甲状腺激素课件

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,27,章 甲状腺激素与抗甲状腺药,Antithyroid Drugs,第27章 甲状腺激素与抗甲状腺药 Antithyro,教学基本要求,1.,甲状腺激素,*,甲状腺激素生物合成及生理作用,*,甲状腺激素的药理作用和临床应用,2.,抗甲状腺药,*,硫脲类,*,碘及碘化物,*,受体阻断药,教学基本要求1.甲状腺激素,人体最大内分泌腺体,甲状腺,人体最大内分泌腺体甲状腺,甲状腺激素课件,甲状腺激素课件,甲状腺肿大,甲状腺肿大,甲亢突眼症,甲亢突眼症,甲状腺激素的反馈调节,甲状腺激素的反馈调节,甲状腺激素的合成过程,(1),碘在甲状腺的浓集：食物中的碘经肠道吸收后以无机碘化物形式进入血液，通过甲状腺上皮细胞膜上碘泵浓集，进入细胞内。此时的碘化物是无机碘。,(2),碘化物的氧化及酪氨酸的碘化：在过氧化酶的作用下，碘化物氧化成活性碘，并与酪氨酸结合成单碘酪氨酸,(MIT),及二碘酪氨酸,(DIT),。,(3),碘酪氨酸的耦联：两分子,DIT,缩合成一分子,T4,，,MIT,、,DIT,各一分子缩合成一分子,T3,。,T4,与,T3,均是甲状腺激素。,(4),甲状腺激素的分泌：酪氨酸的碘化及,T3,、,T4,的合成，均是在球蛋白分子上进行的，此种球蛋白称为甲状腺球蛋白,(TG),，经溶酶体的蛋白水解酶作用，释放出,T3,、,T4,和,TG,，透过滤泡细胞膜和血管壁进入血液，发挥生理效应。,甲状腺激素的合成过程(1)碘在甲状腺的浓集：食物中的碘经肠道,显微镜下的甲状腺泡,显微镜下的甲状腺泡,第一节 甲状腺激素,甲状腺激素及其代谢物的结构,第一节 甲状腺激素甲状腺激素及其代谢物的结构,甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图,TPO,TPO,甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图 T,与甲状腺激素合成释放有关两种重要的酶,1.,TPO,：过氧化物酶,抑制剂有,硫脲类药物。,2.,蛋白水解酶,抑制剂：大剂量碘剂,与甲状腺激素合成释放有关两种重要的酶1. TPO：过氧化,第一节 甲状腺激素,【,生理、药理作用,】,1,维持正常生长发育,2,促进代谢和产热,3,提高机体交感,-,肾上腺系统的反应性,T,3,作用快而强，,T,4,作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。,第一节 甲状腺激素 【生理、药理作用】,甲状腺激素转录作用的调节,甲状腺激素转录作用的调节,第一节 甲状腺激素,【,临床应用,】,1,甲状腺功能低下,：呆小病；粘液性水肿。,2,单纯性甲状腺肿,：补充内源性激素不足，,并抑制,TSH,过多分泌。,3,其他,：减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的,突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功,能低下等。,第一节 甲状腺激素【临床应用】,【,不良反应,】,*,甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。,*,可用,受体阻断药对抗。,【不良反应】,临床抗甲状腺药物,一、硫脲类及咪唑类（临床最常用）,二、碘以及碘化物,三、放射性碘,四、,受体阻断剂,临床抗甲状腺药物一、硫脲类及咪唑类（临床最常用）,第二节 抗甲状腺药,一、硫脲类,硫氧嘧啶类,甲硫氧嘧啶,(methlthiouracil,，,MTU),丙硫氧嘧啶,(propylthiouracil,，,PTU),咪唑类,甲巯咪唑,(thiamazole,，他巴唑,tapazole),卡比马唑,(carbimazole,，甲亢平,),第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类,药物作用特点：,通过抑制,TPO,（过氧化酶）抑制甲状腺素的合成过程，而对已经合成的甲状腺素无影响，所以必须等已有的甲状腺激素消耗完才可以发挥作用，,故药物作用起效慢,。,药物作用特点：,第二节 抗甲状腺药,【,药理作用及机制,】,1,抑制甲状腺激素的合成：,通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸,的碘化及耦联,一般症状改善常需,2,3,周，,基础代谢率恢复正常须,1,2,个月,2,抑制外周组织的,T,4,转化为,T,3,3,免疫抑制作用,第二节 抗甲状腺药 【药理作用及机制】,第二节 抗甲状腺药,【,临床应用,】,1,甲亢的内科治疗,：轻症和不宜手术或放射性碘,治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体,弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾,患等病人。,2,甲状腺手术前准备,：减少甲状腺手术合并症及,甲状腺危象，但可使,TSH,分泌增多，使腺体增,生，组织脆而充血。,3,甲状腺危象的治疗,： 较大剂量丙硫氧嘧啶阻,止甲状腺素合成,第二节 抗甲状腺药【临床应用】,第二节 抗甲状腺药,【,不良反应,】,1,过敏反应,2,消化道反应,3,粒细胞缺乏症,4,甲状腺肿及甲状腺功能减退,第二节 抗甲状腺药【不良反应】,第二节 抗甲状腺药,二、碘及碘化物,碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液（卢戈液）,第二节 抗甲状腺药二、碘及碘化物,【,药理作用,】,1.,小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿,加碘食盐、海带、紫菜等含碘食物。,2.,大剂量碘有抗甲状腺作用,主要抑制,蛋白水解酶,而,抑制甲状腺激素的释放,，作,用快而强，但不持久。,【药理作用】,第二节 抗甲状腺药,【,临床应用,】,1.,甲亢的手术前准备,：,一般在术前,2,周给予，可使腺体缩小变韧、,血管减少、利于手术进行及减少出血,2.,甲状腺危象的治疗,：,可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫,脲类药物。,第二节 抗甲状腺药【临床应用】,【,不良反应,】,1,一般反应：,上呼吸道刺激等,2,过敏反应,3,诱发甲状腺功能紊乱,【不良反应】,三、,受体阻断药,【,药理作用,】,阻断,受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。,【,临床应用,】,辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象,【,不良反应,】,对心血管系统和气管平滑肌等的反应,三、受体阻断药,四、放射性碘,:,131,I,， 口服。,甲状腺高度摄碘，摄取具有放射性的,131,I,，衰变时产,生,射线和,射线，引起细胞毒作用，致甲状腺滤,泡上皮坏死。射程不超过,2mm,。,*,131,I,适用于,1.,不宜手术,2.,手术后复发,3.,硫脲类无效或过敏的甲亢者,*,131,I,有致癌作用。,20,岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾功不佳者不宜使用。,四、放射性碘: 131I， 口服。,甲状腺激素课件,