呼吸系统常用药物介绍

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,呼吸系统常用药物介绍,Sect. 2,Antiasthmatic drugs,.,About asthma,1. Pathology,：继发于过敏的气道慢性炎症,支气管平滑肌痉挛,黏膜下水肿,气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露,气道分泌物增加,2.The relationship of cAMP/cGMP,i,with asthma,:,Fig.,平喘药 2,.,Anti-asthmatic agents used usually,1. Bronchodilators,(,支气管扩张药),1),Adrenomimetics,（拟肾上腺素药）,【,Basic effects and mechanism of action,】,激动,2,-R,激活AC,cAMP,i,合成,cAMP/cGMP,i,肥大细胞脱颗粒,支气管扩张,Feature,：,作用强、快；久用可产生耐受性,【,Drugs used usually,】,Tab.,平喘药 3,2),Theophyllines,(茶碱类),【,Effects and mechanism of action,】,(1)扩张支气管,Mechanism of action,抑制PDE cAMP/cGMP,i,促内源性儿茶酚胺释放,阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管收缩,(2)抗炎,Mechanism of action,平喘药 4,抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质,抑制IL,5,介导的嗜酸性粒细胞在气道的聚集,降低抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖,抑制单核细胞的趋化活性,抑制气道内IL,2,、IL,4,等细胞因子的产生,(3)调节免疫,Mechanism of action,抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移,抑制T细胞合成IL,2,等细胞因子,平喘药 5,抑制TNF及PAF的活性,(4)其它作用,兴奋骨骼肌：,增强肋间肌和膈肌的收缩力,正性肌力作用：,增加心肌收缩力,轻度利尿,：增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收,舒张平滑肌：胆道平滑肌,兴奋中枢,平喘药 6,【,Clinical use,】,(1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患,(2)心源性哮喘：不作首选药,(3)胆绞痛：宜与镇痛药合用,【,Adverse effects,】,(1)局部刺激：较强,口服：消化道反应，宜饭后服；,肌注：红肿、疼痛，不宜采用。,平喘药 7,2)兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停。,3)扩张血管：血压下降。,4)兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢(5min)。可用镇静催眠药对抗。,5)偶致横纹肌溶解：引起急性肾衰,【,Drugs used usually,】,3),M-R blockers,（M-R 阻断药）,【Effects and mechanism of action】,Tab.,平喘药 8,阻断M-R,抑制GC,cGMP,i,合成,cAMP/cGMP,i,现认为支气管平滑肌上主要是M,3,-R，故平喘主要用选择性M,3,-R阻断药，具有平喘作用较强，而不良反应较少的特点。,【,Drugs used usually,】,异丙托溴铵(ipratropium bromide)：吸入给药显效快(5min)，作用持续46h。,噻托溴铵(tiotropium bromide)：作用更强、更持久(24h),平喘药 9,2. Anti-inflammatory anti-asthmatics,(抗炎平喘药),1),Glucocorticoids,(,糖皮质激素),【,Anti-asthmatic mechanism,】,(1)强大抗炎作用,(2)强大抗过敏作用,(3)增强儿茶酚胺对AC的激活作用,Feature,：,最有效，但显效较慢；全身用药不良反应多而重。