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,葛根素的初步了解,请美化课件,尽量减少大段的文字,多用标题或关键词,PPT,的字不宜太小,一般用,24,号或,28,号字,红外光谱图不好看,有无更好的图,结构解析最好跟结构式对应起来,以便讲解和理解,葛根素注射液质量问题可以做为一个点提出来,控制讲解时间为五分钟,目 录,1,2,3,4,葛根素的基本介绍,生理活性及用途,提取分离,结构鉴定,本草纲目,载:葛根,性凉、气平、味甘,具清热、降火、排毒诸功效。,葛根,现代研究表明:葛根中的异黄酮类化合物葛根素对高血压、高血脂、高血糖和心脑血管疾病有一定疗效。,葛根素的基本介绍,中文名称,:葛根素,(HPLC),98%,中文别名,:葛根黄酮,,8-beta-D-,葡萄吡喃糖,-4,7-,二羟基异黄酮,英文名称,:,Puerarin,分子式,:,C21H20O9,分子量,:,416.38,性状描述,:,高含量为白色针状结晶粉末,属于黄酮类,。,物理说明,:,熔点,187-189,C,。,结构式 :,研究进展,1959,年,日本人柴田承二对葛根化学成分的研究表明,异黄酮类化合物是葛根的主要有效成分。,在国内,,1974,年方起程等成功地提取了葛根素。,1993,年,葛根素被卫生部批准用于临床。,结构修饰:,1978,年,,Ronal,等全合成了,7,4-,二甲氧基葛根素,1999,年,杨若林等分别选择了对葛根素脂溶性,水溶性和空间结构有较大影响的基团,用醚化和酰化的方法对葛根素的酚羟基和糖的醇羟基进行了修饰。结果表明了,G9,和,G10,均可增加眼内各组织的血流量,.,为了进一步研究羟基乙基化葛根素的生理活性,侯殿杰等对,G7,的合成方法进行了研究。,1.,含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用。,2.,可有效逆转化学诱导的肝纤维化。,3.,增强心肌收缩力,保护心肌细胞作用。,4.,能扩张血管、降低血压、改善微循环。,5.,保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能。,6.,具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用。,7.,对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。,8.,对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。,9.,可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率,增强自然素作用。,10.,对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。,生理活性及用途,药代动力学,葛根素对肝脏系统的影响,:,葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用,,C-29,位羟基和,C-5”,含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤,诱导活化肝星状细胞凋亡,有效逆转化学诱导的肝纤维化,对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用,同时具有多方面的生理活性。,葛根素对心血管系统的影响,:,葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用,葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量,保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。,葛根,70%,乙醇回流三次,乙醇提取液,药渣,减压回收乙醇至,1:2,浓缩液,分离提取,加入盐酸,调,PH12,乙醇洗脱液,酸液,结晶(葛根素),滤液,加,20%,活性碳回流,30min,过滤,加氢氧化钠调,PH,至,56,,浓缩,硅胶土拌匀,干燥,,研细,粉末置素材提取液内,用乙酸乙酯连续回流提取,8h,浓缩,析晶,过滤,目的:使要得到的化合物溶解,而除去不溶杂质,酚羟基与碱成盐,溶于水,黄酮类化合物的,溶解性,和,酸性,相似相溶,活性炭吸附黄酮苷类化合物,综合评述,葛根素的传统提取方法一般采用溶剂提取法,溶剂提取法的原理是根据各种成分在溶剂中的溶解性质,选用对活性成分溶解度大,对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材组织内溶解出来。主要有浸渍法、渗漉法、回流法、双水相溶剂萃取法等。,随着现代化工业工程技术的迅猛发展,一些现代高新技术不断被应用到植物有效成分提取生产中来,大大促进了植物提取产业的发展,使天然产物提取业技术水平上升了一个新的高度。这些技术主要有微波辅助萃取、超声波辅助萃取、酶解回流法等。,结构鉴定,IR,H-NMR,UV,MS,0-H,伸缩振动,C-H,伸缩振动,C=O,伸缩振动,芳环骨架振动,取代芳环,红外光谱,C-H,弯曲振动,其他数据,Uv(nm):250,305,H-NMR:3.19(6H,m)3.74,4.81(1H,d,J=9.57),4.994.51,(,4H,m,),6.80(2H,,,d,J=9H2,3,.5-H),6.98(1H,d,J=9H2,6-H)7.39(2H,d,J=9H2,2,6-H),7.94(1H,d,J=9H2,5-h)8.34(1H,s,2-H),9.52(1H,s,-OH)10.55(1H,s.-OH),MS:,在碰撞能量仅为,15ev,时,该化合物即失去了,Mr,为,120,的碎片离子,而形成,m/z,为,297,的离子,Thank you,
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