药理学拟肾上腺素-课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2021/3/30,*,*,第八章 拟肾上腺素药,【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,2021/3/30,1,【构效关系】,1.,基本结构为-苯乙胺,2,.,拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，,如NA、AD、ISO、DA；,去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，,如麻黄碱。,2021/3/30,2,精品资料,2021/3/30,3,你怎么称呼老师？,如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？,你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？,教师的教鞭,“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘”,“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早”,2021/3/30,4,3,、,烷胺侧链碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。,4、,氨基上氢原子被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体作用逐渐加强。,2021/3/30,5,2.按结构分类：,儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA,非,儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）,1.,按与AD-R选择性结合的不同,分:,受体激动药：NA、间羟胺,受体激动药：Iso,、受体激动药：Adr、Eph,、DA受体激动药：DA,【分类】,2021/3/30,6,去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）,【体内过程】,1.不能po、im、ih，只能i.v.gtt；,2.不能透过血脑屏障；,3.,代谢：摄取,1,-重摄取贮存于囊泡内,；,摄取,2,-被MAO及COMT代谢灭活，,作用时间短。,第一节,受体激动药,2021/3/30,7,【,药理作用,】,非选择性激动,1,、,2,-R，对,1,-R作用较弱，对,2,-R几乎无作用。,1、收缩血管：,兴奋,1,R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。,2021/3/30,8,2、兴奋心脏：,兴奋,1,-R较弱。在整体情况下，因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显。,3、升高血压：,小剂量，,收缩压 舒张压不明显,，,脉压,大剂量，收缩压 舒张压,，,脉压,2021/3/30,9,【临床应用】,1、休克：,限于休克早期小血管扩张引起的低血压。,2、药物中毒性低血压,3、上消化道出血：,稀释后口服。,2021/3/30,10,【不良反应】,1、局部组织缺血坏死,原因：药浓、久用、药液外漏。,处理：热敷；i.h酚妥拉明；,更换注射部位。,2、急性肾功能衰竭,3、停药后血压下降：,应逐渐减量。,【,禁忌症,】,高血压、动脉硬化症、器质性心脏病,、急性肾衰、严重微循环障碍等。,2021/3/30,11,间羟胺（阿拉明 Aramine),【特点】,1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;,2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;,3、性质稳定,可im、ivgtt；,4、可产生快速耐受性；,5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。,2021/3/30,12,异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）,【体内过程】,1、口服无效；,2、不能透过血脑屏障；,3、可气雾给药和舌下含化；,4、维持时间较长。,第二节,受体激动药,2021/3/30,13,【药理作用】,对,1,、,2,-R均有强大的作用。,1、兴奋心脏：,兴奋,1,-R，心力,，心率,，传导,，心输出量,，心肌耗氧量,2、血管：,兴奋,2,-R，扩张骨骼肌血管。,3、血压：,（1）小剂量，收缩压,舒张压稍,；,（2）较大剂量，收缩压,舒张压,，Bp,。,2021/3/30,14,4、松驰支气管平滑肌：,强大而迅速，但不能消除水肿。,机制：兴奋,2,R，扩张支气管平滑肌,抑制过敏性物质（组胺）释放。,5、促进代谢：,促进糖原和脂肪分解。,2021/3/30,15,【临床应用】,1、心跳骤停 心室内注射,2、房室传导阻滞,3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药,4、休克,【不良反应】,较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。,2021/3/30,16,肾上腺素 (Adrenaline,AD、Adr),【体内过程】,1、po无效，可im、ih、ivgtt;,2、作用时间短。,第三节,、,受体激动药,2021/3/30,17,【药理作用】,兴奋 受体和 受体产生作用。,1、兴奋心脏：,兴奋,1,-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强心脏兴奋剂。,2、血管:,(1)兴奋,1,-R，,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；,(2)兴奋,2,-R，,骨骼肌血管、冠状血管扩张。,2021/3/30,18,3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）,(1)小剂量，-R占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2)较大剂量，-R占优势，收缩压/舒张压；,(3)预先给予-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。,2021/3/30,19,4、,松弛支气管平滑肌,机理：直接扩张支气管(兴奋,2,-R)；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。,(兴奋,1,-R)。,5、促进代谢：,升高血糖，加速脂肪分解。,2021/3/30,20,【临床应用】为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停：,心室内注射，配合其他治疗。,2、过敏性休克：,是首选药。,3、支气管哮喘急性发作：,im，强、快、短。,QA：,过敏性休克为什么首选肾上腺素,？,2021/3/30,21,激动,1,R兴奋心脏心输出量,血压,肾 激动,1,R收缩血管，通透性,上 过敏性休克,肾,腺 支气管粘膜水肿,素 呼,抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘,激动,2,R 通,松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅,AD抗休克及平喘作用机制,2021/3/30,22,4、局部止血：,用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。,5、与局麻药配伍：,用量：1:250000,目的,：延长局麻药的作用时间；,减少局麻药吸收中毒。,2021/3/30,23,【不良反应】,主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【禁忌症】,禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,2021/3/30,24,肾上腺素（AD）,舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。,松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,2021/3/30,25,麻黄碱(Ephedrine、Eph),1.性质稳定，口服有效；,2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA；,3.,中枢兴奋作用较明显；,4.,易产生快速耐受性，,不良反应少；,用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；,2021/3/30,26,