ICU常用抗菌药物的安全使用指南

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,ICU常用抗菌药物的平安使用,头孢菌素类,1.头孢他啶：,【适应症】 适用于敏感G-杆菌所致的下呼吸道感染、腹腔、胆道感染、复杂性尿路感染等。尤其适用医院内感染；肠科杆菌、铜绿假单胞菌引起的中枢神经系统感染。,【禁忌症】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克或即刻反响者，不宜再选用头孢菌素类。,【用法用量】 成人：对于大对数感染，1g/次，q8h或2g/次，q12h。严重感染2g/次，q8h。,危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染：可酌情增量至一日，分3次给药。,成人一日剂量不宜超过9g。,【本卷须知】1.肾功能明显减退者在应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。2.与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以防止肾损害的发生。3.妊娠平安性分级为B级。4.单药输注。,【不良反响】相对轻微。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清氨基转移酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。,【肾功能不全患者】,1.根据肌酐去除率调整剂量。见下表。计算公式：Ccr=(140-年龄)体重(kg)/0.818Scr(umol/L),女性*,2.血液透析可有效去除药物。对血液透析的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。对腹膜透析的患者，可用1g的负荷量，接着每12小时给予。,肌酐清除率,(ml/min),建议剂量,(g),给药间隔时间,(,小时,),50-31,1,12,30-16,1,24,15-6,0.5,24,6,0.5,48,【特点】,为头孢菌素中对肠科杆菌尤其是铜绿假单胞菌抗菌活性最强的药品。属抗假单胞头孢菌素。,?铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识?2021,头孢他啶为PA抗菌活性最强的抗菌药物之一，敏感度为74.0%，可作为首选药物之一。,难以通过正常的血-脑脊液屏障，但当脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的17%-30%。,头孢菌素类,2.头孢曲松：,【适应症】 适用于敏感G-杆菌和局部敏感的G+球菌所致的严重感染。如呼吸道感染、腹腔、肾盂肾炎、盆腔感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。,【禁忌症】1. 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克或即刻反响者，不宜再选用头孢菌素类。2.禁用于高胆红素血症的新生儿及早产儿。,【用法用量】成人：一般感染：一次1-2g，一日1次。,危重病人或由中度敏感菌引起的感染、颅内感染：剂量可增至一次4g，一日1次。,【本卷须知】1.使用该药时禁止使用一切钙剂，也不能在短时间48小时内使用含钙药物。与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。 2.慢性肝病患者应用时无需调整剂量。严重肝肾损害或肝硬化患者需调整剂量。3.妊娠平安性分级为B级。,【不良反响】不良反响与治疗的剂量、疗程有关。消化道反响3.45%：稀便或腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍、消化不良、口腔炎和舌炎等。白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减少等。皮肤反响(约1%)：皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻珍，水肿等。曾经报道过严重皮肤反响多形性红斑，Stevens Jhnson综合症或Lyell综合症/中毒性表皮坏死松懈症的独立病例。,【肾功能不全患者】,1. 肾功能不全病人，仅对末期前肾功能衰竭病人肌酐去除率10毫升/分钟，每日罗氏芬用量不能超过2克。,2.血液透析不能有效去除药物。透析后无需增补剂量。,【特点】,为三代头孢菌素中对G+球菌活性较强药品。,药物能透过血-脑脊液屏障(脑脊液中能到达抑制大多数革兰阴性菌的有效浓度)，为教科书及相关指南中颅内感染首选药物。,半衰期较长7-8h，可一日一次给药。,【平安性】,不良反响发生率相对高。“国家药品不良反响信息通报第14期 警惕头孢曲松钠的严重过敏反响，表现为过敏性休克，脏器功能受损及中毒性大疱性表皮松解性药疹等。,该药曾发生多起因头孢曲松或可疑头孢曲松引起的严重药物不良反响外院发生。引起的风险因素为:1.超剂量用药；2.合并使用钙剂,-,内酰胺类抗生素,/,-,内酰胺酶抑制剂合剂,1.,头孢哌酮舒巴坦：,【,适应症,】,三代头孢含酶抑制剂。适用于敏感菌引起的院内中重度感染，如下呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、腹腔感染、败血症等。