资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药物剂量与效果关系,一、药物的量效关系,1、最小有效量,2、极量,3、最小中毒量,4、常用量,药物剂量与效应关系,在一定的剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量效关系，如下图所示：,药物的量效关系,剂量达阈值方产生效应,在一定剂量范围内，效应与剂量成正比,增加剂量，可产生最大效应,达最大效应后增加剂量不再增强效应,斜率,最大效应(,maximum effect),药物浓度,效应强度,意义：,用药的剂量太小往往无效，剂量太大又会出现中毒症状。通过量效关系的研究，可以定量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。,药物剂量与效应关系,治疗作用,无效,中毒,致死量,最小中毒量,极量(,最大有效量,）,治疗量,最小有效量,安全范围,药物剂量示意图,药物的量效关系,用量-反应曲线,TI=LD,50,/ED,50,TI,(,therapentic index,)：,n lethal dose,),：,药物半数致死量,ED,50,(,medidan effective dose,),：,药物半数有效量,TI,越大，毒性出现危险性越小,常用量一般为接近,ED50,的量,1、最小有效量（阈剂量或阈浓度）：刚引起药理效应的剂量。,2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（限）。,3、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。,4、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况不应超过极量。,药物的量效关应,二、量反应和质反应,1、量反应,（1）、半数有效量,（2）、效价,（3）、效能,2、质反应,药物剂量与效应关系,代田富,定义：,量反应药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平一先陡后平的曲线，如下图所示：,量 反 应,量反应的量效曲线,在量效曲线的中段斜率最大，显示剂量稍有增减，效应会明显加强或减弱。如果把剂量转化成对数剂量，将效应转化成最大效应百分率，则量效曲线成为一条左右对称的S形曲线。,效应强度,药物浓度,100%,50%,0,最小有效浓度（阈浓度）,半数有效量(,ED50),引起50%阳性反应,50%最大效应的量,效能,(,maximum efficacy),药物浓度,效应强度,作用强度,（,potency）,产生最大效应的能力,反映药物的内在活性,引起等效反应的相对浓度或剂量,药物产生同一效应剂量比较,量反应的量效曲线,如上图所示：A、B两药最大效应不同，E,Amax,大于E,Bmax,，即A、B两药效相比A的较高。在相互比较药物的相互作用时，产生等效应（如1/2E,max,）所需剂量或浓度的大小与药物的强度或效价成反比。,A、亲和力a=b=c；内在活性abc。,B、亲和力xyz；内在活性x=y=z。,三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较,如利尿药以每效能大于前者。当两药亲和能力相等时，其效应强度取决于内在活性高低，当内在活性相等时，则取决于亲和能力的大小。,质 反 应,定义：,质反应观察的药理效应用阳性或阴性表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型称质反应。如下图所示：,药物的安全性评价,半数有效量（,median effective dose,ED50,）,半数致死量（,median lethal dose,LD50,）,药物效应和毒性的量效曲线,安全范围,(margin of safety):ED95 TD5,间距,治疗指数（,therapeutic index,）：,TI=LD50/ED50,可靠安全系数,(certain safety factor):CSF=LD1/ED99,谢谢观赏！,
展开阅读全文