南开大学22春《药物设计学》离线作业二及答案参考43

南开大学22春药物设计学离线作业二及答案参考1. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE2. 受体部分激动剂的特点是( )A.有较强的内在活性B.具有激动药与拮抗药两重特性C.没有内在活性D.只激动部分受体E.不能与受体结合参考答案：B3. 电解质的浓度是如何影响电势?电解质的浓度是如何影响电势?-电势与电解质浓度有关，电解质浓度增加(固定层中反离子的数量增加)，(下降，扩散双电层变薄，特别是表面吸附了多价的或具有表面活性的异号离子会使显著下降，甚至引起反号。4. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE5. 肩胛骨在形态上属于不规则骨，在位置功能上属于上肢骨。( )此题为判断题(对，错)。参考答案：错6. 信号分子主要由哪些系统产生和释放?( )A.心脑血管系统B.神经系统C.免疫系统D.消化系统E.内分泌系统参考答案：BCE7. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE8. 苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是( ) A苏子 B麻黄 C厚朴 D前胡 E半夏苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是()A苏子B麻黄C厚朴D前胡E半夏E9. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：BCE10. 可使血钙浓度升高的是 A降钙素 B甲状旁腺素 C雌激素 D肾上腺皮质激素 E孕激素可使血钙浓度升高的是A降钙素B甲状旁腺素C雌激素D肾上腺皮质激素E孕激素B11. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE12. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A13. 从药物化学角度，新药设计不包括( )。A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案：E14. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：15. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD16. 长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是 A麦角胺 B麦角新碱 C益母草 D前列腺素 E硝苯地平长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是A麦角胺B麦角新碱C益母草D前列腺素E硝苯地平A17. A吡喹酮 B氯硝柳胺 C两者均可 D两者均不可A吡喹酮B氯硝柳胺C两者均可D两者均不可A$B18. 氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。此题为判断题(对，错)。正确答案：19. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用是_。疏肝泄热，理气止痛20. 属于吩噻嗪类的药物有( ) A盐酸氯丙嗪 B盐酸异丙嗪 C奋乃静 D异烟肼 E硝苯地平属于吩噻嗪类的药物有()A盐酸氯丙嗪B盐酸异丙嗪C奋乃静D异烟肼E硝苯地平ABC21. 较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉素BD制霉菌素E氟胞嘧啶较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉素BD制霉菌素E氟胞嘧啶正确答案：B22. 药物作用的靶标可以是( )。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案：A23. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD24. 分析四物汤的方义及配伍特点。分析四物汤的方义及配伍特点。四物汤补血调血，主治营血虚滞证，是补血调经的主方。方中熟地黄滋养阴血，补肾填精，为补血要药，故为君药；当归补血，兼能活血，为养血调经要药；白芍养血益阴；川芎活血行气。四药配伍，共奏补血调血之功。本方的配伍特点是以熟地黄、白芍阴柔补血之品(血中血药)与辛香之当归、川芎(血中气药)相配，动静相宜，补血而不滞血，行血而不伤血，温而不燥，滋而不腻，成为补血调血之良方。25. 突触前抑制的重要结构基础是( )A、轴突胞体型突触B、铀突树突型突触C、轴突轴突型突触D、胞体树突型突触E、胞体胞体型突触参考答案：C26. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D27. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C28. 组合生物催化使用的生物催化剂有( )。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC29. 根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。木脂素多数呈游离型，少数成苷，在植物体内常与大量树脂状物共存，本身在溶剂处理过程中也容易树脂化，这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质，易溶于三氯甲烷、乙醚，在石油醚和苯中溶解度较小，但通过多次提取，浓缩后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞，提取效率较低，加之又不能提出可能存在的木脂素苷，现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取，得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提，三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法，进一步的分离还需要依靠色谱分离法，吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶，以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱，可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意：遇酸、碱易发生异构化，操作应注意。具内酯结构的木脂素，应注意与碱液接触易开环，引起结构改变。 30. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE31. 吴茱萸汤中用的姜是( ) A生姜 B炮姜 C干姜 D煨姜 E良姜吴茱萸汤中用的姜是()A生姜B炮姜C干姜D煨姜E良姜A吴茱萸汤主治肝胃虚寒，浊阴上逆证，功能温中补虚，降逆止呕，方中重用生姜取其温胃散寒，降逆止呕之功32. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床33. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 34. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有( )。A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：ABCD35. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D36. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B37. 老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE正确答案：A38. 赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?( ) A非水滴定 B氧化赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?()A非水滴定B氧化还原C重量法D比色法E荧光法B39. 治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫，邪留气分，湿热并重之证40. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD41. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：( )A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：BD42. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案：A43. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC44. 硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛正确答案：ABE45. 羧酸类原药修饰成前药时可制成：( )A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD46. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC47. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低48. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE49. 十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。( )十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。()正确50. 免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D对外来抗原耐受，对自身抗原排斥E以上都不对正确答案：C51. 首次明确提出“七方”名称的医学专著是( ) A伤寒杂病论 B黄帝内经 C伤寒明理论 D备急千金要首次明确提出“七方”名称的医学专著是()A伤寒杂病论B黄帝内经C伤寒明理论D备急千金要方E医方考C52. 博来霉素的主要临床用途是( ) A治疗鳞状上皮癌 B治疗消化道肿瘤 C治疗肺癌 D治疗淋巴癌 E治博来霉素的主要临床用途是()A治疗鳞状上皮癌B治疗消化道肿瘤C治疗肺癌D治疗淋巴癌E治疗睾丸癌A53. 下列哪种不是生物碱的沉淀试剂 A碘化铋钾 B碘化汞钾 C硅钨酸 D鞣酸 E3，5二硝基苯甲酸下列哪种不是生物碱的沉淀试剂A碘化铋钾B碘化汞钾C硅钨酸D鞣酸E3，5二硝基苯甲酸E54. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案：对55. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE56. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运 B不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是()A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和限制B57. 含有泽泻的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C58. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案：D59. 脉结代，心动悸，虚羸少气，舌光少苔，治宜选用( ) A大补阴丸 B知柏地黄丸 C天王补心丹 D炙甘草汤 E脉结代，心动悸，虚羸少气，舌光少苔，治宜选用()A大补阴丸B知柏地黄丸C天王补心丹D炙甘草汤E酸枣仁汤D60. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D