实验一溶液型液体制剂混悬剂乳剂制备

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,实验一溶液型液体制剂混悬剂乳剂制备,药剂学实验注意事项,1,、实验课上午,9,点,40,分准时开始，不要迟到，以免有时候会影响下午另外班级的实验安排；,2,、一定要穿白大褂进实验室；,3,、仪器清洗干净，再还给实验准备老师；,4,、损坏实验器材一定要及时跟指导老师说一下，以免影响后续同学的使用和减少对身体的损害；,5,、实验前要预习（第一次可以不预习），于下次实验课开始前提交预习报告；,6,、书包和雨伞不要放实验桌上，以免受污染；,7,、实验中用到的酸、碱不要随意倒掉，要收集到酸桶和碱痛中， 统一丢弃；,8,、实验室内不要大声喧哗，不要追逐打闹；实验结束后班长安排好值日，按时交实验报告。,一、实验目的,:,（,1,）掌握液体制剂的种类及其概念与特点,;,（,2,）掌握各种溶液型液体制剂的制备方法；,（,3,）掌握混悬剂和乳剂的几种制备方法；,（,4,）熟悉乳剂类型的鉴别，以及乳剂稳定参数的测定方法。,二、基本原理,（,1,）定义：,液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。,（,2,）分类：,1.,按照分散系统分类，可分为：,低分子溶液剂：,是指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中的均相的可供内服或外用的液体制剂，粒子径,75%,）特别是含树胶性的药物，加到水性混合液中时，速度宜慢，且需随时搅拌。为加速溶解，可将药物研细，以处方溶剂量的,1/23/4,量来溶解，必要时可搅拌或加热。,如需过滤，则宜选择不带电荷过滤器，防止吸附。,3.,混悬剂的制备：机械分散法、凝聚法。,4.,乳剂的制备：,分为普通乳（粒子径,1-100,m,）、亚微乳（粒子径,0.1-1.0,m,）、纳米乳,(,粒子径,10-100 nm),；也可,分为：水包油型（,O/W,）、油包水型（,W/O,）、复乳型（,W/O /w,或,O/W/O,）,分散的液滴成为分散相、内相或不连续相，包在液滴外面的另一相称为分散介质、外相或连续相。,主要成分：油相、水相、乳化剂。,乳化剂：降低溶液表面张力，起到稳定乳剂的目的。分类：天然乳化剂、人工合成乳化剂、固体粉末乳化剂、辅助乳化剂。,制备方法：,干胶法；,湿胶法；新生皂法；机械法（乳匀机或胶体磨）。,（,4,）质量评价,外观、粒子径（显微镜法）；,乳剂类型的鉴别（,O/W,：乳白色；,W/O,：油的颜色或淡黄色）,稳定性：沉降体积比,H0,：溶液的初始高度,H,：沉降后混悬部分或乳剂的高度,H0,H,沉降体积比,=H/H0,三、实验操作,（五个实验）,1,、复方碘溶液的制备；,2,、甲酚皂溶液的制备；,3,、氧化锌混悬剂的制备；,4,、以聚山梨酯为乳化剂的豆油乳剂制备；,5,、液状石蜡乳化所需,HLB,值得测定。,1,、复方碘溶液的制备,（,5%,的碘溶液，助溶剂法）,（,1,）处方：碘化钾,2,g,碘,1,g,蒸馏水,20,ml,配成：复方碘溶液,20,ml,（,2,）制备工艺：称取碘化钾，加蒸馏水,5,ml,，配成浓溶液，加入称取的碘搅拌溶解，加蒸馏水定容至,20,ml,，即得。,（,3,）注意事项：碘有腐蚀性和升华特性，会腐蚀角质层，使变白，如粘到手上，用大量水冲洗。,（,4,）参考结果：棕褐色液体，无不溶性成分。,临床应用：复方碘溶液,（又名：卢戈氏液、卢戈碘液、白碘）,【,主要成分,】,碘,4,5,5,5,，碘化钾,9,5,10,5,。,【,药理作用,】,甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素，纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血管减少及腺组织硬化。