中药制剂学复习总结课件

中中药制制剂学复学复习总结1.重点剂型及章节重点剂型及章节：剂型：剂型：片剂、丸剂片剂、丸剂、缓控释制剂缓控释制剂、靶向制剂、靶向制剂、软膏剂、栓剂、气雾剂软膏剂、栓剂、气雾剂、胶剂胶剂、胶囊剂胶囊剂、速释速释制剂、包合物、制剂、包合物、散剂、橡胶硬膏、巴布剂、贴剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂、粉雾剂、丹药熨剂、沐浴剂等。理论：理论：粉体学粉体学等。2.各剂型重点部分：各剂型重点部分：剂型：剂型：定义定义(包括英文名称)、特点特点、辅料、制、辅料、制备备及其方法。如片剂：片剂：特点、辅料及其作用、制备工艺等。处方分析：处方分析：片剂、软膏剂等，注意看教材各剂注意看教材各剂型举例型举例。3.理论基础：理论基础：结合剂型、应用应用粉体学粉体学：结合片剂片剂上的应用应用，物料的粒径粒径、空隙率空隙率、密度密度、流动性流动性等。固体分散体固体分散体：类型、特点及原理。4.复习参考：复习参考：以教学大纲教学大纲(教学日历教学日历)、书书为主，结合笔记看书笔记看书、补充课件补充课件。5.考题内容：考题内容：根据教学大纲要求重点掌握重点掌握的内容：的内容：占考题的45%；掌握掌握的内容：的内容：占35%；了解了解的内容：的内容：占20%。6.考题难度：考题难度：重点掌握重点掌握的内容难度：的内容难度：最高，必须熟记并充分理解才可解答；掌握掌握的内容难度：的内容难度：其次，熟记即可解答；了解了解的内容难度：的内容难度：学生有印象不一定熟记即可解答。注意：注意：有关复习资料问题有关复习资料问题在看完书的前提下可以看！在看完书的前提下可以看！但要注意：但要注意：资料的来源：资料的来源：正规出版社、主编的资质；真正搞懂真正搞懂！防止有错误：防止有错误：内容、答案答案！流传的复印考题：流传的复印考题：来源不正的考题有错！来源不正的考题有错！有些确实是往年的考题，但答案是错的！有些确实是往年的考题，但答案是错的！学校规定：学校规定：试卷中三年内不得有重复的考三年内不得有重复的考题题。7.教学大纲教学大纲1)固体药剂固体药剂掌握固体剂型的类型、特特点点、制备工艺及体体内过程内过程。2)微粉学的要求微粉学的要求了解了解微粉学的研究内容；掌掌握握微粉学的概念、粉体的特特性性及其意意义义和测定。重重点点掌掌握握粉体的粒粒度度及其分布、流流动动性性表示方法、测定方法、影响因素及改善方法；微粉学在药剂中的应用应用。3)散剂的要求散剂的要求了解了解散剂的定义，散剂的质量检查。掌握掌握散剂的特点。重点掌握重点掌握一般散剂的制法制法和特殊散剂的制法。4)胶囊剂的要求胶囊剂的要求了解了解胶囊剂的分类与包装，各种特殊胶囊剂。掌握掌握软硬胶囊剂的特点，胶囊剂的质量要求。重点掌握重点掌握胶囊剂的特点；软硬胶囊剂的制法制法。5)固体分散体的固体分散体的要求要求了解了解固体分散体的载体材料；制备固体分散体注意的问题；固体分散体的鉴定。掌握掌握固体分散体的速效速效与缓效缓效原理。重点掌握重点掌握固体分散体的类型、特点类型、特点、及其制备方法。6)丸剂的要求丸剂的要求了了解解糊丸与蜡丸制法;丸剂的包装与贮藏；滴丸的理论探讨；丸剂的包衣、质量检查；。掌掌握握丸剂的辅料、蜂蜜的分类与炼制；滴丸基质、冷却液的要求与选用；微丸的特点、及其制法。