抗菌药物-课件

,无忧,PPT,整理发布,无忧,PPT,整理发布,无忧,PPT,整理发布,抗菌药物概述,抗菌药物概述,临床常用抗菌药物分类,青霉素类,头孢菌素类,-,内酰胺酶抑制剂复合制剂,喹诺酮类,大环内酯类,糖肽类,硝基咪唑类,抗真菌药,林可霉素和克林霉素,其它抗菌药物,氨基糖苷类,其它,-,内酰胺类,临床常用抗菌药物分类青霉素类头孢菌素类 -内酰胺酶抑制,1,主要作用于,G+,菌,G-,球菌,2,3,4,青霉素类,如：青霉素,G,青霉素,V,耐青霉素酶青霉素类,如：甲氧西林，苯唑西林,广谱青霉素类,如：氨苄西林，阿莫西林,对铜绿菌具抗菌活性青霉素,如：哌拉西林，美洛西林,5,主要作用于,G-,杆菌青霉素,如：美西林，匹美西林,1主要作用于G+菌G-球菌234青霉素类如：青霉素G,青霉素,注意事项,：,青霉素类,1.,询问过敏史,及做青霉素皮试,2.,发生过敏性休克,就地抢救,3.,大剂量可引起,青霉素脑病,4.,不作鞘内注射,5.,青霉素钾盐,不可快速静注,6.,本类药物,不建议用葡萄糖溶液溶解,青霉素一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅少量通过血脑屏障，但用量过大静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物浓度升高，干扰正常神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，称之“青霉素脑病”。,注意事项：青霉素类1.询问过敏史及做青霉素皮试青霉素一种少,头孢菌素类,一代,二代,三代,四代,头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢唑啉,头孢拉定,头孢硫咪,头孢替安,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯,头孢哌酮,头孢曲松,头孢他啶,头孢噻肟,头孢甲肟,头孢克肟,头孢匹胺,头孢吡肟,头孢菌素类一代二代三代四代头孢氨苄头孢替安头孢哌酮头孢吡肟,第一代头孢菌素特点,1.,对革兰阳性球菌有良好作用,2.,对革兰阴性杆菌作用差,3.,头孢唑林常用于预防手术切口感染,4.,对,-,内酰胺酶不稳定,5.,不能透过血脑屏障,6.,主要经肾脏排泄，具肾毒性,，中度以上肾功不全需,调整剂量，,与氨基糖苷类合用时会加重肾毒性,7.,用药前询问过敏史，禁用于有青霉素休克史的患者,第一代头孢菌素特点1.对革兰阳性球菌有良好作用,第二代头孢菌素特点,1.,对,G+,球菌,略逊于第一代,2.,对肠杆菌科细菌,优于第一代，逊于第三代,3.,对,-,内酰胺酶稳定性增加,4.,头孢呋辛透过血脑屏障，,治疗化脓性脑膜炎,5.,可用于预防手术切口感染,6.,肾毒性低,7.,用药前询问过敏史，,禁用于青霉素休克史的患者,第二代头孢菌素特点1.对G+球菌略逊于第一代,第三代头孢菌素特点,1.,对,G+,球菌,作用较第一、二代头孢弱,2.,对,G-,杆菌,（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大,3.,头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用,4.,对,-,内酰胺酶稳定,5.,部分透过血脑屏障,6.,无肾毒性,，头孢曲松为肝肾双通道排泄，头孢哌酮,主要由胆道排泄,第三代头孢菌素特点 1.对G+球菌作用较第一、二代头孢弱,第三代头孢菌素特点,7.,用药前询问过敏史,，禁用于有青霉素休克史的患者,8.,中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量,9.,头孢哌酮可导致凝血功能障碍，可引起,双硫仑反应,10.,头孢曲松结晶可沉积在胆管中造成胆结石假象；半衰期,8h,，,QD,给药即可,第三代头孢菌素特点 7.用药前询问过敏史，禁用于有青霉素休克,各代头孢菌素抗菌谱比较,各代头孢菌素抗菌谱比较,各代头孢菌素,肾毒性,比较,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,各代头孢对,-,内酰胺酶稳定性,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,各代头孢菌素肾毒性比较第一代头孢菌素 各代头孢对-内酰胺酶,其它,-,内酰胺类,品 种：,亚胺培南、,美罗培南等,品 种：,头孢西丁、,头孢米诺、,拉氧头孢等,品 种：,氨曲南,1,头霉素类,2,碳青霉烯类,3,单环,-,内酰胺类,其它-内酰胺类品 种：品 种：品 种：,药理特点,：,1.,头孢西丁抗菌谱与抗菌作用与,第二代头孢,相当，头孢米诺、拉氧头孢抗菌谱与抗菌作用与,三代头孢,相当,2.,对肠杆菌科,ESBLs,株有效,3.,对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效,4.,对铜绿假单胞菌耐药,1,头霉素类,药理特点：1头霉素类,药理特点：,1.,抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。