心血管药物药理(简

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药理学,*,心血管系统药物,11/28/2024,1,药理学,心血管系统药理,1、抗心律失常药,2、治疗充血性心力衰竭的药物,3、抗心绞痛药,4、抗高血压药,5、利尿药及脱水药,11/28/2024,2,药理学,抗心律失常药的分类,类药：钠通道阻滞药,A,适度阻钠；如奎尼丁、普鲁卡因胺,B,轻度阻钠：如利多卡因，苯妥英钠,C,重度阻钠：如氟卡尼,类药：肾上腺素受体阻断药,：如普萘洛尔,类药：选择性延长复极的药物,：如胺碘酮,类药：钙拮抗药,：维拉帕米,其他类药：腺苷,11/28/2024,3,药理学,奎尼丁,药理机制,适度阻滞Na内流,临床用途,为,广谱抗心律失常药,不良反应,安全范围小，毒副作用大,1胃肠道反应,2栓塞,3金鸡钠反应,4心血管反应:1)低血压 2)心律失常严重时致奎尼丁晕厥,处理:,静滴异丙肾上腺素或注射阿托品,静脉补钾及补镁,电复律治疗.,11/28/2024,4,药理学,利多卡因,药理机制,轻度阻滞Na内流,临床用途,治疗室性心律失常,，尤其,急性心梗引起的室性心律失常为首选药。,不良反应,1中枢神经系统反应,2心血管反应,3眼震颤是利多卡因毒性的早期信号,11/28/2024,5,药理学,普萘洛尔,药理机制,受体阻断作用,临床用途,治疗室上性心律失常药，尤其交感兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速,不良反应及禁忌症,病窦综合症、,房室传导阻滞、,支气管哮喘、,慢性肺部疾患者，,高血脂症及糖尿病者慎用,11/28/2024,6,药理学,胺碘酮,药理机制,阻滞K、Na、Ca通道，阻滞、受体及阻断T,3,、T,4,与受体的结合,临床用途,为广谱抗心律失常药,不良反应,1胃肠道反应,2心血管系统反应,3角膜微粒沉着,4影响甲状腺功能：甲亢或甲减,禁忌症,心动过缓,房室传导阻滞,甲状腺功能障碍,碘过敏者禁用,11/28/2024,7,药理学,维拉帕米(异博定),药理作用及作用机制,选择性阻滞心脏细胞膜Ca通道蛋白，抑制Ca内流,临床用途：,治疗阵发性室上性心动过速，尤其对兼患高血压、冠心病的心律失常患者,不良反应及禁忌症,1胃肠道反应,2心血管反应,病窦综合症、度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克患者禁用,注意：一般不与,受体阻断药合用,11/28/2024,8,药理学,1、强心苷类药：如地高辛等,2、,非强心苷类正性肌力药：如米力农等,3、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂 如卡托普利、氯沙坦等,4、,钙拮抗药：如氨氯地平等,5、血管扩张药：如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪等,6、,利尿药：如氢氯噻嗪、呋塞米等,7、其他 受体阻断药；如普萘洛尔、,美托洛尔及卡维洛尔等,治疗CHF药物的分类,11/28/2024,9,药理学,地高辛（digoxin）,药理作用,1正性肌力作用：,2对神经激素的作用：,抑制交感神经活性，增强迷走神经活性，使心率减慢，改善内分泌,3对心肌电生理特性的影响：,4对肾脏的作用：,正性肌力后肾血流量增加,5对心电图的影响：,11/28/2024,10,药理学,作用机制,抑制Na-K-ATP酶使胞内NaK通过Na-Ca交换胞内Ca心肌收缩性,临床用途,1,治疗CHF：,对有收缩功能障碍者，尤其伴房颤的CHF者,2,心房颤动：,抑制房室结传导,3,心房扑动、阵发性室上速,：,禁止用于,阵发性室速,不良反应及其防治,安全范围小，治疗量接近中毒量的60%,1毒性反应：,1）胃肠道反应 2）中枢反应 3）心脏反应,2中毒的防治：,1）避免诱发或加重中毒的因素,2）警惕中毒先兆,3）停药、补钾,4）快速性心律失常者，严重者用苯妥英钠。