第13章抗癫痫药及抗惊厥药课件

,主要研究方向为神经退行性疾病和精神疾病主要研究方向为神经退行性疾病和精神疾病,重点研究重点研究FoxO及及IGF-1有关的信号传导通路。有关的信号传导通路。Email:.镇静催眠药（镇静催眠药（镇静催眠药（镇静催眠药（12,12,抗癫痫药（抗癫痫药（抗癫痫药（抗癫痫药（1313章章章章),),抗精神失常药（抗精神失常药（抗精神失常药（抗精神失常药（1414章章章章),),抗抗帕金森病药帕金森病药（第（第15.,主要研究方向为神经退行性疾病和精神疾病,重点研究Fo第第13章章抗癫痫药及抗惊厥药抗癫痫药及抗惊厥药第13章 抗癫痫药及抗惊厥药 癫癫 痫痫突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小便失禁、面部苍白或青紫，可有猪叫(或羊叫)声，继全身强直痉挛，约几分钟全身抽搐后自然停止，口吐白沫或血沫(舌和口腔粘膜咬破时)，最后肌肉松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸色渐渐正常，神志逐渐清醒。大发作时，病人意识丧失，跌倒后可导致外伤，痉挛时又可引起关节脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性肺炎、窒息等等。如果短期内大发作接连发生，病人始终呈昏迷状态，则叫癫痫持续状态(另述)，必须及时抢救。癫 痫突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小 癫痫是一个伴随人类产生就有的古老的疾病。n追朔到4000年前的汉穆拉比法典就有癫痫的记载；n在公元前5世纪医学之父希波克拉底（Hippocrates）在onthesacredDisease一书中对癫痫大发作、小发作等做过详细定义性描述。n公元175年希腊医学家盖伦（Galen）明确指出是脑部疾病导致癫痫发作；n1861年英国医生杰克逊（HaghlingsJackson）首先提出癫痫是由于脑灰质异常结构的过度放电所引起。n随之革瓦斯（WillianGowers）又详细描述了大量临床综合症，开创了人类对癫痫科学认识的新纪元。n1913年苯巴比妥用于治疗癫痫病，n1937年苯妥英钠用于临床，开创了科学治疗癫痫的时代。n1929年德国精神病科学家HansBerger第一次在健康人头皮上描记到电位变化，开拓了神经生理的新纪元。癫痫是一个伴随人类产生就有的古老的疾病。癫痫癫痫癫痫癫痫（epilepsyepilepsyepilepsyepilepsy）是多种病因引起的）是多种病因引起的）是多种病因引起的）是多种病因引起的长期反复长期反复长期反复长期反复发作性的大脑功能失调。其特征为发作时大脑局部病发作性的大脑功能失调。其特征为发作时大脑局部病发作性的大脑功能失调。其特征为发作时大脑局部病发作性的大脑功能失调。其特征为发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。出现短暂的大脑功能失调。出现短暂的大脑功能失调。出现短暂的大脑功能失调。表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和植物神经功能异常植物神经功能异常植物神经功能异常植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。癫痫的治疗应可伴有脑电图改变。癫痫的治疗应可伴有脑电图改变。癫痫的治疗应可伴有脑电图改变。癫痫的治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。癫痫（epilepsy）是多种病因引起的长期反复发作按照病因可分为两大类：按照病因可分为两大类：按照病因可分为两大类：按照病因可分为两大类：1.1.1.1.特发性癫痫特发性癫痫特发性癫痫特发性癫痫 患者的脑部并无可以解释症状的结构变患者的脑部并无可以解释症状的结构变患者的脑部并无可以解释症状的结构变患者的脑部并无可以解释症状的结构变化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。2.2.2.2.症状性癫痫症状性癫痫症状性癫痫症状性癫痫 由多种脑部病损和代谢障碍：由多种脑部病损和代谢障碍：由多种脑部病损和代谢障碍：由多种脑部病损和代谢障碍：1)1)1)1)先天性疾病先天性疾病先天性疾病先天性疾病;2)2)2)2)颅脑外伤颅脑外伤颅脑外伤颅脑外伤;3)3)3)3)脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病;4)4)4)4)中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、尿毒症尿毒症尿毒症尿毒症，均能产生病性发作。均能产生病性发作。均能产生病性发作。均能产生病性发作。5)5)5)5)营养代谢疾、病变性疾病。营养代谢疾、病变性疾病。营养代谢疾、病变性疾病。营养代谢疾、病变性疾病。按照病因可分为两大类：1.特发性癫痫 患者的脑部并无可以解癫痫（癫痫（epilepsyepilepsy）通常分为两大类：）通常分为两大类：1.1.部分性发作部分性发作:包括单纯性部分性发作包括单纯性部分性发作,复杂性复杂性部分性发作和继发强直阵挛性部分性发作部分性发作和继发强直阵挛性部分性发作.2.2.全身性发作全身性发作（generalized seizuresgeneralized seizures）:主要包括强直阵挛发作与癫痫持续状态（又称主要包括强直阵挛发作与癫痫持续状态（又称癫痫大发作）、失神发作癫痫大发作）、失神发作,非典型失神发作非典型失神发作,肌肌阵挛性发作阵挛性发作,和婴儿肌阵挛性发作。和婴儿肌阵挛性发作。上述各类癫痫中以大发作最为常见，亦有部分患者可上述各类癫痫中以大发作最为常见，亦有部分患者可上述各类癫痫中以大发作最为常见，亦有部分患者可上述各类癫痫中以大发作最为常见，亦有部分患者可同时伴有两种类型的混合性发作。同时伴有两种类型的混合性发作。同时伴有两种类型的混合性发作。