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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗癫痫药,Antiepileptic,癫痫概述,Epilepsy,:由多种病因引起的一种慢性、反复性、突然发作性的大脑功能失调。,临床表现:复杂多样,突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。,癫痫的分类,1.,部分性发作(,partial seizures,),单纯性部分性发作,复杂性部分性发作(精神运动性发作,),继发强直阵挛性部分性发作,2.,全身性发作(,generalized seizures,),强直阵挛发作(大发作)与癫痫持续状态,失神发作(小发作),非典型失神发作,肌阵挛性发作,婴儿肌阵挛性发作,癫痫概述,特征:是发作时大脑局部病灶神经元的异常高频放电并向周围组织扩散。,正常脑细胞,异常高频放电,病灶,抗癫痫药物的作用机制,抑制癫痫病灶神经元的过度放电,抑制异常放电的扩散,常用的抗癫痫药,苯妥英钠,(,phenytoin,sodium,),苯巴比妥,(,phenobarbital,,,luminal,),卡马西平,(,carbamazepine,),乙琥胺,(,ethosuximide,),丙戊酸钠,(,valproate,sodium,),地西泮,(,Diazepam,),苯妥英钠,Phenytoin,sodium,(,大仑丁,),药理作用及机制:,膜稳定作用,:,阻断电压依赖性的Na,+,、,Ca,2+,通道,抑制钙调素激酶的活性,抑制突触传递的强直后增强(PTP),增强,GABA,介导的突触后抑制(高浓度),苯妥英钠,Phenytoin,sodium,临床应用,:,抗癫痫,大发作、,单纯部分性发作、精神运动性发作,效果好,对小发作无效,治疗神经痛,抗心律失常,苯妥英钠,Phenytoin,sodium,体内过程,:,口服吸收慢而不规则,血浆蛋白结合率高,肝药酶诱导剂,苯妥英钠,Phenytoin,sodium,不良反应,局部刺激,神经系统反应,造血系统反应,过敏反应,骨骼系统,苯巴比妥,Phenobarbital,作用机制:,?,阻断突触前膜钙离子的摄取,临床应用:,大发作、癫痫持续状态单纯部分性、精神运动性发作,对小发作无效,扑米酮,Primidone,在体内转化为苯巴比妥,不宜与苯巴比妥合用,卡马西平,Carbamazepine,作用机制:,阻滞,Na,+,通道,增强,GABA,的突触后抑制,可用于:,精神运动性发作,、大发作和单纯部分性发作疗效较好,对小发作效果差或无效,三叉神经痛和舌咽神经痛,躁狂症,乙琥胺,Ethosuximide,选择性抑制神经元,T-Ca,2+,通道,为防治小发作的首选药,对其他癫痫无效,苯二氮 类,地西泮,癫痫持续状态的首选药,硝西泮,小发作、非典型失神发作,丙戊酸钠,Sodium,valproate,作用机制:,增强脑内,GABA,神经元功能,抑制神经元的,Ca,2+,通道,广谱抗癫痫药,大发作:不及苯妥英钠和苯巴比妥,小发作:优于乙琥胺,因肝毒性大,不作首选,癫痫治疗原则,一年偶发,1,2,次者无需用药,一般从小剂量开始,逐增剂量,单一药物难以奏效,需合并用药,不宜随意更换药物,不可随意停药,注意毒副作用,抗惊厥药,地西泮,苯巴比妥,水合氯醛,硫酸镁,小儿高热,子痫,破伤风,癫痫大发作,中枢兴奋药中毒,硫酸镁,M,agnesiu,m,sulfate,给药途径,药理作用,口服:泻下、利胆作用,注射:抗惊厥、降压作用,局部外用:消炎消肿,临床应用:,手术前清肠、驱虫、排毒,缓解子痫、破伤风等惊厥,高血压危象,外敷消炎、消肿,口服:,提高肠内渗透压,促进肠蠕动,且促进缩胆囊素的释放,具有泻下及利胆的作用。,注射:,阻断神经肌肉接头的传递,Mg,2+,和,Ca,2+,化学性质相似 竞争性与,Ca,2+,受点结合 抑制,Ca,2+,内流 运动神经末稍,Ach,释放减少 产生肌松作用,硫酸镁,M,agnesiu,m,sulfate,安全范围狭窄,血镁过高可中毒,表现:呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。,中毒先兆:肌腱反射消失。,抢救:人工呼吸,并缓慢静脉注射氯化,钙,和葡萄糖酸,钙,加以对抗。,硫酸镁,M,agnesiu,m,sulfate,
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