尤其适用于临床,产,Esbls,酶感染及鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌引起感染。,【,禁忌症,】1.,对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其他头孢菌素类过敏者禁用。,【,用法用量,】,成人：一般情况下次，,q12h,一次。在治疗严重感染或难治性感染时，每日剂量可增加到,12g,。,【本卷须知】1.有报道，接受内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可发生严重的、偶可致死的过敏反响。这些过敏反响更易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。 2.头孢哌酮和舒巴坦对血-脑脊液屏障渗透性较差。3.与肝素、华法林等抗凝药以及阿司匹林等非甾体类抗炎镇痛药同用可抑制血小板功能，减少凝血因子的合成，增加出血的危险。4.少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K缺乏，尤其是在营养不良、吸收不良如肺囊性纤维化患者和长期静脉输注高营养制剂在内的患者中，应监测患者的凝血酶原时间，需要时应另外补充维生素K。5.可影响乙醇代谢，抑制乙醛去氢酶的活性，使血中乙酰醛积聚，出现双硫仑样反响，应防止与含酒精成分药物同用，如氢化可的松、去乙酰毛花苷注射液、尼莫地平注射液、硝酸甘油注射液、地西泮注射液、注射用伏立康唑等。6.妊娠平安性分级为B级。7.老年人呈生理性肝肾功能减退，应慎用并调整剂量。,【不良反响】最常见的副作用为胃肠道反响。过敏反响表现为斑丘疹0.6%和荨麻疹0.08%。这些过敏反响易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。长期使用可发生可逆性中性粒细胞减少症。一过性嗜酸细胞增多、血小板减少症、低凝血酶原血症等。,【肝功能障碍】头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时，头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时，头孢哌酮在胆汁中仍能到达治疗浓度并且其半衰期仅延长2-4倍。,遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时，可能需要调整用药剂量。,【肾功能不全患者】,1.肾功能明显降低的患者肌酐去除率30ml/min舒巴坦去除减少，应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药方案。,肌酐去除率为15-30ml/min的患者每日舒巴坦的最高剂量为2g头孢哌酮舒巴坦为6g，分等量，每12小时注射一次。,肌酐去除率15ml/min的患者每日舒巴坦的最高剂量为1g 头孢哌酮舒巴坦为3g，分等量，每12小时注射一次。,2.头孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被去除。,【特点】抗菌活性强，对非发酵菌铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌舒巴坦、嗜麦芽窄食单胞菌均有抗菌活性。对厌氧菌活性弱，需与甲硝唑等联合。,?铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识?2021,有较高抗PA活性，敏感度62.5%，可作为敏感菌的首选药物之一。,?中国嗜麦芽窄食单胞菌感染诊治和防控专家共识?2021,嗜麦芽窄食单胞菌致病力弱，其感染常出现在免疫力低下、病情危重的患者。头孢哌酮舒巴坦体外对嗜麦芽窄食单胞菌具有良好抗菌活性,?中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识?,含舒巴坦的复合制剂对不动杆菌具良好的抗菌活性。常用剂量为 头孢哌酮 舒巴坦 1.0g q8h 或 q6h，静脉滴注。,XDRAB 感染：以舒巴坦或含舒巴坦的复合制剂为根底的联合，联合以下一种：米诺环素或多西环素、多黏菌素 、氨基糖苷类、碳青霉烯类等。,【平安性】,“国家药品不良反响信息通报第21期 警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反响 ：,全身性损害主要表现为过敏性休克、过敏样反响、高热、寒战、双硫仑样反响等，其中过敏性休克约占严重病例报告总数的38%；呼吸系统损害主要表现为呼吸困难、喉水肿、哮喘发作、急性肺水肿、呼吸衰竭等；皮肤及其附件损害表现为剥脱性皮炎、多形性红斑、大疱性表皮坏死松懈症等；其他损害包括抽搐、昏迷、白细胞减少、凝血障碍、肝功能异常、肾功能异常、心律失常、消化道出血等。,不合理用药现象： 1用药期间饮酒；,2儿童用药问题：儿童患者仍存在不同程度的超剂量用药、尤其是一次用药剂量过大的问题。,3. 禁忌症用药：其说明书的禁忌项中指出：“对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。国家药品不良反响监测中心病例报告数据库分析显示，存在过敏体质或对青霉素、头孢菌素类抗生素等过敏者用药的情况，并导致患者死亡的严重后果。,4. 配伍禁忌用药：其说明书药物相互作用项中指出“本品与阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、氯酯醒、阿马灵、苯海拉明、门冬酸钾镁不能混合以免发生沉淀。