消化道药物课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,消化道药物,6、露凝无游氛，天高风景澈。,7、翩翩新来燕，双双入我庐，先巢故尚在，相将还旧居。,8、吁嗟身后名，于我若浮烟。,9、陶渊明（约365年427年），字元亮，（又一说名潜，字渊明）号五柳先生，私谥“靖节”，东晋末期南朝宋初期诗人、文学家、辞赋家、散文家。汉族，东晋浔阳柴桑人（今江西九江）。曾做过几年小官，后辞官回家，从此隐居，田园生活是陶渊明诗的主要题材，相关作品有饮酒、归园田居、桃花源记、五柳先生传、归去来兮辞等。,10、倚南窗以寄傲，审容膝之易安。,消化道药物消化道药物6、露凝无游氛，天高风景澈。,7、翩翩新来燕，双双入我庐，先巢故尚在，相将还旧居。,8、吁嗟身后名，于我若浮烟。,9、陶渊明（约365年427年），字元亮，（又一说名潜，字渊明）号五柳先生，私谥“靖节”，东晋末期南朝宋初期诗人、文学家、辞赋家、散文家。汉族，东晋浔阳柴桑人（今江西九江）。曾做过几年小官，后辞官回家，从此隐居，田园生活是陶渊明诗的主要题材，相关作品有饮酒、归园田居、桃花源记、五柳先生传、归去来兮辞等。,10、倚南窗以寄傲，审容膝之易安。 第五章 消化系统药物,Digestive System Agents根据临床治疗目的，消化系统药物可分为：抗溃疡药,止吐药和催吐药,促动力药,肝胆疾病辅助治疗药物,专题式教学是一种结合任职培训特点，依据任职培训目标，紧紧围绕专业课教学内容以及部队建设过程中出现的热点、难点等问题而开展的讲座性教学活动。它在弥补教材的滞后性、扩大学员的知识面、深化学员对诸多问题的认识等方面，具有得天独厚的作用。为确保专题式教学质量，教学前必须进行一番精心的设计。,一、着眼“四个紧贴”精心选题,专题教学，不是教材内容的简单重复，要吸引学员，收到好的教学效果，就必须认真选题，做到“四个紧贴”：一是紧贴学科前沿。即选题要带有前沿性，融入本学科的新知识。现在，知识发展很快，学员文化基础也很好，在这种情况下进行专题教学，就必须使教学内容与时俱进，突出精、深、新、活的特点，把本学科的前沿知识介绍给学员，从而达到扩大学员知识面、拓展其思维的目的。如果教学内容多年一贯制，了无新意，必然影响学员的学习兴趣。二是紧贴部队工作。专题教学要受到学员欢迎，选题就要紧密联系部队工作，这样才能提高学员分析、研究问题的水平及工作能力。如目前部队装备更新很快，在维护使用过程中产生的问题也很多，新装备管理、使用过程中产生的问题，既是专业方面的问题，也是部队工作中面临的实际问题。把这方面的问题归纳成专题进行教学，既可以拓展学员专业知识，又体现教学为部队服务的特点，有利于加深学员对新装备的认识和提高其管理、维护、使用能力。三是紧贴时事热点。专题教学在选题时，教员不能拘泥于本专业的教学，还要针对学员对国际国内和军队建设中热点难点问题上存在的困惑，勇于和善于进行科学解答，以提高学员正确分析、认识此类问题的能力。四是紧贴科研成果。现在，每个院校对科研工作都十分重视，取得很多研究成果。这些成果大都紧密结合部队实际，同时也具有较高的学术水平。专题教学选题时，要注意及时吸纳这些成果用于教学。,二、广泛收集并深研素材,选题确定后，教员就必须紧紧围绕选题，进行认真的素材准备。在这一过程中，教员必须沉下心来，多方查找素材，这是专题教学能否取得成功的很重要的一环。查找素材应力求做到：一要新。即汇集学科前沿知识，反映学科最新进展。如果图省事，大量使用现成的素材，甚至简单运用教材和教学大纲的内容，就会严重影响专题教学的吸引力。二要全。与专题相关的素材尽可能地多收集，重要素材不能有遗漏。为此，教员一定要有耐心，决不能随便找几篇文章，剪剪抄抄敷衍了事。三要正。收集的素材必须与党和国家、军队的法律法规及大政方针相吻合，不能为迎合某种低级庸俗的需要而将一些反映不正确观点的素材运用于专题教学。四要透。对收集到手的资料必须从专题教学的目的着眼，深钻细研，在尊重事实的基础上进行加工，形成一定的逻辑关系。