戊酸钠丙戊酸钠 抗癫痫作用机制：抗癫痫作用机制：1.增强增强GABA突触后抑制作用突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，抑制钠离子通道，T型钙通道型钙通道 抑制抑制3HZ异常放电异常放电不抑制放电，但不抑制放电，但阻止放电扩散阻止放电扩散丙戊酸钠1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，广谱抗癫痫药。广谱抗癫痫药。失神性小发作失神性小发作效果较好效果较好。广谱抗癫痫药。苯二氮卓类苯二氮卓类1.地西泮（地西泮（diazepam）控制癫痫持续控制癫痫持续状态状态的首选药。缓慢静注的首选药。缓慢静注苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊惊厥厥:是是各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢神神经经过过度度兴兴奋奋的的一一种种症症状状，表表现现为为骨骨骼骼肌肌痉痉挛挛收收缩缩。多多见见于于小小儿儿高高热热、破破伤伤风风、癫癫痫痫大大发发作作、子子痫痫及及中中枢枢兴兴奋奋药药中毒。中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、水合氯醛、硫酸镁硫酸镁等。等。第二节 抗惊厥药常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸【药理作用药理作用】硫酸镁硫酸镁口服可泻下和利胆口服可泻下和利胆作用（局作用（局部作用部作用）。）。外用热敷：消炎去肿外用热敷：消炎去肿 注射给药可产生抗惊厥和降血压作注射给药可产生抗惊厥和降血压作用用。硫酸镁硫酸镁【药理作用】硫酸镁吸收作用吸收作用1.1.中枢神经系统中枢神经系统:抑制中枢抑制中枢 2.2.抗惊厥作用抗惊厥作用:阻断神经阻断神经肌肉接头肌肉接头的传的传递递,骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。3.3.心血管系统心血管系统:高浓度抑高浓度抑MgMg2+2+制心脏制心脏，舒，舒张外周血管平滑肌张外周血管平滑肌,可使血压下降。可使血压下降。临床应用临床应用 ；子痫、破伤风致的惊厥子痫、破伤风致的惊厥 高血压危象高血压危象 口服导泄口服导泄 药理作用药理作用 吸收作用药理作用 作用机制作用机制 神经化学传递和骨骼肌收缩均需神经化学传递和骨骼肌收缩均需CaCa2+2+参与。参与。MgMg2+2+与与CaCa2+2+由于化学性质相似，可由于化学性质相似，可以特异性地竞争以特异性地竞争CaCa2+2+受点，受点，拮抗拮抗CaCa2+2+的作的作用用，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛（主要减少了从而使肌肉松弛（主要减少了AchAch的释放的释放)。作用于血管平滑肌，导致血压下降。作用于血管平滑肌，导致血压下降。同时作用于中枢神经系统同时作用于中枢神经系统，引起感觉和引起感觉和意识消失意识消失。作用机制【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。钙）缓慢注射对抗。【不良反应及注意事项】1 1、不同类型癫痫的应如何选药、不同类型癫痫的应如何选药2 2、苯妥英钠临床应用及机制（、苯妥英钠临床应用及机制（Na+Na+、Ca+Ca+、钙调素系统）、钙调素系统）3 3、苯妥英钠的典型不良反应及防治、苯妥英钠的典型不良反应及防治措施？措施？4 4、硫酸镁作用有何特点？应用？、硫酸镁作用有何特点？应用？本章要点本章要点1、不同类型癫痫的应如何选药本章要点此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力