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抗高血压压药抗高血压压药1每年有165万人死于脑卒中每年因卒中死亡的人数（万）3个国家每年卒中死亡人数中国 印度 俄罗斯 0501001502001657751我国每年增加脑卒中患者200万万人50%有先兆症状有先兆症状 Calcium Channel BlockerCCB中国医生处方最多的一类降压药物中国医生处方最多的一类降压药物 我国是全球卒中第一大国我国是全球卒中第一大国每年有165万人每年因卒中死亡的人数（万）3个国家每年卒中死2分分类类与与诊诊断断标标准准(WHO）类类 别别 收缩压收缩压(SP)舒张压舒张压(DP)靶器官损害靶器官损害 (mmHg)(mmHg)程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官损伤2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 （中度）（中度）但功能尚可代偿但功能尚可代偿3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功能损伤的器官功能 （重度）（重度）已失代偿已失代偿（轻度）（轻度）原发性高血压原发性高血压继发性高血压继发性高血压收缩收缩/舒张压舒张压Systolic/Diastolic Pressure分类与诊断标准(WHO）类 别 收缩压320092009年基层版年基层版年基层版年基层版中国高血压防治指南中国高血压防治指南中国高血压防治指南中国高血压防治指南高血压危险分层？高血压危险分层？分层低危低危中危中危高危高危 分层项目(1)高血压1级且无其他危险因素危险因素(1)高血压2 级 或(2)高血压 1 级伴危险危险因素因素1-2个(1)高血压 3 级 或(2)高血压1级或2级伴危险因素危险因素3个或(3)靶器官损害靶器官损害或(4)临床疾患临床疾患年龄年龄55岁岁吸烟吸烟 血脂异常血脂异常早发心血管家族早发心血管家族史史 肥胖肥胖缺乏体力活动缺乏体力活动左室肥厚左室肥厚 颈动脉增厚、斑块颈动脉增厚、斑块肾小球硬化肾小球硬化脑血管病脑血管病 心脏病心脏病肾脏病肾脏病周围血管病周围血管病视网膜病变视网膜病变糖尿病糖尿病危险因素危险因素危险因素危险因素靶器官损害靶器官损害靶器官损害靶器官损害临床疾患临床疾患临床疾患临床疾患2009年基层版高血压危险分层？分层低危中危高危 4 一一、神、神经调节经调节：交感神：交感神经经-肾肾上腺素系上腺素系统统中枢中枢神经节神经节末梢末梢NA释放释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌血管平滑肌二二、体液、体液调节调节：肾肾素素-血管血管紧张紧张素素-醛醛固固酮酮系系统统肾脏邻球肾脏邻球 肾素肾素 转化酶转化酶 小动脉收缩小动脉收缩 旁旁 器器 血管紧血管紧 血管紧血管紧 血管紧血管紧 张素原张素原 张素张素 张素张素 醛固酮分醛固酮分泌泌水钠潴留水钠潴留可乐定可乐定莫索尼定莫索尼定利美尼定利美尼定樟磺咪芬樟磺咪芬美卡拉明美卡拉明 利舍平利舍平胍乙啶胍乙啶 普萘洛尔普萘洛尔 1哌唑嗪哌唑嗪 1 拉贝洛尔拉贝洛尔肼屈嗪肼屈嗪 硝普钠硝普钠硝苯地平硝苯地平米诺地尔米诺地尔-R-R阻断药阻断药ACEI(卡托普利卡托普利)氯沙坦氯沙坦利尿药利尿药(噻嗪类噻嗪类)抗高血抗高血压药压药的作用的作用环节环节与分与分类类+咪唑啉受体咪唑啉受体+孤束核孤束核 2受体受体 一、神经调节：交感神经-肾上腺素系统中枢神经节末梢NA释放5噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药 受体阻断剂受体阻断剂ACEI类类钙拮抗剂钙拮抗剂联合应用联合应用噻嗪类利尿药受体阻断剂联合应用6抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则1.有效治有效治疗疗和和终终生治生治疗疗（140/90mmHg）2.保保护护靶靶细细胞：胞：ACEI及及长长效效钙钙拮抗拮抗剂剂3.剂剂量个体化、平量个体化、平稳稳降降压压 利尿药、利尿药、受体阻断药、钙拮抗药、受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及及AT1受体阻断剂，受体阻断剂，长长效制效制剂剂4.