人工合成抗菌化疗部分课件

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sulfonamides,其他合成抗菌药物,喹诺酮类药物,第一代萘啶酸(1962,已弃用),第二代吡哌酸(1974),第三代(含“F”),1990年前上市诺氟沙星(1979)培氟沙星,环丙沙星依诺沙星氧氟沙星,化学课程的核心理念是以学生发展为本,倡导化学学习的自主性、探索性、合作性,让学生主动参与学习,体验和感悟科学探索的过程和方法,激发他们持久学习的兴趣和欲望,并在探索过程中培养自主学习的能力,逐步实现学习方式的转变,使学生逐步养成敢于质疑、善于交流、乐于合作、勇于实践的科学态度。为此,必须重视教学方式的改变。,一、利用化学实验激发学习积极性,苏霍姆林斯基说过:“在人的心灵深处,都有一种根深蒂固的需求,这就是希望感到自己是一个发现者、研究者、探索者。”也就是说,在学生的内心深处都希望自己是一个学习的成功者。但是由于种种原因,一些学生表现出来的却是贪玩的行为和怕苦的心理,因而有相当部分学生已出现过早放弃学习的心理倾向。初中学生的可塑性较强,他们的世界观还没有完全形成,只要老师恰当地引导,很多学生是能够走上正常的学习道路上来的。化学中许多有趣的实验是能够吸引学生眼球的,告诉他们怎样写无字信(酚酞遇到碱变红或硝酸铅溶液遇到硫化钠溶液变黑色),假项链、假金元宝的识别,清水变牛奶(向澄清石灰水中吹气),烧不坏的手帕(点燃浸湿75酒精的手帕),魔棒点火(高锰酸钾的氧化性),海底火山(白磷在水下燃烧)等。这些化学实验使学生突发奇想,激发学生极大的兴趣,在轻松和愉快中探究化学奥秘。我有一个学生,特别喜欢化学,也非常喜欢化学实验,动手能力比较强,平时喜欢做实验,我适时地鼓励他学好基本知识,课余时间钻研一些兴趣实验,尽我所能为他提供实验场所。他曾对我说出了这样的体会:“亲自做实验,有种激动的感觉;在实验过程中也增加了实验的勇气,不仅增长了知识,而且也发现了许多问题,在解决问题的过程中,我们也获得了知识。所以,你不仅是一个施教者还要善于抓住学生的闪光点,挖掘学生的学习潜能。”找到学生的学习增长点,这是新时代教师的基本素养。,二、大胆实践,师生互动,探索创新之路,在传统教学中,教师往往是把自己的角色定位得比较单一,认为教师只要把知识传授下去就可以了,往往是题海战术,一言堂或满堂灌。却不知题目做得多,学习的理解能力不一定提高多少,而教师讲得太多,又不利于学生的发散思维的培养。课堂教学,师生间每时每刻都进行着情感交流。加强师生合作,可以促进彼此间的信息交流,让教师掌握学生学习动态,学生了解教师教学意图,有利于学生创新能力的培养。,1.引导学生在模仿中学会创新,学习是从模仿开始的,在模仿中能学到知识,但如果全部都去模仿就学不到真正的东西,一些有规律性的知识需要学生敢于去探索和总结,才能有所创新。如在做氢气盼实验室制法时,让学生模仿课本的装置进行实验,实验完毕后,我引导学生思考,能否把实验装置改动一下:也能制取氢气。学生想出了用集气瓶、烧瓶等代替大试管。当得到了教师的肯定后,学生的创新欲望更加强烈了。,2.鼓励学生求异,在学习过程中,学生有时会提出一些“不切实际”的问题。教师要进行适当引导,首先要肯定那种求异的想法,然后科学地分析学生提出的问题,当他们的疑问得到解答后,就会更加热情地投入到学习,中去,求异思维也会更活跃。如在讲二氧化碳的制法时,有个学生提出随便到外面拿一块石头就能和盐酸反应制取二氧化碳吗?可用稀H2SO4代替HCI可制取H2?可用H2SO4代替HCl制取CO2吗?对这些问题,我并不马上回答,而是肯定学生提出这些问题是好的,接下来才解答他们的问题。鼓励使他们以后更敢于创造、勇于创造。