决不可甲乙丙丁开中药铺，把素材罗列堆砌一番了事。深研素材时特别要思考怎样做到既拓展学员知识面，又启发学员的思维。,三、科学设计专题教学环节,专题教学要取得好的效果，必须预先设计好能够保证教学内容得以顺利完成的方法和步骤，这就是教学实施环节。教学环节的设计要考虑如何增强专题教学对学员的吸引力，同时还要使其具有环环相扣、紧密衔接的特点，做到：有用能够激发学员学习兴趣，保证教学内容的完成；有序环节设计条理清晰，保证教学过程的完整；有趣促进学员积极思维，保证教学效率的提高。以导入环节为例。好的导入，能极大调动学员的学习兴趣，对提高教学效果具有重要意义。而要做到导入好，就要注意充分运用技巧，如可以通过回顾以往所学知识，引导学员在温故知新中进入新的主题；可通过引出一个值得探讨的问题，引导学员在积极思考中进入状态；可通过介绍一种司空见惯的现象，引导学员在辩论中逐渐进入新内容；也可通过讲评习题作业，引导学员在思索反省中加强新知识的学习。另外，讲授、研讨、提问、小结及各种教学道具的配合使用等，都要先作一番设计，使各环节都能衔接好，从而使一堂专题课张弛有度地有序进行，而不至于毫无章法、拖拖拉拉，讲到哪算到哪，影响学员兴致。,四、针对教学内容和对象特点丰富教学形式,讲授，是课堂教学中常用的一种方法和形式，专题教学也少不了。但决不可把它当作唯一的教学形式。当前，专题教学中一张嘴、一支粉笔，从头到尾，只是教员讲的传统教学方式仍有市场，课堂教学显得单调沉闷，学员们对此颇有微词。为了切实提高专题教学的效果，在教学设计时必须结合教学内容和针对教学对象的特点，设计丰富多彩的教学形式。如在任职教育专题教学中，可以针对在职干部学员知识储备多、理解和思考能力较强的特点，在教学设计时一要适当增加互动环节。可精心设计一些思考题，鼓励和引导学员自己通过读书、查资料或相互讨论去寻找答案，在适当时候教员进行讲评。而且在讲评过程中，学员如果有不同意见，允许与教员争论，甚至反驳教员的观点等等。这样，就可以充分调动学员学习、思考的积极性，既能保证教学效果，同时还有助于实现教学相长的目的，使教员也深受其益。二要让学员讲课。任职教育在职干部学员都有一定的任职经历，大多数同志很有思想，工作很有经验，对许多问题有独到的认识和体会，可以设计让他们走上讲台讲讲课，时间长短不拘。这样，既可以锻炼学员的发言能力、素材组织能力，同时也有助于活跃课堂气氛，保证专题教学效果。,为了更好的践行高效课堂，实现卓越课堂，我就课堂提问的存在的问题做简要的分析，并就课堂提问的主问题设计献上几点粗浅的建议，与同行共勉。有人说，语文课，是在问与答之间建立起来的人文艺术。在问与答之间充溢着语文的诗意，个人的修养，课堂的氛围。由此可见一堂语文课的成败，关键在于问题的设计精妙与否。精心设计的课堂提问能很快的吸引学生的注意力，调动学生的大脑思维，使这堂语文课在无数的课堂生成中划上圆满的句号。反之，随性而为的课堂提问会让学生失去求知的欲望，学生的注意力早已飞到九霄云外。,1.课堂提问现状分析,1.1 满堂问。课堂提问过多而且问题与问题之间缺少应有的过渡语。问题过于琐碎，问题之间的联系不过紧密，整堂课是由零散的问题所构成。这样的课堂提问，让学生的思维始终处于混乱的状态，学生不知道前后两个问题有何关联？老师的教学意图何在？学生应该在这些零散的课堂提问中学到什么？,1.2 课堂提问没有层次性。在提问时，执教者没有遵循从易到难、由浅入深的原则。提问过于混乱，忽难忽易没有做到由此及彼，层层递进。,1.3 课堂提问的指向不明。课堂提问的指向性不明主要表现在提问的大而空。如，老师这样提问：同学们，这篇文章告诉了我们什么？这样的问题，可以说有无数个答案，让学生如何作答。是答内容，还是答启示，亦或是值得借鉴的写作手法？课文的信息很多任何一个角度都可以。但学生却无从下手，竟难以回答。其实教师自己明白他的目的是让学生从为人处事的角度去理解文章而作答，完全可以这样问：同学们，这篇文章告诉了我们那些为人处事的道理？,1.4 课堂提问功利化。