国家药品不良反响监测中心病例报告数据库分析显示，仍存在注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠与上述药品合并用药时使用同一输液器滴注，且中间无其他液体间隔的情况。,-,内酰胺类抗生素,/,-,内酰胺酶抑制剂合剂,2.哌拉西林他唑巴坦：,【适应症】适用于治疗对哌拉西林耐药但对本药敏感的产-内酰胺酶细菌引起的阑尾炎、腹膜炎；下呼吸道感染(如中度社区获得性肺炎及中、重度医院获得性肺炎等)；败血症。适用于治疗多种细菌混合感染，包括疑心感染部位腹腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、妇科存在需氧菌和厌氧菌的感染。,【禁忌症】禁用于对任何-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类或-内酰胺酶抑制剂过敏的患者。,【用法用量】成人与12岁及12岁以上的青少年：一般一次，每6小时1次国产；或一次，每8小时1次特治星。医院获得性肺炎，起始剂量为一次，每4小时1次国产；或一次，每6小时1次特治星。,【本卷须知】1.用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2.12岁以下儿童的用药平安性及剂量尚未正式确定。3.肌酐去除率40mL/min的患者和透析患者，应当根据肾功能损害的程度调整静脉给药剂量。4.用于铜绿假单胞菌引起的医院获得性肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用。5.静脉使用时速度不宜太快，静脉滴注时间不能少于30分钟，以免引起血栓性静脉炎。6.用药期间应定期检查造血功能，特别是对疗程21日的患者。局部患者可有出血表现。这些反响常与凝血试验如凝血时间、血小板聚集和凝血酶原时间异常有关，并多见于肾功能衰竭患者。 7.本药含钠，需要控制盐摄入量患者使用时7.妊娠平安性分级为B级。,【不良反响】1.过敏反响，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹及皮肤湿疹样改变等过敏反响；偶见药物热、过敏性休克；2.胃肠道，腹泻、恶心，呕吐；3.局部反响，可见注射局部刺激反响、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。4.其他，白细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少等。,【肾功能不全患者】国产制剂，见下表。,特治星：肌酐去除率高于40ml/min者，给予正常剂量；肌酐去除率为20-40ml/min者，q8h，一日总剂量为13.5g 。肌酐去除率小于20ml/min者，一日总剂量为，q12h，一日总剂量为9g 。,对于血液透析患者，一次最大剂量为，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加。,【肝功能不全患者】严重肝病时减量慎用。,肌酐清除率,(ml/min),建议剂量,(g),给药间隔时间,(,小时,),40-90,3.375g,q6h,20-40,2.25,q6h,5090ml/min者给予正常剂量 (7.5mg/kg) 的6090；肌酐去除率1050ml/min者每2448小时用的2030。,药物可经血液透析与腹膜透析去除。透析后应补充给予常规剂量的2/3。,【肝功能不全患者】按原治疗量应用.,【特点】浓度依赖性抗生素。对大局部氨基糖苷类钝化酶稳定。,与抗假单胞菌药物联用，对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。,与青霉素联用，为草绿色链球菌引起感染性心内膜炎首选药物。,PA对阿米卡星的敏感度分别为823。对于PA此类药物通常不单独应用于肺部感染。,多与其他抗菌药物联合治疗敏感鲍曼不动杆菌感染。,该类药物在铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌感染中多处于联合协同抗菌的地位。单单药可用于PA引起的泌尿系统感染。,国内通常推荐剂量阿米卡星为15 mg/kg，静脉滴注，1次d；我国在临床实践中可能存在治疗剂量缺乏的情况。,【平安性】毒性相对较大，不宜长疗程使用。,四环素类,米诺环素：,【适应症】用于衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等及耐其它四环素类细菌所致泌尿系统、呼吸系统、皮肤软组织感染以及胆囊炎、淋病等。米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。,【禁忌症】禁用于对四环素类过敏的患者。,【用法用量】成人：成人日，12次/日，首剂加倍，一日不宜超过。,【本卷须知】1.妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对四环素类药物过敏者禁用。肾功能障碍患者慎用。 2.防止与抗酸药、钙盐、铁盐等同服。因此类离子能与四环素类药物络合而阻滞其吸收。 3.患者用药期间不宜直接暴露于阳光或紫外线下，以防止引起光敏性皮炎。一旦出现皮肤红斑迹象应停止治疗。,【不良反响】具有前庭毒性，可出现头晕、平衡失调、耳鸣等症。其它诸如胃肠道等不良反响与盐酸四环素类似。