,要本着为学生服务,为学生的终生发展而努力,使学生真正体验到学习化学的乐趣和化学无穷的魅力,伴随着新课程改革的推进,初中化学对学生实验动手能力的培养进一步加强。各个省市中招考试都增加了实验考试,因此,如何打造高效实验教学课堂,已经成为众多初中教师教研的目标。通过近二十年的初中课堂教学实践,我感到,要想实现化学实验教学“低耗高效”的课堂教学,须注意做好以下几方面的工作。,一、思想上要重视,行动上要跟得上,可能有人会说,实验教学向来在思想上都是重视的。可是,就当前的实验教学,能够真正意义上达到重视的并不多。特别是大部分教师都停留在了思想上,而行动却没能跟上。有的教师平时很少安排学生动手做实验,甚至,演示实验也很少进行,到了中招实验考试的时候,再进行“突击培训”,接二连三地对学生进行考前培训,以期望学生取得好成绩。这种做法,虽然能起到提高实验考试分数的目的,实际上是违背了教学规律,不利于学生实验动手操作能力的提高。,二、探索适合学生的教学模式,培养学生创新精神,创新思维是整个创造活的实质和核心,人类社会的每一个创造发明,都是创新思维的结果。学生的创新思维是一项自主性的活的,传统的教学方法片面强调繁琐练习,盲目的抄写、记忆、过多的背诵,这就会阻碍学生主观能动性以及思维的发展,使知识的迁移能力大大降低,就根本谈不上创新思维和创新能力的发展。作为教师,应根据具体的教学内容、教学条件和学生既有的基础,创设开放的教学模式,以培养学生的创造性思维,从而实现课堂教学的“低耗高效”。比如:在教学化学实验时,向学生讲清实验的各种注意事项后,可以让学生自己动手去组装实验装置,进行实验操作,从而让学生获得实验的第一手材料。开放式教学,首先要求学生在课堂中的心态是开放的、自由的、不受压抑的。其次是教学内容既不局限于教材,也不局限于教师的知识视野。另外,教师要重视对学生进行开放性的训练,不能轻率地否定学生的探索。,三、营造平等民主的师生关系,激发创新激情,宽松自由的学习环境是培养学生创新能力的一个重要原因,师生关系是一种复杂的关系,它包含着教育者与受教育者的关系,领导者与被领导者的关系。由于受儒家思想的影响,几千年来,我们的师生关系一直维系在“师道尊严”、“教师权威”的层面上,这种思想观念在很大程度上给学生创新能力的发展造成了障碍。与创造教育相适应的新型师生关系是把教师和学生看成是平等意义上的“人”,即师生是价值平等的主体,没有高低强弱之分,师生之间应该是平等、民主、信任的关系。学生不仅是“教育的主体”,更是具有创造性的权利的主体。在创新教育中,教师要充分尊重学生的思想、情感、意志和行为方式,形成以学生为中心的生动活泼的学习局面,这样更容易激发学生的创新激情。,在这方面,许多教育工作者都是我们的榜样。比如:魏书生、蔡林森、崔启升等。他们的这种教风,让学生得到了充分的民主,师生真正处于平等地位,使学生真正体会到服务于人类的责任感。自觉学习、主动探索、敢于发表不同意见,学生的创新激情就被调动起来,“低耗高效”的课堂便会诞生。,四、开展“问题教育”,保护和发展学生创新意识,问题意识、解决问题的能力可以说是创新意识、创新能力的基础。创造始于问题,有了问题才会有思考,有了思考,才会有解决问题的办法,才有找到独立思路的可能。虽然有问题不一定有创造,但没有问题就一定不会有创造。,近些年有些学者对“问答式教学方法”发表了评论。课堂上老师问问题学生答问题,教师通过问题了解学生掌握知识的程度。教师的问题如果能得到学生的“标准”答案,教师也就放心了,认为教学任务也就完成了。而学生是没有问题进教室,没有问题出教室。这难道是“高效课堂”吗?西方一些教育专家认为:好的教育应该是,学生进入教室时带着满脑子的疑问,教师应通过回答他们的问题,以情景、故事等方式激发学生提更多的问题,教师的回答再让学生产生更多的问题,教师对回答不出来的问题,要向学生说明:这个问题我回答不了,咱们回去一起思考,找到问题的答案。