联联合用合用药药左室肥厚左室肥厚 颈动脉增厚、斑块颈动脉增厚、斑块肾小球硬化肾小球硬化靶器官损害靶器官损害靶器官损害靶器官损害抗高血压药的应用原则有效治疗和终生治疗（140/90mmHg7可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大拉西地平：起效慢、长效生物半衰期较长，可减少给药次数；尼莫地平：扩脑血管作用强三、肾上腺素受体阻断药球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用；降压作用强而持久，伴有心率减慢；1）反射性兴奋交感神经:Calcium Channel Blocker长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症单用适于轻度高血压，与利尿药、血管扩张药合用于中、重度高血压肾素分泌 水钠潴留耐受性：合用利尿药；仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。选择性阻断突触后膜1受体：硫氰化物蓄积中毒：急性精神病，甲减不良反应多、且较重：(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症普萘洛尔Propranolol血压的生物节律性2次次/日，两高峰前日，两高峰前0.5h或或1h1次次/日，晨日，晨7时最佳时最佳降压药血压波动性血压波动性blood pressure variability,BPV可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大血压的生物节律性2次/8CCBCCB联合联合联合联合ACEIACEI防治脑卒中更具优势，防治脑卒中更具优势，防治脑卒中更具优势，防治脑卒中更具优势，CCBCCB中的佼佼中的佼佼中的佼佼中的佼佼者可力洛，与者可力洛，与者可力洛，与者可力洛，与ACEIACEI中的优秀代表蒙诺联合中的优秀代表蒙诺联合中的优秀代表蒙诺联合中的优秀代表蒙诺联合 ABCD原则原则CCB联合ACEI防治脑卒中更具优势，CCB中的佼佼者可力洛9一、一、利尿药利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide【降压机制】：不明确【降压机制】：不明确1.用用药药初初期期：排排Na+利利尿尿细细胞胞外外液液，血血容容量量 BP 2.长长期期用用药药（3-4周周后后）：小小动动脉脉壁壁细细胞胞内内Na+Na+-Ca2+交交换换使使细细胞胞内内Ca2+血血管管平平滑滑肌肌对对NA等等缩缩血血管管物质反应性物质反应性 血管扩张血管扩张 BP 一、利尿药氢氯噻嗪 hydrochlorothiazid10Systolic/Diastolic Pressure激活ATP敏感性K+通道K+外流细胞膜超极化电压依赖性Ca2+通道Ca2+内流-血管扩张-BP ；CCB中国医生处方最多的一类降压药物长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症24h平稳降压，36周后达最大效应(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个(2)高血压1级或2级伴危险因素3个或合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者可乐定 Clonidine(1)高血压1级且无其他危险因素不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）降压作用强而持久，伴有心率减慢；首剂效应：昏厥、体位性低血压Na+-Ca2+交换机制细胞内Ca2+外流细胞膜内面结合Ca2+血管扩张-BP 1、试述抗高血压药的分类？口服易吸收，起效快，降压作用强大而持久；拜新同(硝苯地平控释片)最有效降低收缩压我国是全球卒中第一大国二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统CCB中国医生处方最多的一类降压药物口服，吗啡类药物所致戒断症状1.口服吸收良好口服吸收良好2.降压作用温和，持久降压作用温和，持久3.长期大量应用的不良反应：长期大量应用的不良反应：低血钾；高血糖；高血脂；高尿酸血症低血钾；高血糖；高血脂；高尿酸血症氢氯噻嗪氢氯噻嗪,hydrochlorothiazide1.尚有钙拮抗作用而扩血管，广泛用于降压尚有钙拮抗作用而扩血管，广泛用于降压2.不易引起血脂变化，故伴高血脂患者宜于应用不易引起血脂变化，故伴高血脂患者宜于应用吲达帕胺（吲达帕胺（indapamide,寿比山）寿比山）Systolic/Diastolic Pressure1.11二、钙拮抗药二、钙拮抗药calcium antagonists 硝苯地平硝苯地平 nifedipine(第一代二氢吡啶类，心痛定第一代二氢吡啶类，心痛定)1.