解热镇痛抗炎药课件ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,PPT课件,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,PPT课件,*,第八章 解热镇痛抗炎药,本章八节,1,PPT课件,第八章 解热镇痛抗炎药本章八节1PPT课件,第一节 概述,第二节 乙酰苯胺类,第三节 吡唑酮类,第四节 水杨酸类,第五节 吲哚（乙酸）类,第六节 苯丙酸（丙酸）类,第七节 芬那酸（灭酸）类,第八节 其它类,2,PPT课件,第一节 概述2PPT课件,第一节 概 述,一、解热镇痛抗炎药的作用机理,（一）,解热作用,体温调节中枢,发热,外热原,内热原,前列腺素,调定点上调,环氧化酶,“解热镇痛药”,抑制,PG,合成,注：,环氧化酶（简称环化酶）,又称前列腺素合成酶。,3,PPT课件,第一节 概 述 一、解热镇痛抗炎药的作用机理体温调节中枢发,解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响,4,PPT课件,解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响4PPT课件,注意事项：,1.,不能滥用，防误诊，防虚脱；,2.,属对症治疗，需配合对因治疗。,5,PPT课件,注意事项：1.不能滥用，防误诊，防虚脱；5PPT课件,（二）,镇痛,作用,疼痛,组织损伤,或炎症,致痛化学物质,痛觉感受器,如,：,缓激肽,组胺,5-,羟色胺,前列腺素,等,合成释放,刺激,产生,注：,1.PG,使痛觉感受器对致痛物质,敏感度升高,。,2.,前列腺素如,PGE,1,、,E,2,和,E,2,本身也有直接,致痛作用,。,“解热镇痛药”抑制,PG,合成,6,PPT课件,（二）镇痛作用疼痛组织损伤致痛化学物质 痛觉感受器 如：缓激,镇痛作用特点,适用,:,中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛,无效,：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛,无欣快现象，无呼吸抑制作用,长期使用一般不产生耐受性和依赖性,与吗啡比较,7,PPT课件,镇痛作用特点适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝,解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较,8,PPT课件,解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较8PPT课件,（三）,抗炎、抗风湿,作用,前列腺素也是参与炎症反应的活性物质，在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质有协同作用。,解热镇痛抗炎药,抑制,PG,的合成,，因而有较强的抗炎、抗风湿作用。,9,PPT课件,（三）抗炎、抗风湿作用9PPT课件,解热镇痛抗炎药临床药理学特点,不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等,不是病因性治疗药,10,PPT课件,解热镇痛抗炎药临床药理学特点 不能根治原发病；不能防,二、解热镇痛抗炎药的分类,解热镇痛抗炎药,按照化学结构分为,：,1.,乙酰苯胺类。,2.,吡唑酮类。,3.,水杨酸类。,4.,吲哚（乙酸）类。,5.,苯丙酸（丙酸）类。,6.,芬那酸类。,7.,其他类。,11,PPT课件,二、解热镇痛抗炎药的分类11PPT课件,各类药物作用效果有差异：,1.,镇痛,作用：,吲哚类和芬那酸类,对炎性疼痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。,2.,解热,作用：,乙酰苯胺类、吡唑酮类和水杨酸类,解热作用好。,3.,抗炎,作用：,阿司匹林、吡唑酮类和吲哚类,的抗炎、抗风湿作用较强,。,12,PPT课件,各类药物作用效果有差异：12PPT课件,第二节 乙酰苯胺类,对乙酰氨基酚,【,别名,】,扑热息痛。,【,体内过程,】,内服吸收快，,30min,后血药达峰浓度。对胃肠道刺激较小。,在肝内，部分氧化为亚氨基醌。,亚氨基醌,在体内能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害肝脏。,13,PPT课件,第二节 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 13PPT课件,【,药理作用,】,本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时肾毒性较大。（解热作用强 镇痛抗炎作用弱）,【,临床应用,】,常用作中、小动物的解热镇痛药。,【,注意事项,】,。猫禁用,14,PPT课件,【药理作用】14PPT课件,第三节 吡唑酮类,氨基比林,（匹拉米洞）,【,作用与应用,】,内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期,1,4h,。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续,3,8h,，可用于感冒退热和其他热性病。