（过多的参考中考阅读题的设计）大部分刚参加工作的老师都有这样的困惑：怎样才能让自己的课堂提问规范而准确呢？于是把目光转向了中考试题，从中考试题中寻找规范而准确的提问方法。此法有其好处，如课堂提问针对性和指向性更明确；考点在学习中得到了强化；学生的应试能力更强。可经笔者实践偶尔使用效果极佳，学生的专注度有所提高；但长期使用学生便松懈下来注意力极容易分散，也是文章的美感尽失，功利性太强导致语文人文教育的功能丧失，之无疑是语文教育的最大失败。,以上的课堂提问，主要是由于执教者对课堂提问的思考不够造成的。我认为课堂提问应遵循以下三个原则：趣味性、语文味、主问题的设计。有趣的提问才能使学生尽快地进入学习状态；有语文味的课堂提问才能称其为语文课；有主问题设计的语文课堂才能是高效的语文课堂。,2.课堂提问主问题的设计方法,语文课堂提问的原则和方法有很多，我在此仅对课堂提问的主问题设计献上几点粗浅的建议：,2.1 抓标题，按线索问。题目是文章的眼睛，想知道作者为什么写这篇文章，想通过这篇文章传递怎样的思想，表达怎样的感情，最好的方法就是分析标题。凡是标题有文章线索，概括文章主旨或内容的作用的文章都可以围绕标题设计文章的主问题。如皇帝的新装就可以围绕新装设计以下问题：（1）本童话的线索是什么？（2）围绕新装写了哪几件事情？（整体把握文章的内容和结构）（3）作者是怎样表现皇帝爱新装的？从皇帝爱新装可以看出他是一个怎样的人？（4）作者主要运用了什么描写来刻画老大臣和官员看新装？从看新装知道老大臣和官员有怎样的品质？（5）从揭新装可以得知孩子怎样的天性？（6）作者通过皇帝的新装为读者描绘了一个怎样的王国？通过这个故事告诉了我们怎样的道理？以新装为中心而设计一系列有关标题、内容与结构、人物刻画的方法、人物分析的问题。思路明确，条理清晰，学生易掌握。,2.2 抓主旨，围情设问。此方法主要针对散文、散文诗而言。散文讲究的是形散而神不散，散文的神主要是围绕其情而言。故，散文阅读教学的主问题设计可以围绕散文的情感进行思索。如总有那一片蛙声就可以围绕本文的思乡之情来设计主问题。（1）本文的标题有何作用？（本文以蛙声为线索，蛙声运用借代的手法，代指作者的思乡之情）（2）本文写了几种蛙声？分别是哪些？（两种，一种为作者故乡南国的蛙声，二种是作者在北国所幻想出来的蛙声）（3）作者为什么要写这两种蛙声？表达了作者怎样的思想感情？（将两种蛙声进行对比以写出自己对南国蛙声的思念，表达了作者浓烈的思乡之情）.,2.3 抓特色，依趣设问。此种课堂主问题的设计要具体问题具体分析，不同的文章它的特色各有不同。故执教者应在文本细读的基础上发现文章最显著的特色，围绕特色而设计问题。由于执教者别具一格的设问方法打破了学生的惯性思维，容易激发学生的求知欲望，学生的学习兴趣也大大地提升，若执教者能长期运用此法，学生一定在语文课之前对下一节语文课充满了期待，期待老师带给他们不一样的诗意语文。如蝉这一课最为显著的特点就是对比。我对蝉的课堂提问进行了以下的设计：（1）文中运用了三处对比来写蝉，请同学们快速的阅读文章试着找到文中的对比，并想想作者在此用对比在情感表达上有何作用？（2）第一处对比在哪？体现了蝉怎样精神品质？（3）第二处对比藏匿何处？在表情达意上有何特殊的作用？ （4）最后一处对比，在文章的结构上有何作用？（5）通过三处的对比同学们得到了哪些人生哲理？,学问，学问，贵在问。问在教学中不仅是学生的事，更是教师的事。教师在课堂教学中必须学会问，把问当中一道难题，一门艺术好好的专研。作为一名语文教师，就应不断地探索课堂提问的规律，掌握课堂提问的艺术，达到最佳的教学效果。,消化道药物6、露凝无游氛，天高风景澈。