第4讲炮制对药物化学成分影响

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三章 中药炮制对药物的影响,目的,1.熟悉炮制对含生物碱、苷类及挥发油类药物等的影响。,2.了解炮制对药物化学成分的影响。,概述,中药包括：,植物、动物和矿物。,中药成分：,生物碱,、,苷,、,挥发油,、,鞣质,、,有机酸,、,脂肪油,、,树脂,、,蛋白质、氨基酸,、,糖类,、色素及,无机盐,。,影响的主要因素：,加热处理、加水处理,加辅料处理、,(4),净选,一、炮制对生物碱的影响,(一概述：生物碱是一类含氮的有机物,似碱性,大多为氮杂环状构造，有较强的生理活性。,二理化性质：大多数生物碱是无色的结晶或结晶性粉末，味苦，游离生物碱一般不溶或难溶于水，而易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水形成盐。大多数生物碱盐类那么可溶于水，不溶或难溶于苯、氯仿等有机溶媒。一般不耐高热及长时间煎煮,三主要影响,1.净制处理的影响：,不同部位含成分不同，活性不同，麻黄茎-麻黄碱和伪麻黄碱，具有发汗、升血压作用；麻黄根-麻根碱，具有降血压作用。分开入药，以确保疗效。,2.水处理的影响,1长期水浸漂，对某些水溶性较高的小分子生物碱如槟榔碱、麻黄碱或季铵型生物碱如小檗碱等，引起流失，降低药效,2长期水浸漂，对毒性生物碱如乌头碱，减少局部或水解，减低毒性。,3.加热处理的影响,1高温处理能使毒性生物碱分解破坏或构造改变而降毒。如乌头碱、士的宁、马钱子碱。,2加热会使某些药物的生物碱活性降低，影响疗效。如石榴皮、龙胆草、山豆根等。以生用为宜。,4.加辅料的影响,1酒制可提高生物碱的煎出率，提高疗效。如酒炙川芎。,2醋制可提高生物碱的溶出率，提高疗效。醋酸能与游离生物碱结合成盐，增加生物碱在水中的溶解度，提高疗效，如延胡索。,二、炮制对苷的影响,一概述：苷类系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖局部苷元中的羟基或酚羟基失水缩合而成的环状缩醛衍生物，过去又称配糖体或甙。,二理化性质：大多数为无色、无臭的结晶。具苦味。苷的溶解性常无明显的规律一般易溶于水，可溶于乙醇；而苷元那么难溶于水，易溶于乙醇。,三主要影响,1.水处理的影响：,水浸漂，易使苷类流失或水解而降低药效。大黄、甘草、黄芪、秦皮等。,2.加热处理的影响,1适当加热炒、蒸、烘、燀或暴晒处理可破坏酶活性，保存苷类。如黄芩苷、芥子苷、芦丁等。,2高温会使苷类分解，或增加或改变疗效、或降毒、或影响疗效。如地黄中梓醇苷蒸制水解为具有降血糖、利尿作用的梓醇熟地；淫羊藿经加热后，其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降。,3.加辅料的影响,(1)酒制可提高苷类的溶出率，提高疗效。,(2)酸性辅料如醋，能使苷水解或分解，增加成分的复杂性，甚至降低药效。一般不用或少用醋制。,三、炮制对挥发油的影响,(一概述：挥发油，又称精油，可随水蒸气蒸馏，与水不相混的油状液体。大多数挥发油具有芳香气味，在常温下为易流动的油状液体且可自行挥发而不留任何油迹。,二理化性质：挥发油大多数比水轻，不溶于水，而溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70以上的乙醇中可完全溶解。