,2.,对产,ESBLs,株及持续高产,AMPC,酶株有效；,适应证：,1.,多种耐药革兰阴性杆菌感染；,2.,复数菌感染；,3.,需氧和厌氧混合感染；,4.,病原菌未明的免疫缺陷者感染。,2,碳青霉烯类,注意事项：,1,、不用于治疗轻症感染和预防性用药；,2,、亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。,药理特点：2碳青霉烯类注意事项：,药理特点,：,1.,窄谱，对需氧革兰阴性杆菌的作用强,2.,对,G+,球菌无效,3.,过敏反应少,4.,二重感染少,5.,氨曲南和,-,内酰胺类无交叉过敏，可作为治疗,G-,菌感染的替换药品,3,单环,-,内酰胺类,药理特点：3单环-内酰胺类,含,-,内酰胺,酶抑制剂的复合制剂,药品名称,抗菌特点,注意事项,阿莫西林,/,克拉维酸钾,适用于产,内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染,1,、对以上合剂,中任一成分有过,敏史者禁用,2,、,舒巴坦每日,用量不能超过,4g,3,、不推荐用于,新生儿和早产儿,氨苄西林,/,舒巴坦,替卡西林,/,克拉维酸钾,1.,适用于产,内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致各种严重感染；,2.,可,治疗产,ESBLs,菌株感染。,哌拉西林,/,他唑巴坦,哌拉西林,/,舒巴坦,头孢哌酮,/,舒巴坦,头孢哌酮,/,他唑巴坦,含-内酰胺酶抑制剂的复合制剂药品名称抗菌特点注意事项阿莫西,喹诺酮类药,物的发展,一代,吡哌酸,二代,诺氟沙星,三代,左氧氟沙星,环丙沙星,依诺沙星,四代,莫西沙星,加替沙星,喹诺酮类,喹诺酮类药一代吡哌酸二代诺氟沙星三代左氧氟沙星四代莫西沙星喹,喹诺酮类,药理特点：,1.,抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强,2.,体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高,3.,细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好,4.,半衰期较长，每日给药次数少,注意事项：,1.,孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药,2.,耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是,MRSA,、铜绿假单胞菌等,3.,交叉耐药严重,4.,可能引起过敏反应、心电图,QT,间期延长及严重中枢神经系统不反应（抽搐、神志改变等）,喹诺酮类药理特点：注意事项：,大环内酯,类药物,红霉素,吉他霉素,琥乙红霉素,克拉霉素,阿奇霉素,罗红霉素,大环内脂类,大环内酯红霉素吉他霉素琥乙红霉素克拉霉素阿奇霉素罗红霉素大环,药理特点：,1,.,抗菌谱与青霉素相似，,是青霉素过敏患者的替代药物,2.,对支原体、衣原体、军团菌有良好作用,3.,对细菌生物膜有抑制与破坏作用,4.,目前认为是社区获得性肺炎的第一选择,大环内酯类,药理特点：大环内酯类,注意事项：,1,、哺乳期患者用药应暂停哺乳,2,、,孕妇及肝病患者,不宜用红霉素酯化物,3,、不宜与特非那丁合用以免严重心律失常,4,、抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱中毒,5,、红霉素针剂应先用注射用水溶解后，加入生理盐水或,5,葡萄糖溶液中，浓度不宜超过,0.1%0.5%,，缓慢静滴,6,、主要不良反应为胃肠道反应,7,、阿奇霉素每日一次给药,注意事项：,链霉素,阿米卡星,庆大霉素,依替米星,氨基糖苷类,链霉素阿米卡星庆大霉素依替米星氨基糖苷类,氨基糖苷类,药理特点：,1.,对,G-,杆菌有强大杀菌作用,(,包括肠杆菌科及假单胞菌属,),2.,对葡萄球菌有一定作用，,(,对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差,),3.,与,-,内酰胺类联合呈协同作用，治疗严重感染,4.,具有抗菌药物后效应（,PAE,）,注意事项：,该类药物过敏者禁用,耳、肾毒性和神经肌肉阻滞,社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用,新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用,妊娠期应避免使用，哺乳期应避免使用或停止哺乳,不与其他耳、肾毒性药物同用,庆大霉素耐药株近年增多,氨基糖苷类药理特点：注意事项：,药理特点：,林可霉素类,1.,主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等,革兰阳性菌及厌氧菌感染，特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎,。