传出神经系统药理

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第五章 传出神经系统药理学概论,学习目标：,1、,掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。,2、,熟悉：传出神经药物的作用方式。,3、,了解：传出神经药物的分类。,第一节 付出神经系统的递质与受体,一、传出神经系统的递质与分类,（一）传出神经系统的递质,（,1,）合成：在胆碱能神经内合成,胆碱,+,乙酰辅酶,A,乙酰胆碱,（,2,）贮存在囊泡内,（,3,）释放：胞裂外排（需,Ca,2+,参与）,（,4,）消失：,Ach,胆碱酯酶（,AchE,）,胆碱,+,乙酸,1、,乙酰胆碱（,acetylcholine,，,ACh,）,2、,去甲肾上腺素（,noradrenaline,，,NA,）,酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺,-,羟化酶,NA,NA,，反馈性抑制,TH,（,1,）合成：在去甲肾上腺素能神经内,（,2,）贮存在囊泡内,（,3,）释放：胞裂外排（需,Ca,2+,参与）,（,4,）消失：,摄取,1,：大部分（,7595%）,被突触前膜摄取贮存在囊泡中。,摄取,2,：小部分被非神经组织重摄取，最后被,COMT,和,MAO,灭活。,（二）传出神经系统的分类,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,心肌,平滑肌,腺体,神 经 节 换 元,骨骼肌,1、,传出神经系统按解剖学分类,（二）传出神经按递质分类,（1）,胆碱能神经,（,1,）全部交感神经和副交感神经的节前纤维,（,2,）全部副交感神经的节后纤维,（,3,）运动神经,（,4,）少数交感神经的节后纤维,（2,）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维,NA,Ach,副交感神经,神经中枢,运动神经,交感神经,二、,传出神经系统的受体与效应,1,M,受体,(M-R),与效应：,又可分为,3,种亚型，,M,1,R,：,主要分布于胃壁细胞、神经节、,CNS,M,2,R,：,主要分布在心脏、脑、平滑肌等。,M,3,-R,：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,（一）胆碱受体与效应,2,N,受体（,N-R,）与效应：,主要分布在神经节、骨骼肌和,CNS,。又分为,N,N,受体和,N,M,受体。,能与,AD,或,NA,结合的受体。可分为两大,类，即,型肾上腺素受体（,-R,）,型肾上腺素受体（,-R,）。,（二）肾上腺素受体效应,1,-R,皮肤、粘膜及内脏,血管平滑肌,收缩,瞳孔,扩大,2,-R,突触前膜,负反馈调节,NA,释放,1、,受体与效应,（,-R,）,1,-R,心脏,兴奋,2、,受体与效应,（,-R,）,2,-R,骨骼肌血管,-,扩张,冠脉血管,支气管平滑肌,-,松弛,突触前膜,正反馈调节,NA,释放,.,能与多巴胺结合的受体,。,DA-R,：肾、肠系膜、心、脑血管,扩张,（三）多巴胺受体与效应,（,DA-R,）,（一）与,G,蛋白耦联：,M-R、-R、,-R,兴奋后与,G,蛋白耦联，激活磷酯酶,C,，增加第二信使，即,1,4,5-,三磷酸肌醇（,IP3,）、二酰基甘油（,DAG,），从而产生效应。,三、受体激动后信息传递机制,（二）与,离子通道偶联。,N-R,为配体门控离子通道受体。,Ach,与,亚基结合,可使离子通道开放，,Na,+,、,Ca2+,内流，产生肌肉收缩。,（一）直接作用于受体,胆碱受体激动药,肾上腺素受体激动药,胆碱受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,第二节,传出神经,系统药物的,作用方式及分类,一、传出神经系统药物的作用方式,（,二）影响递质,1,、影响递质的释放：促进,NA,释放,(,麻黄碱,),、促进,Ach,释放,(,氨甲酰胆碱,),2,、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）,3,、影响递质的转运和贮存：抑制,NA,再摄取（利血平）,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。,（一）,胆碱激动药,M,受体激动药,抗胆碱酯酶药,（新斯的明）,、激动药（,Ach,）,激动药,（毛果芸香碱）,激动药（烟碱）,（,二,）,胆碱受体阻断药,-,阻断药：,阿托品、,东莨菪碱等,阿托品的合成代用品,：后马托品,M,1,-R,阻断药：哌仑西平,-,阻断药（美加明）,2,-,阻断药（琥珀酰胆碱）,胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,（,三,）,肾上腺素,激动,药,1,、,2,-R,激动药,：,ISO,1,-R,激动药：多巴酚丁胺,2,-R,激动药：沙丁胺醇,、,R,激动药：,AD,、,麻黄碱,、,、,DA,R,激动药：,DA,1,、,2,-R,激动药,：,NA,、,间羟胺,1,-R,激动药：新福林,-R,激动药,-R,激动药,（,四,）,肾上腺素受体阻断药,-R,阻断药,-R,阻断药,1,2,-R,阻断药,（,酚妥拉明,）,1,-R,阻断药（哌唑嗪）,1,、,2,-R,阻断药,（,普萘洛尔）,1,-R,阻断药（,阿替洛尔,）,、,-R,阻断药（拉贝洛尔）,