,【,适应证,】,用于防治缺碘引起的地方性甲状腺肿、缓解甲亢的突眼症状、甲亢危象的抢救和甲状腺手术的术前准备。,【,不良反应,】,少数对碘过敏者，在用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿、上呼吸道黏膜刺激症状，甚至喉头水肿引起窒息。长期应用可出现口内铜腥味、喉部烧灼感、鼻炎、皮疹等，停药即可消退。,【,禁忌证,】,对碘有过敏史者禁用。,【,用法用量,】,口服。治疗地方性甲状腺肿：,0,06,0,12ml,（,1,2,滴）,/,日，连服,30,日，休息,10,日后再服。治疗甲状腺危象：首剂服,3,6ml,，以后每,6,小时口服,1,8,2,7ml,。甲状腺功能亢进症手术前准备：于术前,2,周口服，,3,次,/,日，每次从,5,滴逐日增加至,15,滴。,【,注意事项,】,大量饮水和增加食盐，均能加速碘的排泄。为减小对口腔的刺激性，宜滴入冷开水中稀释,5,10,倍服用,2,、甲酚皂溶液的制备,（,1,）处方：,I,II,甲酚,25,ml,25,ml,豆油,ml,氢氧化钠,g,软皂,25,g,蒸馏水加至,50,ml,50,ml,（,2,）制备工艺：,I,：称取氢氧化钠，加蒸馏水,5ml,，溶解后加植物油，至水浴上加热（,70-80,），时时搅拌（可加,2-5,ml,酒精，约,45-60,min,），至取少量半固体加水中无油滴析出，即为皂化完全；加入甲酚，搅拌均匀，放冷，再添加适量的蒸馏水，使成,50ml,，混匀即得。,II,：将甲酚、软皂加入一起搅拌混溶，添加适量蒸馏水至全量，搅匀即得。,（,3,）注意事项：甲酚杀菌力较苯酚强，高浓度时对皮肤有刺激性，如粘到手上，用大量水冲洗。,（,4,）参考结果：处方,I,加水量很少，得到棕红色均匀液体，取,1,滴至,100ml,水中，应无混浊和油滴产生，增容效果较好。处方,II,得到淡棕黄色溶液，取,1,滴至,100ml,水中，应分散均匀，无混浊和油滴。,临床应用：加香甲酚皂溶液,（来苏儿，来苏水）,性状：本品为黄棕色至红棕色的透明液体，带有芳香气味，能与乙醇混合成澄清液体。,2,适应症：本品用于器械、环境消毒及处理排泄物。,3,规格：,500ml/,瓶甲酚皂溶液含甲酚,42.5%-55%,4,用法用量：用其水溶液浸泡，喷洒或擦抹污染物体表面，使用浓度为,2%-10%,，作用时间为,30-60,分钟。对结核核杆菌使用,10%,浓度，作用,1-2,小时。为加强杀菌作用，可加热药液至,40,50,度。消毒敷料、器械及处理排泄物用,10%-20%,水溶液。,5,不良反应：尚未见有关不良反应报道,6,禁忌：外用、严禁内服、对本品过敏者禁用,7,注意事项：本品对皮肤和黏膜有腐蚀性。使用时必须稀释，严格防止与皮肤黏膜接触。,8,药物相互作用：尚不明确,9,药理毒理：煤酚皂溶液的杀菌能力与苯酚相似，其中碳酸系数随成分与菌种的不同而异，处于之间。含,0.6%-1%,本品溶液,10,分钟能使大部分臻病菌死亡，杀灭芽孢需要较高浓度和较长时间。本消毒剂中主要杀菌成分为甲酚，三种异松体的杀菌作用相似，其石碳酸系数介于之间，口服会导致死亡。,10,贮藏：遮光，密封，在阴凉处保存,11,有效期：二年,参考资料,1,加香甲酚皂溶液说明书用药参考,引用日期,2014-06-13,参考价格：￥,3,、氧化锌混悬剂的制备,（,1,）处方：,（,2,）制备工艺：,取氧化锌细粉（过,120,目筛），置乳钵中（有助悬剂的处方可先将助悬剂加少量水研磨成溶液后再加氧化锌细粉），加水研磨成糊状，用适量蒸馏水稀释后倒至具塞玻璃管中，振摇均匀，分别在表中记录各管在,5,min,、,10,min,、,30,min,后的沉降容积比,H/H0,（,H0,为最初总高度，,H,为放置后的沉降高度，参考实验结果记录本），即得。,（,3,）注意事项：用尺测量沉降前后混悬部分的高度。,（,4,）参考结果：得到白色的氧化锌混悬液，处方,3,和,4,相对较稳定,。