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阿法根 青光眼联合治疗的首选药物,内容,作用机制 疗效 安全性 潜在的视神经保护作用 使用说明,作用机制,阿法根是高度选择性的2受体激动剂,阿法根的主要成分溴莫尼定 对2受体的亲和力为1受体的1000倍 对2受体的激动作用是阿可乐定的28倍,是可乐定的10倍 降低眼压的同时,减少引起由1受体介导的副作用,如扩瞳、眼血管收缩等,减少房水生成 阿法根 贝他根、噻吗心安 碳酸酐酶抑制剂,增加经小梁网排出 卢美根 缩瞳剂,增加经葡萄膜巩膜排出 阿法根 卢美根、曲伏 112: 117785,阿法根降压效果与噻吗心安相似,Schuman JS et al. Surv Ophthalmol 1996 Nov;41(Suppl 1):S27-S37.,长期使用受体阻滞剂会出现漂移现象,月,阿法根降压效果与噻吗心安相似,Schuman JS et al. Surv Ophthalmol 1996 Nov;41(Suppl 1):S27-S37.,阿法根降压效果优于倍他洛尔,Imafidon CO and Sabbagh L. EyeWorld 1997 Jul;2(7):37.,月,Simmons, Alphagan/Trusopt Study Group. Clin Ther. 2001.,与噻吗心安联合治疗,降压效果阿法根优于杜噻酰胺,治疗1月后,Simmons, Alphagan/Trusopt Study Group. Clin Ther. 2001.,与噻吗心安联合治疗,降压效果阿法根优于杜噻酰胺,杜噻酰胺:国内暂无销售,与布林佐胺同属于碳酸酐酶抑制剂,阿法根组的患者有效率也明显高于杜噻酰胺组,与拉坦前列素联合治疗,降压效果阿法根优于布林佐胺,Reference,*,#,- 4.0 mm Hg,-2.8 mm Hg,-3.4 mm Hg,-2.3 mm Hg,Walters et al, AAO, 2001,* P = .036# P = .096,基线眼压平均降幅 (mm Hg),1个月,3个月,Walters et al, AAO, 2001,与拉坦前列素联合治疗,降压效果阿法根优于噻吗心安,安全性,阿法根避免了受体阻滞剂可能导致的心肺副作用,2受体激动剂,与受体阻滞剂不同,阿法根可以安心的使用于心肺功能不全的病人,与碳酸酐酶抑制剂相比,阿法根避免了可能产生的全身不良反应,碳酸酐酶抑制剂(布林佐胺)可能产生的不良反应 可能出现严重的全身不良反应:磺胺过敏,中毒性表皮坏死松懈症,布林佐胺产品说明书,BAK - 苯扎氯铵,常见抗青光眼药物防腐剂浓度比较,低,高,1. Noecker R. Effects of common ophthalmic preservatives on ocular health. Adv Ther 2001; 18: 20515. 2. Noecker RJ, Herrygers LA, Anwaruddin R. Corneal and conjunctival changes caused by commonly used glaucoma medications. Cornea 2004; 23: 4906. 3. Debbasch C, Brignole F, Pisella PJ, Warnet JM, Rat P, Baudouin C. Quaternary ammoniums and other preservatives contribution in oxidative stress and apoptosis on Chang conjunctival cells. Invest Ophthalmol Vis Sci 2001; 42: 64252.,阿法根潜在的视神经保护作用,筛板部的机械压迫 基因/蛋白级链反应 兴奋性毒性 活性氧系列和一氧化氮产物的变化 缺血性改变 星形细胞的反应 自身免疫攻击,死亡的因素,谷氨酸受体的阻断 亲神经性因子 脑源性神经营养因子 (BDNF) 碱性成纤维生长因子 (bFGF) 类胰岛素样生长因子 (IGF) 睫状神经营养因子(cNGF) 血小板源性生长因子 (PDGF) 改善视网膜血供 胶质细胞的保护性机制?,生存的因素,该受体激活可降低神经兴奋性,并激活细胞旁路以耐受应激反应,抑制谷氨酸释放,减少钙内流,影响视网膜神经节细胞死亡与生存的因素,Brimonidine (阿法根),Control (对照组),阿法根保护视网膜神经节细胞,减少或阻止其凋亡的发生,Wheeler LA, Lai R, Woldemussie E. Euro J Ophthalmol. 9(suppl 1):S17, 1999.,使用说明,使用说明,商品名:阿法根 通用名:0.2% 酒石酸溴莫尼定 滴眼液 适应症:降低开角型青光眼及高眼压症*患者的眼内压 用法用量:常规滴患眼每日2次,每次1滴 规格:5ml/10mg 包装:塑料滴瓶,1瓶/盒 有效期:30个月 零售价:96.2元(国家医保产品),* 包括氩激光小梁成形术(ALT)及激光周边虹膜成形术(LPI)术后,阿法根青光眼联合治疗的首选药物,高度选择性的2受体激动剂 独特的双重降眼压机制,可与其他任何抗青光眼药物联合使用 降眼压效果与噻吗心安相似,优于碳酸酐酶抑制剂 优越的安全性,无全身不良反应,适用于心肺功能不全的病人 潜在的视神经保护作用 国家医保产品,谢谢!,
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