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生物药剂与药物动力学复习题A一、名词解释1.生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。P12.药物吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程P13.载体媒介转运:p164.主动转运 :p175.pH-分配假说:是说明弱电解质类药物以非离子形式扩散透膜的理论6.药物分布:p1027.蓄积:p103二、单选题1生物药剂学的定义:( d )A、是研究药物及其剂型在体内的代谢过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。E、是研究阐明药物的剂型因素、生物学因素、疗效与时间关系的一门学科。2. 药物的溶出速率可用下列哪项表示:( a )A、Noyes-Whitney方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks定律 D、Higuchi方程 E、Ritger-Peppas方程3.在溶媒化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为:( d )A、水合物有机溶媒化物无水物 B、无水物水合物有机溶媒化物 C、有机溶媒化物无水物水合物 D、水合物无水物有机溶媒化物E、无水物有机溶媒化物水合物4. 列叙述不正确的: ( )A、通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B、分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C、非解离型药物的比例由吸收部位pH决定 D、酸性药物在pH高时,分子型药物所占比例降低E、通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加5. 细胞膜的特点: ( a ) p14A、膜结构的流动性、不对称性及半透性 B、膜的流动性、对称性及半透性 C、膜的通透性、流动性及不对称性 D、膜结构的稳定性及对称性E、膜结构的对称性、通透性及流动性6.下列叙述中哪些不是主动转运的特点: ( c )p18A、逆浓度梯度 B、药物从低浓度向高浓度转运,需要消耗能量C、无饱和现象,但消耗能量 D、受代谢抑制剂的影响 E、需要有特定载体,在膜两边来回穿梭,担负着转运任务7不影响药物胃肠道吸收的因素是: ( )A、药物的解离常数与脂溶性 B、药物的晶型 C、药物的溶剂化物 D、药物从制剂中的溶出速度 E、药物的旋光度8胞饮作用的特点:( a )A、有部位特异性 B、需要载体 C、不需要消耗机体能量 D、逆浓度梯度 E、无部位特异性9下列叙述中哪些不是主动转运的特点:( d )A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运D、不需要载体进行转运 E、有饱和现象10.一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序: ( d )A、混悬剂溶液剂胶囊剂散剂片剂 B、胶囊剂混悬剂散剂溶液剂片剂C、片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 D、溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂E、片剂胶囊剂散剂混悬剂溶液剂11以下哪条不是促进扩散特征:( d )A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需要借助载体进行转运 E、有饱和现象和竞争抑制现象12 关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的:( c )A、脂肪性食物能增加难溶性药物的吸收 B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时多数药物吸收加快E、脂溶性、非解离型药物容易透过细胞膜13. 下列叙述中哪些不是易化扩散的特点: ( a )A、逆浓度梯度,需要消耗能量 B、药物从高浓度向低浓度转运C、需要有特定载体,在膜两边来回穿梭,担负着转运任务D、存在饱和现象 E、不消耗能量14食物对胃空速率的影响,由快到慢描述正确的是(a )。A、糖类蛋白质脂肪 B、蛋白质糖类脂肪C、蛋白质脂肪糖类 D、脂肪蛋白质糖类E、脂肪糖类蛋白质15关于注射给药正确的描述是( a )。A、皮下注射容量小,仅为0.10.2ml,一般用于过敏试验。B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为:臀大肌大腿外侧肌 上臂三角肌C、混悬型注射剂可在注射部位形成药物贮库,吸收时间较长。D、肌内注射的容量一般为12ml。E、腹腔内注射不存在肝首过作用。 三、简答题1. 生物药剂学研究的剂型因素与生物因素包括哪些内容?p392. 药物的转运机制有哪些? 被动转运和主动转运的特点有哪些?p16-183. 影响药物吸收的生理因素、物理化学因素有哪些?p274. 哪些辅料对药物吸收有影响?p425. 影响溶出的药物理化性质有哪些?p36-39四、计算题1. 静脉注射某一单室模型药物,经3个半衰期后,体内药量是原来的多少?1/8,1个半衰期剩1/2,再经过1个半衰期剩1/4,再经过1个半衰期剩1/82. 静脉注射某一单室模型药物,若初始血药浓度是15g/ml,剂量60 mg,求表观分布容积为多少?60mg/15g/ml=4000ml3. 给某患者单次静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg,测得不同时刻血药浓度数据,求得体内动态方程为:lgC = -0.1355t + 2.176,求:k、t1/2、C0、V、TBCl、AUC和12h的血药浓度?p192lgC0.1355t2.176k=-2.303(-0.1355)=0.312(h-1)T1/2=0.693/k=2.22hV=X0/C0=10501000/150=7000(ml)Cl=kv=0.3127=2.184(L/h)AUC= C0/k=150/0.312=480.7(g/ml).hlgC12=-0.135512+2.176=0.55 C12=3.548(g/ml)生物药剂与药物动力学复习题B一、名词解释1.