作用于细胞膜作用于细胞膜L-型钙通道，抑制型钙通道，抑制Ca2+内流入细胞内流入细胞2.口服吸收良好，起效快，作用短暂口服吸收良好，起效快，作用短暂3.可致血压剧烈波动，可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大自发性波动较大4.合合并并心心绞绞痛痛、肾肾脏脏疾疾病病、糖糖尿尿病病、哮哮喘喘、高高血血脂脂、及恶性高血压患者均适用及恶性高血压患者均适用5.可引起反射性心率可引起反射性心率，水肿，水肿合用合用 受体阻断剂，利尿药受体阻断剂，利尿药控释片（拜新同）控释片（拜新同）拜新同拜新同(硝苯地平控释片硝苯地平控释片)最有效降低收缩压最有效降低收缩压二、钙拮抗药calcium antagonists 12氨氯地平氨氯地平 Amlodipine(络活喜络活喜,第三代二氢吡啶类第三代二氢吡啶类)【降压特点】【降压特点】1.对血管平滑肌选择性更强对血管平滑肌选择性更强;2.口服吸收率及生物利用度更高（口服吸收率及生物利用度更高（90%）；）；起效和缓，渐进降压，疗效维持久，每日起效和缓，渐进降压，疗效维持久，每日1次；次；3.反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经心率心率合用合用 受体阻断剂受体阻断剂4.轻中度高血压；稳定型及变异型心绞痛轻中度高血压；稳定型及变异型心绞痛氨氯地平 Amlodipine(络活喜,第三代二氢吡啶类13其他的钙拮抗药其他的钙拮抗药尼群地平：温和、短效，中度降压尼群地平：温和、短效，中度降压尼莫地平：扩脑血管作用强尼莫地平：扩脑血管作用强拉西地平：起效慢、长效拉西地平：起效慢、长效缺血性脑血管病缺血性脑血管病 其他的钙拮抗药尼群地平：温和、短效，中度降压缺血性脑血管病 14三、肾上腺素受体阻断药三、肾上腺素受体阻断药 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol，心得安，心得安)1.口服起效缓慢，降压作用温和；口服起效缓慢，降压作用温和；2.生物利用度较低，个体差异明显；生物利用度较低，个体差异明显；3.不引起体位性低血压；不引起体位性低血压；4.长期应用不易产生耐受性。长期应用不易产生耐受性。三、肾上腺素受体阻断药 受体阻断药 普萘洛尔(Prop151.肾脏肾脏:肾小球旁器肾小球旁器 1分泌肾素分泌肾素-血管紧张素血管紧张素II水平水平 2.心脏心脏:受体受体 心输出量心输出量 ；3.中中枢枢:受受体体 中中枢枢兴兴奋奋性性神神经经元元 外外周周交交感感神神经经张力张力血管阻力血管阻力；4.突突触触前前膜膜:交交感感神神经经末末梢梢突突触触前前膜膜 受受体体 递递质质释放释放 普萘洛尔普萘洛尔 Propranolol【降压作用机制】【降压作用机制】肾脏:肾小球旁器1分泌肾素-血管紧张素II水平普萘16普普萘萘洛洛尔尔Propranolol【应用】【应用】1.单单用用适适于于轻轻度度高高血血压压，与与利利尿尿药药、血血管管扩扩张张药药合合用用于中、重度高血压于中、重度高血压2.心心输输出出量量及及肾肾素素活活性性偏偏高高者者，伴伴心心绞绞痛痛、偏偏头头痛痛、焦虑等高血压患者效果较好焦虑等高血压患者效果较好【不良反应及用药注意】【不良反应及用药注意】1.心动过缓心动过缓,支气管痉挛支气管痉挛,恶心恶心,腹泻腹泻,乏力；乏力；2.精神方面副作用：多梦精神方面副作用：多梦,幻觉幻觉,失眠失眠,抑郁抑郁3.小量小量(40-60mg/日日)开始，久用不宜骤停开始，久用不宜骤停;4.严重心力衰竭及哮喘患者禁用严重心力衰竭及哮喘患者禁用普萘洛尔Propranolol17 1受体阻断受体阻断药药 哌唑嗪哌唑嗪Prazosin【降压特点】【降压特点】1.选择性阻断突触后膜选择性阻断突触后膜 1受体：受体：2.降降压压效效力力中中等等偏偏强强：口口服服起起效效快快，作作用用维维持持久久；24h平稳降压，平稳降压，36周后达最大效应周后达最大效应3.对血脂代谢有良好作用对血脂代谢有良好作用4.首剂效应：昏厥、体位性低血压首剂效应：昏厥、体位性低血压 1受体阻断药 哌唑嗪Prazosin【降压特点18（一）血管紧张素转化酶抑制剂（一）血管紧张素转化酶抑制剂 (angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)1.抑制血管紧张素抑制血管紧张素转化酶转化酶(ACEI):Ang 血管舒张血管舒张外周阻力外周阻力血压血压；2.