,现多采用吸入给药。,平喘药 10,【,Clinical use,】,各种支气管哮喘，急性发作需与,2,-R激动药合用。,【,Adverse effects,】,吸入给药主要引起声音嘶哑、咽部真菌感染(鹅口疮)。,【,Drugs used usually,】,倍氯米松(,beclomethasone,)：体内灭活快,布地奈德(,budesonide,)：作用更强,氟替卡松(,fluticasone,)：显效快，持久。,平喘药 11,2),Anti-leukotriene agents,(,抗白三烯药),【Basic effect】,拮抗LTs引起的支气管收缩，局部炎症。,Feature,：,显效较慢，不宜用于急性发作者。,【Clinical use】,防治慢性轻中度哮喘及阿司匹林哮喘。,【Drugs used usually】,白三烯受体阻断药：扎鲁司特(zafirlukast);,孟鲁司特(montelukast); 普仑司特(pranlukast),5-脂氧酶抑制剂：齐留通(xileuton),平喘药 12,3. Anti-allergic anti-asthmatics,(抗过敏平喘药),1),Allergic media releasing inhibitors,(过敏介质阻释药),【,Basic effects and mechanism of action,】,(1)阻滞肥大细胞膜的钙通道,抑制其脱颗粒,(2)抑制感觉神经未梢释放P物质及神经激肽A和B,降低气道高敏性并抑制其诱导的支气管收缩和黏膜水肿。,(3)抑制PAF及腺苷诱导的支气管收缩,平喘药 13,Feature,：显效慢，只适于预防用药。,【,Drugs used usually,】,2),H,1,-R blockers,(H,1,-R阻断药),【,Basic effects and mechanism of action,】,阻断H,1,-R,拮抗组胺的H,1,-R效应,Feature,：显效较快；抗炎抗过敏作用较强,【,Clinical use,】,防治过敏性支气管哮喘及其它皮肤黏膜的过敏反应。,【,Drugs used usually,】,Tab.,Tab.,Expectorants,(袪痰药),为一类能稀释或溶解粘痰，使之易于咳出的药物。临床主要用于痰多、痰黏、咳痰困难者。祛痰有利镇咳、平喘和控制感染。,Classification,恶心性(刺激性)祛痰药,黏痰溶解药,黏痰稀释药,祛痰药 2,.,恶心性(刺激性)祛痰药,【,Basic effects and mechanism of action,】,口服后,刺激胃黏膜,(引起恶心),反射性兴奋迷走神经,促进支气管腺体水分分泌,痰液稀释,【,Drugs used usually,】,氯化铵(ammonium chloride),愈创甘油醚(guaifenesin, 愈甘醚, 甘油愈创木酯),Tab.,祛痰药 3,.,黏痰溶解药,【,Basic effects and mechanism of action,】,裂解痰中黏性成分(黏多糖或黏蛋白),促进黏痰液化,【,Drugs used usually,】,乙酰半胱氨酸(accetylcysteine, 痰易净),溴已新(bromhexine, 必嗽平),沙雷肽酶(serrapeptase),脱氧核糖核酸酶(deoxyribonuclease, DNA酶),Tab.,祛痰药 4,.,黏痰稀释药,羧甲司坦(carbocisteine),【,Effects and mechanism of action,】,1.裂解痰中黏蛋白的二硫键。,2.促低黏度黏蛋白分泌而抑制高黏度黏蛋白分泌。,3.促支气管黏膜修复，增强纤毛运动。,【,Clinical use,】,痰阻气管、咳痰困难者,【,Adverse effects,】,恶心、胃不适、肠出血；头晕、皮疹等。消化性溃疡者慎或禁用。,Sect. 3,Antitussives,(,镇咳药,),为一类能抑制咳嗽反射的药物。临床主用于各种剧烈干咳(痰多者禁)。