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文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。目目录录01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息目 录01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1958195819621962196419641970197019851985发现阻滞剂丙奈洛尔治疗心绞痛，后因致癌性被淘汰普萘洛尔上市治疗心绞痛和高血压，发明者英国科学家JamesBlack广泛用于治疗高血压、冠心病比索洛尔上市阻滞剂：广泛用于各种心血管疾病（心衰、高血压、冠心病）治疗药物阻滞剂：心血管疾病治疗重要药物19581962196419701985发现阻滞剂丙奈洛尔文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阻滞剂：心血管领域的基础治疗药物“-blockers were the greatest breakthrough when it comes to pharmaceuticals against heart illness since the discovery of digitalis 200 years ago”“200200200年来继洋地黄之后最伟大突破年来继洋地黄之后最伟大突破年来继洋地黄之后最伟大突破”James W.Black因因此此获获得得1988年年诺贝尔医学奖诺贝尔医学奖阻滞剂：心血管领域的基础治疗药物“-blocker文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。受体：主要分布于交感神经节后纤维所支配的效应器肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社受体的主要分为1、2受体：主要分布于交感神经节后纤维所支配的效应器肾上腺素能文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阻滞剂广泛用于高血压、冠心病、慢性心衰理论基础理论基础（机制）受体阻滞剂发挥药效的关键是阻断1受体，拮抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，保护心脏。阻滞剂广泛用于高血压、冠心病、慢性心衰理论基础理论基础（机文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。非选择性阻滞剂非选择性+阻滞剂选择性阻滞剂3.选择性阻滞剂主要作用于1受体，常用药物为比索洛尔、美托洛尔等，其中比索洛尔是1受体选择性最高的。1.非选择性阻滞剂作用于1和2受体，常用药物为普萘洛尔（心得安），目前临床已较少使用。2.非选择性+阻滞剂通过阻断1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。根据受体选择性的不同，阻滞剂可分为三类中华高血压杂志,2013,08:719-727.非选择性非选择性+选择性3.选择性阻滞剂主要作用于文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。目目录录02比索洛尔简介01阻滞剂介绍03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息目 录02比索洛尔简介01阻滞剂介绍03比索洛尔文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.选择性高：更高选择、更安全 1 1选择性 2 2选择性无选择性1:1.820:135:175:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3-8比索洛尔比索洛尔：1受体选择性最高的阻滞剂n疗效和安全性更好，提高预后n对糖、脂代谢以及肺功能影响最小1.选择性高：更高选择、更安全1选择性2选择性无选择性文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.水脂双溶：药代动力学特性更好（一天一次）代表药物阿替洛尔比索洛尔美托洛尔溶解特性水溶性水脂双溶脂溶性口服吸收率低50%高90%高95%首过效应低低高半衰期长(69h)1012h短(34h)进入血脑屏障否能能Cruickshank JM.人民卫生出版社.2011;31Borchard U.-Rezeptorenblocker,Klinik und Praxis,Aesopus Verlag 1996药物半衰期作用时间服药次数比索洛尔1012h2224hQd阿替洛尔69h1014hBid美托洛尔34h78hBidorTid卡维地洛7h14hBidu既有脂溶性口服吸收率高的优势，又有水溶性首过效应低、半衰期长的优势；u半衰期长，24h平稳降压，减少血压晨峰、更有效发挥持续心脏保护作用；u中度透过血脑屏障，不引起中枢神经系统不良反应。2.水脂双溶：药代动力学特性更好（一天一次）代表药物阿替洛尔文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。3.平衡清除：轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量Value肝脏Growth肾脏50%以原型药物经肾脏清除50%经肝脏代谢后经肾脏清除平衡清除u比索洛尔肝肾双通道代谢，具有“平衡”清除的特点；u50%以原型药物经肾脏清除、50%经肝脏代谢为非活性的代谢物，再从肾脏排泄；u仅通过氧化代谢，无随后的结合代谢，不产生药物间相互作用。3.平衡清除：轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量Value肝文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1高选择性一疗效和安全性更好，提高预后对糖、脂代谢以及肺功能影响最小水脂双溶二口服易吸收，生物利用度高半衰期长，24小时平稳降压，降低心血管危险事件平衡清除二对于轻中度肝或肾损害的患者无需调整剂量优势突出，临床优选（相对美托洛尔）1高选择性疗效和安全性更好，提高预后水脂双溶二口服易吸收，文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。