抑制激肽酶抑制激肽酶 缓激肽降解缓激肽降解血管扩张血管扩张血压血压【药理作用】【药理作用】卡托普利卡托普利 captopril（甲巯丙脯酸（甲巯丙脯酸,开博通）开博通）四、影响血管紧张素四、影响血管紧张素的药物的药物（一）血管紧张素转化酶抑制剂 1.19卡托普利卡托普利 captopril 降压一线药物降压一线药物 1.各期高血压；各期高血压；2.合合并并糖糖尿尿病病及及胰胰岛岛素素抵抵抗抗、左左心心室室肥肥厚厚、充充血血性心力衰竭、心肌梗死的患者性心力衰竭、心肌梗死的患者【不良反应】【不良反应】1.首剂效应，低血压首剂效应，低血压2.无痰干咳无痰干咳3.高血钾、低血糖高血钾、低血糖4.影响胎儿发育影响胎儿发育5.皮疹，味觉障碍，蛋白尿，急性肾衰，皮疹，味觉障碍，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，偶见中性白细胞减少。血管神经性水肿，偶见中性白细胞减少。卡托普利 captopril 降压一线药物20AT1受体受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮的肾上腺血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮的肾上腺 球状带细胞球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用；对心血管功能的稳定有调节作用；（二）（二）血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药1.降血压降血压：选择性阻断选择性阻断AT1受体受体拮抗拮抗Ang介导的介导的血管收缩、血管收缩、醛固酮释放醛固酮释放2.促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用氯沙坦氯沙坦 losartanAT1受体：（二）血管紧张素受体阻断药1.降血压：氯21降压时反射性兴奋交感神经首剂效应：昏厥、体位性低血压取代NA被摄入囊泡内递质耗竭3 级高血压 180 110 损伤的器官功能可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大氢氯噻嗪 hydrochlorothiazideSystolic/Diastolic Pressure高血压危象，急性高血压手术麻醉时控制血压促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用(水肿、心悸、体位性低血压)合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者口服起效缓慢，降压作用温和；四、影响血管紧张素的药物长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症三、肾上腺素受体阻断药球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用；拉西地平：起效慢、长效(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个每年因卒中死亡的人数（万）卡托普利 captopril 降压一线药物选择性阻断突触后膜1受体：单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压宜用硝苯地平、利尿药宜用硝苯地平、利尿药伴心功能不全、心室肥大者伴心功能不全、心室肥大者不宜用不宜用-R阻断药，宜用阻断药，宜用ACEI类、长效类、长效CCB类类 伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者宜用宜用ACEI、硝苯地平、硝苯地平 伴窦性心动过速伴窦性心动过速宜用宜用-R阻断药阻断药 伴消化性溃疡者伴消化性溃疡者宜用可乐定，不用利舍平宜用可乐定，不用利舍平伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者不用不用受体阻断药，慎用受体阻断药，慎用ACEI类类 根据合并症选药根据合并症选药降压时反射性兴奋交感神经单纯收缩期高血压 根据合并症选药22五、其他类五、其他类（一）中枢性抗高血压药（一）中枢性抗高血压药 可可乐乐定定 Clonidine（咪（咪唑唑啉啉类类衍生物）衍生物）1.降压作用：降压作用：2.起效快，口服吸收良好，降压中等偏强；起效快，口服吸收良好，降压中等偏强；无明显的体位性低血压；无明显的体位性低血压；3.久用可致水钠潴留，产生耐受性久用可致水钠潴留，产生耐受性2.镇静作用镇静作用五、其他类（一）中枢性抗高血压药 可乐定 Clonidine23可可乐乐定定 Clonidine【应用】【应用】1.