,Classification,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,.,中枢性镇咳药,【,Effects,】,直接抑制咳嗽中枢,【,Drugs used usually,】,依赖性：可待因(codeine),Tab.,镇咳药 2,非依赖性：右美沙芬(dextromethorphan),喷托维林(pentoxyverine, 咳必清),福米诺苯(fominoben),.,外周性镇咳药,【,Effects,】,抑制咳嗽反射的外周感受器,【,Drugs used usually,】,苯佐那酯(benzonatate，退嗽),苯丙哌林(benproperine，咳快好),二氧丙嗪(dioxopromethazine),Tab.,Summary,一、常用复方制剂,二、两类哮喘比较,Tab.,Tab.,Questions,1.Which drugs can be used in treating asthma？,2.Which anti-asthmatics can affect cAMP/cGMP in bronchial smooth muscles and mast cells？And how to affect it?,3.Which effects, uses and adverse effects has aminophylline？,To prepare Lessons for Next Class,Chapter 32,Drugs acting on digestive system,呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理，它能促发咳、痰、喘三大症状；而咳、痰、喘三大症状常互为因果，相互关联。治疗时除对因治疗外，应注重消炎，并根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药以对症治疗。,咳、痰、喘、炎相互关系,Back,促支气管痉挛,刺激感受器,阻塞气道,水份蒸发，痰变干,排痰,刺激感受器,炎,喘,痰,咳,作用于呼吸系统的药物分类,平喘药 支气管扩张药,抗炎平喘药,抗过敏平喘药,镇咳药 中枢性,外周性,祛痰药 恶心性,粘痰溶解药,Back,胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药的作用环节,cAMP,cGMP,GTP,GC,ATP,AC,肥大细胞,支气管平滑肌,脱颗粒,组胺等,收缩,过敏介质阻释药,-R激动药,糖皮质激素,M-R阻断药,Back,5-AMP,PDE,茶碱类,支气管黏膜水肿,常用肾上腺素受体激动药,药名,主要特点,肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素,沙丁胺醇,（舒喘灵）,克仑特罗,（氨哮素）,特布他林,福莫特罗,沙美特罗,同时激动,、,1,受体，激动,受体虽有利减轻支气管水肿，但可升高血压；激动,1,受体可致心律失常。主用于缓解急性发作。,同上但作用弱、慢、持久，主用于预防发作。,对,1,、,2,受体无选择性，易致心律失常及肌颤，仅用于缓解急性发作。,均为选择性,2,受体激动药，口服有效，心血管不良反应少，主要不良反应为引起肌颤。目前最常用。,Back,茶碱类扩张支气管的作用机理,1.抑制PDE cAMP分解减少,胞内cAMP/cGMP,cAMP合成,2.促内源性儿茶酚胺释放 激动,2,受体,肥大细胞释放组胺、白三烯,3.阻断腺苷受体,4.抑制胞外Ca,2+,内流和胞内Ca,2+,释放,支气管扩张,Back,茶碱类的抗炎与免疫调节作用机理,1.抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性介质,2.抑制炎性细胞趋化与浸润,3.抑制白介素等细胞因子的合成与释放,4.抑制抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖,5.抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性,Back,药物,主要特点,氨茶碱,(aminophyline),胆茶碱,(choline throphyllinate),二羟丙茶碱,(diprophylline),作用强，疗效确实，最常用。,口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。,胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。,常用茶碱类药物,Back,常用于平喘的M受体阻断药,药物,主要特点,异丙托溴铵,氧托溴铵,泰乌托品,对气道有一定选择性，但对M,1,、M,2,、M,3,无选择性。显效较慢。,同上而作用较强。,对M,1,、M,3,选择性较高，作用较强，不良反应较少，长效(可维持24h)。