现代中药制剂生产(二)-课件

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,11/7/2009,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三章 现代中药制剂生产,主 讲 人：,付成效,南华大学附属第一医院,药剂学教研室,第三章 现代中药制剂生产主 讲 人：付成效南华大学附属,第二节 提取,一、药材成分与疗效,有效成分,：,起主要药效的物质。,辅助成分,：,本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质。或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。,无效成分,：,无生物活性，不起药效的物质。,组织物质,：,构成药材细胞或其他的不溶性物质。,第二节 提取一、药材成分与疗效,二、,中药浸提的过程,*,浸润与渗透阶段,*,解吸与溶解阶段,*,浸出成分扩散阶段,*,二、中药浸提的过程*,扩散公式,ds=-DF.dc/dx.dt,dt：扩散时间,ds：dt 时间内物质的扩散量,F：扩散面积，代表药材的粉碎度,dc/dx：浓度梯度,D：扩散系数 D=RT/N 6,-：扩散趋向平衡时浓度降低,扩散公式ds=-DF.dc/dx.dt,三、影响浸提的因素,药材粒度,药材成分,浸提温度,浸提时间,浓度梯度,溶剂pH,浸提压力,新技术的应用,三、影响浸提的因素,四、常用浸提溶剂,水,乙醇,乙醚,石油醚,氯仿,丙酮,脂肪油,甘油与丙二醇,四、常用浸提溶剂,水,极性大、溶解范围广、经济易得。,浸出成分：生物碱盐类、苷、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类、酶、少量挥发油。,缺点：浸出范围广，选择性差，易浸出大量无效成分造成制剂困难，引起有效成分水解或发生化学变化。,水极性大、溶解范围广、经济易得。,乙 醇,半极性溶剂，既能溶解一些水溶性成分，又能溶解一些脂溶性成分。,90%挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等,50%70%生物碱、苷类等,50%苦味质、蒽醌苷类等,40%可延缓酯类、苷类等成分水解,20%具防腐作用,缺点：具药理作用，价昂易燃。,乙 醇半极性溶剂，既能溶解一些水溶性成分，又能溶解一,丙 酮,脱脂溶媒，脱水剂。新鲜动物药材脱水、脱脂。,具防腐作用。,易挥发、燃烧，有一定毒性。,丙 酮脱脂溶媒，脱水剂。新鲜动物药材脱水、脱脂。,浸提辅助剂,作用：提高浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂的稳定性，去除或减少某些杂质。,酸：硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等,-,促进,生物碱,浸出，使有机酸游离便于有机溶剂浸提，提高部分生物碱稳定性，除去酸不溶性杂质。,碱：氨水、碳酸钙、氢氧化钙、碳酸氢钠等,-,增加有效成分的溶解性和稳定性。甘草、远志-氨水,表面活性剂：,降低界面张力，促进药材表面的润湿性。,浸提辅助剂,五、常用浸提方法,煎煮法,浸渍法,渗漉法,回流法,超临界流体提取法,超声波提取法,半仿生提取法,五、常用浸提方法,煎煮法,适用范围：有效成分溶于水，对湿、热稳定。,方法：常压、加压、减压,煎煮法适用范围：有效成分溶于水，对湿、热稳定。,浸渍法,适用范围：有效成分,遇热易挥发和易破坏,药材；,粘性物质,的浸出。,方法：冷浸法、热浸法、重浸法,浸渍法适用范围：有效成分遇热易挥发和易破坏药材；粘性物质,渗漉法,适用范围：,除非组织药材,（如乳香、没药、芦荟等因遇溶媒易软化成团，堵塞孔隙使溶媒无法均匀的通过）外的药材。,方法：,单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法。,渗漉法适用范围：除非组织药材（如乳香、没药、芦荟等因遇溶,单渗漉法,药材粉碎 润湿 装筒 排气,浸渍 渗漉,粉碎：中粉或粗粉,润湿：约药材1倍量，充分润湿、膨胀。,装筒：先垫脱脂棉，层层平压，松紧适度，上盖滤纸或纱布并压玻珠或瓷块。装量为2/3容积。,排气：先开出口，再添溶剂。,浸渍：浸没药面数厘米，加盖放置2448h。,渗漉：一般，1000g药材，13ml（或35ml）/min，收集85%初漉液另存，续漉液浓缩后与之合并。,单渗漉法药材粉碎 润湿,回流法,适用范围：不适于受热易破坏药材。,方法：,1.,回流热浸法,-,圆底烧瓶 冷凝管,溶剂只能循环使用，需更新2-3次，用量多。,2.,回流冷浸法,-,索氏提取 循环回流冷浸装置,溶剂既可循环使用又能不断更新，用量少。,回流法适用范围：不适于受热易破坏药材。,水蒸气蒸馏法,适用范围,：,具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，遇水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离。,方法,：,共水蒸馏法（直接加热法）、通水蒸气蒸馏法、水上蒸馏法。,基本原理,：,道尔顿定律。相互不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸气总压，等于该温度下各组分饱和蒸气压（分压）之和。,水蒸气蒸馏法适用范围：具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，遇,超临界流体提取法,方法原理：,利用超临界流体在Tc与Pc附近具有特殊性能进行的一种提取分离技术。,超临界流体：,指处于临界温度（Tc）与临界压力（Pc）以上的流体。,同时具有液体和气体的双重特性,，密度接近于液体，黏度接近于气体。,SCFE-CO,2,：极性小，适合非极性或极性小的化合物的提取。,夹带剂（改性剂、携带剂、调节剂）,：乙醇、甲醇等。,超临界流体提取法方法原理：利用超临界流体在Tc与Pc附近具有,气体、超临界流体、液体性质比较,状态,密度,（g/ml）,粘度（PaS）,扩散系数（cm,2,/s）,气体,(0.6-2.0)10,-3,0.05-0.35,0.01-1.0,超临界流体,0.2-0.9,0.20-0.99,(0.5-3.3)10,-4,液体,0.8-1.0,3.00-24.0,(0.5-2.0)10,-5,气体、超临界流体、液体性质比较状态密度粘度（PaS）扩散系,操作过程,超临界流体的压缩 提取 减压 分离,特点,1.近室温操作，防止对热不稳定成分被破坏或逸散。,2.几乎不用有机溶剂，无残留，对环境无污染，产品符合卫生标准。,3.提取效率高，操作周期短，节约能源。,4.局限性：较适于,亲脂性、分子量较小,物质的萃取，,极性大、分子量大：+夹带剂 高压,设备一次性投资大，普及受到限制。,操作过程,多功能提取罐,多功能提取罐,多功能提取罐,多功能提取罐,逆流提取机,逆流提取机,谢谢！,谢谢！,