同时伴有两种类型的混合性发作。癫痫（epilepsy）通常分为两大类：1.部分性发作:一、全身强直：阵挛性发作，又称大发作一、全身强直：阵挛性发作，又称大发作一、全身强直：阵挛性发作，又称大发作一、全身强直：阵挛性发作，又称大发作突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小便失禁、突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小便失禁、突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小便失禁、突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放大、牙关紧闭、大小便失禁、面部苍白或青紫，可有猪叫面部苍白或青紫，可有猪叫面部苍白或青紫，可有猪叫面部苍白或青紫，可有猪叫(或羊叫或羊叫或羊叫或羊叫)声，继全身强直痉挛，约声，继全身强直痉挛，约声，继全身强直痉挛，约声，继全身强直痉挛，约几分钟全身抽搐后自然停止，口吐白沫或血沫几分钟全身抽搐后自然停止，口吐白沫或血沫几分钟全身抽搐后自然停止，口吐白沫或血沫几分钟全身抽搐后自然停止，口吐白沫或血沫(舌和口腔粘膜舌和口腔粘膜舌和口腔粘膜舌和口腔粘膜咬破时咬破时咬破时咬破时)，最后肌肉松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸色渐渐，最后肌肉松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸色渐渐，最后肌肉松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸色渐渐，最后肌肉松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸色渐渐正常，神志逐渐清醒。正常，神志逐渐清醒。正常，神志逐渐清醒。正常，神志逐渐清醒。大发作时，病人意识丧失，跌倒后可导致外伤，痉挛时又可引大发作时，病人意识丧失，跌倒后可导致外伤，痉挛时又可引大发作时，病人意识丧失，跌倒后可导致外伤，痉挛时又可引大发作时，病人意识丧失，跌倒后可导致外伤，痉挛时又可引起关节脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性肺炎、窒息等等。如起关节脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性肺炎、窒息等等。如起关节脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性肺炎、窒息等等。如起关节脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性肺炎、窒息等等。如果短期内大发作接连发生，病人始终呈昏迷状态，则叫果短期内大发作接连发生，病人始终呈昏迷状态，则叫果短期内大发作接连发生，病人始终呈昏迷状态，则叫果短期内大发作接连发生，病人始终呈昏迷状态，则叫癫痫癫痫癫痫癫痫持持持持续状态续状态续状态续状态(另述另述另述另述)，必须及时抢救。，必须及时抢救。，必须及时抢救。，必须及时抢救。一、全身强直：阵挛性发作，又称大发作突然意识丧失、两目上翻二、失神发作：又称小发作。通常有如下几种类型：二、失神发作：又称小发作。通常有如下几种类型：二、失神发作：又称小发作。通常有如下几种类型：二、失神发作：又称小发作。通常有如下几种类型：1.1.1.1.简单性失神发作：又称典型失神发作。临床表观为突发突止简单性失神发作：又称典型失神发作。临床表观为突发突止简单性失神发作：又称典型失神发作。临床表观为突发突止简单性失神发作：又称典型失神发作。临床表观为突发突止的意识障碍，可在工作、活动、进食和步行等情况下发生。的意识障碍，可在工作、活动、进食和步行等情况下发生。的意识障碍，可在工作、活动、进食和步行等情况下发生。的意识障碍，可在工作、活动、进食和步行等情况下发生。2.2.2.2.复杂性失神发作：又称失神发作复杂性失神发作：又称失神发作复杂性失神发作：又称失神发作复杂性失神发作：又称失神发作自动症自动症自动症自动症。除表现发作性意识。除表现发作性意识。除表现发作性意识。除表现发作性意识丧失外，在发作期间还可有类似颞叶自动症的一些表现，如咂丧失外，在发作期间还可有类似颞叶自动症的一些表现，如咂丧失外，在发作期间还可有类似颞叶自动症的一些表现，如咂丧失外，在发作期间还可有类似颞叶自动症的一些表现，如咂嘴、无目的摸索、双手磨擦、徘徊等一些刻扳动作。嘴、无目的摸索、双手磨擦、徘徊等一些刻扳动作。嘴、无目的摸索、双手磨擦、徘徊等一些刻扳动作。嘴、无目的摸索、双手磨擦、徘徊等一些刻扳动作。3.3.3.3.肌阵挛性失神发作：又称肌阵挛陛小发作。表现为两侧对称肌阵挛性失神发作：又称肌阵挛陛小发作。表现为两侧对称肌阵挛性失神发作：又称肌阵挛陛小发作。表现为两侧对称肌阵挛性失神发作：又称肌阵挛陛小发作。表现为两侧对称性眼、面、颈、四肢或躯干短暂肌阵挛发作，不伴有或伴有短性眼、面、颈、四肢或躯干短暂肌阵挛发作，不伴有或伴有短性眼、面、颈、四肢或躯干短暂肌阵挛发作，不伴有或伴有短性眼、面、颈、四肢或躯干短暂肌阵挛发作，不伴有或伴有短暂意识障碍。暂意识障碍。暂意识障碍。暂意识障碍。4.4.4.4.运动不能性发作：又称失张力性猝倒发作。突然出现短暂意运动不能性发作：又称失张力性猝倒发作。突然出现短暂意运动不能性发作：又称失张力性猝倒发作。突然出现短暂意运动不能性发作：又称失张力性猝倒发作。突然出现短暂意识障碍识障碍识障碍识障碍,肌张力丧失姿势不能维持而跌倒。肌张力丧失姿势不能维持而跌倒。肌张力丧失姿势不能维持而跌倒。肌张力丧失姿势不能维持而跌倒。脑电图脑电图脑电图脑电图表现与简单表现与简单表现与简单表现与简单性失神发作相同。性失神发作相同。性失神发作相同。性失神发作相同。二、失神发作：又称小发作。通常有如下几种类型：1.简单性三、简单部分性发作：又称局限性发作。是不伴有意三、简单部分性发作：又称局限性发作。