临床第十章肾上腺素受体激动药

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,临床第十章肾上腺素受体激动药,内容提要,第一节 构效关系及分类,第二节 肾上腺素受体激动药,第三节 、肾上腺素受体激动药,第四节 肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体激动药-概念,是一类,化学结构,及,药理作用,和,肾上腺素,、,去甲肾上腺素,相似,的药物，与,肾上腺素受体,结合并,激动,受体，,产生,肾上腺素样,作用,，又称,拟肾上腺素药,（,adrenomimetic,drugs,）,。它们都是,胺类,，作用亦与,兴奋交感神经,的效应相似，故又称,拟交感胺类,（,sympathomimetic,amines,）,。,第一节 构效关系及分类,药物分类,根据对不同肾上腺素受体的选择性，可分为：,（一）,受体激动药,可进一步分为：,1,、,2,受体激动药,去甲肾上腺素,1,受体激动药去氧肾上腺素,2,受体激动药可乐定,（二）,、受体激动药,肾上腺素,和麻黄碱,（三）,受体激动药,可进一步分为：,1,、,2,受体激动药,异丙肾上腺素,1,受体激动药多巴酚丁胺,2,受体激动药沙丁胺醇,肾上腺素受体激动后的效应,肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素,（ NA ）,第二节,对,1,、,2,受体具有,强大的激动,作用,对,1,受体激动作用,较弱,（心脏）,对,2,受体,无作用,【作用机制】,血管,激动,血管,a,1,受体，使血管,收缩,，特别是,小动脉,和,小静脉,。,但可使,冠状血管,扩张,，,冠状动脉,血流量,增加,。,血管收缩强度顺序是：,皮肤、粘膜血管 肾脏血管,脑、肝、肠系膜血管,骨骼肌血管,【药理作用】,心脏,NA主要激动心脏,1,受体，,加强,心肌,收缩力,、,加速,心率,和,加快,传导,。,在整体,，,由于,血压升高,反射性,兴奋,迷走神经,反而使,心率,减慢,，,心输出量,不变或下降。,剂量过大,、静脉注射,过快,时，可引起,心律失常,，但较AD为少见。,【药理作用】,血压,NA有较强的,升压,作用，,其他,可使,孕妇,子宫平滑肌,收缩频率,增加,大剂量,时出现,血糖升高,其对,中枢神经系统,的作用也,较弱,。,【药理作用】,休克,休克,早期,（,出血性休克,不用,）血压明显下降时，,小剂量,、,短时间,应用，以保证,心脑,等重要器官,血液供应,。,注意：,休克的,关键,是,微循环障碍,和,有效循环量下降,，所以休克治疗的,关键,在于,改善微循环,和,补充血容量,。,上消化道出血,可使,食道,和,胃内,血管收缩,产生,局部止血,作用。,【,临床应用】,【,不良反应】,局部缺血坏死,:,静脉滴注,时间过长,，,浓度过高,或,药液漏出,血管外可引起。,防治：,更换滴注部位、毛巾热敷或,酚妥拉明,皮下浸润注射。,急性肾功能衰竭,：,如剂量过大或滴注时间过长可使,肾脏血管,剧烈,收缩,，引起少尿、无尿和肾实质损伤。,解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿,停药后血压下降,。,防治：,逐渐减量,【,禁忌症】,高血压,动脉粥样硬化,器质性心脏病,少尿无尿严重微循环障碍疾病,孕妇,、肾上腺素受体激动药肾上腺素,第三节,直接激动,、,受体，产生,较强,的型和型作用。,心脏,：,兴奋,心脏,1,受体。,特点,：,作用快、强。,缺点：,心肌耗氧量明显增加，易引起,心律失常,。,血管,因体内不同部位血管平滑肌细胞上,、受体分布,密度,不同,，故作用,复杂,。,皮肤黏膜,血管：,收缩,最明显。,内脏,血管，尤其,肾,血管：,收缩,明显。,骨骼肌,血管：,扩张,（,受体占优势）。,脑和肺,血管：作用,弱,，有时由于血压升高而被动扩张。,冠状,血管：,扩张,（激动冠状血管,2,受体）。,【,药理作用】,血压,小剂量,：收缩压,升高,，舒张压,不变或稍下降,。,较大剂量,：收缩压和舒张压均,升高,。,代谢,代谢增强，耗氧量增加，,肝糖原分解,增加，,血糖升高,等。,平滑肌,支气管,、,胃肠平滑肌,张力,降低,。,膀胱逼尿肌,舒张（,2,受体），膀胱,括约肌,收缩（,受体），可引起,排尿困难,和,尿潴留,。,中枢神经系统,：,大剂量,时可出现,中枢兴奋,症状。,【,药理作用】,心脏停搏,用于,溺水,、,麻醉,和,手术,过程中的意外，,药物中毒,、,传染病,和,心脏传导阻滞,等所致的,心脏骤停,。但同时必须进行有效的,人工呼吸,和,心脏按压,等。,对,电击,所致的,心脏骤停,也可用,肾上腺素,配合,心脏除颤器,或,利多卡因,等。,【,临床应用】,过敏性休克,本品是,抢救药物,（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）引起的,过敏性休克,首选药,。,过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加,支气管痉挛，粘膜水肿呼吸困难,激动,、,1,、,2,受体：,收缩血管,，,兴奋心脏,，,升高血压,舒张支气管平滑肌,，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难,皮下,或,肌内,注射。,【,临床应用】,支气管哮喘,控制支气管哮喘的,急性发作,，,皮下,或,肌内,注射能于数分钟内奏效。