消化道药物消化道药物6,1,消化道药物课件,2,消化道药物课件,3,消化道药物课件,4,消化道药物课件,5,胃壁细胞分泌胃酸的过程：,s,s,胃壁细胞分泌胃酸的过程：ss,6,根据胃酸分泌机制：,1、抗胆碱能药,2、 H,2,-受体拮抗剂,3、抗胃泌素药,4、质子泵抑制剂,5、中和过量胃酸的抗酸药,根据胃酸分泌机制：1、抗胆碱能药,7,H,2,-受体拮抗剂,一、药物发展,*,H2-受体拮抗剂一、药物发展,8,法莫替丁,尼扎替丁,N,H,S,C,H,3,C,H,3,N,O,N,H,C,H,3,NO,2,雷尼替丁,呋喃类,噻唑类,法莫替丁尼扎替丁NHSCH3CH3NONHCH3NO2雷尼替,9,H,2,-受体拮抗剂,咪唑类（第一代）：,呋喃类（第二代） ：,噻唑类（第三代） ：,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁 尼扎替丁,H2-受体拮抗剂咪唑类（第一代）：呋喃类（第二代） ：噻唑类,10,二、构效关系：,1 2 3,N,H,S,C,H,3,C,H,3,N,O,N,H,C,H,3,NO,2,碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环,中间为易绕曲的四原子链,平面的“脒脲基团”,二、构效关系： 1,11,三、代表药物：,西咪替丁 Cimetidine,第一个上市的H,2,-受体拮抗剂，一问世很快就成为治疗溃疡病的,首选药物,。,三、代表药物：西咪替丁 Cimetidine 第,12,性质 ：,1. 呈弱碱性，稀矿酸中溶解；,2. 氰基在盐酸中水解生成胍；,3.Cu,2+,结合生成兰灰色沉淀；,4.经灼热，放出HS气体，使醋酸铅试纸显黑色。,副作用：,与雌激素受体有亲和作用，长期应用男子乳腺发育，阳痿；女性溢乳。同时与其它药物合用时影响其它药物的代谢。,性质 ： 1. 呈弱碱性，稀矿酸中溶解；副作用：,13,合成：,合成：,14,雷尼替丁 Ranitidine,结构特点：,呋喃环代替了咪唑环,第二个上市的H,2,-受体拮抗剂,雷尼替丁 Ranitidine结构特点：呋喃环代替了咪唑环,15,优点：,1.高效，速效，长效。,2.副作用小，无抗雄性激素作用。,理化性质：,本品经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。,优点：1.高效，速效，长效。理化性质： 本品经灼热，产,16,H,+,K,+,-ATP酶,分布胃壁细胞表层，具有排出,氢离子、氯离子、重吸收钾离子的作用。表现为,向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用是不,断循环进行，因此H+K+-ATP酶又称为质子泵。,质子泵仅分布在胃壁细胞，在这一点与H2受,体不相同。质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的,最后共同通道的H+K+-ATP酶，与兴奋胃酸分,泌的类型、途径无关，可以治疗各种原因引起的,消化性溃疡。 并且作用最强、选择性高，副作用小。,质子泵抑制剂,H+K+-ATP酶分布胃壁细胞表层，具有排出,17,一、药物发展,一、药物发展,18,二、代表药物,：,奥美拉唑 Omeprazole,结构特点：,苯并咪唑,吡啶环,亚磺酰基，S有旋光性,二、代表药物：结构特点：苯并咪唑,19,理化性质：,1.弱碱性,2.弱酸性,3.水溶液不稳定，对强酸不稳定。,理化性质：1.弱碱性,20,作用机制：,奥美拉唑,H+,螺环中间体,次磺酸,次磺酰胺,HS E,次磺酰胺S S E,螺环中间体,次磺酸,次磺酰胺S S E,螺环中间体,次磺酸,次磺酰胺,次磺酰胺S S E,螺环中间体,次磺酸,HS E,次磺酰胺,次磺酰胺S S E,螺环中间体,次磺酸,H+,HS E,次磺酰胺,次磺酰胺S S E,螺环中间体,次磺酸,作用机制：奥美拉唑H+螺环中间体次磺酸次磺酰胺HS E次,21,结构改造：,兰索拉唑,1.,泮托拉唑,2.,均为不,可逆质,子泵抑,制剂，,该类药,物不易,长期连,续使用。,3.,Why,结构改造：兰索拉唑1.泮托拉唑2.均为不3.Why,22,可逆的质子泵抑制剂的研发：,SCH32651,SK&F96067,可逆的质子泵抑制剂的研发：SCH32651SK&F96067,23,已发现一些化合物与H+/K+-ATP酶上的钾离子高亲和性部位作用，而抑制酶的活性。