是不伴有意三、简单部分性发作：又称局限性发作。是不伴有意三、简单部分性发作：又称局限性发作。是不伴有意识障碍的运动、感觉和植物神经症状的发作。识障碍的运动、感觉和植物神经症状的发作。识障碍的运动、感觉和植物神经症状的发作。识障碍的运动、感觉和植物神经症状的发作。四、复杂部分性发作：又称精神运动性四、复杂部分性发作：又称精神运动性四、复杂部分性发作：又称精神运动性四、复杂部分性发作：又称精神运动性癫痫癫痫癫痫癫痫。系伴有。系伴有。系伴有。系伴有意识障碍的部分性发作，其多数病例病在颞叶，故又意识障碍的部分性发作，其多数病例病在颞叶，故又意识障碍的部分性发作，其多数病例病在颞叶，故又意识障碍的部分性发作，其多数病例病在颞叶，故又称为颞叶癫痫（发作）。称为颞叶癫痫（发作）。称为颞叶癫痫（发作）。称为颞叶癫痫（发作）。五、其它种类的发作。五、其它种类的发作。五、其它种类的发作。五、其它种类的发作。三、简单部分性发作：又称局限性发作。是不伴有意识障碍的运动、祝大家学习顺利祝大家学习顺利!2004-8-14第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药n图232页nn 祝大家学习顺利!2004-8-14 第一节 抗癫痫第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药 癫痫病癫痫病(epilepsy)(epilepsy)历史悠久，有关记载最早见于历史悠久，有关记载最早见于公元前公元前20802080的古巴比伦书籍中。古代人们认为是魔鬼的古巴比伦书籍中。古代人们认为是魔鬼缠身所致，人们用河马，海龟血驱鬼避邪，后来有的缠身所致，人们用河马，海龟血驱鬼避邪，后来有的用灌肠导泻等方法。公元前四世纪希腊医生用灌肠导泻等方法。公元前四世纪希腊医生HippocratesHippocrates提出是脑功能异常所致，未被人们所接受。提出是脑功能异常所致，未被人们所接受。1818世纪人们认为与性过度和手淫有关。世纪人们认为与性过度和手淫有关。1919世纪甚至有世纪甚至有人提出用阉割方法治疗男性病人。人提出用阉割方法治疗男性病人。进入本世纪后，癫进入本世纪后，癫痫治疗进展迅速。痫治疗进展迅速。第一节抗癫痫药 癫痫病(epilepsy)历史 抗癫痫药（抗癫痫药（抗癫痫药（抗癫痫药（antiepileptic drugsantiepileptic drugsantiepileptic drugsantiepileptic drugs）发展较慢，自）发展较慢，自）发展较慢，自）发展较慢，自1912191219121912年发现苯巴比妥后，直到年发现苯巴比妥后，直到年发现苯巴比妥后，直到年发现苯巴比妥后，直到1938193819381938年才发现苯妥英。两年才发现苯妥英。两年才发现苯妥英。两年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。种传统药物一直应用至今。种传统药物一直应用至今。种传统药物一直应用至今。1964196419641964年发现了丙戊酸钠。近年发现了丙戊酸钠。近年发现了丙戊酸钠。近年发现了丙戊酸钠。近20202020余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。平。平。平。抗癫痫药（antiepileptic drugs）发常用药物常用药物苯妥英钠苯妥英钠(phenytoinsodium，又叫大仑丁，又叫大仑丁，Dilantin)苯巴比妥苯巴比妥(phenobarbital，鲁米那，鲁米那Luminal)扑米酮（扑痫酮）扑米酮（扑痫酮）卡马西平卡马西平(carbamazepine，又名酰胺咪嗪，又名酰胺咪嗪)乙琥胺乙琥胺(ethosuxide，又名柴朗丁，又名柴朗丁，Zarontin)苯二氮卓类（苯二氮卓类（benzodiazepines）常用药物苯妥英钠(phenytoinsodium，又叫大仑抗癫痫药物的作用机制：抗癫痫药物的作用机制：抑制癫痫病灶神经元的过度放电，或抑制癫痫病灶神经元的过度放电，或作用于病灶周围正常神经元，抑制异常放作用于病灶周围正常神经元，抑制异常放电的扩散。电的扩散。抗癫痫药物的作用机制：抑制癫痫病灶神经元的过度放电这些作用的基础与其增强这些作用的基础与其增强这些作用的基础与其增强这些作用的基础与其增强GABAGABAGABAGABA介导的突触抑制作用有介导的突触抑制作用有介导的突触抑制作用有介导的突触抑制作用有关，关，关，关，如如如如:1.1.1.1.苯二氮苯二氮苯二氮苯二氮类类类类(benzodiazepinesbenzodiazepinesbenzodiazepinesbenzodiazepines)和苯巴比妥和苯巴比妥和苯巴比妥和苯巴比妥(phenobarbitalphenobarbitalphenobarbitalphenobarbital)激动激动激动激动GABAGABAGABAGABAA A A A受体、促进受体、促进受体、促进受体、促进GABAGABAGABAGABA介导的氯介导的氯介导的氯介导的氯通道开放。通道开放。通道开放。通道开放。2.2.2.2.噻加宾噻加宾噻加宾噻加宾(tiagabinetiagabinetiagabinetiagabine)抑制抑制抑制抑制GABAGABAGABAGABA的摄取、增加突触后的摄取、增加突触后的摄取、增加突触后的摄取、增加突触后膜的膜的膜的膜的GABAGABAGABAGABA的浓度。的浓度。的浓度。的浓度。3.3.3.3.氨己烯酸氨己烯酸氨己烯酸氨己烯酸(vigabatrinvigabatrinvigabatrinvigabatrin)抑制抑制抑制抑制GABAGABAGABAGABA转氨酶活性、减少转氨酶活性、减少转氨酶活性、减少转氨酶活性、减少GABAGABAGABAGABA的灭活。的灭活。的灭活。的灭活。