,(三)主要影响,1.水处理的影响,(1)多数含挥发油类的药物不宜久泡、久浸，宜“抢水洗。否那么变性酸败。,(2)含结合型挥发油的药物如厚朴、鸢尾等，宜堆积发酵习称“发汗，提高药效,2.加热处理的影响：,(1)加热能减少挥发油的含量，影响疗效，如荆芥、薄荷。,(2)减少含量，缓和药性，如苍术，麸炒后可祛除挥发油以减缓燥性，减少副作用,。,(3)高温能使挥发油变性，作用改变。如肉豆蔻经煨制后，可增强其所含挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制，从而产生实肠止泻的作用。,3其他：大多数含挥发油类的药物不宜日晒、久晒、久露于空气中及长时间贮存。,四、炮制对药材鞣质的影响,一概述：鞣质是一类分子较大构造复杂的多元酚类化合物。又称单宁、鞣酸。具收敛性。临床用于止血、止泻、抑制创伤分泌。防止发炎和治疗烧伤。,二理化性质：多为无色定型粉末，具涩味。能与蛋白质结合生成不溶于水的化合物。可溶于水和乙醇，特别易溶于热水，形成胶体溶液。具复原性，在空气中尤其是在碱性条件下极易被氧化，发生聚合作用，不再溶于水，并有颜色改变。能耐高温。,三主要影响,1.水处理的影响：,水浸易引起鞣质流失。故不宜久泡，更不能温水浸。如地榆、虎杖、石榴皮,2.加热处理的影响：,一般能耐高温。但某些鞣质高温处理过长回使其破坏降低疗效。如地榆。,3.其他,1遇铁会生成黑绿色或蓝黑色鞣酸铁沉淀。故防止与铁接触。,2长期暴露空气中或光照易被氧化变色，影响质量。如白芍、槟榔。,五、炮制对药材有机酸的影响,一概述：有机酸是一类含羧基的酸性化合物。有重要的医疗、营养作用。,二理化性质：低级脂肪酸多易溶于水和乙醇，芳香族有机酸仅微溶于水，易溶于乙醇，且易升华，也能随水蒸气蒸馏。有机酸常与钾钠钙镁等阳离子或生物碱结合成盐的形式存在。,三主要影响,1.水处理：低分子的有机酸大多能溶于水，水浸易引起其流失，降低药效。,2.加热处理加热炮制可使其破坏。如山楂炒后，局部有机酸破坏，使其酸性降低，减少对胃肠道的刺激。斑蝥米炒，使斑蝥素局部斑蝥素或逸去或破坏或被米吸收降低毒性,3.辅料影响：酒制能增加有机酸的浸出率。,4其他,(1)含有机酸的药物与含生物碱的药物共制，有利于有效成分的溶出，提高药效。如吴茱萸制黄连。,(2)有机酸可与锌、铁等作用产生有毒物质，应注意。,六、炮制对油脂的影响,(一概述：油脂是脂肪油和脂肪的总称，其主要成分为长链脂肪酸的甘油酯。植物油多具润肠致泻作用，动物脂肪羊脂油等多具补益作用。,二理化性质：植物油常温下为液态。动物脂肪那么为固态或半固态，不溶于水，在冷乙醇中难溶。无挥发性。加热至290300时分解产生丙烯醛的特意刺激性气体。,三主要影响,1.加热处理,1可使某些毒性脂肪蛋白凝固变性而降低毒性。如蓖麻子。,2高温加热使其分解破坏。,3高温高湿变性泛油。如苦杏仁、酸枣仁,2.其他：压榨去油制霜可缓和药性或消除毒副作用。如巴豆、千金子。,七、炮制对树脂的影响,一概述：树脂是一类复杂的化合物，大多是由萜类化合物在植物体内经氧化、聚合作用而生成的。植物体外伤能分泌出树脂来，形成固体或半固体物质。与挥发油共存的称油树脂，如松油脂，与树胶共存的称胶树脂，如阿魏，与芳香族有机酸共存的称香树脂，如安息香，与糖结合成苷，称苷树脂，如牵牛苷树脂。,二理化性质：为非结晶型的固体或半固体。不溶于冷水，在热水中可溶而呈胶体溶液。