资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,传出神经系统药物的分类,拟,胆,碱,药,抗,胆,碱,药,拟肾上腺素药,肾上腺受体激动药,抗肾上腺素药,肾上腺受体阻断药,胆碱受体阻断药,AchE,复活药,胆碱受体激动药,抗AchE药,分类,N-R,阻,断,药,M-R,阻,断,药,胆,碱,受,体,阻,断,药,阿托品,atropine,东莨菪碱,scopolamine,山莨菪碱,anisodamine,(654),天然,N,1,-R,阻断药：,N,2,-R,阻断药,mecamylamine,美加明,琥珀胆碱,succinylcholine,筒箭毒碱,d-tubocurarine,后马托品,homatropine,苯海索,trihexyphenidyl,哌仑西平,pirenzepine,人工合成,分类：,（骨骼肌松弛药）,（,N-,节阻断药）,M-R,阻断药,8,章,Chapter eight M-,Cholinoceptor agonists,复习：,M-R,的分布与激动效应,心脏抑制,血管舒张,平滑肌收缩,括约肌舒张,瞳孔缩小,腺体分泌增加,颠茄,曼陀罗,洋金花等,莨菪,唐古特莨菪,植物,中提取出的,来源：,生,物,碱,从,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,阿托品类生物碱及其来源,植物名称 主要生物碱,颠茄 莨菪碱,曼陀罗 莨菪碱,洋金花 东莨菪碱,莨菪 莨菪碱,唐古特莨菪 山莨菪碱（,654,）,阿托品为莨菪碱的,消旋体,东莨菪碱为莨菪碱的,左旋体,阿托品,对,M1,M5,受体的选择性低，故作用广泛。,Atropine,Tablet,Injection,Eye Drop,Eye Ointment,作用与原理 临床应用 不良反应,1.,腺体：分泌,（,最敏感,）,口干,便秘,麻醉前给药,盗汗,流涎症,（小儿口疮、虫积、营养不良）,溃疡病（辅助用药）,Atropine,对唾液腺和汗腺作用最强,对支气管腺体作用较强,对胃酸的分泌影响较小。,2.,眼睛,散瞳,青光眼禁忌,虹膜睫状体炎,（与缩瞳药交替用）,调节麻痹,瞳,孔,散大,作用,与原理,临床应用 不良反应,升眼压,验光配镜,（后马托品替代）,远,视眼,由于瞳孔括约肌上的,M,受体被阻断，而使瞳孔开大肌,受体占优势，致使瞳孔扩大。,3.,平滑肌：松弛,3.,内脏绞痛,小儿遗尿症,3.,前列腺肥大,禁忌,作用与原理 临床应用 不良反应,中、侧叶肥大,处于痉挛状态时作用最显著。,其中对胃肠道、膀胱逼尿肌作用较强，而对胆道、输尿管和支气管平滑肌作用较弱，对子宫平滑肌的影响较小。,对胃肠绞痛和膀胱刺激症状疗效,较好（单用）,胆绞痛和肾绞痛,（阿托品,+,哌替啶）,4.,心脏,5.,感染性休克,(,大量、休克早期,),5.,皮肤潮红,4.,缓慢型心律失常,4.,心率加快,作用与原理 临床应用 不良反应,窦缓,房室传导阻滞,心率（治疗量）,心率,传导,（较大量）,5.,血管和血压,扩张,血压,改善微循环,（,与抗胆碱无关,）,治疗量使部分病人心率短暂减慢,与阿托品阻断副交感神经元上的,M1,受体有关。较大剂量可使心率加快,与其阻断窦房结的,M2,受体有关。心率加快的程度取决于迷走神经对心脏抑制的强弱。对青年人的作用最显著，而对婴儿和老年人大剂量也不能使心率加快。,1.,代偿性血管扩张作用,2.,直接扩血管作用,3.,受体阻断作用,6.,中枢神经系统,6.,中枢麻痹、昏迷,（呼吸、循环衰竭,),6.,有机磷中毒的解救,（解除,M,样、中枢症状）,兴奋性,（重者可转为抑制）,作用与原理 临床应用 不良反应,1.,常用量轻度兴奋,2.,大剂量兴奋作用增强,3.,中毒量产生幻觉、定向障碍,运动失调和惊厥。,4.,严重中毒，可有兴奋转为抑制，,出现昏迷、延髓麻痹而死亡。,阿托品中毒的救治：,1),加速毒物排出（洗胃、导泻）,2),应用解毒药（毒扁豆碱：慢,iv,反复给）,3),抑制中枢兴奋（地西泮）,4),人工呼吸,5),物理降温,课间休息,也,称,654,，人,工合成品为,654-2,。,作,用特,点与临床应用,1,.,扩血管和松弛胃肠平滑肌作用明显,用于,胃肠绞痛、,感染中毒性休克、微循环障碍性疾病。,2.,有细,胞保护作用和抗血小板,聚集作用（阿托品无）,用于凝血性疾病,山莨菪碱,anisodamine (654),作用特,点与临床应用,1.,中枢抑制作用,:,小量镇静，较大量催眠，量更,大引起意识消失进入浅麻醉状态，,但兴奋呼,吸,中枢。