这些作用的基础与其增强GABA介导的突触抑制作用有关，如:一些药物的作用与阻滞离子通道有关，如一些药物的作用与阻滞离子通道有关，如一些药物的作用与阻滞离子通道有关，如一些药物的作用与阻滞离子通道有关，如苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英钠钠钠钠phenytoinphenytoinphenytoinphenytoin，卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平carbamazepinecarbamazepinecarbamazepinecarbamazepine等可通过阻滞等可通过阻滞等可通过阻滞等可通过阻滞细胞膜电压依赖性细胞膜电压依赖性细胞膜电压依赖性细胞膜电压依赖性Na+Na+Na+Na+通道（通道（通道（通道（valtage-dependent valtage-dependent valtage-dependent valtage-dependent Na+Na+Na+Na+channelschannelschannelschannels），抑制），抑制），抑制），抑制Na+Na+Na+Na+的内流而降低膜的兴奋性。的内流而降低膜的兴奋性。的内流而降低膜的兴奋性。的内流而降低膜的兴奋性。此外，某些药物如氟桂利嗪此外，某些药物如氟桂利嗪此外，某些药物如氟桂利嗪此外，某些药物如氟桂利嗪(flunarizine(flunarizine(flunarizine(flunarizine），），），），phenytoinphenytoinphenytoinphenytoin和和和和ethosuximideethosuximideethosuximideethosuximide的效应可能还与阻滞的效应可能还与阻滞的效应可能还与阻滞的效应可能还与阻滞Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+通通通通道有关道有关道有关道有关，以及抗痫灵（，以及抗痫灵（，以及抗痫灵（，以及抗痫灵（antiepilepsirineantiepilepsirineantiepilepsirineantiepilepsirine）与增加脑）与增加脑）与增加脑）与增加脑内内内内5-HT5-HT5-HT5-HT含量有关。含量有关。含量有关。含量有关。一些药物的作用与阻滞离子通道有关，如苯妥英钠phen【体内过程体内过程体内过程体内过程】1.1.口服吸收慢而不规则口服吸收慢而不规则口服吸收慢而不规则口服吸收慢而不规则，连续服用治疗量需经连续服用治疗量需经连续服用治疗量需经连续服用治疗量需经6 61010天才能达到有效血药浓度。因此，常先用天才能达到有效血药浓度。因此，常先用天才能达到有效血药浓度。因此，常先用天才能达到有效血药浓度。因此，常先用phenobarbitalphenobarbital等作用较快的药物控制发作，在改用等作用较快的药物控制发作，在改用等作用较快的药物控制发作，在改用等作用较快的药物控制发作，在改用p phenytoinhenytoin的同时，一般将本药与前用的药合用的同时，一般将本药与前用的药合用的同时，一般将本药与前用的药合用的同时，一般将本药与前用的药合用7 71010天。天。天。天。苯妥英钠苯妥英钠(Phenytoin,大仑丁大仑丁dilantin)【体内过程】1.口服吸收慢而不规则，连续服用治疗量需经62.治疗癫痫持续状态时宜静脉注射。治疗癫痫持续状态时宜静脉注射。其其血浆蛋血浆蛋白结合率约为白结合率约为90，大部分经肝药酶代谢为无，大部分经肝药酶代谢为无活性的羟基苯妥英活性的羟基苯妥英。3.血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化。注意个体化。2.治疗癫痫持续状态时宜静脉注射。其血浆蛋白结合率约为9PhenytoinPhenytoinPhenytoinPhenytoin抗癫痫和抗心律失常等作用与其对多抗癫痫和抗心律失常等作用与其对多抗癫痫和抗心律失常等作用与其对多抗癫痫和抗心律失常等作用与其对多种细胞膜如神经细胞和心肌细胞的膜稳定作用有关。种细胞膜如神经细胞和心肌细胞的膜稳定作用有关。种细胞膜如神经细胞和心肌细胞的膜稳定作用有关。种细胞膜如神经细胞和心肌细胞的膜稳定作用有关。它对它对它对它对高频异常放电神经元的高频异常放电神经元的高频异常放电神经元的高频异常放电神经元的Na+Na+Na+Na+通道具有显著的阻滞作通道具有显著的阻滞作通道具有显著的阻滞作通道具有显著的阻滞作用，降低细胞膜的兴奋性，从而能抑制癫痫病灶神经用，降低细胞膜的兴奋性，从而能抑制癫痫病灶神经用，降低细胞膜的兴奋性，从而能抑制癫痫病灶神经用，降低细胞膜的兴奋性，从而能抑制癫痫病灶神经元的元的元的元的高频异常放电及其放电的扩散。高频异常放电及其放电的扩散。高频异常放电及其放电的扩散。高频异常放电及其放电的扩散。【药理作用药理作用】Phenytoin抗癫痫和抗心律失常等作用苯妥英钠阻断电压依赖性钠通道苯妥英钠阻断电压依赖性钠通道:电生理和放射性配基电生理和放射性配基-受体结合实验证实，苯妥英受体结合实验证实，苯妥英钠对于钠对于Na通道具有选择性阻断作用。治疗浓度的苯妥通道具有选择性阻断作用。治疗浓度的苯妥英钠能选择性阻断小鼠大脑皮质神经元和脊髓神经元英钠能选择性阻断小鼠大脑皮质神经元和脊髓神经元的持久高频反复放电（的持久高频反复放电（sustainedhighfrequencerepetitivefiring,SRF),SRF的形成是由于神经处于高度的形成是由于神经处于高度兴奋状态，兴奋状态，Na依赖性动作电位不断形成的结果，其性依赖性动作电位不断形成的结果，其性质与电休克惊厥相似。质与电休克惊厥相似。苯妥英钠主要与失活状态的苯妥英钠主要与失活状态的Na通道结合，阻断通道结合，阻断Na内流，这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。内流，这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。苯妥英钠阻断电压依赖性钠通道:阻断电压依赖性钙通道阻断电压依赖性钙通道治疗浓度的苯妥英钠能选择阻断治疗浓度的苯妥英钠能选择阻断L和和N型型-Ca通道，但通道，但对哺乳动物丘脑神经元的对哺乳动物丘脑神经元的T型型-Ca通道无阻断作用，这可能通道无阻断作用，这可能与其治疗失神性发作无效有关。