中度高血压：优适用于伴胃溃疡的高血压患者；中度高血压：优适用于伴胃溃疡的高血压患者；2.高血压危象：静脉点滴；高血压危象：静脉点滴；3.口服，吗啡类药物所致戒断症状口服，吗啡类药物所致戒断症状4.开角型青光眼开角型青光眼【不良反应】【不良反应】1.中枢抑制、消化道抑制中枢抑制、消化道抑制2.久用可致水钠潴留久用可致水钠潴留合用利尿药合用利尿药可乐定 Clonidine 24莫索尼定莫索尼定 Moxonidine (第二代中枢性降第二代中枢性降压药压药)【作用及应用特点】【作用及应用特点】激动延髓腹外侧核吻部激动延髓腹外侧核吻部1-咪唑啉受体咪唑啉受体 -外周交感活性外周交感活性血压血压1.口服吸收良好，起效快；口服吸收良好，起效快；2.生物半衰期较长，可减少给药次数；生物半衰期较长，可减少给药次数；3.不良反应较轻；不良反应较轻；4.用于轻、中度高血压。用于轻、中度高血压。莫索尼定 Moxonidine (第二代中枢性降压药)25（二）直接舒张血管药（二）直接舒张血管药肼肼屈屈嗪嗪Hydralazine (肼肼苯苯哒嗪哒嗪）【降压作用特点】【降压作用特点】（小动脉）（小动脉）.起效快起效快,效果明显中度高血压，目前少用效果明显中度高血压，目前少用.不良反应多：不良反应多：1）反射性兴奋交感神经）反射性兴奋交感神经:心率心率、耗氧量、耗氧量 心悸、心绞痛：合用心悸、心绞痛：合用 阻断剂；阻断剂；肾素分泌肾素分泌 水钠潴留水钠潴留耐受性：合用利尿药；耐受性：合用利尿药；2 2）消化道症状：）消化道症状：3 3）神经系统症状：）神经系统症状：4 4）长期大量）长期大量(200mg/200mg/日日)：全身性红斑狼疮综合征：全身性红斑狼疮综合征（二）直接舒张血管药26硝普硝普钠钠sidium nitroprusside 松弛小松弛小A(A(阻力血管阻力血管)后负荷后负荷血压血压,心功能改善心功能改善松弛松弛V(V(容量血管容量血管)前负荷前负荷血压血压,心功能改善心功能改善【降压机制】亚硝基铁氰化钠【降压机制】亚硝基铁氰化钠 (NO供体供体)血血管管内内皮皮细细胞胞或或红红细细胞胞释释出出NO血血管管平平滑滑肌肌细细胞胞鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶 cGMP血管扩张血压血管扩张血压【作用特点】【作用特点】.起效快，维持时间短；起效快，维持时间短；.口服不吸收，需静脉给药口服不吸收，需静脉给药硝普钠sidium nitroprusside【降压机制27硝普硝普钠钠sidium nitroprusside【应用】【应用】.高血压危象，急性高血压手术麻醉时控制血压高血压危象，急性高血压手术麻醉时控制血压.急慢性心功能不全伴高血压急慢性心功能不全伴高血压【不良反应】【不良反应】1.过度降压过度降压2.硫氰化物蓄积中毒：急性精神病，甲减硫氰化物蓄积中毒：急性精神病，甲减3.遇光易变质遇光易变质硝普钠sidium nitroprusside【不良反应】28(三三)钾通道开放药钾通道开放药 potassium channel openers【降压机制】小【降压机制】小A1.激激活活ATP敏敏感感性性K+通通道道K+外外流流细细胞胞膜膜超超极极化化电电压压依依赖赖性性Ca2+通通道道 Ca2+内内流流-血血管管扩扩张张-BP ；2.Na+-Ca2+交交换换机机制制细细胞胞内内Ca2+外外流流细细胞胞膜膜内内面面结合结合Ca2+血管扩张血管扩张-BP 3.使激动剂引起的使激动剂引起的IP3蓄积蓄积 细胞内储库细胞内储库Ca2+释放释放。(三)钾通道开放药 激活ATP敏感性K+通道K+外流细29米米诺诺地地尔尔 minoxidil (长压长压定定)【作用特点】【作用特点】1.口服易吸收，起效快，降压作用强大而持久；口服易吸收，起效快，降压作用强大而持久；2.降压时反射性兴奋交感神经降压时反射性兴奋交感神经 (水肿、心悸、体位性低血压水肿、心悸、体位性低血压)3.长期应用长期应用(数月数月,10mg/日日)可致多毛症可致多毛症4.用于重症原发性或肾性高血压。用于重症原发性或肾性高血压。米诺地尔 minoxidil (长压定)30(四四)神经节阻断药神经节阻断药美卡加明美卡加明 Mecamylamine【作用及应用特点】【作用及应用特点】1.降压作用强大、迅速；降压作用强大、迅速；2.不良反应多、且较重：不良反应多、且较重：1).体位性低血压；体位性低血压；2).副交感神经节阻断症状；副交感神经节阻断症状；3).反复多次给药易出现耐受性；反复多次给药易出现耐受性；3.仅仅适适用用于于其其它它降降压压药药无无效效的的急急进进性性高高血血压压、高高血血压压脑病和高血压危象时的紧急降压。脑病和高血压危象时的紧急降压。