目目录录03比索洛尔临床运用01阻滞剂介绍02比索洛尔简介04比索洛尔处方信息目 录03比索洛尔临床运用01阻滞剂介绍02比索文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Kolloch J.et al.Eur Heart J.2008;29:1327-34 95 1005020104030 060 0 3.5 4.0 4.53.0 2.5 2.01.5 1.0 0.5不良终点事件发生率%估计的风险率终点事件（%）(全因死亡、非致死性心梗、或非致死性卒中)风险率随访时的平均心率随访时的平均心率(bpm)50 50 55 55 60 60 65 65 70 80 85 85 90 70 75 75 80 90 95 100INVEST研究:n=22576静息心率每增加5次/min，不良终点事件发生风险增加6%心率加快预示心血管事件风险增加Kolloch J.et al.Eur Heart J.文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。16015014013012011010090807060多沙唑嗪氨氯地平安慰剂赖诺普利苄氟噻嗪比索洛尔Deary AJ,et al.J Hypertens.2002;20(4):771-7.能更有效降低中青年患者的心率和血压比索洛尔血压心率16015014013012011010090807060多文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。降低剩余风险，最大化减少心血管事件心率较快：79bpm心率慢：40-78bpmpValue研究是一项前瞻性的随机双盲对照平行研究，共入选了15,245例高血压患者，随访5年血压和心率的双重控制可以更有效地降低剩余风险最大化减少心血管事件血压控制良好但心率未控制的患者较血压和心率都得到良好控制的患者，心血管事件发生率升高AmJCardiol.2012Mar1;109(5)_685-92降低剩余风险，最大化减少心血管事件心率较快：79 bpmV文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。在五大类降压药物中，只有受体阻滞剂可以抑制交感神经活性，实现血压心率的双重控制在五大类降压药物中，只有 受体阻滞剂可以抑制交感神经活文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。高血压比索+长效D-CCB协同降压协同降压稳定心率稳定心率冠心病比索+硝酸酯类/长效D-CCB改善症状改善症状改善预后改善预后慢心衰比索+ACEI/ARB黄金搭档黄金搭档降低死亡降低死亡高血压比索+长效D-CCB协同降压冠心病比索+硝酸酯类/长效文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。目目录录01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔临床运用04比索洛尔处方信息目 录01阻滞剂介绍02比索洛尔简介03比索洛尔文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。国家医保、国家基药、低价药通用名：富马酸比索洛尔片商标名：苏莱乐适应症：高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常用法用量：1.2510mg，qd2012美国稳定性缺血性心脏病指南2016年欧洲房颤管理指南中国心力衰竭诊断和治疗指南2014高血压合理用药指南20152014年美国成人高血压治疗指南(JNC8)肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识产品基本信息国家医保、国家基药、低价药通用名：富马酸比索洛尔片2012 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.55.07.510.0mg一天一次（QD）012375648建议终身服用单位：周高血压、冠心病剂量达标标志：静息心率5060次/分中国高血压防治指南20102015 欧洲非ST段抬高型急性冠脉综合征指南受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议 J.慢性病学杂志,2013,14(04):806-15.急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南 2015年（每周调整一次）2.55.07.510.0mg一天一次（QD）0123756文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.252.53.755.07.510.0mg一天一次（QD）0246141012816建议终身服用单位：周受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议 J.慢性病学杂志,2013,14(04):806-15.2016年欧洲心脏病学会(ESC)急慢性心力衰竭诊断和治疗指南.Eur Heart J 3737(27):2129-2200.慢性稳定型心衰控制清晨静息心率5560次/分（每2周调整一次）剂量达标标志：静息心率5560次/分1.252.53.755.07.510.0mg一天一次（QD苏莱乐苏莱乐文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Thank You谢谢！敬请批评与指导！Thank You谢谢！敬请批评与指导！
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