与其治疗失神性发作无效有关。在较高浓度时也可抑制在较高浓度时也可抑制K+的外流的外流,延长动作电位时程和不应期。延长动作电位时程和不应期。此外，高浓度时也能抑制神经末梢对此外，高浓度时也能抑制神经末梢对GABA的摄取和的摄取和诱导诱导GABAA受体增多，从而增强受体增多，从而增强GABA介导的突触后抑介导的突触后抑制作用。这些作用与其抑制癫痫病灶神经元高频放电的产制作用。这些作用与其抑制癫痫病灶神经元高频放电的产生及其扩散有关。生及其扩散有关。阻断电压依赖性钙通道 治疗浓1.1.抗癫痫抗癫痫抗癫痫抗癫痫 是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，但对小发作无效或甚至加重。但对小发作无效或甚至加重。但对小发作无效或甚至加重。但对小发作无效或甚至加重。2.2.治疗外周神经痛治疗外周神经痛治疗外周神经痛治疗外周神经痛 用于治疗三叉神经、舌咽神用于治疗三叉神经、舌咽神用于治疗三叉神经、舌咽神用于治疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等神经性疼痛。其中对三叉神经痛经和坐骨神经等神经性疼痛。其中对三叉神经痛经和坐骨神经等神经性疼痛。其中对三叉神经痛经和坐骨神经等神经性疼痛。其中对三叉神经痛疗效较好，使疼痛明显减轻，发作次数减少。疗效较好，使疼痛明显减轻，发作次数减少。疗效较好，使疼痛明显减轻，发作次数减少。疗效较好，使疼痛明显减轻，发作次数减少。3.3.抗心律失常抗心律失常抗心律失常抗心律失常【临床应用临床应用】1.抗癫痫 是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、单纯部分1局部刺激局部刺激口服可引起厌食、恶心、呕吐口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状和腹痛等症状；静脉注射可发生静脉炎。静脉注射可发生静脉炎。2齿龈增生齿龈增生多见于儿童和青少年，发生率多见于儿童和青少年，发生率约约2020，一般停药，一般停药3 36 6个月后可自行消退。个月后可自行消退。3神经系统反应神经系统反应量中毒出现为眩晕、共量中毒出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。济失调、精神错乱或昏迷等。【不良反应不良反应】1局部刺激 口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状；静脉4血液系统反应血液系统反应抑制folinicacid的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。5骨骼系统反应骨骼系统反应诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。6过敏反应过敏反应可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7其他反应其他反应偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧，甚至诱发癫持续状态。4血液系统反应 抑制folinic acid的吸收并加P Phenytoinhenytoin诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代谢和降低其药效。谢和降低其药效。谢和降低其药效。谢和降低其药效。氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素等通过抑制肝药酶而提高等通过抑制肝药酶而提高等通过抑制肝药酶而提高等通过抑制肝药酶而提高p phenytoinhenytoin的血药浓的血药浓的血药浓的血药浓度度度度。PhenobarbitalPhenobarbital诱导肝药酶而加速诱导肝药酶而加速诱导肝药酶而加速诱导肝药酶而加速p phenytoinhenytoin的代谢。的代谢。的代谢。的代谢。【药物相互作用药物相互作用】Phenytoin诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代谢和降苯巴比妥苯巴比妥 苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥(phenobarbital)(phenobarbital)(phenobarbital)(phenobarbital)低于镇静剂量即可低于镇静剂量即可低于镇静剂量即可低于镇静剂量即可选择性抑制癫痫灶的异常放电，并防止其扩散选择性抑制癫痫灶的异常放电，并防止其扩散选择性抑制癫痫灶的异常放电，并防止其扩散选择性抑制癫痫灶的异常放电，并防止其扩散。不。不。不。不仅可防止惊厥的发生，还可消除先兆症状。仅可防止惊厥的发生，还可消除先兆症状。仅可防止惊厥的发生，还可消除先兆症状。仅可防止惊厥的发生，还可消除先兆症状。本药对各型癫痫均有作用，其效果依次为：本药对各型癫痫均有作用，其效果依次为：本药对各型癫痫均有作用，其效果依次为：本药对各型癫痫均有作用，其效果依次为：大大大大发作、持续状态局限性、精神运动性发作小发发作、持续状态局限性、精神运动性发作小发发作、持续状态局限性、精神运动性发作小发发作、持续状态局限性、精神运动性发作小发作作作作。本药特点为效果好，价格便宜，起效快。本药特点为效果好，价格便宜，起效快。本药特点为效果好，价格便宜，起效快。本药特点为效果好，价格便宜，起效快(口服口服口服口服1 1 1 12 2 2 2小时小时小时小时)，本药也是防止大发作，本药也是防止大发作，本药也是防止大发作，本药也是防止大发作(尤其儿童尤其儿童尤其儿童尤其儿童)的首选的首选的首选的首选药。药。药。药。苯巴比妥 苯巴比妥(phenobarbital)低扑米酮扑米酮(Primidone(Primidone，扑痫酮，扑痫酮,去氧苯比妥去氧苯比妥)口服后吸收迅速而完全，口服后吸收迅速而完全，口服后吸收迅速而完全，口服后吸收迅速而完全，3h3h3h3h血药达峰浓度。