,2.,抑制腺体分泌：减少唾液腺和支气管腺体,分泌,3,.,中枢抗胆碱作,用,用于,帕,金森病（胆碱功,能,多巴,胺能功能）,4.,抑制前庭神经内耳功,能,用于,晕,动病,东莨菪碱,scopolamine,用于,麻醉前给药,（ 优于阿托品）,第二节 颠茄生物碱的合成、,半合成代用品,后马托品,等作用特点：扩瞳和调节麻痹,比阿托品作用快，维持时间较短。,溴丙胺太林（普鲁本辛）,应用特点：,(1),胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛,(2),妊娠呕吐,(3),遗尿症（泌尿道痉挛）,盐酸苯海索（安坦）,药理作用：中枢抗胆碱作用,临床应用：,（,1,）,帕金森病（震颤麻痹）,（,2,）抗精神病药引起的帕金森综合症,（锥体外系反应）,哌仑西平,应用特点：消化性溃疡,N-R,阻断药,9,章,Chapter nine N-,Cholinoceptor agonists,复习：,N-R,的分布与激动效应,N,1,-R,N,2,-R,骨骼肌 收,缩,N-R,血压升高,肾上,腺髓质,神,经节,N,1,-R,阻断药,(,神经节阻断药,),N-R,阻断药,非,除极化型,肌,松药,除极化型,肌,松药,琥珀胆碱,(,司可林,),筒箭毒碱,(d-tubocurarine),( suxamethonium,Scoline ),分类：,N,2,-R,阻断药,(,骨骼肌松弛药,),第一节 神经节阻断药,该类药物选择性低，对交感神经节有阻断作用，,主要用于治疗高血压；对副交感神经节的阻断作用,成为其副作用（阿托品样作用）。因副作用多，降,压作用维持时间短等缺点，目前主要用于：,1.,麻醉时控制性降压，以减少手术区出血。,2.,主动脉手术时，减少交感神经反射。,常用药物有：美加明（,mecamylamine,）,樟磺咪芬（,trimetaphan camsilate,）,作用机制：,与神经肌接头处后膜上的,N,2,-R,结合，,导,致细胞膜,持久除,极化，,使,Ach,不能与,N,2,-R,结合,而使骨骼肌松弛。,一、除极化型肌,松药,（非竞争型）,(depolarizing muscular relaxants),第二节 骨骼肌松弛药,琥珀胆碱（,suxamethonium),司 可 林,(succinylcholine,）,化学结构：,由琥珀酸和二个分子的胆碱组成，或由,二分子,ACh,耦联在一起组成的化合物。,体内过程：,琥珀胆碱 琥珀单胆碱 胆碱,+,琥,珀酸，,约,2%,原型肾排,泄。,假性胆碱酯酶,BchE,抗,胆碱酯酶,药,（新斯的明）能否拮抗,琥珀胆碱的骨骼肌松弛作用，即,中毒时能否用新斯的明解救,?,药理,作用,松弛骨骼肌的顺序：颈部 肩胛腹部四肢。以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明,显。,作用特点, 起效快，维持短，,iv. 1030mg,后，,1 min,肌肉松弛,2min,达高峰, 5 min,作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴法, 先有短期肌束颤动（药物对不同部位的骨骼肌除极化出现,的时间不同术后肌肉痛），而后肌肉麻痹（肌肉瘫痪）。,解决办法：先用硫喷妥钠麻醉后再用琥珀胆碱 快速耐受性,新斯的明（抗,AChE,药）不能拮抗其肌肉松弛作用？,治疗剂量无神经节阻断作用,1.,气管内插管、气管镜、食道镜,检查（,松弛,咽,喉肌，以利于插管）,2.,静脉滴注用于较长时间手术（,浅麻醉辅助,用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进,行。,（清,醒者禁用）,。,临床,应用,1.,窒息（呼吸肌麻痹 ），应准备人工呼吸机。,2.,肌束颤动术后肩胛、胸部肌肉疼痛，,35,天,可自愈。,3 .,血钾升高：持,续除极化，,K,+,释放入,血。,4 .,其他：增加腺体分泌，促组胺释放，恶性高热,（特异质反应） 。,不良反应及注意事项：,1.,在碱性溶液中易分解，故不宜和硫喷妥钠,混合配制。,2.,环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低,假性,chE,活性，可增强琥珀胆碱作用。