,本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神经痛等。,抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。,15,PPT课件,第三节 吡唑酮类 氨基比林（匹拉米洞）15PP,安乃近,（诺瓦经、罗瓦而精）,【,作用与应用,】,作用与氨基比林基本相同。本品的特点是水溶性高，作用快而强，药效可持续,3,4h,。,临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。,长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙嗪合用，以防引起体温剧降。,16,PPT课件,安乃近（诺瓦经、罗瓦而精）16PP,保泰松,(,布他酮,),【,体内过程,】,保泰松,内服易吸收,，但肌内注射时能与肌肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。,其苯环羟化,代谢产物为羟基保泰松,，羟基保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较轻外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松相似。,17,PPT课件,保泰松 (布他酮 )【体内过程】17PPT课件,【,作用与应用,】,保泰松的,解热,作用比氨基比林弱，,镇痛,作用比乙酰水杨酸弱。保泰松有较强的,抗炎,作用，可与肾上腺皮质激素相比。,保泰松可用来治疗,风湿性和类风湿性关节炎,（需连续用药）。,本品有轻度的排尿酸作用，故可用于,痛风患畜,。,18,PPT课件,【作用与应用】18PPT课件,【,不良反应,】,保泰松,毒性较大,，但治疗剂量一般不致中毒。,不良反应,包括：胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不宜过长。,血象异常，胃肠溃疡，心、肝、肾患畜，食品生产动物，泌乳奶牛等,禁用,。,19,PPT课件,【不良反应】19PPT课件,第四节 水杨酸类,阿司匹林,（乙酰水杨酸 ）,【,体内过程,】,内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马吸收快。,对胃肠有一定的刺激性,。,反刍动物内服的生物利用度为,70,，血药峰时为,2,4h,，半衰期为,3.7h,。,20,PPT课件,第四节 水杨酸类 阿司匹林（乙酰水杨酸 ）2,【,作用与应用,】,强解热、镇痛、消炎、抗风湿,作用，并可,促进尿酸排泄,，疗效确实。,其解热作用与扑热息痛相仿，但不及安乃近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿作用似稍逊于水杨酸钠。,可作,中小动物的解热镇痛药,。此外，促进尿酸排泄的作用可用于,痛风症,。,副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用）,21,PPT课件,【作用与应用】21PPT课件,第五节 吲哚（乙酸）类,吲哚美辛,（消炎痛）,单胃动物内服易吸收，血药峰时,1.5,2h,。,消炎作用特别强,，优于保泰松、氢化可的松，合并应用可减少后者用量及副作用。,但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用，犬一般不用。,22,PPT课件,第五节 吲哚（乙酸）类 吲哚美辛（消炎痛）22P,第六节 苯丙酸（丙酸）类,布洛芬,（异丁苯丙酸、芬必得 ）,内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为,0.5,3h,，生物利用度为,60,80,，消除半衰期,4.6h,。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。,主,要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。犬用,2,6,天可见呕吐，,2,6,周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过敏。,23,PPT课件,第六节 苯丙酸（丙酸）类 布洛芬,第七节 芬那酸（灭酸）类,甲芬那酸,（甲灭酸、扑湿痛）,具有镇痛、消炎和解热作用。,镇痛,作用比阿司匹林强,2.5,倍，,抗炎,作用比阿司匹林强,5,倍，比氨基比林强,4,倍，但不及保泰松。解热作用较持久。,用于,解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症,。长期内服可产生嗜眠、消化障碍。,24,PPT课件,第七节 芬那酸（灭酸）类 甲芬那酸（甲灭,第八节 其它类,氟尼辛葡甲胺,【,体内过程,】,马内服后吸收迅速且完全，,30h,达到血药峰浓度，平均生物利用度为,80,。给药后,2h,起效，,12,16h,达到最佳效果，作用可持续,36h,。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速吸收。,25,PPT课件,第八节 其它类 氟尼辛葡甲胺 25PPT课件,【,药理作用,】,本品具有镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼辛葡甲胺是一种,强效环化酶抑制剂,。