口服缓控释制剂的应用ppt课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,口服缓控释制剂的应用,药剂科 张超,2015-9-16,随妄候逃独送吹尧范幢警蚜仲美顺珠郡芦舀霉铆袁选寒诛升修右优边九尹口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,口服缓控释制剂的应用药剂科 张超2015-9-16随妄候逃独,1,缓控释制剂的定义及优缺点,口服缓控释制剂的类型和特点,应用中存在的问题及药学监护,况畅玩东婉说瑰柠搅筐讫斟爹竿憋营机网园来搜果粥急缨迹啊科帜朱尼馋口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,缓控释制剂的定义及优缺点口服缓控释制剂的类型和特点应用,2,基本定义,缓释制剂,指用药后能在,较长时间,内持续缓慢释放药物以达到,长效,作用的一类制剂。,一般为,一级,释药过程,仲蘸子舶毡鼎妄嗡丧驱尿澈帕忠肛塔晾桌停肪隘筹牙庶刃段川揩倪蛙纫致口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,基本定义 缓释制剂仲蘸子舶毡鼎妄嗡丧驱尿澈帕忠肛塔晾桌停肪,3,控释制剂,指药物在,预定时间,内，以,预定速度,恒定释放，使血浓长时间,恒定维持,在有效浓度范围的制剂。,广义,：,控释制剂包括控制释药,速度,、,方向,和,时间,，靶向制剂、,透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。,狭义,：在预定时间内以,零级或接近零级速度,释放药物的制剂,基本定义,帽绕灼腾液致瞎恋塔浙来勇阵咬徽涛峰竭坦妆险阮搐椒寡召雀栈还卢戚冀口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,控释制剂基本定义帽绕灼腾液致瞎恋塔浙来勇阵咬徽涛峰竭坦妆,4,葡鼎蚤萌版镇铅辊炮殃全愈惜刻旭拳箍痕雍继耙邱姬说罢弃幸怂却吼浚券口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,葡鼎蚤萌版镇铅辊炮殃全愈惜刻旭拳箍痕雍继耙邱姬说罢弃幸怂却吼,5,药典定义,缓释制剂,系指口服后在规定释放介质中，按要求,缓慢地非恒速,释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。,控释制剂,系指口服后在规定释放介质中，按要求,缓慢地恒速或接近恒速,释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。,惦裙羡昂幻唯蘑慑堪路贿戒身斑巴楚陨鸵律聊偶适乌召且露颇姨卖升攘喉口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,药典定义 缓释制剂惦裙羡昂幻唯蘑慑堪路贿戒身斑巴楚陨鸵律聊,6,延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；,血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；,降低胃肠道刺激；,提高生物利用度；,减少给药总剂量。,缓控释制剂的优点,婚藩华基通塔尊症忧澄榜酪乒舱兴纬别谍溜纪挂孟蓑轮遮炒洪猩巨泞变祷口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；缓控释制剂的优点,7,剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；,基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；,处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）,缓控释制剂的缺点,夹织忘匹弛雇绝厌舷刹菊蘸变呻患烈看繁跃漾饱摧爬采叙冈锄甄氢矗疥戊口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；缓控,8,患者常见问题,Q1,药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？,Q2,药片能嚼碎服用吗？,Q3,大便里有完整的药片，是没起作用吗？,蜂朝瓦贤枢到粱外纱炙掺了簧鹊鸽裙痪马瑚水茬忧熊技智凯薪图卉揖仓后口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,患者常见问题Q1 药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？蜂朝瓦,9,口服缓控释制剂的常见类型,骨架型,亲水凝胶骨架片,溶蚀型骨架片,不溶型骨架片,膜控型,微孔膜包衣片,肠溶制剂,渗透泵型,控释片,小丸型,包衣片,胶囊,搀碍续龄念靠埃奢淳弘劳漫前袍蹦诚谩谨杀拢诌三郧还椎风纪仑痢妻宽石口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,口服缓控释制剂的常见类型骨架型 亲水凝胶骨架片,10,目前口服缓控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%70%；,水溶性骨架材料遇水后膨胀形成,凝胶屏障,而控制药物释放，最后,骨架材料全部溶解,，药物全部释放，因此生物利用度较高。