亦能溶于乙醇。树脂不耐热。,三主要影响,1.加热炮制可破坏局部树脂，适应用药需要。,牵牛子树脂泻下，经炒制后被破坏，泻下作用缓和。,杜仲含杜仲胶、树脂素等经盐炙或炒炭后，杜仲胶就受到破坏，有利于有效成分的煎出。,2.辅料影响：酒、醋制可提高树脂的溶解度，增强疗效。如五味子、乳香。,八、炮制对药材蛋白质、氨基酸的影响,一概述：,1.氨基酸：在分子构造中同时含有氨基和羧基的有机物。具有很高的营养价值。,2.蛋白质：由20多种-氨基酸通过肽键首尾相连结合而成的高分子化合物。,3.多肽：由2200个氨基酸组成的化合物。,酶：生物体内具有特殊催化能力的蛋白质。,二理化性质：氨基酸易溶于水及稀乙醇。多肽一般可溶于水，在热水不凝固。蛋白质大多能溶于冷水，不溶于乙醇。三者均不耐热。,三影响,1.水处理的影响：水浸会引起蛋白质、氨基酸流失。应注意。,2.加热处理的影响：,1使氨基酸破坏、蛋白质凝固变性。一般生用。,2含毒性蛋白质的中药，如苍耳子，加热处理，使毒性蛋白变性而降低或消除毒性,3高温处理还会使蛋白质分解产生新的物质，产生新疗效。如蛋黄、黑豆干馏产生的蛋黄油、黑豆馏油。,3.其他：蛋白质能与鞣质、重金属盐产生沉淀。应注意。,九、炮制对含糖类药物的影响,一概述与根本特性,1.单糖：无色晶体，有旋光性，味甜，易溶于水，难溶于无水乙醇。,2.低聚糖：由210个单糖脱水缩合而成，具甜味，易溶于水，难溶或几不溶于乙醇。,3.多糖：由10个以上单糖脱水缩合而成的高聚物。无甜味，难溶于水。,二影响,1.水处理的影响：水浸易使单糖、小分子寡糖溶解流失。一般应尽量减少用水处理，必须用水浸泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。,2.加热处理的影响：某些含糖苷类成分的药物长时间加热处理可分解出大量糖，使药效改变。如生地制成熟地。,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,一概述：主要存在于矿物、动物骨骼化和介壳类药材中。大多与组织细胞中的有机酸结合成盐而存在，或成为特殊形状的结晶。微量元素：指存在人体中的数量极少，有些甚至是痕量的元素。人体必需的十种微量元素为Fe、Cu、Mn、Zn、Co、Mo、Sr、Ni、Cr和Se。,二主要影响,1.水处理的影响：,(1)时间过长，会使水溶性无机盐类成分流失，影响药效。如夏枯草。,(2)水飞对含汞或砷的药物，可除去有毒的无机物。如朱砂的游离汞和可溶性汞盐，雄黄的水溶性砷氧化物。,2.加热处理的影响,(1)高温可使含结晶水的矿物类药失去结晶水而改变药效。如白矾、石膏。,(2)高温处理可使矿物类、贝壳类药的质地酥脆，易于粉碎，利于有效成分的煎出。,(3)改变药物中微量元素的含量，从而改变其临床疗效。如,温性药物多下降，寒凉药物多增高。,(4)高温处理可使某些药物的化学成分改变。如炉甘石,ZnCO3 ZnO+CO2,生炉甘石 煅炉甘石,无效 有效,3.加辅料 的影响：,白矾、甘草等炮制半夏，可使其中的草酸钙针晶构造改变，降低刺激性。,煅烧,二饮片的质量对中药制剂的影响,1.净制保证中药制剂对饮片净度要求，用药准确。,2.切制提高制剂提取效果。,3.加热、辅料炮制确保制剂疗效。,4.饮片质量标准的制定便于制剂质量控制,5.保证制剂平安。,复习思考题,1.中药炮制通过哪些途径影响药物理化性质？,2.中药炮制影响哪些主要成分。,