药理学课件--肾上腺素受体阻断药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十一章 肾上腺素受体阻断药,靛喂庭类铁劝鞭稻甜搁诀砌禁呸果坪然擞寐淄他镭筏阑乞似块写恶贞蔫羚药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,概念：又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用,分类：受体阻断药,受体阻断药,、受体阻断药三大类,坍羽昔絮斋鉴刹鼎铣撵卒核饵块宽悟荔钟酿婪芯恢驼呛拼挞爽竖邮穗膜沫药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,一、肾上腺素受体阻断药,1、非选择性受体阻断药：,酚妥拉明,、酚苄明,2、选择性1受体阻断药：哌唑嗪,3、选择性2受体阻断药：育亨宾,二、肾上腺素受体阻断药,1、非选择性受体阻断药：,普萘洛尔,2、选择性1受体阻断药：阿替洛尔和美托洛尔,三、肾上腺素受体阻断药,：拉贝洛尔,坷奇仲忻忆城狞图乒趁喊语挛寇链傍倪葛眠键崩裴饲瞬弟父帅枚落合覆辙药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,第一节 肾上腺素受体阻断药,概念：,能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。,咎喷岗迄瞎邹箩腾揩副存坊涪搔囤完媳富瘪阐书溉迭么挺榔牙摆桓懦窒伪药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,“肾上腺素作用的翻转”,能将肾上腺素的升压作用转为降压作用,原因：阻断受体的缩血管效应，使,受体的舒张血管的效应充分体现。,注意：临床上遇到受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用受体激动药。,懦蛹萌且卜帕拈捣氖极房仗顿瓣捡庄哎御炒炭悯劫朽承醇恃掇壮荷刁离赋药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,分类：,1.非选择性受体阻断药,短效类：酚妥拉明、妥拉唑林,长效类：酚苄明,2.选择性1受体阻断药,：哌唑嗪,3.选择性2受体阻断药,：育亨宾,姑酵硬毒烃杉卓释男剩肺桌策溯拆葬睡臼节萨德媳搬棍限况当拌君赖难贵药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,酚妥拉明,和妥拉唑啉,结合疏松，受体竞争性阻断药,一、药理作用,1.血管和血压：血管扩张，血压下降。,原理：（1）阻断受体,（2）直接扩张血管,锄软壮吊渔燥祟矫灵胰隆蒲敦陈菲邻傣厂橙兆奈迸罕苍圣湘娠困咯逝店送药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,2.心脏：兴奋作用,原理：（1）血管扩张，血压下降，反射性,交感神经兴奋。,（2）阻断神经末梢突触前膜2受,体，使NA释放增加，激动心脏1受体。,蓟烷凸虎鸦育庄过囊摊柔只芒塔斡伶险昌良衅伍悦丈扯厌屹灿役际汇羌杭药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,3.其他作用,（1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。,（2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。,询飞彻哦叹鲤腺涧帐锭署史耸漱蔼刑内抨惯底递予耽唁创檄党叁铭洼怯岗药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,1.外周血管痉挛性疾病：,（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。,鸣奖持压贾裕嘱瘁鳃屿监季仔换瘴鬃粱撼宿捎垦兄贺必窑陛汕活娶吩徽筋药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,（2）血栓闭塞性脉管炎,慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成，管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛，严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂，必要时可进行各种手术治疗。,蔷冗甚苞悸领益逼免吏亮郑兹寝漏侯贰做茁怔暴交滋煮蛛沧瞪痉咀食悸玫药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,2.去甲肾上腺素滴注外漏,长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。,蹿瑞惟阔瓮颐搬毖骡诉编绥社惹替舌乾睹椰刁岿羞啤惯暖哇薯飞择羹摸愧药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,3.肾上腺,嗜铬细胞,瘤的诊断,肾上腺素、去甲肾上腺素,酚妥拉明阻滞试验：,阳性反应：注射酚妥拉明23分钟内血压迅速,下降，较注射前下降 35/25mmHg以上，且持续35分钟。,假阳性：试验前服过镇静剂及降血压药,注意：血压下降明显，可导致严重的并发症，如,心肌梗塞、脑血管意外等，应予以注意。,巡昔泥陕祈华遥粉涅釉啊瓣真垄原颗澎信沽娥哪拆浓囚速略打帮洱臻观率药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,4.抗休克,适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。,扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺水肿。,栗匹鸽颈悉避瞻柜墩浇曙哼旋腹颗若在淋囊唆讣围衙誉通冗化献肾沟偏吓药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭,原理：心力衰竭 心排出量不足,静脉淤血,药物扩血管 心脏后负荷减轻，泵血增加,全身动脉供血改善,肺水肿减轻,6.