重重点点掌掌握握丸剂的分分类类、特特点点及其制法；滴滴丸丸的特特点点及其制法。7)片剂的要求：片剂的要求：了解了解片剂的分类、应用；压片的过程与机理；片剂的包衣设备、包装与贮藏；片剂的研制。掌握掌握片剂辅料的定义辅料的定义、类型类型及作用原理作用原理；中药片剂原料的处理及中药片剂的类型中药片剂的类型；片剂的质量检查；片剂包衣的目的。重点掌握重点掌握片剂的定义、特点与质量要求；片剂的各种制备方法制备方法及其特点特点；重点掌握重点掌握包衣的方法与包衣的物料与工序。片剂应重点抓住：片剂应重点抓住：欲制成制成优良的片剂片剂，其药物必须必须具有压片压片操作三三(两两)要素要素：流动流动性性(fluidity)好；润滑润滑性性(lubricity)好；可压可压性性(compressibility压缩成形性)好。流动性：流动性：工艺上：工艺上：制成颗粒制成颗粒，制颗粒的方法有湿法制粒：湿法制粒：挤出制粒、一步制粒、喷雾干燥制粒、喷雾转动及滚转制粒等；干法制粒：干法制粒：大片(重压)法、滚压法。流动流动性性可压可压性性崩解性崩解性片剂片剂三要素三要素加入辅料：加入辅料：加入润滑剂润滑剂，根据其性质可分为助流剂：助流剂：降低物料间的摩擦力降低物料间的摩擦力，常用的有滑石粉、微粉硅胶、玉米淀粉等；抗粘附剂：抗粘附剂：防止物料粘附于冲模上防止物料粘附于冲模上，常用的有滑石粉、玉米淀粉、液状石蜡、硬脂酸、亮氨酸等。润滑剂：润滑剂：降低物料与冲模间的摩擦力降低物料与冲模间的摩擦力，利于压成利于压成的片剂被顶出模圈的片剂被顶出模圈，常用的有硬脂酸镁、硬脂酸、硬石蜡等；疏水性润滑剂：疏水性润滑剂：润滑效果好，但可延长片剂的崩解度和药物的溶出。亲水性润滑剂：亲水性润滑剂：润滑作用差，价格贵，用于泡腾片、溶液片及注射用片等。如苯甲酸钠、PEG等。改善压片机：改善压片机：在饲料斗上加振荡装置加振荡装置。可压性：可压性：工艺上：工艺上：制颗粒：制颗粒：减少了比表面积从而减少了物料吸附的空气，同时在制粒时加入了粘合剂。直接压片：直接压片：可采用预压工艺预压工艺以利空气的排出加入辅料：加入辅料：加润湿剂：加润湿剂：用于本身有粘性的物料如水等；加粘合剂：加粘合剂：本身不具粘性的可加粘合剂。n液体粘合剂：液体粘合剂：其粘性较粘，有糖类如糖浆等；胶类如明胶胶浆等；PVP、淀粉浆等n固体粘合剂：固体粘合剂：加压即显粘性：加压即显粘性：如MCC等,可直接压片。加压不显粘性：加压不显粘性：需加润湿剂，如MC等加稀释剂：加稀释剂：其主药小于0.1g时为便于压片、增加体剂。常用：淀粉、糖粉等。加吸收剂：加吸收剂：处方中含较多的油类或其他液体药物时，为便于压片，使其固体化固体化，可加入。同时还可降低易引湿性药物的引湿性，增加增加药物的流动性，药物的流动性，有硫酸钙、磷酸氢钙等；亦可包合、微囊化。包合、微囊化。(3)崩解性：崩解性：辅料：辅料：加崩解剂，如淀粉、cCMS-Na、PVPP、L-HPC、cCMC-Na、MCC等；原理：原理：膨胀、毛细管与润湿作用、分子间力瓦解、产气、酶解作用；工艺：工艺：干制颗粒法、直接压片法，外加崩解剂改善崩解，内外加崩解剂可改善溶出。8)外用膏剂的要求外用膏剂的要求了解了解外用膏剂的分类、眼膏剂。