血药达峰浓度。血药达峰浓度。血药达峰浓度。本药物除小发作外对所有癫痫均有效。有时它对本药物除小发作外对所有癫痫均有效。有时它对本药物除小发作外对所有癫痫均有效。有时它对本药物除小发作外对所有癫痫均有效。有时它对其它药无效者仍有效。与苯妥英钠合用效果更佳。对其它药无效者仍有效。与苯妥英钠合用效果更佳。对其它药无效者仍有效。与苯妥英钠合用效果更佳。对其它药无效者仍有效。与苯妥英钠合用效果更佳。对癫痫大发作疗效优于癫痫大发作疗效优于癫痫大发作疗效优于癫痫大发作疗效优于phenobarbitalphenobarbitalphenobarbitalphenobarbital，但对部分性发，但对部分性发，但对部分性发，但对部分性发作疗效不及作疗效不及作疗效不及作疗效不及phenytoinphenytoinphenytoinphenytoin和和和和carbamazepinecarbamazepinecarbamazepinecarbamazepine，对小发作无，对小发作无，对小发作无，对小发作无效。不宜与效。不宜与效。不宜与效。不宜与phenobarbitalphenobarbitalphenobarbitalphenobarbital合用。合用。合用。合用。扑米酮可引起嗜睡、共济失调等，偶可发生巨幼扑米酮可引起嗜睡、共济失调等，偶可发生巨幼扑米酮可引起嗜睡、共济失调等，偶可发生巨幼扑米酮可引起嗜睡、共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。扑米酮(Primidone，扑痫酮,去氧苯比妥)口卡马西平卡马西平 CarbamazepineCarbamazepine30303030年前开始用于治疗三叉神经痛，年前开始用于治疗三叉神经痛，年前开始用于治疗三叉神经痛，年前开始用于治疗三叉神经痛，20202020年前在欧美开始用年前在欧美开始用年前在欧美开始用年前在欧美开始用于治疗癫痫。多年临床应用证明，卡马西平是一种有效于治疗癫痫。多年临床应用证明，卡马西平是一种有效于治疗癫痫。多年临床应用证明，卡马西平是一种有效于治疗癫痫。多年临床应用证明，卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。选之一），对小发作效差。选之一），对小发作效差。选之一），对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。卡马西平 Carbamazepine30年前开始用于治作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞NaNaNaNa+、CaCaCaCa+通透性，提高通透性，提高通透性，提高通透性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内GABAGABAGABAGABA浓度浓度浓度浓度增强其抑制。增强其抑制。增强其抑制。增强其抑制。不良反应：不良反应：头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治疗浓度与头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治疗浓度与头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治疗浓度与头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反应，有骨髓抑中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反应，有骨髓抑中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反应，有骨髓抑中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。浓，调整剂量。浓，调整剂量。浓，调整剂量。作用机制：与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca+通丙戊酸钠丙戊酸钠 丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠 (sodium valproate)(sodium valproate)(sodium valproate)(sodium valproate)为一广谱抗癫痫药，为一广谱抗癫痫药，为一广谱抗癫痫药，为一广谱抗癫痫药，临床用于各型癫痫临床用于各型癫痫临床用于各型癫痫临床用于各型癫痫,其抗癫痫机制与增强其抗癫痫机制与增强其抗癫痫机制与增强其抗癫痫机制与增强GABAGABAGABAGABA的作用有的作用有的作用有的作用有关。它能促进脑内关。它能促进脑内关。它能促进脑内关。它能促进脑内GABAGABAGABAGABA生成和抑制其转化，使生成和抑制其转化，使生成和抑制其转化，使生成和抑制其转化，使GABAGABAGABAGABA含量含量含量含量增高；并能提高突触后膜对增高；并能提高突触后膜对增高；并能提高突触后膜对增高；并能提高突触后膜对GABAGABAGABAGABA的反应性。的反应性。的反应性。的反应性。其毒性反应发生率与其它抗癫痫药相比相当低，常其毒性反应发生率与其它抗癫痫药相比相当低，常其毒性反应发生率与其它抗癫痫药相比相当低，常其毒性反应发生率与其它抗癫痫药相比相当低，常见有恶心、呕吐、食欲减退。中枢神经系统反应少，主见有恶心、呕吐、食欲减退。中枢神经系统反应少，主见有恶心、呕吐、食欲减退。中枢神经系统反应少，主见有恶心、呕吐、食欲减退。中枢神经系统反应少，主要表现为嗜睡、平衡失调、乏力、震颤等。约要表现为嗜睡、平衡失调、乏力、震颤等。约要表现为嗜睡、平衡失调、乏力、震颤等。约要表现为嗜睡、平衡失调、乏力、震颤等。约20202020病人病人病人病人可出现严重的肝损，应注意查肝功。可出现严重的肝损，应注意查肝功。