另有致肝炎和关节炎的报道。,【肾功能不全患者】肾功能障碍患者慎用。轻度减退者可按原治疗量。,【肝功能不全患者】四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指征使用者减少剂量。,磺胺类,复方磺胺甲噁唑：是磺胺甲恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,【适应症】适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染，敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌引起的反复发作性、复杂性尿路感染，敏感伤寒和其它沙门菌属感染，肺孢菌肺炎的治疗与预防，小肠结肠炎耶尔森菌、嗜麦芽窄食单胞菌、局部耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染及鲍曼不动杆菌等。,【禁忌症】对SMZ和TMP过敏者禁用；巨幼红细胞性贫血患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用；小于2个月的婴儿禁用；重度肝肾功能损害者禁用。,【用法用量】成人：一次1g(SMZ：800mg，TMP：160mg)，每12小时1次。,【本卷须知】1.交叉过敏。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.对呋塞米、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。3.过敏体质及对其他药物有过敏史的患者应尽量防止使用本类药物。肝功能损害患者宜防止应用。 4.可发生结晶尿，服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止肾脏损害。 5.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。6.可阻止叶酸的代谢，如有骨髓抑制征象发生，应即停用，并给予叶酸36mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常。,【不良反响】引起的过敏反响多见，可表现为光敏反响、药物热、血清病样反响等，偶可表现为严重的渗出性多形红斑、中毒性表皮坏死松解型药疹等。肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。溶血性贫血及血红蛋白尿。高胆红素血症和新生儿核黄疸。中枢神经系统毒性反响偶可发生。,【肾功能不全患者】肾功能损害需调整剂量。肌酐去除率30 ml/min ，正常剂量； 15-30 ml/min ， 1/2正常剂量， 15ml/min，禁用 。,【肝功能不全患者】四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指征使用者减少剂量。,【特点】四环素类。抗菌谱广，为抑菌剂。,?中国嗜麦芽窄食单胞菌感染诊治和防控专家共识?2021,SMZTMP为嗜麦芽窄食单胞菌感染的推荐治疗药物。本品为抑菌剂，给药剂量通常较大 ，国内常规剂量23片每日2 3次.大剂量应用时需警惕骨髓抑制。,?甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染的治疗策略专家共识?,SMZTMP对金葡菌包括局部 菌株、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。,体外试验结果显示在数种可口服抗 药中对的有良好抗菌作用，本品对菌株的杀菌作用优于利奈唑胺、利福平、克林霉素或米诺环素.,【平安性】,不良反响较多。,喹诺酮类,1.左氧氟沙星：为呼吸喹诺酮类,【适应症】 1.医院获得性肺炎；2.社区获得性肺炎；3.急性细菌性鼻窦炎；4.慢性支气管炎的急性细菌性发作；5.复杂性皮肤及皮肤结构感染；6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感染；7.慢性细菌性前列腺炎；8.复杂性尿路感染；9.急性肾盂肾炎；10.非复杂性尿路感染；11.吸入性炭疽暴露后,【禁忌症】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。,【用法用量】,【本卷须知】1.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应防止同用。2.偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反响，在肾功能减退或有中枢神经系统根底疾病的患者中易发生，不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统根底疾病的患者。3.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药。4.滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上，滴注浓度应为5 mg/mL。5.可引起少见的光毒性反响，接受治疗期间防止过度阳刚暴晒和人工紫外线。如出现光敏反响或皮肤损伤时应停用本药。6.使用喹诺酮类药物可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。