表观分布容积:p1042.血脑屏障:p1153.代谢、生物转化p14.首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象p30、p1435.肝清除率:p1436.酶诱导作用:p1487.酶抑制作用:p1488.酶诱导剂:【p148二、单选题1.下列叙述不正确的:(d )。A、静脉注射药物直接进入血管,注射结束时血药浓度最高 B、静脉注射起效快C、静脉注射的容量一般小于50ml D、静脉注射或静脉滴注一般为水溶液,没有乳液E、静脉注射不能用混悬液2. 提高药物经角膜吸收的措施有: ( b )A、降低制剂黏度,以减少刺激性 B、增加滴眼液浓度,提高局部滞留时间 C、弱碱性药物调节制剂的pH至3.0,使之呈非解离型存在D、调节滴眼剂至高张,促进药物的吸收 E、增加表面张力,有利于泪液与滴眼剂的充分混合。3. 目前认为药物透入皮肤吸收的途径有: ( e )A、透过表皮进入真皮,吸收入血 B、通过毛囊 C、通过汗腺 D、通过皮脂腺 E、均可4. 下列剂型,哪一种向淋巴液转运少: ( a )A、溶液剂 B、微球 C、毫微粒 D、脂质体 E、复合乳剂5. 药物连续应用时,组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为:( e )A、吸收 B、分布 C、配置 D、消除 E、蓄积6. 表观分布容积(V)的定义哪一个叙述是正确的: ( d )A、药物在体内分布的真正容积 B、它的大小与药物的蛋白结合无关C、它的大小与药物在组织蓄积无关 D、它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E、它代表血浆容积,具有生理意义 7. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积,最有可能的原因是: ( b )A、组织与药物有较强的结合 B、血浆蛋白与药物有较强的结合C、组织中的浓度高于血液中的浓度 D、药物消除过快E、药物吸收不好8. 下列组织中药物分布最慢的组织是: ( c )A、 心 B、 肝 C、 脂肪 D、 肌肉 E、 肺9. 下列因素中哪个不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素:( c )A、药物的理化性质 B、给药剂量 C、药物的代谢酶活性 D、性别差异 E、生理和病理状态10. 细胞对微粒作用的主要机制是:( a )A、内吞 B、吸附 C、融合 D、膜间作用 E、吸附和融合11. 下列有关药物的表观分布容积叙述正确的是:( a )A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B、表观分布容积表明药物体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量 D、表观分布容积具有生理学意义E、游离药物量与血液浓度之比12. 药物从血液向胎盘转运的主要机制是:( b )A、主动转运 B、被动扩散 C、促进扩散 D、胞饮作用 E、载体媒介转运13.下列描述错误的是( c )。 A、淋巴循环可使药物不经过肝脏从而减少首过效应B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统摄取C、腹腔内注射不存在肝首过作用 D、药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响 E、药酶有一定数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,以提高生物利用度14. 药物与血浆蛋白结合后( )。A、能透过毛细血管壁 B、能透过血脑屏障 C、能经过肾小球滤过 D、能够经肝代谢 E、不能透过胎盘屏障15. 药物在体内发生代谢的主要部位是: ( a )A、肝脏 B、肺脏 C、血脑屏障 D、胃肠道 E、肾脏三、简答题6. 促进药物吸收的方法有哪些?7. 何谓型药物,如何提高该类药物的生物利用度?p47、p52-558. 何谓型药物,促进药物跨膜吸收的方法哪些?p47、p569. 请写出Henderson-Hasselbalch方程,水杨酸的pKa为3.0,奎宁的pKa为8.4,如何应用Henderson-Hasselbalch方程分析药物在胃、小肠中的吸收?弱电解质的这种关系可根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,即:酸性药物:pKa-pH=log(Cu/Ci)碱性药物: pKa-pH=log(Ci/Cu)弱酸水杨酸的pKa为3.0,在胃(pH=1.0)中未解离型和解离型的比例为: 3.0-1.0=log(Cu/Ci) Cu/Ci=100:1 即水杨酸在胃中解离型和未解离型的比例为1:100,有99%以上的水杨酸在胃中呈分子型,故水杨酸易被胃吸收。弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在胃中的未解离型只有千万分之一,几乎全部呈解离状态,不被吸收。在小肠中(pH=57.0),随着pH上升,分子型比例增加。8.4-7.0=log(Ci/Cu)Ci/Cu=25/1 即奎宁在小肠中解离型和未解离型的比为25:1,与胃中相比,未解离的分子大大增加,所以奎宁在小肠中有良好的吸收。 10. 非口服给药包括哪些给药方式?(至少写出4种)注射给药、皮肤给药、黏膜给药、眼部给药、p75四、计算题1. 某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式, 已知该药物属单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2,Ke,CLr,以及80 h的累积尿药量。P199 http:/wenku.baidu.com/view/29fc77e9551810a6f52486f0.html 18页2.