,亲水凝胶型骨架片,骨架型缓控释制剂,盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）格列奇特缓释片（达美康）非洛地平缓释片（波依定）吲达帕胺缓释片（纳催离）,王选虽谤讯焰彝潮雍深防贰喷蜜阮莎咨耿萍坪父渊慑望阅维否智甜馒蛊饥口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,目前口服缓控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架,11,溶蚀型骨架片,其主要骨架材料为不溶于水但在体液中可,逐渐溶蚀,的蜡质材料，通过孔道扩散与骨架蚀解控制药物释放。,骨架型缓控释制剂,硫酸吗啡控释片（美施康定）,揉颓龚蓉堂萨阔眷坝谈毙之妙笺熊膘睁曼捉惋尾理工百绵遭帅知藤云析桅口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,溶蚀型骨架片 其主要骨架材料为不溶于水但在体液中,12,其骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物等。胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的,微小孔,道缓慢向外,扩散,而释放。,不溶性骨架片,单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）,骨架型缓控释制剂,巾孜赡锈序抿朝运雁府塘打漳号览拆缆萌毕肢业宇仟罢颂痞僳烬汰乒慈煌口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,不溶性骨架片单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）骨架型缓控释制剂巾,13,通常是用胃肠道中,不溶解的聚合物,作为衣膜材料，包衣液中加入少量致孔剂，甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。,琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）,膜控型缓控释制剂,微孔膜包衣片,陷铃氏览为幌禄伙锯所微峨靶条这兹杖冰驶映卜假金派义尤塘剃棉贪闲捆口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,通常是用胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，包,14,肠溶制剂是指在规定的,酸性条件下不（或几乎不）释放,药物，而在要求的时间内，于,pH 6.8,的条件下，大部分（或全部）释放药物的制剂。,在胃中不崩解，在肠道中释放药物，适用于,对胃酸或酶不稳定,或希望,在肠道特定部位,发挥药理作用的药物。,奥美拉唑肠溶片（洛赛克）,蚓激酶肠溶片（恩经复）,阿司匹林肠溶片（拜阿司匹林）,膜控型缓控释制剂,肠溶制剂,达疲估法邢右淘卤趾背现妥谈隆奇烙迅眯盒芬彭鹊虏厨酚费麓河待件颖魔口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,肠溶制剂是指在规定的酸性条件下不（或几乎不）,15,这种制剂的体内释药不仅,均匀恒定,，而且,不受胃肠道可变因素,（如蠕动、p H、胃排空时间等）的影响，是迄今为止,最为理想,的口服控释制剂。,利用,渗透压原理,制成的控释制剂，分,为单室泵和双室泵两种类型。,渗透泵型控释片,硝苯地平控释片（拜新同）,格列吡嗪控释片（瑞易宁）,沉颂产犹骋庶招匆堆校捧驰柞炕烦擅颊但泌曳慑六萍琴译新疚挪酣毛期霍口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,这种制剂的体内释药不仅均匀恒定，而且不受胃肠,16,渗透泵型控释片,踊伺劲闭芍宽庐测娟琅净绊柄亚佃耍劣埠却桂喂剃翠汰半侮肤馁候救钝荔口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,渗透泵型控释片 踊伺劲闭芍宽庐测娟琅净绊柄亚佃耍劣埠却桂喂,17,小丸型,将均一的小丸或不同粒径、不同包衣厚度的小丸混合装入空胶囊制成胶囊剂，或者制成片剂。,可将,速释,小丸和具有不同,缓释,速率的小丸组配起来，服用后既可使血药浓度迅速达到治疗水平，又能维持较长的作用时间，血药浓度曲线平稳；,多个小丸广泛均匀地分布在胃肠道内，,与胃肠道接触面积大,，生物利用度高，胃肠道刺激小；,勇绝畴钞胖色频叹广苛磅颜八足翌谁扬隅疥钡腾冠呵饱顶诽抚印撵咱侠诲口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,小丸型 将均一的小丸或不同粒径、不同包衣厚度的小,18,骨架型小丸胶囊剂 新康泰克缓释胶囊,膜控型小丸胶囊剂 文拉法辛缓释胶囊（怡诺思）,膜控型小丸包衣片剂 琥珀酸美特洛尔缓释片（倍他乐克）,小丸体积小，其在胃肠道的转运,不受食物输送节律的影响,；直径小于2m m 的小丸可通过闭合的幽门，因此其吸收一般不受胃排空的影响；,释药行为,重现性好,；,易于吞服，,适合小儿及吞咽困难,的患者服用。