药物制剂的有效性课件

,*,药物制剂的有效性,药物制剂的有效性,1,知识目标,生物药剂学的概念、研究的内容,药物吸收机理,影响药物吸收的因素,生物利用度的概念、测定方法,生物利用度的主要特性参数,学习目标,能力目标,能采取一些的措施来增加药物制剂的有效性,知识目标学习目标能力目标,2,适用范围,适用各位岗位操作人员对此知识的学习,适用范围适用各位岗位操作人员对此知识的学习,3,生物药剂学定义,生物药剂学,是研究药物及其制剂在体内,的,吸收、分布、代谢与排泄,过程中药物的,剂型因素,、,生物因素,与,药效,包括（疗效、,副作用及毒性）三者之间关系的,一门学科,生物药剂学定义 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内,4,生物药剂学研究内容,剂型因素,1,生物因素,2,体内吸收机理等研究,3,生物药剂学研究内容剂型因素1生物因素2体内吸收机理等研究3,5,药物的吸收,除了,血管内给药,以外,，,吸收,是药物发挥治疗作用的,先决条件,只有,药物,吸收进入,体循环,，才能,发挥,其应有的,治疗作用,定义,吸收是指药物,从给药部位,进入,体循环,的过程,药物的吸收除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决,6,生物膜的组成与结构,类脂双分子层,磷脂,蛋白质,生物膜的组成与结构类脂双分子层磷脂蛋白质,7,药物的转运方式,被动扩散,1,主动转运,2,促进扩散,3,膜孔转运,4,胞饮与吞噬,5,药物的转运方式被动扩散1主动转运2促进扩散3膜孔转运4胞饮与,8,药物吸收部位,胃肠道,非胃肠道,注射部位,口腔粘膜,肺部,鼻粘膜,阴道粘膜,药物吸收部位胃肠道非胃肠道注射部位,9,影响药物胃肠道吸收的生理因素,胃,肠,道,pH,胃,排,空,速,率,胃,肠,道,蠕,动,循,环,系,统,生,理,成,分,食,物,(,动画,）,影响药物胃肠道吸收的生理因素胃胃胃循生食(动画）,10,影响药物胃肠道吸收的剂型因素,药物的脂溶性与解离常数,pKa,药物的溶出速度,药物的粒径,药物的晶型,溶剂化物与盐型,药物理化性质的影响,影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物的脂溶性与解离常数pKa药,11,影响药物胃肠道吸收的剂型因素,药物剂型与给药途径的影响,制剂中辅料的影响,制剂工艺的影响,影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物剂型与给药途径的影响制剂,12,不同剂型给药后药物的体内过程,问题,口服固体制剂吸收快慢顺序,不同给药途经吸收快慢顺序,不同剂型给药后药物的体内过程问题口服固体制剂吸收快慢顺序,13,药物的分布,分布定义,分布过程,指药物从血液循环运送到体内各脏器组织（或靶器官）中的过程,药物的分布分布定义分布过程指药物从血液循环运送到体内各脏器组,14,表观分布容积,定义,意义,指吸收达到平衡或稳态时，通过,体内药量,与,血药浓度,的比值,没有生理学,意义，但可以用来,评价体内药物分布的程度,表观分布容积定义意义指吸收达到平衡或稳态时，通过体内药量与血,15,影响药物在体内分布的因素,血液循环速度及血管通透性,药物与血浆蛋白结合,组织结合与,蓄积,淋巴系统,血脑屏障及,胎盘屏障,影响药物在体内分布的因素血液循环速度及血管通透性药物与血浆蛋,16,药物的蓄积,是指当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势,定义,机理,主动转运,细胞介质的,pH,变化,吞噬作用,组织结合,细胞内代谢,药物的蓄积是指当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势,17,药物的代谢,定义,是药物从,一种化学结构,转变为,另一种化学结构,的过程,主要场所,肝脏,注意,大多数药物,代谢后,活性降低或失活,；也有,一些药物,经代谢后转变成,药理活性物质,药物的代谢定义是药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程,18,排泄,与,代谢,合称为消除,定义,是指体内,原型药物,或其他,代谢产物,排出体外的过程,途经,肾排泄,其它途径,：,胆汁排泄,、乳汁、汗腺等,排泄与代谢合称为消除定义是指体内原型药物或其他代谢产物排出体,19,药物肾排泄三途经示意图,药物肾排泄三途经示意图,20,肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象,肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象,21,己烯雌酚的肠肝循环,注意,若用蔗糖,-1,、,4-,内酯抑制肠内的,葡萄糖醛酸苷转移酶,则肠肝循环被抑制,己烯雌酚的肠肝循环注意若用蔗糖-1、4-内酯抑制肠内的葡萄,22,药物动力学基本概念,药物动力学,药物转运的速度类型,是研究体内药物浓度变化规律的一门学科,一级速度过程,零级速度过程,药物动力学基本概念 药物动力学是研究体内药物浓度变化规律的一,23,隔室模型,隔室模型,隔室划分的特性,即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成,抽象性,相对性,客观性,隔室模型隔室模型即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成,24,隔室模型的种类,单室模型,双室模型,多室模型,身体,X,0,k,中央室,周边室,k,12,K,21,X,0,k,10,中央室,周边二室,k,12,K,21,X,0,k,10,周边一室,k,13,k,31,隔室模型的种类单室模型身体X0k中央室周边室k12K21X0,25,药物动力学基本参数,消除速度常数（,k,）,生物半衰期（,t1/2,）,清除率（,Cl,）,药物动力学基本参数消除速度常数（k）生物半衰期（t1/2）清,26,生物利用度,生物利用度,是指制剂中的药物吸收进入体循环的,相对程度,和,相对速度,生物利用度生物利用度 是指制剂中的药物吸收进入体循环,27,生物利用度的种类,绝对生物利用度,=,100%,相对生物利用度,=,100%,（,AUC0,）试验制剂,（,AUC0,）静注,（,AUC0,）试验制剂,（,AUC0,）标准参比制剂,生物利用度的种类绝对生物利用度=,28,生物利用度的三个主要参数,生物利用度的三个主要参数,29,两种制剂血药浓度时间曲线比较,两种制剂血药浓度时间曲线比较,30,生物利用度的测定方法,尿药累计排泄量浓度法,1,血药浓度法,2,生物利用度的测定方法尿药累计排泄量浓度法1血药浓度法2,31,药物制剂有效性课堂小结,知识点,能力点,生物药剂学的定义、影响药物吸收因素、生物利用度的定义及测定方法,增加药物制剂有效性的措施,药物制剂有效性课堂小结知识点能力点生物药剂学的定义、影响药物,32,