,3.,卡那霉素、多粘菌素,B,可致肌肉松弛，不宜,合,用。,药物相互作用：,与,ACh,竞争,神经肌接头处后膜上的,N,2,受体，,按,化学结构可分为：异喹啉类，如筒箭毒碱（临床少用）；固醇铵类，如泮库铵（长效,2,3h,），近,年合成许多新药,.,(,二,),非除极化型肌松药,（,竞争型）,competitive muscular relaxants,作用机制：,筒箭毒碱,（,d-tubocurarine,）,来源：,箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹筒装，故称筒箭毒，筒箭毒的主要成分为筒箭毒碱。药用筒箭毒碱系植物的流浸膏提取的生物碱，其右旋体具有活性。,性质：,属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。,2,分起效，,5,分达高峰，,40,分恢复正常。,药理作用：,1.,肌松顺序：眼 头部 颈 四肢 躯干,膈,肌,肌松,恢,复,顺序：与上述相反,若,剂量加大，可引起肋间肌,松弛,，膈肌麻痹,，病,人,呼吸停止。,2.,肌松以外的作用： 促进体内组胺释放 神 经 阻滞 作 用,二者,血,压下,降 （故少用）,临床应用：,全麻辅助用药，适用于胸腹部手术及气管插管等。,不良反应：,1.,心率减慢、血压下降、支气管痉挛、,唾液分泌；,2.,过量可致呼吸肌麻痹，可用新斯的明,解救并进行人工呼吸。,注意事项：,重症肌无力、严重休克、呼吸肌功能不良或肺部疾患者，有过敏史者慎用或禁忌。,颠茄,曼陀罗,曼陀罗,洋金花,眼睛的结构,上图：,M-R,阻断药,下图：,M-R,激动药,环状肌,（括约肌）,（胆碱能神经支配）,辐射肌,（开大肌）,（能神经支配）,虹膜,瞳孔,虹,膜,睫,状,体,炎,后,遗,症,防水循环,后房,防,水,循,环,1.,休克时微循环障碍（缺血、淤血、播散性血管内凝血）致微循环动脉血灌流不足,重要的生命器官因缺氧而发生功能和代谢障碍，是它们的共同规律,。,2.,分为,三期，即微循环缺血期、微循环淤血期和微循环凝血期。,3.,微循环缺血期（缺血性缺氧期）,微循环变化的特点是：,微动脉、后微动脉和毛细血管前括约肌收缩,，微循环灌流,量急剧减少，压力降低；,微静脉和小静脉,对儿茶酚胺敏感性较低，,收缩较轻,；,动静脉吻合支可能有不同程度的开放，,血液从微动脉经动静脉吻合支直接流入小,静脉,。,交感神经兴奋、儿茶酚胺释放增加对心血管系统的总的效应是使外周总阻力增高和,心输出量增加。,皮肤、腹腔内脏和肾的血管，由于具有丰富的交感缩血管纤维支配，而且,受体又,占有优势，因而在交感神经兴奋、儿茶酚胺增多时，这些部位的小动脉、小静脉、,微动脉和毛细血管前括约肌都发生收缩，,结果是毛细血管前阻力明显升高，微循环灌流量急剧减少，毛细血管的平均血压明,显降低，只有少量血液经直捷通路和少数真毛细血管流入微静脉、小静脉，组织因,而发生严重的缺血性缺氧。（脑血管、冠状血管除外）,交感兴奋和血容量的减少还可激活肾素,-,血管紧张素,-,醛固酮系统，而血管紧张素,有较强的缩血管作用，包括对冠状动脉的收缩作用。,此外，增多的儿茶酚胺还能剌激血小板产生更多的血栓素,A2,（,TXA2,），,TXA2,也有强烈的缩血管作用。,青光眼是指眼内压力或间断或持续升高的一种,眼病。眼内压力升高可因其病因的不同而有各,种不同的症状表现。持续的高眼压可给眼球各,部分组织和视功能带来损害，造成,视力下降和,视野缩小。,如不及时治疗，,视野可全部丧失甚,至失明。,故青光眼是致盲的主要病种之一。现,在采用的手术方法主要有,:,虹膜根部切除术,小,梁切除术,激光虹膜根部切除术,睫状体冷凝术,(,适用于晚期,),小梁切除、晶体摘除、人工晶体,植入术,(,又称青光眼白内障联合术,),。,前列腺肥大起病缓慢，主要症状为排尿困难。初起时表现为排尿次数增多，特别是夜间更为明显。当前列腺增大到一定程度时，可出现排尿不畅、困难、尿频，特别是夜尿增多、血尿等现象。严重时出现尿失禁或尿潴留。下腹部有胀感以及性欲减退和性功能低下。 轻度的前列腺肥大一般多采用药物治疗。常用的药物有乙烯雌酚、克念菌素、前列康及安尿痛等，用药后可减轻症状，但不能根治。重度的前列腺肥大，以及药物治疗无效者，可行前列腺摘除手术。对于年老体弱，不能胜任前列腺摘除手术者，为了解决排尿问题，可作永久性耻骨上膀胱造瘘术。,
展开阅读全文