,【不良反响】肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反响、其他严重和有时致命的反响、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。,【,肾功能不全患者,】,肾功能障碍患者慎用。轻度减退者可按原治疗量。,【,肝功能不全患者,】,肝功能减退患者可按原治疗量应用。,【特点】浓度依赖性抗生素。抗菌谱广、组织穿透性强、给药方便、过敏反响少。,?中国嗜麦芽窄食单胞菌感染诊治和防控专家共识?2021,氟喹诺酮类对嗜麦芽窄食争胞菌具有杀菌作用。左氧氟沙星、莫西沙星的体外抗菌活性优丁环丙沙星。然而，治疗过程中可发生快速耐药，尤其是单药治疗时，因此一般用于联合治疗。,【平安性】,“国家药品不良反响信息通报第56期 警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反响 ，包括全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害。,预警：1.重症肌无力患者使用氟喹诺酮类药品可能导致死亡或需要辅助呼吸。2.可导致不可逆转的周围神经病变。3.影响糖尿病患者的血糖控制水平。,抗真菌类,抗菌谱,用法用量,禁忌,不良反应,注意事项,氟康唑,对新生隐球菌、多数念珠菌和皮肤癣菌、马拉色菌有效。对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌和巴西副球孢子菌有抗菌作用。,对克柔念珠菌和光滑念珠菌不敏感。,第一天,400,毫克，随后每日一次,200,至,400,毫克,对氟康唑及其无活性成份、或其它唑类药物过敏的患者禁用,最常见胃肠道反应，头痛以及一过性血清转氨酶升高、皮疹等,1.,肝功能不全患者应慎用氟康唑。,2.,肾功能不全患者应慎用氟康唑。,3.,禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用，因可导致严重心律紊乱。,伊曲康唑,对于念珠菌、隐球菌、马拉色菌等酵母菌有效，对曲霉、皮肤癣菌等丝状菌也有效。对双相真菌、暗色真菌等也有抑制作用。,一次,100-200mg,，一日,1,次,对本药过敏者禁用；禁用于有或曾有充血性心力衰竭,(CHF),病史的心室功能障碍的患者。孕妇禁用。,胃肠道反应、头痛、皮疹、肝酶增高等。,1.,伊曲康唑口服后，尿液和脑脊液中均无原形药，不宜用于尿路感染和中枢神经系统感染的治疗。,2.,需注意与多种药物的相互作用和导致严重心律失常的潜在危险。,伏立康唑,抗菌谱广，对曲霉菌、,白色念珠菌,、,光滑念珠菌,、,克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌,；新生隐球菌、毛孢子菌都有良好的抑制活性。,主要用于侵袭性曲霉菌病、对氟康唑耐药的侵袭性念珠菌感染、赛多孢霉和镰刀菌感染；治疗免疫缺陷患者进行性、可能威胁生命的感染。,负荷剂量：每,12,小时,1,次，一次,6mg/kg,。,24,小时后给予维持剂量：一日,2,次，一次,4mg/kg,。,不能耐受维持剂量，可减为一日,2,次，一次,3mg/kg,。,禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。,视觉异常发生率为,15-45%,，为一过性，与剂量呈正相关。光敏感（,5%,），发热、皮疹，碱性磷酸酶或胆红素水平升高。,1.,伏立康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄，不宜用于肌酐清除率,50 ml/min,的患者。,常用抗真菌药物比较,参数,氟康唑,伊曲康唑,伏立康唑,血浆蛋白结合率,12%,99.8%,58%,口服生物利用度,90%,36%,（胶囊）混悬液,55%,96%,脑脊液浓度,/,血浆浓度,0.5-0.9,极少,0.5,以原形经肾排泄,80%,1%,2%,肝脏代谢,少量,大部分,部分,肝脏代谢方式,CYP450,酶,(CYP3A4),CYP450,酶,(CYP3A4),CYP450,酶,（,CYP2C19/CYP3A4/ CYP2C9),禁止合用药物,西沙比利、特非那定、阿司咪唑、红霉素,可导致,QT,间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速,可引起,QT,间期延长的,CYP3,：,A4,代谢底物阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利；洛伐他汀或辛伐他汀；三唑仑和口服咪达唑仑,利福平，利福布丁、卡马西平和苯巴比妥、麦角胺、二氢麦角胺、阿司咪唑、西沙必利、华法林,轻至中度肝功能不,无需调整剂量但需密切观察,无需调整剂量但需密切观察,剂量调整（负荷剂量不变，维持剂量减半）,肾功能不全,首剂给予饱和剂量，此后调整：肌酐清除率,50ml/min,，正常；,50,，正常剂量的,50%,口服给药不需要调整剂量,。肌酐清除率,30ml/min,，禁止使用,口服给药不需要调整剂量,。,中度到严重肾功能减退,(,肌酐清除率,50ml/min),的患者，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠蓄积,，不宜选用静脉。,透析,血液透析后本药的血药浓度降低约,50%,，故在每次透析后可给予一日量。,口服给药不需要调整剂量,血液透析仅能清除少量药物，无需调整剂量,