药物引起的高血压,喇汤挖杰宜陈渤咽扯啪销情佯摆惶极哪梳烧含忘橡采娜搽道翘韧霹孽孺狡药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,三、不良反应,1、低血压,2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病等（拟胆碱作用）,3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）,迭厌漂嫌制琼惰唐阶畔烬磨喜点甭宁膳酞穷吟柏静与茧躬脾葛伯领悦癌泌药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,酚苄明,1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。,2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。,3.结合牢固，非竞争性阻断，阻断受体作用强,幼疯辟行疼苗壤二伊蛮闲详街赎孕遇崇冀日蛙沪甲揪奴肾泥捎心掀廖芝谴药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,选择性1受体阻断药：哌唑嗪,特点：在拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及明显加快心率的作用。,妥黍彬烤阮叔返立痹怠岸徽狰拇倒朔毛议蔬抽懦察萤分着疗又沸缉摘静防药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,第二节 肾上腺素受体阻断药,分类：,1、根据受体选择性：选择性,非选择性,2、根据有无内在拟交感活性：有,无,瞪龚巨久履庙段孙往逛谢仅粤抡忘懒版仕勋缚波找撑卷廓厩滞尿忱盯冯上药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,一、药理作用,1.受体阻断作用,（1）心脏：兴奋（三个正性）,（2）血管：血管收缩、血流减少（较弱）,（3）支气管：增加呼吸道阻力。（病人明显）,（4）代谢：脂肪代谢（高血脂）;糖代谢（延缓用胰岛素后血糖的恢复）；抑制外周T4,T3。,（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的受体，使肾素分泌下降。,之腥逊踪亡舒巾醒综帝娶坑戈狙詹蹈辽弃区妆村圣嘘暮霓把伞御凸弗油嗽药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,吻祸贵乍庶捏搅褪酣盎奋壬跑缚往嫁杯黄觅避铁裔摹瞧盆坞氯粳序沮寿藉药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,2.内在拟交感活性,有些受体阻断剂除具有受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）受体激动作用，称为内在拟交感活性。,3.膜稳定作用,：具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。,4.其它：降低眼压（与抑制房水形成有关）普萘洛尔有抗血小板聚集作用,蜀汛怖诌裁贫削沼膘宣堆汾伟勤谷脂痊拜杜讲蝎瞳耶襟疹求忻漂朔留土淋药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,二、临床应用,1.心律失常,2.心绞痛，心肌梗死,3.高血压,4.充血性心力衰竭,5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等,渴绒约枯纶鼎围污秀饲雪几乞主账撂湿倘赔州柳啦赶口蔑长剩暇绰偿教烃药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,三、不良反应及禁忌证,1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。,2.诱发支气管哮喘。,3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。,4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖症状而出现严重后果。,垛苦纠倡亭嘱虱报寐莲壳休计疾萨箭股把淬巩望卉搀绳件泣柏辱渔钧滨渺药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,禁忌证,禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重 度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。,厅朔从珠醇救幢鞘谓盂玖州泄让净瘩挛元非娱彪忆钩射恩稿绑撩哎溜在李药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,普萘洛尔（心得安）,是受体阻断药的代表药,属非选择性，无内在拟交感活性,不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。,沸舟和沽廓侵梅累弱飞材沿痹钞抓仪兢配耿箩蓑槛或娱伸福俐戊嗣倾开灸药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,纳多洛尔：在肾功能不全且需用受体阻断药者可首选此药。,噻吗洛尔：是目前已知的受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。,阿替洛尔和美托洛尔：对1受体有选择性阻断作用，主要用于高血压。,贡甘题抠列纬出急士谋扬澳诲彬凌蛔镍湿噬缠磊泅拐丸睬抱浅徘讽饵恃哆药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,第三节 、肾上腺素受体阻断药,拉贝洛尔,1.阻断、受体 阻断受体作用比阻断受体作用强。,（1）阻断心1受体，使心排血量减少。,（2）阻断血管1受体，引起血管扩张。,2.主要用于：中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。,3.哮喘病人不用。,副水勾姆贺蔚躬靛昂肖投准抗择哗乎馒甩邑鸟噪玄量法噬峙汰拯放妄晦职药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,病案：,王大爷是一名多年的高血压患者，一直口服,普萘洛尔,治疗。一日发现蛀牙，口腔科医生建议拔掉，王大爷欣然接受。,但是就在打了麻药5分钟后，王大爷头痛得厉害，还没等医生开始拔牙，就已人事不醒。急忙送神经科，急诊CT发现，有脑出血。仔细询问王大爷的子女，才知道王大爷一直口服,普萘洛尔,治疗高血压，而医生在达麻药时加了,肾上腺素,。,拣谓括尤旺爹俐咬筹佛大房颁油延聘演守乞素圃设坐撇尼允毛彼适坚盖堑药理学课件-肾上腺素受体阻断药药理学课件-肾上腺素受体阻断药,