,Back,色甘酸钠平喘药作用机理,1.在肥大细胞膜外与Ca,2+,结合,阻止Ca,2+,内流,阻止脱颗粒,2.抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞介导的反应,3.抑制气道感觉神经功能,气道炎症减轻,气道反应性下降,抑制气道过敏反应,Back,常用,H,1,-R阻断药,药物,主要特点,主要不良反应,酮替芬,(ketotifen),氮卓斯汀,(,Azelastine,),阻断H,1,-R作用强，兼有稳定肥大细胞膜作用，并可预防和逆转,2,受体的向下调节。显效较快。,为第二代H,1,-R阻断药，作用强于酮替芬。,可致镇静、疲倦、头痛、口干等。,Back,常用过敏介质阻释药,药物,主要特点,主要不良反应,色甘酸二钠,(disodium cromoglycate),奈多罗米钠,(nedocromil sodium),曲尼司特,(,Tranilast,),口服吸收少(1%)，水溶液不稳定，只能采用粉雾吸入。,口服无效，作用较强。,可稳定肥大细胞及嗜碱性粒细胞膜，兼能阻断,H,1,-R,偶致咽喉和支气管痉挛，宜与,2,-R激动药同吸。,只能吸入给药,Back,常用中枢性镇咳药1,(依赖性中枢镇咳药),药物,特点,备注,可待因,二氢可待因,羟蒂巴酚,(羟甲吗喃醇),镇咳力强，为镇咳药的标准药。兼有阿片受体激动药的其它作用。,为可待因的氢化衍生物，镇咳作用比可待因强1倍。,为吗啡的衍生物，口服镇咳作用比可待因强514倍，皮下注射强1026倍，依赖性较低。,耐受性、依赖性，抑制呼吸，收缩支气管，增高痰粘度。,本类药主用于各种剧烈干咳。尤其是胸膜炎伴胸痛者。,常用中枢性镇咳药 2,(非依赖性中枢镇咳药),类别,药物,特点,备注,吗喃类,胺基类,其它,右美沙芬,(右甲吗喃),二甲啡烷,布托啡诺,喷托维林,(咳必清),氯苯达诺,氯哌斯汀,(咳平),福米诺苯,镇咳力与可待因相似，无成瘾性、耐受性，不抑制呼吸，无镇痛作用。,作用较强、毒性较低。,同上,镇咳力为可待因的1/3，兼有阿托品样作用和局麻样作用。,镇咳力与可待因相似，兼有抗组胺及阿托品样作用。,为苯海拉明衍生物，镇咳力可待因，兼有阻断H,1,受体作用。,兼能兴奋呼吸中枢，镇咳力可待因,孕妇、哮喘、肝病者慎，青光眼、3月内孕妇、有精神病史者禁。,青光眼、前列腺肥大者慎,大剂量可致血压下降,Back,常用外周性镇咳药,药物,特点,应用,苯佐那酯,(退嗽),那可丁,苯丙哌林,(咳快好),二氧丙嗪,抑制肺牵张感受器及神经未梢，兼能抑制咳嗽中枢，镇咳力可待因。,兼有解痉、抗组胺及抗炎作用，镇咳力与可待因相当。安全范围小(治疗量与中毒量接近),主用于阵咳及气道检查时镇咳。,同上,用于刺激性干咳。,除镇咳外，可用于过敏反应。不可过量。,Back,常用恶心性祛痰药,Back,常用粘痰溶解药,药物,主要作用及机理,不良反应及注意,溴已新,(必嗽平),乙酰半胱氨酸,(痰易净),沙雷肽酶,脱氧核糖核酸酶,促支气管腺体细胞溶酶体释放，而裂解痰中黏多糖；促纤毛运动；兼有恶心性祛痰作用。,裂解黏痰中黏蛋白的二硫键；兼有抗炎及抗自由基氧化作用。,裂解痰中DNA，继而裂解蛋白。,偶致恶心、胃不适、转氨酶升高。溃疡、肝病者慎用。,有特殊臭味及刺激性，可致呛咳及支气管痉挛，宜合用少量异丙肾上腺素；不可与氧化剂合用(有强还原性)。,咽痛、皮疹、发热等,Back,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂1,药物,成分,用途,用法,复方咳必,清糖浆,复方甘草,合剂,敌咳糖浆,小儿止咳,糖浆,维静宁, 氯化铵,甘草流浸膏,复方樟脑酊,酒石酸锑钾,亚硝酸乙酯,醑,甘油.,氯化铵,麻黄碱,吐根酊,桔梗流浸膏,愈创木酚磺,酸钾,百部流浸膏,氯化铵, 甘草,桔梗, 橙皮酊,止咳、祛痰,止咳、祛痰,止咳、祛痰、平喘,止咳、祛痰,10ml ,3-4次/日,同上,5-10ml,3-4次/日,同上,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂2,药物,成分,用途,用法,复方氯喘,片,复方长效,氨茶碱片,止喘栓,非那根伤,风止咳露,氯邻喘息定，安定，必,嗽平,氨茶碱,扑尔敏,苯巴比,妥，氢氧化铝,氨茶碱,异丙嗪,苯佐卡,因,异丙嗪,愈创木酚磺酸钾,氯化铵,止咳、祛 痰、平喘,止咳、平喘,止咳、平喘,止咳、祛痰、平喘,1,#,tid,1#，qid,1# ，睡前一次,5-10ml,3-4次/日,Back,两种哮喘比较,Back,汇报结束,谢谢大家,!,请各位批评指正,