南开大学22春《药物设计学》离线作业二及答案参考66

南开大学22春药物设计学离线作业二及答案参考1. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。2. 患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。治宜选用()A半夏泻心汤B小柴胡汤C大柴胡汤D葛根芩连汤E藿香正气散A3. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案：A4. 苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松弛正确答案：ABCE5. 下列药物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A6. 左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶7. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE8. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E9. 包隔离层的目的是( ) A防止片芯受潮 B增加片剂硬度 C加速片剂崩解 D使片剂外观好 E延缓药物释放包隔离层的目的是()A防止片芯受潮B增加片剂硬度C加速片剂崩解D使片剂外观好E延缓药物释放A10. 抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE正确答案：C11. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床12. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D13. A百合、生地黄、熟地黄 B生地黄、麦冬 C百合、玄参 D生地黄、熟地黄 E百合、麦冬A百合、生地黄、熟地黄B生地黄、麦冬C百合、玄参D生地黄、熟地黄E百合、麦冬B$A14. 木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。( )木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。()错误15. 环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。( )环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。()正确16. 首次提出“十剂”名称的医家是_。首次提出“十剂”名称的医家是_。成无己17. 硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯18. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A19. 下列药物属于前药的是( )。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D20. 具次生构造的茎显微切片的切向切面可见( )。 A木射线的宽度和高度 B木射线的长度和高度 C木射线的宽具次生构造的茎显微切片的切向切面可见()。A木射线的宽度和高度B木射线的长度和高度C木射线的宽度、高度和细胞列数D木射线的长度和宽度C21. 患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用( ) A小建中患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用()A小建中汤B吴茱萸汤C理中丸D补中益气汤E参苓白术散C腹痛，喜温喜按，呕吐便溏，均是脾胃虚寒的表现，故用理中丸22. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC23. 化合物库按化合物类型的不同可分为( )。A.有机小分子化合物库B.核酸库C.多肽库D.糖E.盐参考答案：ABC24. 治疗血热吐血、衄血的方剂是( ) A犀角地黄汤 B黄土汤 C十灰散 D黄连解毒汤 E小蓟饮子治疗血热吐血、衄血的方剂是()A犀角地黄汤B黄土汤C十灰散D黄连解毒汤E小蓟饮子ACD25. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE26. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC27. 螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案：ABCDE28. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE29. 下面说法正确的是( ) A优质原料宜采用浓配法配液 B原料质量不好时宜采用浓配法配液 C活性炭在碱性溶下面说法正确的是()A优质原料宜采用浓配法配液B原料质量不好时宜采用浓配法配液C活性炭在碱性溶液中比在酸性溶液中吸附作用强D活性炭在酸性溶液中易出现胶溶现象B30. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C31. 根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。木脂素多数呈游离型，少数成苷，在植物体内常与大量树脂状物共存，本身在溶剂处理过程中也容易树脂化，这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质，易溶于三氯甲烷、乙醚，在石油醚和苯中溶解度较小，但通过多次提取，浓缩后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞，提取效率较低，加之又不能提出可能存在的木脂素苷，现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取，得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提，三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法，进一步的分离还需要依靠色谱分离法，吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶，以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱，可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意：遇酸、碱易发生异构化，操作应注意。具内酯结构的木脂素，应注意与碱液接触易开环，引起结构改变。 32. 生物大分子的结构特征之一是( )。A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案：A33. 实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为( ) A0.22 B0.51 C-0.51 D-0.22实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为()A0.22B0.51C-0.51D-0.22A34. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有( )。A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：ABCD35. 麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是( ) A麦冬与半夏 B人参与大枣 C麦冬与人参 D半夏与人参 E大麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是()A麦冬与半夏B人参与大枣C麦冬与人参D半夏与人参E大枣与甘草A麦门冬汤原方中麦冬用七升，半夏用一升，二者用量之比为7:136. 过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。( )过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。()正确37. 单糖结构中反应活泼性顺序 A端基碳原子 B伯碳 C仲碳( )( )( )单糖结构中反应活泼性顺序A端基碳原子B伯碳C仲碳()()()单糖结构中反应活泼性顺序 (A)(B)(C) 38. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案：ABDE39. 生化汤的功效是( ) A温经散寒 B温经止痛 C化瘀生新 D活血祛瘀 E养血祛瘀生化汤的功效是()A温经散寒B温经止痛C化瘀生新D活血祛瘀E养血祛瘀BE40. 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：( )A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程参考答案：A41. ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体参考答案：A、B、C、D42. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C43. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 44. 下列属于钙拮抗剂的药物有：( )A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD45. 清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤功能清营解毒，透热养阴，主治热入营分证。温邪初入营分，用金银花、连翘清热解毒，轻清透泄，使营分热邪有外达之机，促其透出气分而解，此即“入营犹可透热转气”之具体应用。 原著说“舌白滑者，不可与也”，因为方中生地黄、玄参、麦冬养阴生津兼顾营阴之耗损。“舌白滑者”，湿也，不可与清营汤，是为了防养阴生津药滋腻而助湿留邪。 46. 吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：C47. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案：C48. PPAR(alpha)的天然配基为( )。A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C49. 孕激素类药物常用于( ) A绝经期综合征 B晚期乳腺癌 C习惯性流产 D再生障碍性贫血 E老年性阴孕激素类药物常用于()A绝经期综合征B晚期乳腺癌C习惯性流产D再生障碍性贫血E老年性阴道炎C50. 黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。()正确51. 肩胛骨在形态上属于不规则骨，在位置功能上属于上肢骨。( )此题为判断题(对，错)。参考答案：错52. 宜睡前服用的药物是ABCDE宜睡前服用的药物是ABCDE正确答案：C53. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂54. 常用于消化系统疾病的治疗药物包括( ) A抗消化性溃疡药 B助消化药 C止吐药 D泻药、止泻药 E利常用于消化系统疾病的治疗药物包括()A抗消化性溃疡药B助消化药C止吐药D泻药、止泻药E利胆药ABCDE55. PPAR(gamma)的天然配基为( )。A.前列腺素B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：D56. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC57. 不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林正确答案：D58. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类59. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌60. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C