大环内酯类及其他抗菌药物执业药师试题

大环内酯类及其他抗菌药物第六章 大环内酯类及其他抗菌药物I本章考试大纲小单元娶点大环內酯类及其他抗荊药翔1.九坏何阳类1 j）丈环内flfi菜抗生素 w 歯扑:jy及机制、钓功学時 钛减应用、不建反应红霉索、星红霉索、克拉理忽.何奇零素、疑利霉 常抗園作刖特点及临床应出工克林爲豪与万古特索克麻爲素抗菌作用及机亂 临尿应再、不拽反应 万占搭索.替曙拉宁&利亲临胺抗萬作用希罠捏n考试大纲精解一、大环内酯类抗生素共性【抗菌作用】抑菌剂，抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。 红霉素主要对大多数G+菌、厌氧球菌及部分G-菌有强大抗菌作用， 对产B-内酰胺酶的葡萄球菌也有一定的抗菌活性。【作用机制】与敏感菌的核糖体50S亚基不可逆结合，通过阻断 转肽作用及mRNA的位移，选择性抑制蛋白质合成。【临床应用】军团菌病；链球菌感染；衣原体、支原体感染；棒 状杆菌感染。易产生耐药性，但停药数月后可恢复敏感性。本类药物间有交叉 耐药性。【不良反应】一般很少引起严重不良反应。有胃肠道反应、肝损害、耳毒性、心脏毒性。二、常用大环内酯类抗生素1. 红霉素：不耐酸，易被胃酸分解。口服一般为肠衣片或酯化产 物。是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选 药。常见胃肠道反应，长期使用可引起两重感染。2. 罗红霉素：抗菌谱与红霉素相似，但较之稳定性好，生物利用度 高，每日给药2次即可。3. 克拉霉素：对酸稳定，口服吸收迅速完全，抗菌活性和抗菌谱较 红霉素强而广，对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌较红霉素更强，耐 药机制相似，首过消除大，生物利用度仅55%。4. 阿奇霉素：对酸稳定，胃肠道刺激性较小。在抗嗜肺军团菌、嗜 血流感杆菌、支原体、衣原体活性方面优于红霉素、克拉霉素。口服 吸收快，食物可显著降低其生物利用度（降低43% ）。血浆蛋白结合 率低。组织分布广，细胞内浓度高，t1/268h，每天仅给药一次。抗菌 谱与克拉霉素相似，但对G-抗菌活性明显改善。对肺炎支原体的作用 为本类药物中最强的。三、克林霉素类及万古霉素1. 林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）：二者抗菌谱相 同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小,临床常用。克 林霉素能与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，而抑制蛋 白质的合成。此类抗生素对厌氧菌有良好的抑菌作用。易渗入骨组 织，但不易透过血脑屏障。主要用于需氧G+球菌感染，对B-内酰胺 类抗生素无效或对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染的治疗。是金黄 色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药。主要不良反应为胃肠道反应，严重 时引起伪膜性肠炎，可用甲硝唑或万古霉素治疗。2. 万古霉素：干扰细胞壁黏肽合成，对G+菌有强大的杀菌作用， 属快速杀菌剂。主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感 染；治疗克林霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注偶可发生恶心、寒 战、发热、斑丘疹等。大剂量可致耳鸣、耳聋等，肾功能损害。m全真练习、A型题（最佳选择题）1. 军团菌感染的首选药是（）A. 土霉素B. 多西环素C. 红霉素D. 四环素E. 麦迪霉素2. 大环内酯类抗生素中胆汁浓度约为血浆浓度10倍的抗生素是 ()A. 红霉素B. 乙酰螺旋霉素C. 麦迪霉素D. 吉他霉素E. 罗红霉素3. 妊娠期间治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药物是()A. 红霉素B. 冃霉素C. 克拉霉素D交沙霉素E万古霉素4. 对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是（）A. 链球菌B. 军团菌C. 变形杆菌D. 厌氧菌E. 支原体5. 作用于核蛋白体50S亚基，阻碍肽链延长的抗菌药物是（）A. 庆大霉素B. 红霉素C. 四环素D. 