,2.,抗菌谱窄,，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性,3.,在胆汁、骨与骨髓中浓度高,，易透过胎盘进入胎儿循环,4.,林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强,4-8,倍,品种：林可霉素、克林霉素,药理特点：林可霉素类1.主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等革,注意事项：,林可霉素类,1.,可引起伪膜性肠炎（,3%,）,2.,该类药有神经肌肉阻滞作用，避免与其他阻滞剂合用,3.,不推荐用于新生儿,4.,妊娠期、哺乳期慎用,5.,静脉缓慢滴注，不可静脉推注。,注意事项：林可霉素类1.可引起伪膜性肠炎（3%）,糖肽类,药理特点：,品种：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,1.,抗菌谱不广，但抗菌作用强，细菌不易产生耐药,2.,用于,严重,G+,球菌感染,，特别是,MRSA,、,MRCNS,、肠球菌及耐青霉素肺炎链球菌,3.,替考拉宁不良反应较万古霉素低，可为万古霉素替代药物。耐万古霉素肠球菌（,VRE),感染，替考拉宁有效,4.,体内分布广，可透过炎症脑膜,5.,可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎,糖肽类药理特点：品种：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,糖肽类,应用指征：,-,内酰胺类耐药革兰阳性球菌所致严重感染,-,内酰胺类严重过敏患者的严重革兰阳性菌感染,甲硝唑治疗无效的抗生素相关性肠炎或危及生命,预防外科移植物及人工置入物可能有较高发生率的,MRSA,、,MRSE,感染。,糖肽类应用指征：,糖肽类,注意事项,:,具有耳、肾毒性,，注意尿常规、肾功能监测血药浓度,妊娠期应避免应用，哺乳期暂停哺乳,肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿、原有耳、肾疾病者，应根据肾功能调整剂量，同时监测血药浓度,不用于,常规预防用药；,MRSA,带菌者；,粒细胞缺乏伴发热患者常规经验用药；,局部用药。,糖肽类注意事项:,品种：甲硝唑、奥硝唑,硝基咪唑类,甲硝唑抗菌特点：,1.,对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用,2.,用于治疗肠道及肠道外阿米巴病,3.,口服可用于伪膜性肠炎,4.,能透过血脑屏障,5.,不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过敏反应。,品种：甲硝唑、奥硝唑硝基咪唑类甲硝唑抗菌特点：1.对革兰阳,抗深部真菌感染,两性霉素,B,氟康唑,伊曲康唑,伏立康唑,卡泊芬净,抗真菌药物,抗真菌药,抗浅表真菌感染,特比萘芬,咪康唑,益康唑,/,曲安奈德,克霉唑,灰黄霉素,制霉菌素,抗浅表真菌感染,特比萘芬,咪康唑,益康唑,/,曲安奈德,克霉唑,灰黄霉素,制霉菌素,抗深部真菌感染抗真菌药物抗真菌药抗浅表真菌感染抗浅表真菌感染,两性霉素,B,氟康唑,伊曲康唑,伏立康唑,卡泊芬净,念珠菌,O,O,O,O,O,曲霉菌,O,X,O,O,O,隐球菌,O,O,O,O,X,毛霉菌,O,X,X,X,X,足放线菌,X,X,X,O,X,镰刀菌,X,X,X,O,X,抗真菌药物抗菌谱比较,注：有效：,O,无效：,X,两性霉素B氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬净念珠菌OOOOO曲霉,浓度依赖性抗菌药物,品种：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素,B,等,特点：,抑菌活性随药物的浓度升高而增强，当,Cmax,大于致病菌,MIC,的,8-10,倍时，抑菌活性最强。,有较显著的,PAE,。,血药浓度低于,MIC,时对致病菌仍有一定的抑菌作用。,这类可以通过提高血药峰浓度来提高临床疗效,浓度依赖性抗菌药物品种：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性,时间依赖性抗菌药物,品种：大多数