四环素类类抗生素

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,四环素类类抗生素,分 类,天然：,四环素耐药，少用,土霉素基本不用,金霉素外用,半合成：米诺环素,多西环素（常用）,美他环素,理化特性,两性物质，可与酸、碱形成盐，但在,碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.,抗菌谱,G,+,菌：,肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌,G,-,菌：,脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、布氏杆菌,厌氧菌：,拟杆菌、梭形杆菌，幽门螺杆菌,其他：,立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌、阿米巴原虫,对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用,抗菌机制快速抑菌，高浓度杀菌,抑制细菌体内蛋白质合成:,与细菌核糖体30,S,亚单位,A,位结合，阻止氨基酰-,tRNA,进位,抑制蛋白质合成,改变细菌细胞膜的通透性：,使胞内核酸和其他重要物质外漏,抑制,DNA,复制,四 环 素,抗菌特点：,G,+,菌,G,-,菌,G,+,菌青霉素类和头孢菌素,G,-,菌3,h,食物显著减少药物的吸收,空腹服用,酸性药物维生素,C,可,促进药物吸收,与,H,2,-,R(-)、,碱性药,、,抗酸药合用降低药物溶解度，减少四环素吸收,间隔3,h,体内过程,分布广泛,沉积,于新形成的骨骼、牙齿,进入,胎盘，通过乳汁,胆汁,中药物浓度高,不易,透过血脑屏障,代谢与排泄,存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高,胆道感染,原形经肾小球滤过，尿液药浓较高,尿路感染,碱化尿液增加排泄,临床应用,首选：,立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，,Q,热）,支原体感染（肺炎、泌尿生殖系统感染）,四环素或大环内酯类,衣原体感染（鹦鹉热、沙眼）、螺旋体感染,（回归热）四环素或青霉素类,临床应用,首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱，,Hp,感染,首选四环素药物时，首选多西环素,：,服药时多饮水,2.二重感染（,superinfections）：,定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成新的感染，又称菌群交替症。,表现：1）真菌感染鹅口疮、肠炎抗真菌药,2）难辨梭状菌伪膜性肠炎万古霉素或甲硝唑,不良反应,3.对骨骼及牙生长的影响,“四环素牙”以及抑制骨骼发育,注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下儿童禁用,4.其他：肝脏及肾脏损伤,变态反应,光敏反应和前庭反应,过期变质的药物毒性更强,多西环素（,doxycycline，,强力霉素）,抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用,强,口服吸收,快,而完全，,少,受食物影响，,t,1/2,长,对肠道菌群影响小，二重感染少见,对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用,应用同四环素且,首选，,是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染,最为安全,的一种四环素、胆道感染，酒糟鼻，痤疮,注意事项：,胃肠道刺激症状饭后服用,大量水送服，并保持直立体位30,min,静脉滴注舌麻木感及口腔异味感,米诺环素（,minocycline,）,口服吸收完全，不受牛奶和食物影响抗菌活性最强有其独特的前庭反应，可迅速出现而停药，不作首选主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环素或青霉素耐药的,G+,感染,The End,