室性心动过速及室颤用利多卡因,11/28/2024,11,药理学,非强心苷类正性肌力药,米力农及维司力农,临床用途,米力农用于严重CHF者的短期静脉给药的首选正性肌力药（仅短期用药）,11/28/2024,12,药理学,血管紧张素转化酶抑制药,（,ACEI,）,代表药,卡托普利 伊那普利 赖诺普利 雷米普利,治疗CHF的作用机制,1抑制Ang转化酶的活性：,2对血流动力学的影响：,3抑制心肌及血管的肥厚、增生：,能,有效阻止或逆转心室重构肥厚，提高心肌及血管的顺应性,临床用途,为治疗CHF的基础用药,不良反应,干咳,11/28/2024,13,药理学,血管紧张素受体（AT1）拮抗药,代表药：,氯沙坦 厄贝沙坦,作用机制,直接阻断血管紧张素（Ang）与受体的结合，发挥拮抗作用；对非RAAS途径合成的Ang也有作用。,可拮抗Ang的收缩血管、促生长作用，也能,预防及逆转心血管的重构。,特点,不良反应少，不易引起咳嗽、血管神经性水肿等,11/28/2024,14,药理学,短效钙拮抗剂,不适用CHF的治疗,长效钙拮抗剂,如氨氯地平,治疗CHF可不伴有不利的神经激素的影响，且降低高血压患者左室肥厚,故可用于CHF的治疗,。,钙拮抗剂,11/28/2024,15,药理学,利 尿 药,分排钾利尿药,（可导致低钾血症）,、留钾利尿药,药理作用：,促Na、水排泄，减少体液量，降低心脏的前、后负荷，消除或缓解静脉充血及其引发的肺水肿和外周水肿。,临床应用：,1,轻度CHF可单独应用利尿药,2,中度CHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。,3,严重CHF、慢性CHF急性发作、急性肺水肿或全身浮肿者，可静脉注射大剂量呋塞米。,11/28/2024,16,药理学,1、,舒张静脉,硝酸甘油,松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉和静脉。,静脉舒张回心血量,降低前负荷,心室舒张末压力和心室壁张力,耗氧量,动脉舒张外周阻力,减轻后负荷,耗氧量,2、,舒张全身动脉,肼屈嗪、硝普钠,3、,舒张全身动脉和静脉,4、,钾通道开放药,如吡那地尔,直接舒张血管药,11/28/2024,17,药理学,美托洛尔及卡维洛尔,药理作用及机制,1）心肌细胞内Ca超负荷和儿茶酚胺的增加,2）冠脉血流减少和心肌耗氧量增加,3）心肌自律性增高、触发活动和折返激动而诱发心律失常,-R阻断药可抑制交感神经张力，阻断儿茶酚胺对心脏的毒性作用；通过RAAS减轻心脏的前后负荷；可减慢心率和减少心肌耗氧量，改善心肌缺血和心室的舒张功能。,临床用途,治疗-级CHF，尤其扩张型心肌病者,-R阻断药,11/28/2024,18,药理学,1)硝酸酯类及亚硝酸酯类,硝酸甘油、硝酸异山梨酯等,2)受体 阻断药,普萘洛尔,3)钙拮抗药,硝苯地平、维拉帕米等,抗心绞痛药,的分类,11/28/2024,19,药理学,硝酸甘油,药理作用及抗心绞痛机制,1,血管作用：,松弛平滑肌，尤其对血管平滑肌，可舒张全身动脉和静脉。,动脉舒张外周阻力 减轻后负荷 心室壁张力 耗氧量,静脉舒张回心血量 降低前负荷心室舒张末压力和心室壁张力 耗氧量,2,心脏作用：,对心脏无明显的直接作用,剂量加大可致血压降低而反射性引起心率加快,3舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠脉以及侧枝血管，改善缺血区血流灌注。,4使冠脉血流量重新分配，增加缺血区血流灌注,。,11/28/2024,20,药理学,体内过程,首过消除明显，通常舌下含服给药。,临床用途,治疗各种心绞痛,不良反应,多继发于舒张血管作用,1暂时性面颊部皮肤发红，搏动性头痛等,2大剂量可出现体位性低血压及晕厥,3连续用药可出现耐受性。,硝酸甘油,11/28/2024,21,药理学,普萘洛尔,临床用途,治疗稳定及不稳定型心绞痛。