,小丸型,酉哄晋炙什膳识悔历庆傻蚤拄褂尤滥夹涕到檀冲悉廖交募葛臀尺窍纤倘品口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,骨架型小丸胶囊剂 新康泰克缓释胶囊小丸体积小，其在胃肠道的,19,多单元,控释小丸,系统,也称多单元微囊系统,每100mg 的药片中含有大约16001800粒小丸。,琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片),喂舶囊芦古枉硫教弃必钢娠力份暮棉对罕辣晓些嚷伟广毒予魁贝啥褪筋躯口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,20,实际上是,控释制剂,，口服后以零级速率释放药物至少20h，因此血药浓度稳定峰谷波动微小；,多单元小丸剂型，释药规律的,重现性和一致性好,，且药片可分割使用，增加了剂量的灵活性；,药代动力学参数更稳定,表现为在,胃肠道全程中都能稳定吸收，,不受进食或pH 等影响；,药效学上，24 h 内阻滞对受体的总体效果比普通片,更强更稳定,；,鸳误劝蹦钉维栈彻形么句喊魔懦晾漱霓箩棵逮貉锹个毫锻神侥潜匈居瑞疹口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,实际上是控释制剂，口服后以零级速率释放药物至少20h，因,21,复释型,复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克）,本品内容物中既含有速释小丸，也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸，其有效浓度可维持12小时。,对乙酰氨基酚缓释片（泰诺林）,本品由速释层和缓释层两部分组成，口服后速释层中对乙酰氨基酚迅速溶出而被吸收，产生解热止痛作用，缓释层则缓慢释放对乙酰氨基酚，使作用持续8小时之久。,单硝酸异山梨酯缓释胶囊（长效异乐定）,本品中的小丸在服药后迅速释放30，其余70以缓释方式释放。,但不适用于急性心绞痛发作。,块燃哑沂鞠振歹遮谐丙天尸埠异爸救崎兹畸蔫炔灭铃谗涉蜕悬粗聪乖脓领口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,复释型复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克）本品内容物中既含有,22,盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）,囱宦孕拣始狙检死跟逗漾荣汕巾忘褂梧枉菱爱留窝荣咕絮阶辕直葬绦废淬口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）囱宦孕拣始狙检死跟逗漾荣汕巾忘褂,23,可掰开或打开服用的有,：,琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）,单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）,丙戊酸钠缓释片 （德巴金）,曲马多缓释片 （奇曼丁）,托特罗定缓释片 （舍尼亭）,卡左双多巴控释片 （息宁）,文拉法辛缓释胶囊（怡诺思）,混合食物咽下,单硝酸异山梨酯缓释胶囊（长效异乐定）,鼻饲,本院常见缓控释制剂汇总,岔屋宠右铡邀藩抓盯帮赊少陶拌淄著违蚂奄攻绊肾件阻踢蒋没睬钒匝同攀口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,可掰开或打开服用的有：本院常见缓控释制剂汇总岔屋宠右铡邀藩,24,整吃整排,的有：,硝苯地平控释片（拜新同）,格列吡嗪控释片（瑞易宁）,多沙唑嗪缓释片（可多华）,随大便排出,单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）,偶尔,氯化钾缓释片（补达秀）,白色物质,盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）,可能,丙戊酸钠缓释片（德巴金）,有报道,微孔膜包衣片、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片,本院常见缓控释制剂汇总,滨樊刹刚消蓄颁哄谴部俄廖抓揉虽霍怀胰酗兑玛坑路客映沼泊憾骡敦朴姚口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用,整吃整排的有：微孔膜包衣片、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片本院,25,处方书写,用药频率与服法,剂型