(四)神经节阻断药31利舍平利舍平 Reserpine【药理作用及机制】【药理作用及机制】1.降压作用降压作用：特点特点：起效缓慢起效缓慢,温和温和,持久持久2.中枢抑制作用中枢抑制作用：镇静、安定作用。镇静、安定作用。3.不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）(五五)抗去甲肾上腺素能神经末梢药抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平 Reserpine 2.中枢抑制作用：镇静、安32胍乙胍乙啶啶guanethidine （递质耗竭剂）（递质耗竭剂）【作用特点】目前少用【作用特点】目前少用.降压作用强而持久，伴有心率减慢；降压作用强而持久，伴有心率减慢；.无中枢抑制作用；无中枢抑制作用；.久用可产生耐受性久用可产生耐受性水钠潴留；水钠潴留；.易发生体位性低血压。易发生体位性低血压。【作用机制】【作用机制】取代取代NA被摄入囊泡内被摄入囊泡内递质耗竭递质耗竭【应用】中，重度高血压【应用】中，重度高血压【注意】剂量个体化【注意】剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量并按站位血压仔细调整用药剂量胍乙啶guanethidine （递质耗竭剂）33我国是全球卒中第一大国旁 器 血管紧 血管紧 血管紧卡托普利 captopril 降压一线药物突触前膜:交感神经末梢突触前膜 受体 递质释放氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide生物半衰期较长，可减少给药次数；可乐定 Clonidine(1)高血压1级且无其他危险因素莫索尼定 Moxonidine (第二代中枢性降压药)拉西地平：起效慢、长效中度高血压：优适用于伴胃溃疡的高血压患者；(1)高血压1级且无其他危险因素(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个中枢:受体中枢兴奋性神经元外周交感神经张力血管阻力；合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者对血管平滑肌选择性更强;起效快，维持时间短；口服，吗啡类药物所致戒断症状长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症1、试述抗高血压药的分类？利舍平 Reserpine口服起效缓慢，降压作用温和；思考题思考题1、试述抗高血压药的分类？、试述抗高血压药的分类？2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？的降压作用特点及其主要适应证？我国是全球卒中第一大国思考题1、试述抗高血压药的分类？34球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用；氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用三、肾上腺素受体阻断药口服起效缓慢，降压作用温和；伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用反射性兴奋交感神经心率合用受体阻断剂促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用我国是全球卒中第一大国松弛V(容量血管)前负荷血压,心功能改善生物利用度较低，个体差异明显；四、影响血管紧张素的药物Calcium Channel Blocker口服吸收良好，起效快；2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？不易引起血脂变化，故伴高血脂患者宜于应用3 级高血压 180 110 损伤的器官功能口服吸收良好，起效快，作用短暂（一）血管紧张素转化酶抑制剂-外周交感活性血压生物半衰期较长，可减少给药次数；普萘洛尔Propranolol抑制血管紧张素转化酶(ACEI):Ang伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者对血管平滑肌选择性更强;首剂效应：昏厥、体位性低血压长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症【不良反应及用药注意】米诺地尔 minoxidil (长压定)可乐定 