肾上腺素受体阻滞药实用教案

1Teaching goals1、简述、简述(jin sh)酚妥拉明的作用、酚妥拉明的作用、用途、用途、 不良反应。不良反应。2、简述、简述(jin sh)普萘洛尔的作用、普萘洛尔的作用、用途、用途、 禁忌症。禁忌症。3、解释：内在拟交感活性。、解释：内在拟交感活性。第1页/共23页第一页，共23页。2【 Classification 】 Adrenoceptor blocking drugs, According to the selectivity to the receptors, 1) -adrenoceptor blocking drugs2) -adrenoceptor blocking drugs3) 、 -adrenoceptor drugs第2页/共23页第二页，共23页。3 1 1 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断(z dun)(z dun)药药 - adrenoceptor - adrenoceptor blocking drugsblocking drugs 短效类短效类 ( short-acting )非选择性非选择性nonselective选择性选择性selective(-) 1-R: 哌唑嗪哌唑嗪 prazosin 长效类长效类 ( long-acting ) 酚妥拉明酚妥拉明 phentolamine酚苄明酚苄明 phenoxybenzamine (-) 2-R: 育亨宾育亨宾 yohimbine第3页/共23页第三页，共23页。4酚妥拉明酚妥拉明 phentolamine 可使可使 R R激动剂量效曲线激动剂量效曲线(qxin)(qxin) 平行右移，最大效应不变。平行右移，最大效应不变。regitine 立其丁、瑞支亭立其丁、瑞支亭 (-) 1、 2-R reversibly ( (可逆地可逆地) )【Actions Uses】Competitive antagonist1 1、心血管、心血管（cardiovascular system）第4页/共23页第四页，共23页。5phentolamine(-) -R血管血管(xugun)扩张扩张外周阻力外周阻力(zl)BP外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病(jbng)静滴静滴NANA外漏外漏抗休克抗休克心衰心衰 ( heart failure )诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤心脏（心脏（+ +），心律失常），心律失常体体位位性性低低血血压压减压反射减压反射能能否否用用Adr升升压压？(-)NA(+) 1-R第5页/共23页第五页，共23页。6酚妥拉明酚妥拉明AdrAdrenaline reversal (肾上腺素作用肾上腺素作用(zuyng)的翻转的翻转)Adr第6页/共23页第六页，共23页。71)（+）M-R（+）smooth muscle of gastrointestinal tract. 2 2、othersothers（其他（其他(qt)(qt)）：）：2)（+） histamine（组胺(z n)）receptors secretion of gastric acid (胃酸) ( (组胺样作用组胺样作用 胃酸胃酸(wi sun)(wi sun)分泌分泌 诱发溃疡诱发溃疡) )( (腹痛、腹泻腹痛、腹泻) )第7页/共23页第七页，共23页。8 雷诺病又称雷诺病又称“肢端动脉肢端动脉(dngmi)(dngmi)痉挛病痉挛病”发作时指端苍白，继而发作时指端苍白，继而(j r)(j r)发紫，伴局部冷感、麻发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。刺痛感，然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。第8页/共23页第八页，共23页。9 1.（-） -R 作用与酚妥拉明相似而弱；作用与酚妥拉明相似而弱； 2. 主要用于血管主要用于血管(xugun)痉挛性疾病、痉挛性疾病、 新生儿持续性肺动脉高压症。新生儿持续性肺动脉高压症。妥拉唑啉（苄唑啉）妥拉唑啉（苄唑啉） Tolazoline酚苄明酚苄明 phenoxybenzamine1. 1. 可使可使 -R -R激动剂量效曲线激动剂量效曲线(qxin)(qxin)右移，右移，EmaxEmax。Competitive antagonist 2. Its clinical uses are similar to phentolamine.指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过体指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过体循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常“成人成人”型循环发生障碍，引起的心房及型循环发生障碍，引起的心房及( (或或) )动脉导管水平动脉导管水平血液的右向左分流，临床出现严重血液的右向左分流，临床出现严重(ynzhng)(ynzhng)低氧低氧血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。第9页/共23页第九页，共23页。