掌掌握握外用膏剂的透透皮皮吸吸收收理理论论及其影响因素；软膏剂的基质及质量评价；黑黑膏膏药药、白膏药与贴贴膏膏剂剂的概念、特点；橡橡胶胶硬硬膏膏、膜膜剂剂、涂涂膜膜剂剂及巴巴布布剂剂的及其组成、基质、质量要求重重点点掌掌握握外用膏剂的特点；软软膏膏剂剂的特特点点、软膏剂的制备。橡胶硬膏、膜剂、涂膜剂的定义定义、特点特点。9)腔道用制剂要求腔道用制剂要求了了解解拴剂的发展概况、种类；栓剂的包装与贮藏；其它腔道用制剂。掌掌握握药物的直直肠肠吸吸收收途途径径与影响因素；基质的要求与种类；特殊栓剂的制法；栓剂的质量评定。重点掌握重点掌握拴剂的作用特点特点及其制法制法。10)气体制剂的要求：气体制剂的要求：了解了解喷雾剂、吸入剂、烟剂与烟熏剂及香袋剂；气雾剂的质量检查；掌握掌握气雾剂的分类、组成及处方设计；肺部吸收的肺部吸收的机理机理及影响因素影响因素；掌握粉雾剂的定义、特点特点；重点掌握重点掌握气雾剂的特点及其制法。11)其他传统药剂其他传统药剂了解了解锭剂与糕剂；钉剂、线剂与条剂、棒剂的定义、特点及其制法；掌握掌握丹药、慰剂；沐浴剂；灸剂的定义、特点及其制法重点掌握重点掌握胶剂胶剂的定义定义、特点特点及其制法制法。软膏剂、栓剂、气雾剂比较软膏剂、栓剂、气雾剂比较性质性质剂型剂型组组成成物理物理状态状态类型类型制备制备方法方法作用作用给药给药部位部位软膏剂软膏剂主药+基质基质半固体油脂性油脂性水溶性水溶性乳乳膏膏研和法研和法熔合法熔合法乳化法乳化法局部全身皮肤皮肤腔道眼用栓剂栓剂主药+基质基质固固态态油脂性油脂性水溶性水溶性冷压法冷压法热熔法热熔法局部全身腔道腔道气雾剂气雾剂主药+抛射抛射剂剂气态溶液型溶液型混悬型混悬型乳剂型乳剂型冷灌法、冷灌法、压灌法压灌法填充抛射剂局部全身呼吸道呼吸道皮肤空气透皮、直肠、肺部吸收比较透皮、直肠、肺部吸收比较性质性质吸收吸收部位部位吸收途径及吸收途径及吸收特点吸收特点全身作全身作用特点用特点影响因素影响因素影响药效影响药效主要因素主要因素皮肤皮肤完整表皮完整表皮(吸收面积大，主要吸收途径)；皮肤细胞间隙、皮肤细胞间隙、附属器附属器(吸收快，但面积小)。长效长效避免首过效应生理生理:皮肤部位、状态、年龄、种属;药物药物:大小、分配系数、溶解度、pka；剂型剂型:基质、药浓、吸收促进方法。角质层角质层厚度厚度薄薄；药物小、浓度大；吸收促进剂。直肠直肠直肠上静脉直肠上静脉(经过肝脏代谢)；直肠中、下及肛管直肠中、下及肛管静脉静脉(可避免首过效应)。速效速效大部分大部分避免首过效应基质基质种类、老化；栓剂栓剂种类及塞入部塞入部位位；吸收促进剂；吸收促进剂；药物性质。油脂性基质、与基质亲和力小的药物；直肠直肠2cm处处。肺部肺部气管、支气管、肺泡管和肺泡囊肺泡囊(吸收面积大、单层细胞、血流丰富)。速效速效避免首过效应微粒大小微粒大小、呼吸气流、药物性质0.55m微微粒粒,小分子及脂溶性药物。12)缓缓/控释制剂的要求控释制剂的要求了解了解缓控释制剂的质量评定方法。缓/控释制剂辅料。掌握掌握各类缓/控释制剂、迟释制剂的含义含义、特点特点及其制法。重点掌握重点掌握缓释、控释制剂及迟释制剂含义含义及其差异差异；重点掌握重点掌握缓/控释制剂特点特点及缓/控释的释药原理释药原理和方法方法。13)速释制剂速释制剂了解了解速释制剂的发展，类型类型；掌握掌握速释制剂及各类速释制剂的定义、辅料与速释原理与制备；重点掌握重点掌握速释制剂及各类速释制剂的特点特点。