降糖药物来得时基本信息

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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版标题样式,胰岛素分类,胰岛素制剂,起效时间,峰值时间,作用持续时间,短效胰岛素,(,RI,),15,60min,24h,58h,速效胰岛素类似物,(门冬胰岛素),1015min,12h,46h,速效胰岛素类似物(,赖脯胰岛素),1015min,11.5h,45h,中效胰岛素,(,NPH,),2.53h,57h,1316h,长效胰岛素,(,PZI,),34h,810h,20h,长效胰岛素类似物,(,甘精胰岛素,),23h,无峰,24h,预混胰岛素,(,HI 30R,HI 70/30,),预混胰岛素,(,HI 50R,),0.5h,0.5h,2-12h,23h,1424h,1024h,预混胰岛素类似物,(,预混门冬胰岛素,30),1020 min,1-4h,1424h,预混胰岛素类似物,(,预混赖脯胰岛素,25R),15min,1.5,3h,1624h,甘精胰岛素,Glargine,将普通胰岛素的,A,链,21,位换成甘氨酸、在,B,链末端加,2,个精氨酸,皮下注射后就形成沉淀、吸收极为缓慢,-,成为特慢胰岛素,来得时是利用大肠杆菌,(K 12,株,),通过重组,DNA,技术而生产的一种胰岛素类似物,是特意设计在中性,pH,液中溶解度低的一种人胰岛素类似物。在酸性,pH,(,pH4,)的注射液中,甘精胰岛素完全溶解。注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,可得到预计的有长效作用的平稳、无峰的血药浓度,/,时间特性。,来得时,的作用机制,来得时,注射后缓慢释放,平稳吸收,作用维持,24,小时,来得时,澄清溶液(,pH 4.0),在皮下组织(,pH 7.4),形成来得时,微细沉淀,微细沉淀中游离的来得时六聚体,缓慢释放,缓慢作用,持续释放的机制,1,来得时,(酸性溶液),pH4,注射部位,pH7.4,微细沉淀,六聚体,二聚体,单体,毛细血管,来得时,缓慢释放,血液中胰岛素,.,McKeage K, Goa KL.,Drugs. 2001;61(11):1599-624,中效胰岛素与来得时相比存在以下缺点:,(,1,)中效胰岛素持续时间为,12-16,小时,若作为基础胰岛素每天必须皮下注射两次,而来得时持续时间为,24,小时,每天只需皮下注射一次;,(,2,)中效胰岛素的峰值为,5,7,小时,而来得时无峰值,因此与中效胰岛素相比,来得时更少发生低血糖,更加安全有效,更适合患者应用。,皮下注射后的时间(小时),=,观察期终点,葡萄糖输注率,(mg/kg/min),30,0,1,2,3,4,5,6,0,20,10,来得时,(n=20,),NPH (n=20,),平稳吸收,无峰值,一天注射一次,,24,小时有效,Lepore M, et al. Diabetes, 2000,49:2142-2148,葡萄糖钳夹试验,(24h),作用,24,小时、平稳无峰,重复性好,NPH:,混悬液,“个体间”和“个体内”变异很大,;,需要再次混匀和一定的注射技巧,;,血糖变化大,每天血糖变化的,80%,与此有关,来得时,:,澄明溶液,“个体间”和“个体 内”变异很小;无需再次混匀,血糖控制稳定;重复性好,澄明溶液,来得时,最理想的基础胰岛素,理想的基础胰岛素,作用,24,小时、平稳无峰,重复性好,能模拟生理性基础胰岛素分泌(胰岛素泵),有效控制空腹血糖,更少的低血糖,来得时,:,注射后提供平稳、无峰值,维持,24,小时的作用,,模拟生理性基础胰岛素的分泌,是目前唯一真正作用的,24,小时基础胰岛素!,
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