,处方号,1,2,3,4,氧化锌,0.5,g,0.5,g,0.5,g,0.5,g,50%,甘油,1,ml,甲基纤维素,0.1,g,西黄蓍胶,0.1,g,蒸馏水加至,10,ml,10,ml,10,ml,10,ml,临床应用：复方炉甘石洗剂,炉,甘石洗剂：皮肤科用药,复方炉甘石洗剂,通用名：炉甘石洗剂,成份：每,1000,毫升含,炉甘石,150,克、,氧化锌,50,克、,甘油,50,毫升，辅料为纯化水。,性状：为粉色的混悬液，放置后能沉淀，但经振摇后，应成为均匀的混悬液。,作用类别：本品为,皮肤科,用药类非处方药药品。,药理作用：本品所含炉甘石和氧化锌具有收敛、保护作用，也有较弱的防腐作用。,适应症：用于急性,瘙痒性皮肤病,，如荨麻疹和痱子。,1,用法用量：,局部外用，用时摇匀，取适量涂于患处，每日,2-3,次。,注意事项：,1.,避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。,2.,本品不宜用于有渗液的皮肤。,3.,用时摇匀。,4.,本品性状发生改变时禁用。,5.,儿童必须在成人监护下使用。,6.,请将此药品放在儿童不能接触的地方,。,4,、以聚山梨酯为乳化剂的豆油乳剂制备,（,1,）处方：,豆油,6,ml,聚山梨酯,3,ml,蒸馏水加至,50,ml,（,2,）制备工艺：取豆油置于干燥乳钵中，加入聚山梨酯，研匀；加入蒸馏水约,4 ml,，迅速向同一方向研磨，直至形成“噼啪”的乳膜破裂声，制成初乳（稠厚，色白）；用蒸馏水分次转移至烧杯或量杯中，加水至,50ml,，搅匀，静置，观察有无分层情况,。,（,3,）注意事项：乳钵一定要干燥；初乳失败的原因：加水后研磨不够迅速，研钵和研棒太光滑，等。,（,4,）参考结果：白色的乳状液,。,此为普通乳剂，临床上有润肠通便的功效，现配现用。,5,、液状石蜡乳化所需,HLB,值得测定,（,1,）处方：,处方号,1,2,3,液体石蜡（,g,）,6,6,6,蒸馏水（,ml,）,4,4,4,阿拉伯胶粉（,g,）,2,西黄蓍胶粉（,g,）,0.13,0.13,0.13,聚山梨酯,-80,（,g,）,1.9,1.3,脂肪酸山梨坦,-80,（,g,）,0.1,0.7,混合,HLB,值,14.5,11.2,8,（,2,）制备工艺：,按表中处方量，分别将阿拉伯胶、西黄蓍胶、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦置于干燥乳钵中，加入液状石蜡研匀；加入蒸馏水,4,ml,，快速、连续、用力朝一个方向研磨至发出“劈啪”声（制得初乳）；往上述初乳中分别加蒸馏水,35,ml,，充分混合后倒入具塞玻璃管中（仅需,25,ml,即可），振摇分散均匀后静置，分别于,30,min,测量沉降体积比。,（,3,）注意事项：初乳的制备是关键，研钵要干燥。,（,4,）参考结果：得到白色的乳状液，处方,3,相对较稳定,四、结果：,（,1,）复方碘溶液的制备：观察溶液颜色、溶解情况；,（,2,）甲酚皂溶液的制备：观察溶液颜色、加水混浊情况；,（,3,）氧化锌混悬剂的制备：观察溶液颜色、 测定沉降体积比，对比处方；,（,4,）以聚山梨酯为乳化剂的豆油乳剂制备：观察溶液颜色、稳定性 ；,（,5,）液状石蜡乳化所需,HLB,值得测定：观察溶液颜色、 测定沉降体积比，对比处方。,本实验三人一组，大家可以先做液体石蜡乳化所需,HLB,值测定实验，然后再做新生皂法和软皂法制备甲酚溶液，再做其他议液体制剂的配制实验。,五、参考结果：,软皂法制备的甲酚皂溶液,复方碘溶液,新生皂法制备的甲酚皂溶液,氧化锌混悬液,以聚山梨酯为乳化剂的豆油乳剂,液体石蜡乳剂,六、讨论与思考,（,1,）？,（,2,）？,（,3,）。,七、参考文献：,药剂学（第,7,版）,.,崔福德，人民卫生出版社，,2014,年,.,药剂学实验指导（第,2,版）,.,崔福德，人民卫生出版社，,2008,年,.,谢谢,