止吐药行业特制

1相关知识2相关知识呕吐的对症治疗3相关知识止吐药分类 4相关知识一、5-HT3受体拮抗剂 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射5相关知识其它止吐药 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 -在体内的分布广泛 -生理作用较复杂 许多这些受体的药物兼有其它用途 -氢溴东莨菪碱、氯丙嗪（已学习） -甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍6相关知识9-methyl-3-（2-methylimidazol-1-yl）methyl-2，3-dihydro-1H-carbazol-4-one） 7相关知识光学活性 咔唑环上3位碳具有手性 其R 构型的活性较大 临床上使用外消旋体 现光学活性的（R）体正在作为新药申报8相关知识应用 对抗呕吐 -癌症化学治疗和放射治疗引起的 -手术后的 现已在世界各国得到广泛应用9相关知识 口服后吸收迅速，分布广泛，生物利用度为60%，半衰期约为3h 主要自肝脏代谢，50%以上以原形自尿排出 尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物。10相关知识11相关知识其它5-HT3受体拮抗剂具有抗精神病作用的曼尼希碱具有抗精神病作用的曼尼希碱 咔唑酮曼尼希碱咔唑酮曼尼希碱昂丹司琼昂丹司琼 格拉司琼格拉司琼 帕洛司琼帕洛司琼ondansetro granisetron palonosetronondansetro granisetron palonosetron12相关知识其它5-HT3受体拮抗剂 托烷司琼托烷司琼 阿洛司琼阿洛司琼 阿扎司琼阿扎司琼 tropisetron alosetron azasetrontropisetron alosetron azasetron13相关知识14相关知识二、二、NK1NK1受体拮抗剂受体拮抗剂（NK1 receptor antagonistsNK1 receptor antagonists）15相关知识 16相关知识 阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%60%65%65%。主要在肝脏代谢。主要在肝脏代谢。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP3A4CYP3A4的中度抑制剂，会增加经的中度抑制剂，会增加经CYP3A4CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特非代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注意。意。 阿瑞匹坦是阿瑞匹坦是CYP2C9CYP2C9的诱导剂，会导致一些经此酶的诱导剂，会导致一些经此酶代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林、甲苯代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林、甲苯磺丁脲、帕罗西汀等。磺丁脲、帕罗西汀等。 17相关知识 18相关知识19相关知识简介 20相关知识主要药物 甲氧氯普安（多巴胺D2受体拮抗剂） 多潘立酮（外周性多巴胺D2受体拮抗剂） 西沙必利（通过乙酰胆碱起作用） 抗生素类的红霉素等21相关知识 22相关知识结构特点 苯并咪唑的衍生物23相关知识作用特点24相关知识代谢25相关知识与甲氧普胺比较 本品的极性较大，不能透过血脑屏障 较少甲氧普胺的中枢神经系统的副作用（椎体外系症状） 止吐活性较甲氧普胺小26相关知识治疗适应症 治疗适应症与甲氧普胺相似 用于促进胃动力及止吐 对反流病效果也不佳27相关知识 28相关知识作用特点 多巴胺D 受体阻断和乙酰胆碱酯酶抑制双重活性 通过对D 受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解 增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用29相关知识盐酸伊托必利的代谢经肝脏黄素单氧化酶途径代谢二甲氨基发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反应。其中，N-氧化物为主要的代谢终产物，对多巴胺受体具有较弱的阻滞作用。依托必利不经肝脏细胞色素P450代谢，故与其他药物相互作用小30相关知识31相关知识 32相关知识 33相关知识34相关知识35相关知识36相关知识37相关知识38相关知识39相关知识40相关知识41相关知识42相关知识43相关知识学习内容 西沙比利 多潘立酮44相关知识