Clonidine起效和缓，渐进降压，疗效维持久，每日1次；3个国家每年卒中死亡人数合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者尼群地平：温和、短效，中度降压(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个降压效力中等偏强：口服起效快，作用维持久；每年因卒中死亡的人数（万）CCB联合ACEI防治脑卒中更具优势，CCB中的佼佼者可力洛，与ACEI中的优秀代表蒙诺联合心输出量及肾素活性偏高者，伴心绞痛、偏头痛、焦虑等高血压患者效果较好【作用及应用特点】（一）血管紧张素转化酶抑制剂降压作用强而持久，伴有心率减慢；血管内皮细胞或红细胞释出NO血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶 cGMP血管扩张血压CCB中国医生处方最多的一类降压药物(mmHg)(mmHg)程度旁 器 血管紧 血管紧 血管紧口服吸收良好，起效快，作用短暂生物利用度较低，个体差异明显；卡托普利 captopril 降压一线药物氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide【应用】中，重度高血压副交感神经节阻断症状；2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？起效和缓，渐进降压，疗效维持久，每日1次；(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统硝普钠sidium nitroprusside松弛小A(阻力血管)后负荷血压,心功能改善口服，吗啡类药物所致戒断症状 血管舒张外周阻力血压；(1)高血压1级且无其他危险因素胍乙啶guanethidine （递质耗竭剂）(1)高血压1级且无其他危险因素合用受体阻断剂，利尿药口服吸收良好，起效快，作用短暂取代NA被摄入囊泡内递质耗竭(水肿、心悸、体位性低血压)合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用米诺地尔 minoxidil (长压定)利尿药、受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂长期应用不易产生耐受性。肼屈嗪Hydralazine (肼苯哒嗪）尚有钙拮抗作用而扩血管，广泛用于降压长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症利尿药、受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂1受体阻断药 哌唑嗪Prazosin生物利用度较低，个体差异明显；可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大利尿药、受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂久用可产生耐受性水钠潴留；抑制血管紧张素转化酶(ACEI):Ang(1)高血压1级且无其他危险因素合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者不宜用-R阻断药，宜用ACEI类、长效CCB类四、影响血管紧张素的药物Na+-Ca2+交换机制细胞内Ca2+外流细胞膜内面结合Ca2+血管扩张-BP 起效快，口服吸收良好，降压中等偏强；降压作用强而持久，伴有心率减慢；【降压作用特点】（小动脉）三、肾上腺素受体阻断药心率、耗氧量 心悸、心绞痛：合用阻断剂；宜用可乐定，不用利舍平美卡加明 Mecamylamine不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）首剂效应：昏厥、体位性低血压反射性兴奋交感神经心率合用受体阻断剂合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者有效治疗和终生治疗（140/90mmHg）1 级高血压 140159 9099 尚无器官损伤口服吸收良好，起效快；促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用精神方面副作用：多梦,幻觉,失眠,抑郁（二）血管紧张素受体阻断药(2)高血压 1 级伴危险因素1-2个【作用及应用特点】2次/日，两高峰前0.利尿药、受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用；普萘洛尔Prop35
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