可出现严重的肝损，应注意查肝功。可出现严重的肝损，应注意查肝功。丙戊酸钠 丙戊酸钠(sodium valproa乙琥胺乙琥胺 乙琥胺乙琥胺乙琥胺乙琥胺 (ethosuximide),(ethosuximide),(ethosuximide),(ethosuximide),阻断阻断阻断阻断丘脑神经元的丘脑神经元的丘脑神经元的丘脑神经元的T T T T型型型型-Ca-Ca-Ca-Ca通道通道通道通道。临床为治疗小发作的首选药。口服吸收。临床为治疗小发作的首选药。口服吸收。临床为治疗小发作的首选药。口服吸收。临床为治疗小发作的首选药。口服吸收完全，完全，完全，完全，1 1 1 17 7 7 7小时血浆浓度达高峰。有效血药浓度为小时血浆浓度达高峰。有效血药浓度为小时血浆浓度达高峰。有效血药浓度为小时血浆浓度达高峰。有效血药浓度为40404040100g/ml100g/ml100g/ml100g/ml，患者一般可耐受，患者一般可耐受，患者一般可耐受，患者一般可耐受160g/ml160g/ml160g/ml160g/ml。血浆。血浆。血浆。血浆t1/2t1/2t1/2t1/2在儿童为在儿童为在儿童为在儿童为30303030小时，成年人为小时，成年人为小时，成年人为小时，成年人为60606060小时。小时。小时。小时。本药毒性低，常见的副作用为胃肠道反应如厌本药毒性低，常见的副作用为胃肠道反应如厌本药毒性低，常见的副作用为胃肠道反应如厌本药毒性低，常见的副作用为胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐等；其次为中枢神经系统症状如头食、恶心、呕吐等；其次为中枢神经系统症状如头食、恶心、呕吐等；其次为中枢神经系统症状如头食、恶心、呕吐等；其次为中枢神经系统症状如头痛、头晕、嗜睡等；偶见粒细胞缺乏症和再生障碍痛、头晕、嗜睡等；偶见粒细胞缺乏症和再生障碍痛、头晕、嗜睡等；偶见粒细胞缺乏症和再生障碍痛、头晕、嗜睡等；偶见粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。性贫血。性贫血。性贫血。乙琥胺 乙琥胺(ethosuximide),阻断丘脑拉莫三嗪片拉莫三嗪片(Lamotrigine)(Lamotrigine)药理作用作用机制：药理作用作用机制：药理作用作用机制：药理作用作用机制：阻断电压阻断电压阻断电压阻断电压-使用使用使用使用-依赖性依赖性依赖性依赖性NaNaNaNa通道，通道，通道，通道，同时抑制病理性谷氨酸释放同时抑制病理性谷氨酸释放同时抑制病理性谷氨酸释放同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的这种氨基酸对癫痫发作的这种氨基酸对癫痫发作的这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用形成起着关键性的作用形成起着关键性的作用形成起着关键性的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电，也抑制谷氨酸诱发的动作电，也抑制谷氨酸诱发的动作电，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。位的爆发。位的爆发。位的爆发。拉莫三嗪片(Lamotrigine)药理作用作用机制：阻苯二氮卓类苯二氮卓类本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不能消除这种异常放电。能消除这种异常放电。能消除这种异常放电。能消除这种异常放电。静注安定为癫痫持续静注安定为癫痫持续静注安定为癫痫持续静注安定为癫痫持续状态的首选药。状态的首选药。状态的首选药。状态的首选药。氯硝西泮的抗各种实验动物氯硝西泮的抗各种实验动物氯硝西泮的抗各种实验动物氯硝西泮的抗各种实验动物发作的作用均强于安定，对小发作强于乙琥发作的作用均强于安定，对小发作强于乙琥发作的作用均强于安定，对小发作强于乙琥发作的作用均强于安定，对小发作强于乙琥胺，但易产生耐受性。故胺，但易产生耐受性。故胺，但易产生耐受性。故胺，但易产生耐受性。故乙琥胺仍为小发作乙琥胺仍为小发作乙琥胺仍为小发作乙琥胺仍为小发作之首选药。之首选药。之首选药。之首选药。苯二氮卓类本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不能消除这氯硝西泮氯硝西泮:用于各型癫痫，特别是癫痫失神性发作和肌阵挛性发作.地西泮地西泮:为癫痫持续状态首选药。癫痫持续状态首选药。硝西泮硝西泮:用于癫痫肌阵挛性发作和不典型失神性发作。氯硝西泮:用于各型癫痫，特别是癫痫失神性发作和肌阵挛性发作.新型药物 药物药物 作用机理作用机理 用途用途 加巴喷丁加巴喷丁 改变改变GABAGABA代谢代谢 难治性部分发作难治性部分发作 拉莫三嗪拉莫三嗪 阻滞阻滞NaNa+通道通道 部分性发作部分性发作 托吡酯托吡酯 增强增强GABAGABA活性活性 部分性发作部分性发作新型药物 加巴喷丁加巴喷丁英文名：英文名：GabapentinGabapentin别名：卡巴番定别名：卡巴番定别名：卡巴番定别名：卡巴番定 药理毒理：药理毒理：药理毒理：药理毒理：GabapentinGabapentinGabapentinGabapentin是美国是美国是美国是美国Warner-LanbertWarner-LanbertWarner-LanbertWarner-Lanbert公司首公司首公司首公司首先开发的抗癫痫药，于先开发的抗癫痫药，于先开发的抗癫痫药，于先开发的抗癫痫药，于1993199319931993年首次在英国上市。加巴年首次在英国上市。加巴年首次在英国上市。加巴年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是氨基丁酸氨基丁酸氨基丁酸氨基丁酸（GABAGABAGABAGABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABAGABAGABAGABA代谢产代谢产代谢产代谢产生的。生的。