缓、控释制剂比较缓、控释制剂比较性能比较制剂狭狭义义广广义义共同点共同点缓释缓释制剂制剂一级一级(非恒速)释药,易受体内环境影响；在较长时间持续释药持续释药达长效的制剂使用方便,减少服药次数,增加顺应性;避免避免“峰谷现峰谷现象象”,降低毒副作用;发挥最佳治疗效果;减少药物对胃肠道的刺激。降低了剂量调整的灵活性;增加首增加首过效应过效应;成本高。控释控释制剂制剂零级零级(恒速)释药,不受体内环境影响；泛指按预按预定定的速度速度、方方向向和时间时间释放，可预见可预见和可重复性可重复性14)靶向制剂的要求靶向制剂的要求了解了解靶向制剂的靶向性评价；掌握掌握靶向含义；靶向制剂的类型及其特点；重点掌握重点掌握靶向制剂的定义、特点靶向制剂的定义、特点。了解了解脂质体脂质体研究的新动向；提高脂质体靶向性的途径；掌握掌握质脂体的性质、稳定性及其制备；脂质体包封药物的吸收；重点掌握重点掌握脂脂质体质体的定义定义、特点、结构特点结构特点及其应用。了解了解微粒微粒的结构、靶向性的原理，微囊的制备。掌握掌握微粒微粒的定义、类型类型、特点特点；重点掌重点掌握握微囊微囊的特点特点及其应用。了解了解前体药物前体药物的制备；掌握掌握前体药物的定义定义；重点掌握重点掌握前体药物的应用特点。15)包合物包合物了解了解包合物的本质、分类；环糊精包合作用特点；环糊精衍生物；环糊精包合物的验证；掌握掌握环糊精包合物的定义定义、结构及其制备；重点掌握重点掌握环糊精包合物的应用特点应用特点。药物载体药物载体(微粒分散系微粒分散系)性能比较性能比较名称组成材料结构特点共同特性聚合物聚合物胶束胶束两亲性嵌段聚合物聚合物疏水段缔合成疏水核疏水核芯芯热力学稳定的胶束胶束结构稳定结构稳定，可根据需要制得根据需要制得不同性质的聚聚合物合物。粒径小、分散度大,增溶增溶和溶解速度,提高提高生物利用度生物利用度；改善药物稳改善药物稳定性定性；被动靶向被动靶向，根据微粒大小及表面性质不同体内分布不同;表面修饰表面修饰而主动靶向主动靶向。具缓释缓释作用作用，降低药物毒副作用。微囊微囊高分子材料高分子材料包包裹裹药物形成药成药库型库型微小胶囊胶囊液体药物固体固体化化；应用于生物分子(人工细人工细胞胞)减少药物失活，防止免疫或排斥反应。微球微球药物分散分散或溶溶解解在高分子材料中形成的基基质型骨架质型骨架物物脂质体脂质体类脂类脂双分子层双分子层包裹药物形成的超微球形超微球形类似细胞膜类似细胞膜,易将药物载入细胞内,促进吸收乳剂乳剂油和水油油或水分散水分散水或油中形成的微粒分散系微粒分散系淋巴靶向淋巴靶向,类型不同靶向不同,纳米乳热力学稳定体系稳定体系。药物载体与前体药物比较药物载体与前体药物比较名称组成靶向机理改善药物性质的机理共同特点药物药物载体载体载体材料包裹或分散药物形成释药系统。由载体载体输送输送达靶向,根据微粒微粒大小大小及载体载体(被被动靶向动靶向)或载体修饰修饰(主动靶向主动靶向)不同体内靶向不同。根据载体载体材料或载体的性质及分子包囊包囊的原理改善药物改善药物的相应的性质质。增溶增溶和溶解速度，提提高生物利用高生物利用度度；改善改善药物药物稳定性稳定性；靶向靶向作用具缓释缓释作作用用，降低药物毒副作用。前体前体药物药物药物结构上引入基团或其他活性药物。在靶点靶点被激活激活,根据靶点细胞表达特异性特异性,具有较好的靶点分子特异作用特异作用而被激活,属主主动靶向动靶向。