10【Classification】nonselective：selective：普萘普萘 洛尔洛尔 propranolol阿替洛尔阿替洛尔atenolol美多洛尔美多洛尔metoprolol（-） 1、 2 - R（-） 1-R 2 -adrenoceptor blocking drugs第10页/共23页第十页，共23页。11propranolol (普萘洛尔、心得安普萘洛尔、心得安) )【Pharmacological action】1、 (-) - R1）cardiovascular system(-) 1- Rheart (-)force, HR, conductionCO, oxygen consumption 耗氧量 第11页/共23页第十一页，共23页。12 （-） 2- R constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery decrease the blood flow 冠脉和骨骼肌血管(xugun)收缩，血流减少。2） bronchia（-） 2- R bronchoconstriction（支气管收缩(shu su) ） particularly in patients with asthma （哮喘）3）renin（-） 1 - R release of renin BP 第12页/共23页第十二页，共23页。132、Intrinsic sympathomimetic activity, ISA 有些有些-R 阻断阻断(z dun)药与药与-R 结合后，结合后，除能阻断除能阻断(z dun)受体外，对受体外，对-R 具有部具有部分激动作用。分激动作用。 Some -adrenergic antagonists, after combining with and blocking -receptors, may have partial agonistic action.具具ISAISA的药，的药， -R-R阻断阻断(z dun)(z dun)作用弱于无作用弱于无ISAISA药。药。内在内在(nizi)拟交感活性拟交感活性普萘洛尔无此作用普萘洛尔无此作用。第13页/共23页第十三页，共23页。143、Membrane stabilizing action（膜稳定(wndng)作用） Some -adrenergic antagonists have local anesthetic (麻醉(mzu) effects. They decrease the membrane ion channel permeability (通透性).细胞膜对离子细胞膜对离子(lz)的通透性的通透性4、other effects1) antiplatelet aggregating ( (抗血小板聚集抗血小板聚集 ) )2) Some -blockers may decrease intraocular pressure ( (眼内压眼内压) .) .第14页/共23页第十四页，共23页。151、tachycardiac arrhythmia（心律失常（心律失常(xn l sh chn)）2、angina pectoris（心绞痛）（心绞痛）3、hypertension（高血压（高血压 ）4、others：hyperthyroidism（甲亢）（甲亢） 偏头偏头痛等痛等【 Clinical uses 】第15页/共23页第十五页，共23页。16【 Contraindication 】禁忌症禁忌症【 Adverse reactions 】1. Inhibition of cardiac function2. Inducement or exacerbation of asthma 诱发加重(jizhng)哮喘3. Withdrawal (rebound) action 反跳现象Severe heart failure（严重(ynzhng)心衰）sinus bradycardia (窦性心动过缓 )serious atria-ventricular blockade 重度房室传导阻滞 bronchial asthma （支气管哮喘）第16页/共23页第十六页，共23页。17 3 、 -adrenoceptor blocker Labetalol 拉贝洛尔拉贝洛尔 1. (-) -R (-) -R2. Clinical use: (1) hypertension 高血压hypertension crisis (高血压危象(wi xin) iv (2) angina pectoris (心绞痛 )第17页/共23页第十七页，共23页。18第18页/共23页第十八页，共23页。19拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药M-R 激动激动(jdng)药药抗抗ChE药药pilocarpineneostigmine抗胆碱抗胆碱(dn jin)药药M-R 阻断药阻断药N-R 阻断药阻断药atropine拟肾上腺素药拟肾上腺素药 -R激动药激动药 、 -R激动药激动药 -R激动药激动药NAAdr, DAIsop抗肾上腺素药抗肾上腺素药 -R阻断药阻断药 -R阻断药阻断药phentolaminepropranolold-tubocuraine第19页/共23页第十九页，共23页。20第20页/共23页第二十页，共23页。21第21页/共23页第二十一页，共23页。22第22页/共23页第二十二页，共23页。23感谢您的观看(gunkn)！第23页/共23页第二十三页，共23页。