由于该类化合物与酶的结合不同Omeprazole类的二硫键结合，对酸的抑制作用可逆，称为可逆的质子泵抑制剂。,已发现一些化合物与H+/K+-ATP酶上的钾离子高亲,24,第二节 止吐药(antiemetic),抗组胺受体止吐药,抗乙酰胆碱受体止吐药,抗多巴胺受体止吐药,5HT3受体拮抗剂,副作用较大,第二节 止吐药(antiemetic)抗组胺受体止吐药,25,一、药物发展,昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,止吐药,西沙必利,氯波必利,达佐必利,促动力药,一、药物发展昂丹司琼止吐药西沙必利促动力药,26,昂丹司琼,代表药物,命名,结构特点:,1,2,4,5,9,1,3-位手性碳,昂丹司琼代表药物命名 1245913-位手性碳,27,合成路线,合成路线,28,合成路线,合成路线,29,Mannich反应（氨甲基化反应）,具有活泼H的化合物与甲醛及氨、伯胺、仲胺进行缩合，活泼H被氨甲基取代的反应，叫Mannich反应。生成的反应产物称为Mannich碱。,Mannich反应（氨甲基化反应） 具有活泼,30,Mannich反应在有机合成中的用途,1、合成氨甲基化产物,2、Mannich碱可作为中间体，合成用一般方法难合成的化合物。,（1）消除反应烯酮,Mannich碱不稳定，加热后易脱胺生成烯酮。,Mannich反应在有机合成中的用途1、合成氨甲基化产物2、,31,（2）消除加成反应 碳上导入其它结构,烯酮与活泼亚甲基化合物进行Michael加成。,（3）氢解反应比原有反应物多一个碳的产物,（2）消除加成反应 碳上导入其它结构烯酮与活泼亚甲,32,（4）置换反应可被强的亲核试剂置换,（4）置换反应可被强的亲核试剂置换,33,其它止吐药,盐酸地芬尼多,命名,1,其它止吐药盐酸地芬尼多 命名 1,34,合成,合成,35,合成,合成,36,格氏反应,1、格氏试剂有机卤代烃与金属Mg在无水乙醚中可生成,有机镁化合物。,3、格氏反应机理,2、格氏反应：指格氏试剂与醛、酮、酯等的加成反应。,格氏反应1、格氏试剂有机卤代烃与金属Mg在无水乙醚中可生,37,格氏反应的应用,（1）甲醛,伯醇,（2）醛或甲酸酯,仲醇,（3）酮或酯,叔醇,格氏反应的应用（1）甲醛伯醇（2）醛或甲酸酯仲醇（3）酮或酯,38,马来酸硫乙拉嗪,马来酸硫乙拉嗪,39,第三节 促动力药 (prokinetics),早期：甲氧氯普胺（多巴胺D2受体拮抗剂）,多潘立酮（外周多巴胺D2受体拮抗剂）,发展：比利类，如西沙比利,第三节 促动力药 (prokinetics)早期,40,甲氧氯普胺,1,2,4,5,1,命名,性质：,（1）显色反应,（2）重氮化偶合反应,代表药物,甲氧氯普胺12451命名性质：（1）显色反应（2）重氮化偶合,41,多潘立酮（又名吗丁啉）,（1）对胃肠道多巴胺D,2,选择性高；,（2）极性较大，不能通过血脑屏障，无锥体外,系 副反应；,缺点,：产生一些像女性泌乳，男性乳房发育，哮喘 发作等，但停止服药后， 副作用消失。,优点：,多潘立酮（又名吗丁啉） （1）对胃肠道多巴胺,42,总结,组胺H,2,受体拮抗剂：分类；构效关系；西咪替丁的结构、性质、合成。,质子泵抑制剂：奥美拉唑前药；作用机制。,止吐药：昂丹司琼的结构特点、合成；盐酸地芬尼多的命名、合成路线。,促动力药：代表药物；作用机制；甲氧氯普胺的性质。,总结组胺H2受体拮抗剂：分类；构效关系；西咪替丁的结构、性质,43,1,、最灵繁的人也看不见自己的背脊。,非洲,2,、最困难的事情就是认识自己。,希腊,3,、有勇气承担命运这才是英雄好汉。,黑塞,4,、与肝胆人共事，无字句处读书。,周恩来,5,、阅读使人充实，会谈使人敏捷，写作使人精确。,培根,1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。非洲2、最困,44,