青霉素E. 头抱菌素6. 红霉素的主要不良反应是（）A. 肝损害B. 过敏反应C. 胃肠道反应D. 两重感染E耳毒性7. 与红霉素无交叉耐药性的是（）A. 氯霉素B. 克林霉素C. 克拉霉素D. 罗红霉素E. 利奈唑烷8. 治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是（）A. 青霉素GB. 多黏霉素BC. 克林霉素D. 林可霉素E. 吉他霉素9. 克林霉素引起的伪膜性肠炎可用何种药物治疗（）A. 红霉素B. 万古霉素或甲硝唑C. 氯霉素D. 青霉素E. 林可霉素和甲硝唑10. 红霉素与林可霉素合用可以（）A扩大抗菌谱B. 增强抗菌活性C. 减少不良反应D. 增加生物利用度E. 互相竞争结合部位，产生拮抗作用11. 下列哪种抗生素可引起肝脏损害（）A. 琥乙红霉素B. 麦迪霉素C. 麦白霉素D. 林可霉素E以上都不是12. 抑制细胞壁合成的抗生素是（）A. 万古霉素B. 麦迪霉素C. 红霉素D. 麦白霉素E. 氯霉素13. 关于克林霉素体内过程特点，下列叙述错误的是（）A. 口服吸收好B. 能渗入骨及其他组织C. 易透过血脑屏障D. 主要在肝脏灭活E. t1/2 约为 2.0 2.5h14. 下列对交沙霉素描述错误的是（）A. 抗菌谱与抗菌作用和红霉素相同B. 对G+菌和厌氧菌有较强的抗菌作用C. 对耐红霉素的金黄色葡萄球菌有效D. 不易透过血脑屏障E. 胃肠反应小二、B型题（配伍选择题）1-3A. 万古霉素B. 克林霉素C. 冃霉素D. 链霉素E. 四环素1. 与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成的是（）2. 主要用于治疗骨关节感染的是（）3. 阻碍细菌细胞壁合成，用于治疗耐酶金黄色葡萄球菌引起的严重 感染的是（）48A. 乙琥红霉素B. 去甲万古霉素C. 乙酰螺旋霉素D. 无味红霉素E. 麦白霉素4. 进入体内释放出红霉素的是（）5. 吸收后脱乙酰基抗菌作用增强的是（）6. 属多肽类，仅对G+有效的是（）7可引起胆汁淤积性黄疸的是（）8. 是一种含麦迪霉素和麦白霉素的多组分抗生素的是（）9-13A. 万古霉素B. 克拉霉素C. 红霉素D. 克林霉素E. 阿奇霉素9. 青霉素G过敏的患者，G+菌感染时可选用的药物是（）10. 对链球菌作用最强的大环内酯类药物是（）11. 对流感嗜血杆菌和弯曲菌属作用最强的大环内酯类药物是（）12. 金黄色葡萄球菌引起的急性骨髓炎最宜用的药物是（）13. 肠道不吸收，可用于消化道感染的药物是（）三、X型题（多项选择题）1. 大环内酯类抗生素包括（）A. 阿奇霉素B. 乙酰螺旋霉素C. 克拉霉素D. 克林霉素E. 罗红霉素2. 属于大环内酯类抗菌作用范围的病原体是（）A. 革兰阴性球菌B. 革兰阳性球菌C. 大肠杆菌和变形杆菌D. 军团菌E. 衣原体和支原体3. 罗红霉素与红霉素比较，主要特点是（）A抗菌谱扩大B. 抗菌活性增强C. 半衰期延长D. 血及组织中药物浓度高E. 可透过血脑屏障4. 细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的机制是（）A. 细菌产生了灭活酶B. 细菌改变了与抗生素结合的靶位C. 产生高分子量PBPs与抗生素亲和力降低D. 细菌的细胞壁或外膜通透性改变E. 细菌产生酯酶水解、失活药物5. 红霉素的不良反应有（）A. 大剂量可出现胃肠道反应B. 长期使用可引起两重感染C. 静注可引起血栓性静脉炎D. 无味红霉素易引起黄疸和肝损害E. 可出现皮疹、药热、肠痉挛等过敏反应6. 新大环内酯抗生素的药理学特征为（）A. 抗菌谱扩大，抗菌活性增强B. 与本类其他药物之间无交叉耐药性C体内分布广、半衰期延长D. 具有良好的免疫调节作用E. 对酸稳定性好，口服吸收好7. 麦迪霉素是（）A. 主要为红霉素的代替品B. 不能透过正常脑膜C. 主要在体内代谢，仅少量经尿排出D. 抗菌性能强于红霉素E. 口服吸收好，作用时间长8. 克林霉素比林可霉素常用是因为（）A抗菌谱更广B. 抗菌活性强C. 不良反应毒性小D. 进入血脑屏障的多E. 口服可吸收IV答案与解析一、A型题I. C 2.A 3.A 4.C 5.B 6.C 7.E 8.C 9.B 10.EII. A 12.A 13.C 14.C二B型题1.B 2.B 3.A 4.A 5.C 6.B 7.D 8.E 9.C 10.B11.E 12.D 13.A三、X型题1.ABCE 2.ABDE 3.CD 4.ABDE 5.ABCDE 6.ACDE7. ABCE 8.BCE