,不适用变异型心绞痛,，禁用血脂异常的患者。,可与硝酸甘油合用,钙拮抗药,临床用途,治疗冠脉痉挛及变异性心绞痛,11/28/2024,22,药理学,抗高血压药,一、概述,血压判断标准：,1 成人安静时血压为 18.6kPa/12.6kPa,即140mmHg/90mmHg,2成人血压 140mmHg/95mmHg 时为高血压,高血压分为原发性和继发性高血压,11/28/2024,23,药理学,二、抗高血压药的分类及代表药,1、利尿药,如氢氯噻嗪,2、,血管紧张素,转化酶抑制剂,如卡托普利,3、血管紧张素受体（AT1）拮抗剂,如氯沙坦等,4、钙拮抗剂,如硝苯地平,5、交感神经抑制药,1)中枢性抗高血压药 如可乐定,2)神经节阻断药 如美加明,3)抗肾上腺素能神经末梢药 如利血平、胍乙啶,4)肾上腺素受体阻断药,1,R阻断药 如哌唑嗪,和R阻断药 如拉贝洛尔,受体阻断药,如普萘洛尔,11/28/2024,24,药理学,6、扩血管药,1)直接舒张血管药 如肼屈嗪、硝普钠,2)钾通道开放药 如吡那地尔,3)其他扩血管药 如吲达帕胺、酮色林,11/28/2024,25,药理学,利尿药,氢氯噻嗪,临床用途,1）,中效利尿药为治疗高血压的一线用药，也可单独治疗轻度高血压；,2）,高效利尿药仅短期用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良者。,11/28/2024,26,药理学,临床用途,治疗原发性及肾性高血压,对中重度高血压可合用利尿药.,特点,降压时不伴有反射性心率加快,长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍,可预防和逆转患者血管壁的增厚和心肌的增生肥大,保护心肌,改善患者的生活质量,降低死亡率,不良反应,1低血压 2刺激性干咳 3高血钾 4对胎儿的影响,5其他 如,血管神经性水肿,肾功能受损等,血管紧张素转化酶抑制剂,11/28/2024,27,药理学,血管紧张素受体（AT1）拮抗剂,临床用途,治疗高血压,不良反应,与ACEI相似,但不引起咳嗽和血管神经性水肿,11/28/2024,28,药理学,受体阻断药,11/28/2024,29,药理学,临床用途,治疗轻、中度高血压，对高血压伴心绞痛者可减少发作,注意：,普萘洛尔的用量个体差异大，一般宜从小量开始，以后逐渐递增，但每日用量不宜超过300mg。,不良反应,受体阻断药,11/28/2024,30,药理学,钙拮抗剂,临床用途,治疗轻、中度高血压,可与,受体阻断药合用,不良反应,不良影响:血压降低可反射性引起心率的加快,11/28/2024,31,药理学,哌唑嗪,临床用途,治疗中度高血压及并发肾功能不良者,不良反应,1鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等,2,“首剂效应”,：初次给药是出现的症状性体位性低血压可首剂药量减小为0.5mg,并在睡前服用,11/28/2024,32,药理学,硝普钠,特点,:为强效,速效,短效的降压药,体内过程,:口服不吸收,需静脉给药,其效快.,临床用途,:治疗高血压危象及难治性心衰,注意事项,1药物对光敏感,易被破坏,滴注时应用黑纸包裹,2药液应新鲜配制,3滴注时控制滴速,防止速度过快,不良反应,1过度降压致恶心,呕吐,心悸,头痛等 2氰化物中毒,11/28/2024,33,药理学,吲达帕胺,降压机制,1利尿排钠,2直接舒张小动脉,3降低血管壁张力,降低血管对升压物质的反应性,使外周阻力下降,临床用途,治疗轻、中度的高血压,尤其伴浮肿者,不良反应较轻,酮色林,作用机制,为5-HT受体阻断药,1抑制5-HT诱发的血管收缩,降低外周阻力 2抑制5-HT的血小板聚集作用,优点:可降低血清总胆固醇,甘油三酯,LDL和升高HDL,不影响糖代谢,临床用途治疗高血压,尤其老年人,11/28/2024,34,药理学,