生的。生的。加巴喷丁英文名：Gabapentin别名：卡巴番定 加巴喷丁加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外THANK YOUSUCCESS2024/6/3039可编辑THANK YOUSUCCESS2023/8/113适应症：适应症：适应症：适应症：癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直阵挛性发作）。也可用于治疗合并有原发性全身强直阵挛性发作）。也可用于治疗合并有原发性全身强直阵挛性发作）。也可用于治疗合并有原发性全身强直阵挛性发作）。也可用于治疗合并有Lennox-GastautLennox-GastautLennox-GastautLennox-Gastaut综合征的癫痫发作。综合征的癫痫发作。综合征的癫痫发作。综合征的癫痫发作。不良反应不良反应不良反应不良反应:主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包括血管神经性水肿。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡括血管神经性水肿。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡括血管神经性水肿。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡括血管神经性水肿。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡及失眠。及失眠。及失眠。及失眠。用法用量：用法用量：用法用量：用法用量：第一次睡前服第一次睡前服第一次睡前服第一次睡前服300300300300毫克。以后每天增加毫克。以后每天增加毫克。以后每天增加毫克。以后每天增加30303030毫克，用毫克，用毫克，用毫克，用量可以高达每天量可以高达每天量可以高达每天量可以高达每天3600360036003600毫克上述剂量需分三次服用。毫克上述剂量需分三次服用。毫克上述剂量需分三次服用。毫克上述剂量需分三次服用。注意事项：对本药过敏者禁用。注意事项：对本药过敏者禁用。注意事项：对本药过敏者禁用。注意事项：对本药过敏者禁用。规格：胶囊：规格：胶囊：规格：胶囊：规格：胶囊：100mg/100mg/100mg/100mg/粒。粒。粒。粒。300mg/300mg/300mg/300mg/片片片片,400mg/,400mg/,400mg/,400mg/片片片片.适应症：癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性注意事项注意事项注意事项注意事项:肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。12121212岁以岁以岁以岁以下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年龄应在龄应在龄应在龄应在2 2 2 2岁以上。岁以上。岁以上。岁以上。药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用:能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本药的代谢。药的代谢。药的代谢。药的代谢。注意事项:肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。12岁以下儿童不推托吡酯托吡酯托吡酯商品名妥泰，它具有独特的多重抗癫痫托吡酯商品名妥泰，它具有独特的多重抗癫痫作用，通过双电压激活钠通道状态的依赖性阻作用，通过双电压激活钠通道状态的依赖性阻滞作用，阻滞谷氨酸受体，增强滞作用，阻滞谷氨酸受体，增强氨基丁酸氨基丁酸活性等发挥疗效。活性等发挥疗效。托吡酯托吡酯商品名妥泰，它具有独特的多重抗癫痫作用，通过 它适用于部分性发作、全身性发作、顽固性癫痫。它适用于部分性发作、全身性发作、顽固性癫痫。它适用于部分性发作、全身性发作、顽固性癫痫。它适用于部分性发作、全身性发作、顽固性癫痫。推荐剂量一般从每天推荐剂量一般从每天推荐剂量一般从每天推荐剂量一般从每天0.50.50.50.51mg1mg1mg1mgkgkgkgkg开始，每周或每开始，每周或每开始，每周或每开始，每周或每2 2 2 2周增周增周增周增加每天每公斤体重加每天每公斤体重加每天每公斤体重加每天每公斤体重0.50.50.50.51mg1mg1mg1mg，逐渐增至每天每公斤体重，逐渐增至每天每公斤体重，逐渐增至每天每公斤体重，逐渐增至每天每公斤体重4 4 4 48mg8mg8mg8mg，逐渐增量可减少不良反应，并可更好地使剂量个，逐渐增量可减少不良反应，并可更好地使剂量个，逐渐增量可减少不良反应，并可更好地使剂量个，逐渐增量可减少不良反应，并可更好地使剂量个体化，小儿加量速度可适当快些。此药半衰期小儿较成体化，小儿加量速度可适当快些。此药半衰期小儿较成体化，小儿加量速度可适当快些。此药半衰期小儿较成体化，小儿加量速度可适当快些。此药半衰期小儿较成人短，两者分别为人短，两者分别为人短，两者分别为人短，两者分别为1515151520202020小时和小时和小时和小时和2020202030303030小时，肝药酶诱小时，肝药酶诱小时，肝药酶诱小时，肝药酶诱导剂可加速代谢。导剂可加速代谢。导剂可加速代谢。导剂可加速代谢。此药不宜与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等联用。此药不宜与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等联用。此药不宜与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等联用。此药不宜与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等联用。它