,机制,：,激动,支气管平滑肌,的,2,受体，,舒张,支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。,作用于支气管黏膜层和黏膜下层,肥大细胞,的,2,受体，,抑制,肥大细胞,释放过敏物质,，如组织胺和其他变态物质。,收缩,支气管,粘膜血管,(受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，,降低,毛细血管的,通透性。,【,临床应用】,与局麻药配伍,肾上腺素,加入,局麻药,注射液中，利用其,收缩血管,的作用可,延缓局麻药,的,吸收,，减少吸收中毒的可能性，同时又可,延长局麻药的麻醉时间,。,注意：,手指,、,足趾,、,阴茎,等手术,不加,肾上腺素,，以免影响,局部血液循环,。,【,临床应用】,局部止血,肾上腺素,激动,受体,收缩局部小血管,，当,鼻粘膜,和,齿龈出血,可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处起到,止血,作用。,【,临床应用】,心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。,剂量大,或注射过快，可致,心律失常,或,血压骤升,。,禁用于,器质性心脏病,、,高血压,、,冠状动脉病变,、,甲状腺功能亢进,患者。,慎用于,老年,和,糖尿病,患者。,【,不良反应及禁忌症】,【体内过程】,1.因,口服,在肠和肝,破坏,，一般采用,静脉,注射。,2.在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用,时间短。,3.,不易,透过血脑屏障，几,无中枢,作用。,多巴胺,（dopanine ,DA）,可激动,、,和,DA,受体。,心脏,：激动心脏,1,受体作用比 Ad,弱,，一般,不易产生,心律失常。,血管,（1）激动,受体，对,2,受体作用弱,。,（2）,肾血管,、,肠系膜,及,冠状血管,扩张,，这是由于激动这些部位上的,DA,受体,。,注意：,剂量较大,通过激动,受体,引起血管,收缩,作用,超过,血管,舒张,作用。,【,药理作用】,血压,低浓度,：,收缩压上升,；舒张压变化不大或稍升高。,高浓度,：收缩压与舒张压,均升高,。,肾脏,（1）激动肾血管的,DA,受体使血管,扩张,，肾血流增加；,（2）,大剂量,：激动肾血管,受体,引起血管,收缩,，使肾血流量减少。,【,药理作用】,抗休克,各种休克,，如,感染中毒性,休克、,心源性,休克及,出血性,休克等。尤其对伴有,心功能降低,，,尿量减少,而血容量已补充的,休克较好,。,急性肾功能衰竭,与,利尿剂,合用疗效较好。,【,临床应用】,治疗量,一般较轻，如恶心、呕吐等。,剂量大,或静滴过快可引起,心律失常,，肾血流减少，,肾功能下降,等，一旦发生：,（,1,）及时减量或停药。,（,2,）必要时可用,酚妥拉明,。,【,不良反应】,是从中药草麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。,麻黄：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。,用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜂蜜麻黄润肺止咳。,多用于表症已解，气喘咳嗽。,麻黄碱,（ephedrine）,基本作用与,Ad,相似，,其特点为,：,（,1,）性质,稳定,，可,口服,（,2,）作用,温和,而,持久,（,3,）,中枢兴奋,作用,强,（,4,）易产生,快速耐受性,作用机制,（,1,）,直接,激动,、,受体,（,2,）促进,NA,的释放,发挥,间接,作用,麻黄碱,应用,（,1,）,支气管哮喘,：预防或轻症治疗,（,2,）鼻黏膜充血引起的,鼻塞,（,3,）防止某些,低血压,（,4,）缓解荨麻疹等,皮肤黏膜症状,不良反应与注意事项,当,剂量过大,或,敏感者,可引起震颤、焦虑、失眠、心悸和血压升高等,为了避免失眠，,不宜在晚饭后服用,。,麻黄碱,肾上腺素受体激动药,异丙肾上腺素,第四节,受体激动药,对,1,、,2,受体激动,作用强,，,对,a,受体,几无作用,。,【药理作用机制】,心脏,作用强，易引起心律失常。,血管,主要,舒张,骨骼肌血管,和,冠状血管,。,血压,收缩压,升高,；,舒张压,下降,；,脉压差,加大,。,支气管,舒张,作用强。,【,药理作用】,支气管哮喘急性发作,：,舌下,或,喷雾,给药。,房室传导阻滞,心脏骤停,感染性休克,（目前,少用,）。,【,临床应用】,常见不良反应,有心悸、头痛、皮肤潮红等。,过量,可致,心律失常,甚至,室颤,。,禁用,于,冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进,及,嗜,铬细胞瘤,患者。,【,不良反应与注意事项】,The End,人有了知识，就会具备各种分析能力，,明辨是非的能力。,所以我们要勤恳读书，广泛阅读，,古人说“书中自有黄金屋。,”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，,培养逻辑思维能力；,通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，,培养文学情趣；,通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。,有许多书籍还能培养我们的道德情操，,给我们巨大的精神力量，,鼓舞我们前进,。,