患者单次静脉注射单室模型药物2g ,测得不同时间血药浓度,求出血药浓度-时间关系式如下:logC = - 0.061t 0.4954 P189求:k ; Cl ;t1/2 ; C0 ; V ; AUC ; 14h 血药浓度? k = 2.303 b = 2.303 (0.061) = 0.1405h -1 T1 / 2 = 0.693 /k=0.693 /0.1405= 4.9323h C 0 = log 1 (0.4954) = 0.3196mg/ml V=X0 /C0=2000 /0.3196= 6258(ml) = 6.258L Cl = kV = 0.1405 6.258 = 0.8792L/h AUC = C0 /k=0.3196/0.1405= 2.2747h (mg/ml) log C = -0.061 14- 0.4954 =- 1.3495 C = 0.0477(mg/ml) = 44.7g/ml 即 14h 的血药浓度为 44.7g/ml 3.一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度是多少?(已知该药物属单室模型,t1/2=4h,V=60L)P189C0=10/60=0.167 0.153生物药剂与药物动力学复习题C一、名词解释1.酶抑制剂p1482.排泄P13.肠肝循环P314.肾清除率P1655.隔室模型P1826.单室模型P1827.二室模型P182二、单选题1一级吸收过程的给药途径是:( E )A、静脉注射 B、静脉滴注 C、重复静脉注射 D、重复静脉滴注 E、口服给药2单室模型是指:( B )A、各组织、器官、体液之间浓度相等 B、药物在血浆与这些组织、器官、体液之间立即成为一种动态平衡的分布状态 C、药物进入体内后经过很长时间向全身组织器官分布,并达到分布的动态平衡D、动力学上并不一定是“均一状态”E、机体内各组织器官内的药物浓度相等,动力学上是“均一状态”3. 下列那条曲线表示静脉滴注给药体内过程?( D )A、 B、 C、 D、 E、 A B C D E4. 经典的动力学模型是( )A、生理模型 B、统计矩 C、隔室模型 D、药动-药效 E、M氏方程5. 下列哪项不是隔室模型的判定方法:( C )A、残差平方和 B、SUM法 C、F检验法 D、AIC法 E、TDM法6. 药动学中求一级吸收速度常数最经典的方法是:( )A、残差平方和 B、AIC法 C、残数法 D、F检验法 E、TDM法7.下列关于平均稳态血药浓度叙述哪项正确?( )A、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的和除以给药周期 B、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的积除以给药周期 C、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的对数和除以给药周期D、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的算数平均值E、稳态时一个给药周期内曲线下的面积除以给药周期8. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项( )。A、t1/2和Km B、V和Cl C、Vm和Km D、Tmax和Cmax E、t1/2和Vm9.下列不是血药浓度波动程度表示法: ( )A、波动百分数(FI) B、波动度 C、血药浓度变化率 D、重复一点法 E、DF10. 线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是( )。A、主要取决于开始浓度 B、与首次剂量有关C、与给药途径有关 D、与开始浓度或剂量及给药途径无关B、不同部位肌 E、与开始浓度或剂量及给药途径都有关11. 某一单室模型药物,静脉滴注达稳态血药浓度的90%,需要半衰期的个数?( )A、3.32 B、4 C、3 D、6.64 E、512. 下列哪个参数不是二室模型静脉注射给药C-t关系式中的混杂参数 : ( )A、 C B、 B C、 D、 A E、13. 单室模型口服单剂量给药血药浓度-时间公式为( )A、 B、C = C0 C、 D、 (0t)E、lgC=-t+lg14. 具有加和性的药动学参数是: ( )A、 V B、 C C、 tm D、 t1/2 E、CL15. 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期是 : ( )A、4h B、15h C、20h D、O693h E、1h三、简答题11. 鼻粘膜给药具有哪些优点?P8512. 可采用什么给药途径避免肝首过效应?(至少写出4种)P14313. 提高眼用制剂生物利用度的方法有哪些?P9914. 影响药物体内分布的因素有哪些?P10515. 如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运?P112四、计算题1.某单室模型药物静脉注射80mg,立即测得血药浓度为10mg/ml,4h后血药浓度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期(假定药物以一级速度消除)。9.6h P1892. 给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是多少?(已知V=50L,t1/2=40h)P205 http:/www.docin.com/p-492180107.html例八3.地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度0.52.5g/ml,已知V=60L,t1/2=55h。今对一患者,先静脉注射10mg,半小时后以每小时10mg速度滴注,经2.5h是否达到治疗所需浓度?P2054.已知大鼠口服蒿苯酯的Ka=1.905h-1,k=0.182h-1,V=4.25L,F=0.80,如口服剂量为150mg,试计算tmax,Cmax,AUC。P209
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