根据引入基团引入基团的性质及基团立体、位阻效应改善药物改善药物的相应的性质性质。缓、控释及迟释与靶向制剂比较缓、控释及迟释与靶向制剂比较性能比较制剂定定义义(释药方式释药方式)特特点点共同点共同点缓、控释缓、控释制剂制剂一级一级或零级零级(非恒速或恒速)释药；持续释药持续释药达长效；避免“峰谷现象”;使用方便。增加顺应性;降低毒副作用;发挥最佳药效;成本高。迟释制剂迟释制剂定时、定位定时、定位脉脉冲冲释药；在需要需要的时间时间、部位释药部位释药。靶向制剂靶向制剂通过载体将药物输送输送、特异特异性性定位于靶区定位于靶区释药释药或在靶区靶区特异性特异性作用作用被激活激活；使靶区的药浓高药浓高于其他部位于其他部位,同时许多靶向制剂(载体)亦具有具有缓控释缓控释作用作用。8.综合复习：综合复习：对各章节、剂型进行纵向的总结；对各章节、剂型进行纵向的总结；各剂型纵向总结：各剂型纵向总结：可可(完全、大部分完全、大部分)避免肠肝首过效应的剂型；避免肠肝首过效应的剂型；可避免血药浓度峰谷现象的剂型；可避免血药浓度峰谷现象的剂型；速效的剂型；速效的剂型；长效的剂型；长效的剂型；不同物态和用途的制剂：不同物态和用途的制剂：固体剂型、液体剂型、气体剂型、半固体剂型；缓控释剂型、靶向剂型、外用剂型、口服剂型、口腔用剂型、腔道用剂型、灭菌剂型等。P478的图的图P478的图的图各种制剂技术的总结：各种制剂技术的总结：成型前处理技术：成型前处理技术：微粉技术、浸提技术浸提技术、分离技术、浓缩、干燥浓缩、干燥等；成型技术：成型技术：液化(溶解)、乳化乳化、制粒制粒、压片、成囊压片、成囊(球球)；灭菌、防腐技术；增加药物溶解度的技术；增加药物溶解度的技术；液体药物固体化的技术；液体药物固体化的技术；增加药物稳定性技术；增加药物稳定性技术；缓释长效、靶向技术；缓释长效、靶向技术；包衣、微囊化、包合、脂质体、泡囊制备技术；包衣、微囊化、包合、脂质体、泡囊制备技术；固体分散技术；固体分散技术；矫味、掩盖不良气味技术；矫味、掩盖不良气味技术；促进药物吸收技术等。促进药物吸收技术等。各种理论的总结：各种理论的总结：药物溶液的形成理论；药物微粒分散系的基础理论；乳剂形成理论；药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性；粉体学；粉体学；流变学；表面化学理论表面化学理论等。气雾剂、气雾剂、栓栓剂、软膏剂剂、软膏剂软膏剂、软膏剂、气雾剂气雾剂软膏剂软膏剂考卷题型解说考卷题型解说1.单项选择题单项选择题(A型题型题)：给出几个答案，在其中选择一个一个最佳答案最佳答案。举例：举例：下列丸剂释药最快的是A水丸B蜜丸C蜡丸D糊丸E浓缩丸A2.配配对对选选择择题题(B型型题题)：备选答案在前，试题在后，每题只有一一个个正正确确答答案案，每个答案可可重重复复选用，也可不选也可不选。举例：举例：A.PharmaceuticsB.TabletsC.TargetpreparationsD.CMC(1)片剂(2)靶向制剂(3)药剂学(4)羧甲基纤维素(5)临界胶团浓度答题卡答题卡答题须知：答题须知：将你的选择在相应的字母上涂将你的选择在相应的字母上涂，如需改动在如需改动在打打，再在你的新选择的字母上涂，再在你的新选择的字母上涂。