,26,PPT课件,【药理作用】26PPT课件,【,临床应用,】,家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛等。,注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌炎症及疼痛。,内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。,27,PPT课件,【临床应用】27PPT课件,【,不良反应,】,大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。按推荐剂量连用,2,周以上，马也可能发生口腔和胃的溃疡。,牛连用超过,3,天，可能会出现便血和血尿。,犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂量或长期应用时可引起胃肠溃疡。,28,PPT课件,【不良反应】28PPT课件,解热镇痛药物多，阿司匹林数最优；解热镇痛抗风湿；少量防治血栓塞；不良反应不算少，“为您扬名”要记牢。,“为”即胃肠反应，“您”即凝血功能影响，“扬”即水杨酸反应，“名”即过敏反应。,水杨酸反应,就是阿司匹林的不良反应之一，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等 。,解热镇痛药的药理口诀,29,PPT课件,解热镇痛药物多，阿司匹林数最优；解热镇痛抗风湿；少量防治血栓,选择性,COX-2,抑制剂 和心血管事件的相关性,现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环氧合酶,COX-2,抑制剂能显著增加,心血管事件,(,血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠心病,),的发病率。,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与,糖皮质激素,甾体抗炎药（,SAIDS,）不同，故又称为非甾体类抗炎药（,NSAIDS,）。,阿司匹林,是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。,30,PPT课件,选择性COX-2抑制剂 和心血管事件的相关性,2004,年,9,月,30,日，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物,“万络”（罗非昔布）,实施全球召回。,罗非昔布就是非甾体类抗炎药,31,PPT课件,2004年9月30日，美国默沙东公司对外宣布将其治,布洛芬,（,brufen，,异丁苯丙酸 ）,芬必得（缓释制剂）,具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。,主要用于风湿性和类风湿性关节炎。,特点是,胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。,吡罗昔康,(,piroxicam，,炎痛喜康 ),抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。,优点,血浆半衰期长、用药量小 。,32,PPT课件,布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 32PPT课件,常用解热镇痛药作用强度比较,药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿,阿司匹林 + + +,扑热息痛 + + -,布洛芬 + + +,消炎痛 + + +,保泰松 + + +,炎痛喜康 + + +,33,PPT课件,常用解热镇痛药作用强度比较 药物 解 热,临床上常用的复方制剂,白加黑,白片：扑热息痛,+,右美沙芬,+,伪麻黄碱,黑片：扑热息痛,+,右美沙芬,+,伪麻黄碱,+,苯海拉明,感冒通,人工牛黄,+,双氯酚酸,速效感冒胶囊,咖啡因,+,扑热息痛,+,人工牛黄,快克,咖啡因,+,扑热息痛,+,人工牛黄,+,金刚烷胺,泰诺,扑尔敏,+,扑热息痛,+,伪麻黄碱,+,右美沙芬,阿苯片,阿司匹林,+,苯巴比妥,银得菲,扑尔敏,+,扑热息痛,+,伪麻黄碱,34,PPT课件,临床上常用的复方制剂白加黑 34PPT课件,抗感冒药市场占有率排序,35,PPT课件,抗感冒药市场占有率排序35PPT课件,临床用药原则,1.,发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,36,PPT课件,临床用药原则1. 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞,2.,用于镇痛时，宜,小量多次给药,。大剂量只能延长镇痛时间，增加不良反应，不能增加镇痛效果。,3.,年老体弱者，防出汗过多虚脱；婴幼儿不宜选含咖啡因的制剂，防惊厥。,4.,除了用于治疗风湿外，本类药物使用不宜超过一周。,5.,询问过敏史和病史,37,PPT课件,2.用于镇痛时，宜小量多次给药。大剂量只能延长镇痛时间，增加,38,PPT课件,38PPT课件,本章结束！谢谢！,39,PPT课件,本章结束！谢谢！39PPT课件,