平喘药物分类与用药知识课件

平喘药物的药理药代及其代表药平喘药物的药理药代及其代表药品的说明书解读品的说明书解读谌志军谌志军20161223平喘药物的药理药代及其代表药品的说明书解读1收缩平滑肌收缩平滑肌被炎症细胞浸被炎症细胞浸润的血管润的血管炎症和肿胀炎症和肿胀增多的积液增多的积液管腔内径缩小管腔内径缩小粘粘膜膜层层平平滑滑肌肌支支气气管管管管腔腔血血管管收缩平滑肌被炎症细胞浸润的血管炎症和肿胀增多的积液管腔内径缩2支气管哮喘 一种慢性气道炎症性疾病一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、基本病理是炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类药物药物支气管哮喘 一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润3肾上腺素肾上腺素-2受体激动剂受体激动剂 磷酸二酯酶抑制剂 M胆碱受体阻断剂 支气管扩张药支气管扩张药抗炎抗过敏平喘药抗炎抗过敏平喘药 抗过敏平喘药 白三烯受体阻断剂 吸入性糖皮质激素肾上腺素-2受体激动剂 磷酸二酯酶抑制剂 4作用于呼吸道平滑作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等肌、肥大细胞等-2受体受体-2受体激动剂受体激动剂控制哮喘急性控制哮喘急性发作首选药发作首选药短效短效-2受体激动剂受体激动剂长效长效-2受体激动剂受体激动剂缓解轻、中度缓解轻、中度急性哮喘症状急性哮喘症状首选首选沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林福莫特罗福莫特罗沙美特罗沙美特罗丙卡特罗丙卡特罗班布特罗班布特罗沙丁胺醇控释片沙丁胺醇控释片肾上腺素肾上腺素-2受体激动剂受体激动剂作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等-2受体-2受体激动剂控制5肾上腺素肾上腺素-2受体激动剂受体激动剂 不良反应 用药监护 禁忌症高剂量时引起严重的低钾血症。震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸长期、单一应用、产生耐药性与糖皮质激素、利尿剂合用，加重低血钾不宜合用-2受体阻断剂（普萘洛尔）与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重首选吸入给药静脉用药会增加血糖浓度，需要加强血糖监测肾上腺素-2受体激动剂 不良反应 用药监护 禁忌6 M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂阻断节后迷走神经通路，降低迷走神阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌作用比作用比-2受体激动剂弱，受体激动剂弱，起效也起效也 较慢，但长期应用较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年不易产生耐药性，对老年患者的患者的 疗效不低于年轻患疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者老年哮喘患者用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛异丙托溴铵异丙托溴铵噻托溴铵噻托溴铵 M胆碱受体阻断剂M胆碱受体阻断剂阻断节后迷走神经通路，7 M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌症过敏（包括皮疹、荨麻过敏（包括皮疹、荨麻疹和疹和 血管性水肿）、血管性水肿）、口腔干燥与苦味、视物口腔干燥与苦味、视物模糊、青光眼模糊、青光眼与与-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合，尤其适用于夜间哮喘及多痰患者合，尤其适用于夜间哮喘及多痰患者哮喘急性发作，与哮喘急性发作，与-2受体激动剂有协同作用。受体激动剂有协同作用。不慎污染眼睛，首选使用缩瞳药不慎污染眼睛，首选使用缩瞳药注意不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升注意不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸高、眼睑炎、排尿困难、心悸 M胆碱受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌症8 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内）的水解，提升细胞内cAMP或或 cGMP的浓度，并可抑制的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞免疫和炎症细胞缓解成人和缓解成人和3岁以上儿童的岁以上儿童的支气管哮喘发支气管哮喘发作，哮喘急性作，哮喘急性发作后的维持发作后的维持治疗。可致心治疗。可致心律失常律失常茶碱和乙二胺化茶碱和乙二胺化合物。乙二胺可合物。乙二胺可增强茶碱的水溶增强茶碱的水溶性、生物利用度。性、生物利用度。很少用于哮喘重很少用于哮喘重度发作。可使青度发作。可使青霉素灭活或失效霉素灭活或失效作用较氨作用较氨茶碱强茶碱强10-15倍，并倍，并有镇咳作有镇咳作用。用。平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速和哮喘患者 茶茶 碱碱氨茶碱氨茶碱 多索茶碱多索茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂抑制磷酸二酯酶活性，降9 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂 不良反应 用药监护 禁忌症常见过度兴奋、烦躁、呼常见过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。大吸急促、震颤和眩晕。