一、单项选择题：一、单项选择题：8分1分/题1.ABCD2.ABCD3.ABCD4.ABCD5.ABCD6.ABCD7.ABCD8.ABCD二、配对选择题二、配对选择题：6分1分/题(1)ABCDE(2)ABCDE(3)ABCDE(4)ABCDE(5)ABCDE(6)ABCDE3.配对选择题配对选择题(C型题型题)：备选答案在前，试题在后，每题只有一个正确一个正确答案答案，每个答案可重复选用可重复选用，也可也可不选不选。举例：举例：A.软膏剂软膏剂B.栓剂栓剂C.A和和B皆可皆可(是是)D.A和和B均不可均不可(不是不是)(1)全身作用可避免肠肝“首过效应”；(2)其全身作用为速效；(3)皮肤、腔道均可应用；(4)以甘油明胶为基质；(5)口服给药。CBACD4.多相选择题多相选择题(X型体型体)：多选、少选均不得分，每题至少有两选至少有两选。举例：举例：崩解剂使片剂崩解的原理有：崩解剂使片剂崩解的原理有：A.形成易于润湿毛细管通道B遇水膨胀C遇水产生气体D遇水产生液体桥5.名词解释：名词解释：英文或英文缩写先译成中英文或英文缩写先译成中文，再解释。文，再解释。Tablets：HLB值：被动靶向：ABC片剂6.问答题：问答题：可能的有关方面有关方面1)处方分析：处方分析：根据处方写出制备工艺，根据处方(包括主药)写出制备的注意事项、易于出现的问题及其解决办法(如片剂、软膏剂等)。2)简答题：简答题：如简述缓/控释制剂的特点。3)其他方面其他方面，等、等。例题例题问答题：问答题：处方处方鱼腥草素片：每1000片用量作用鱼腥草素20g淀粉30g糊精50g稀醇（40%)40ml硬脂酸镁0.9g试说明：试说明：（1）写出处方中各原料的作用。该方属于何种中药片剂？（2）本处方采用何种方法制片？写出其工艺流程。（3）鱼腥草素为抗菌消炎药抗菌消炎药，口服后有鱼腥臭鱼腥臭，在热水中易溶，在冷水、乙醇中微溶微溶，可能出现什么问题？如何克服？主药主药崩解剂、稀释剂崩解剂、稀释剂稀释剂、粘合剂稀释剂、粘合剂润湿剂润湿剂润滑剂润滑剂提纯片提纯片答：答：湿制颗粒法；湿制颗粒法；主药主药+部分淀粉部分淀粉及糊精糊精软材软材颗粒颗粒干颗粒干颗粒片剂片剂主药有鱼腥味：主药有鱼腥味：包衣，包衣，但影响溶出；可采用包合物包合物、微囊微囊等工艺，还可促进药物的溶出。主药溶解度小：主药溶解度小：溶出困难溶出困难而影响影响其生物利用生物利用定义定义(疗效疗效),可采取加辅料：加辅料：表面活性剂、高效崩解剂等；工艺：工艺：崩解剂内外加法；包合、固体分散技术等增溶手段；质量控制：质量控制：检测溶出度溶出度。稀醇混合过筛制颗粒干燥80硬脂酸镁、剩余淀粉混匀压片主药含量少：主药含量少：混合时应注意混合的混合的均匀性均匀性,可可采取等量递升法等量递升法混合；混合；质量控制：质量控制：测含量、均均匀度匀度。通知通知n考试前查验考试前查验学生证学生证或身份证身份证；要求学生签到签到，座位随机排列随机排列。n考试用具：考试用具：签字笔、铅笔和橡皮(答选择题用)，不用草稿纸；n辅导答疑时间、地点：辅导答疑时间、地点：6月月28日上午日上午9:00-11:30，G楼楼249办公室n考试时间、地点：考试时间、地点：7月1日上午9:00-11:00中药分析方向12班教室：E403中药分析方向35班教室：E402生物技术方向教室：E404完最后祝每位学生都考出好成绩！Thank You世界触手可及世界触手可及携手共携手共进，齐创精品工程精品工程