这样,学生是带着问题走进教室的,又带着问题走出教室。这就是以问题为纽带的教育模式,教师不是单纯的以知识传授为目的,而是以激发学生的问题意识并形成自己对解决问题的独立见解为目的。我们的实验课堂,就要让学生带着问题去走进实验室,这样,学生将会较为细致地进行实验,较为深入地分析实验中的问题。带着实验中的问题走出教室,将会为下一次更加“高效”的实验打下基础。,五、提高教师自身素质,开展创新教学,在农村,有些教师认为,实验教学没有必要,这些东西,等学生长大了自然就会了。他们错误地认为传授理论知识是最重要的,甚至于要求学生背实验。因此,提高教师自身素质也至关重要。创新教学并非是要在中小学里培养出诺贝尔奖获得者,而是旨在培养学生的创新精神,提高学生的实践能力。比如:化学教材中的“家庭小实验”、“趣味小实验”等,应当让学生自己动手去做,从而,让学生体会化学给他们带来的生活、学习的乐趣。同时,学生也从中学会了“创造”。作为农村教师,还应该注意,多让学生利用身边能够利用的材料制作简易的实验装置,激发学生学习化学的兴趣。,另外,还要积极学习现代化的教学手段,充分利用现代化的教学手段。尤其是现在,国家为农村教育均衡发展投入了很多。其中,许多农村都安装了农村远程教育系统,以及清华伟新远程扶贫项目。教师要充分利用这些资源,通过现代化手段,将学生难掌握的知识,通过声音、图像、动画等多种表现形式,使复杂的问题简单化,让学生对知识的理解更加透彻,从而实现课堂教学的“低耗高效”。,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 quinolones,磺胺类药物 sulfonamides,其他合成抗菌药物,喹诺酮类药物,第一代萘啶酸(1962,已弃用),第二代吡哌酸(1974),第三代(含“F”),1990年前上市诺氟沙星(1979)培氟沙星,环丙沙星依诺沙星氧氟沙星,1990年后上市左氧氟沙星氟罗沙星洛美沙星,托氟沙星司氟沙星那氟沙星,阿拉沙星巴洛沙星帕珠沙星,西他沙星吉米沙星,替马沙星(可致肾衰、肝脑毒性),欧美已撒出市场,格帕沙星(心血管毒性),第四代,曲伐沙星(肝毒,停生产)莫西沙星克林,沙星,药动学,吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星外,其,余吸收率80%,分布:组织穿透性好,分布广。可进入骨、,关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培氟),达治疗浓度,代谢与排泄:差异较大(见表),42-110种螈葵药代动力学参微,单次归,生物利半期最高被度分布容积肾排泄蛋白合率,鹫物剂,1.6,环丙沙星,B307,14-25,依诺沙430,3.85.82.83.6,5-5.3,氧氯沙皇20,901014.0-60,2.0,氟罗沙星,46,8,袼美抄星,63,培氧沙星,%0-1007.510.03.856,托佩沙星,47,割驾泠,胃168非现,尿中排出形占药量的分(,抗菌作用(第三代),1、抑菌谱广,G菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、,淋球强;绿脓(环丙、氧氟),G菌:金葡、链球敏感,分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕),支原体、衣原体、立克次体敏感,2、机制:,(1)抑制细菌DNA回旋酶(G菌),拓扑异构酶,(G+菌)干扰DNA复制(主),(
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