南开大学22春《药物设计学》综合作业一答案参考84

南开大学22春药物设计学综合作业一答案参考1. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A2. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E3. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?( )A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C4. 羧酸类原药修饰成前药时可制成：( )A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD5. 庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化偶合反应D. 红外分光光度法庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化-偶合反应D. 红外分光光度法参考答案：A、B、D6. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A高脂溶性，短1/2 B高亲和力，高内在活性 C低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是A高脂溶性，短1/2B高亲和力，高内在活性C低亲和力，低内在活性D低亲和力，高内在活性E高亲和力，低内在活性B7. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C8. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A9. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案：C10. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC11. 卡比多巴与左旋多巴合用可 A抑制外周左旋多巴脱羧，提高脑内多巴胺的浓度 B减慢左旋多巴肾脏排泄，提高脑卡比多巴与左旋多巴合用可A抑制外周左旋多巴脱羧，提高脑内多巴胺的浓度B减慢左旋多巴肾脏排泄，提高脑内多巴胺的浓度C卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴的疗效D抑制多巴胺的再摄取，增强左旋多巴的疗效E减少左旋多巴在肝中的代谢A12. 硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛正确答案：ABE13. 硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性水肿参考答案：A14. 过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。( )过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。()正确15. 化合物库按化合物类型的不同可分为( )。A.有机小分子化合物库B.核酸库C.多肽库D.糖E.盐参考答案：ABC16. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A17. 大黄牡丹汤的君药为( ) A大黄 B牡丹 C桃仁 D芒硝 E冬瓜仁大黄牡丹汤的君药为()A大黄B牡丹C桃仁D芒硝E冬瓜仁AC18. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE19. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B20. 具次生构造的茎显微切片的切向切面可见( )。 A木射线的宽度和高度 B木射线的长度和高度 C木射线的宽具次生构造的茎显微切片的切向切面可见()。A木射线的宽度和高度B木射线的长度和高度C木射线的宽度、高度和细胞列数D木射线的长度和宽度C21. 最低肺泡有效浓度最高的药物是( ) A乙醚 B氧化亚氮 C氟烷 D恩氟烷 E异氟烷最低肺泡有效浓度最高的药物是()A乙醚B氧化亚氮C氟烷D恩氟烷E异氟烷B22. 螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案：ABCDE23. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床24. 实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为( ) A0.22 B0.51 C-0.51 D-0.22实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为()A0.22B0.51C-0.51D-0.22A25. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂26. 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括( )。A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应参考答案：D27. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B28. 天然产物化合物库包括：( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案：ABCDE29. 黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。()正确30. 举方说明温下剂的配伍用药有何特点。举方说明温下剂的配伍用药有何特点。温下剂，适用于里寒积滞实证。寒邪非温不去，积滞非下不除，故除用性温的泻下药巴豆外，又常用苦寒泻下药大黄等与温里药附子、干姜、细辛等配伍，变寒下药为温下之用，以达温散寒结、通下里实之功。若寒积兼有脾气不足者，宜适当配伍补气之品如人参、甘草等。方如大黄附子汤、温脾汤。31. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D32. 药物中的杂质是指( ) A无治疗作用的物质 B对人体健康有害的物质 C影响药物疗效的物质 D影响药物稳药物中的杂质是指()A无治疗作用的物质B对人体健康有害的物质C影响药物疗效的物质D影响药物稳定性的物质E制剂中的辅料ABCD33. 微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。黏合剂 崩解剂 稀释剂34. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE35. 首次明确提出“七方”名称的医学专著是( ) A伤寒杂病论 B黄帝内经 C伤寒明理论 D备急千金要首次明确提出“七方”名称的医学专著是()A伤寒杂病论B黄帝内经C伤寒明理论D备急千金要方E医方考C36. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE37. 下列药物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A38. 麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是( ) A麦冬与半夏 B人参与大枣 C麦冬与人参 D半夏与人参 E大麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是()A麦冬与半夏B人参与大枣C麦冬与人参D半夏与人参E大枣与甘草A麦门冬汤原方中麦冬用七升，半夏用一升，二者用量之比为7:139. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC40. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C41. 抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE正确答案：C42. 普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常正确答案：D43. 龙胆泻肝汤主治_，_。龙胆泻肝汤主治_，_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证44. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 45. 下列属于钙拮抗剂的药物有( )。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD46. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕47. 皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。( )皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。()错误48. Ca2+信使的靶分子或受体是( )。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA参考答案：C49. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD50. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用是_。疏肝泄热，理气止痛51. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参52. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度252，相对湿度60%10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案：A、C、D53. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D54. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案：ABCDE55. 用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:56. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E57. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C58. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案：B59. 吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：C60. 下列哪条与前体药物设计的目的不符?( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性参考答案：B