大剂量时会发生发热、惊厥、剂量时会发生发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至阵发性痉挛，严重者甚至呼吸心跳骤停而致死呼吸心跳骤停而致死有效血浆浓度（有效血浆浓度（5-20ug/ml）与中毒药物浓度（大于）与中毒药物浓度（大于20ug/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。空腹口服，吸收较快。空腹口服，吸收较快。白天吸收快，而晚间吸收较慢白天吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。氨茶碱早晨氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。不良反应多，不良反应多，已降为二线已降为二线用药用药 磷酸二酯酶抑制剂 不良反应 用药监护 禁忌症10 吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素目前哮喘的控制主要目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗主的长期综合治疗 不能根治不能根治强大抗炎功能，是控制强大抗炎功能，是控制 气道炎症、控制哮喘症气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期有效药物，是哮喘长期控制的首选药控制的首选药经胃肠道吸收的部分经胃肠道吸收的部分存在首关效应，使得存在首关效应，使得全身不良反应较少全身不良反应较少口腔吸收部分生物口腔吸收部分生物利用度很小，全身利用度很小，全身不良反应较小不良反应较小只需每日一次，依从性只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘较好。用于支气管哮喘的长期控制的长期控制 丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松布地布地 奈德奈德 吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素目前哮喘的控制主要采11 吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素 不良反应 用药监护 禁忌症1、口腔及咽喉部的念珠菌定植（、口腔及咽喉部的念珠菌定植（鹅鹅口口疮疮）、声音嘶、声音嘶哑哑、咽喉部不适。、咽喉部不适。2、皮肤瘀斑、骨密度降低、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾肾上腺功能上腺功能抑制抑制3、儿童、儿童长疗长疗程用程用药药影响生影响生长发长发育与性格，育与性格，出出现现生生长发长发育育迟缓迟缓与活与活动过动过度、易激怒的度、易激怒的倾倾向向4、轻轻度增加青光眼、白内障的危度增加青光眼、白内障的危险险5、反常性的支气管异常、反常性的支气管异常痉挛痉挛伴哮喘加重伴哮喘加重哮喘急哮喘急 性发作性发作期期1、预预防性用防性用药药，起效，起效缓缓慢且慢且须连续须连续和和规规律地律地应应用用2日以上方日以上方能充分能充分发挥发挥作用，即使无症状仍作用，即使无症状仍应应常常规规使用。使用。2、吸入性糖皮、吸入性糖皮质质激素如气激素如气雾剂雾剂和干粉吸入和干粉吸入剂剂通常需要通常需要连续连续、规规律地吸入律地吸入1周后方能生效，一般周后方能生效，一般连续应连续应用用2年。年。3、喷喷后后应应立即采用立即采用氯氯化化钠钠溶液漱口，以减少口腔真菌溶液漱口，以减少口腔真菌继发继发感感染的机会染的机会 吸入性糖皮质激素 不良反应 用药监护 禁忌症12 白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结抑制白三烯与受体结合，缓解哮喘症状合，缓解哮喘症状用于用于15岁及以上岁及以上哮喘患者的预防哮喘患者的预防和长期治疗和长期治疗肝功能不全者肝功能不全者禁用禁用单独应用于轻度、持续哮喘，单独应用于轻度、持续哮喘，尤其阿司匹林哮喘、运动性尤其阿司匹林哮喘、运动性哮喘，无法应用或不愿使用哮喘，无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素以及伴有吸入性糖皮质激素以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者过敏性鼻炎的哮喘患者孟鲁孟鲁 司特司特扎鲁扎鲁 司特司特 白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂用于15岁及以上哮喘患13 白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌症常见嗜酸性粒细胞增多、血管常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶肝脏转氨酶AST及及ALT升高、高升高、高胆红素血症胆红素血症妊娠期妊娠期哺乳期哺乳期1、急性哮喘发作不宜应用、急性哮喘发作不宜应用2、白三烯受体阻断剂起效缓慢、作用较弱，连续应用、白三烯受体阻断剂起效缓慢、作用较弱，连续应用4周周 后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定 期的控制。期的控制。3、与糖皮质激素合用以减少其剂量、与糖皮质激素合用以减少其剂量 白三烯受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌14 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 肥大细胞膜稳定剂 H1受体阻断剂抑制引起气管痉挛的某些反抑制引起气管痉挛的某些反射射用于支气管哮喘的预防性发用于支气管哮喘的预防性发作作不良反应少，偶见气道刺激不良反应少，偶见气道刺激色甘酸钠色甘酸钠酮替芬酮替芬是口服强效的过敏介质阻是口服强效的过敏介质阻断剂断剂具有具有H1受体阻断和阻止过受体阻断和阻止过敏介质释放双重作用敏介质释放双重作用目前应用的抗过敏药目前应用的抗过敏药物，疗效均欠理想和物，疗效均欠理想和可靠，不能作为哮喘可靠，不能作为哮喘的首选药物的首选药物 抗过敏平喘药 肥大细胞膜稳定剂 H1受体阻断剂15 元元 旦旦 快快 乐！乐！元 旦 快 乐！16