药物学基础 第一章 总论

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药 物 学 基 础,基 本 概 念,药物：,用于诊断、预防和治疗疾病以及用于计划生育的化学物质。,化学物质,药 品,药物学基础的研究内容,吸收、分布、生物转化、排泄,处方药,：,必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。,非处方药,：,不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。分为甲类、,乙类,。,处方药与非处方药,临床护士的工作任务,学习方法,第一章 药物学基础总论,第二节 药 物 效 应 动 力 学,一 药物的基本作用,（一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。,兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能,增强,的作用。,抑制作用：凡能使机体生理、生化功能,减弱,的作用。,（二）类型,二 药物作用的主要类型,（一）局部作用和吸收作用,（二）直接作用和间接作用,局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用,吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官,而产生的作用。,直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用,间接作用：由直接作用引发的其他作用。,二 药物作用的主要类型,（三）选择作用和普遍作用,（四）防治作用和不良反应,选择作用：药物在,一定剂量下,对某些组织组织或,器官作用特别明显，对其他组织组织,或器官作用不明显或没有作用。,预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。,治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病,因以达到治疗效果的作用。分为,对因治,疗,和,对症治疗,。,不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与,危害的药物反应。,二 药物作用的主要类型,三 药物的作用机制,1.,非特异性作用,2.,参与或干扰细胞代谢和核酸代谢,3.,影响酶的活性,4.,影响生理物质转运,5.,影响细胞膜的离子通道,6.,影响免疫功能,7.,受体学说,受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、,多样性、可调节性等,三 药物的作用机制,7.,受体学说,1),概 念,受体：,存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异,性配体，并产生特定效应的大分子物质。,配体：,能与受体特异性结合的化学物质。,亲和力：,药物与受体结合的能力。,内在活性：,药物与受体结合时能激动受体的能力。,激动药,:,药物对受体有亲和力和内在活性。,拮抗药,(,阻断药,):,药物对受体有亲和力,无,内在活性,。,部分激动药：,药物对受体有亲和力、弱内在活性。,2,）受体调节,定义：,在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其,数目、亲和力和效应力方面的变化。,向上调节与向下调节,激动剂 向下调节,拮抗剂 向上调节,三 药物的作用机制,第一章 药物学基础总论,第三节 药 物 代 谢 动 力 学,药物的体内过程,吸 收,分布,生物转化,排 泄,消 除,一、药物的跨膜转运,被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简,单扩散（大多数药物的转运方式）。,主动转运：逆差耗能。需要载体。,跨膜转运：药物通过生物膜的过程。,影响吸收的因素,药物性质：,溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等,药物剂型：,口服,:,液体,散剂,片剂,注射：水,乳,油,二、药物的体内过程,（一）吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程,吸收环境：,血流、胃肠内容物及蠕动、,pH,值等。,给药途径：,口服 首关消除,舌下含服,避免,首关消除,直肠给药,避免,首关消除,注射给药 静脉注射,无,吸收过程,吸入给药,经皮给药,影响分布的因素,药物性质：,溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等,体内屏障：,血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等,二、药物的体内过程,（二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各组织器官的过程。,体液,pH,值：,酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸,性药物易分布在酸性体液中。,血浆蛋白结合：,结合能力强，药理活性弱。,组织的亲和力：,亲和力强，分布多。,药物,血浆蛋白,结合物,药物与血浆蛋白结合的特点：,结合型药物,无,药理活性,可逆性,饱和性,竞争性,影响,因素,药物性质,二、药物的体内过程,（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。,酶,转化的主要器官在,肝,，参与的酶有,肝药酶,、单胺氧化酶等。,药酶诱导剂：,促进药酶生成或增强药酶活性的药物,如：,苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等,药酶抑制剂：,减少药酶生成或降低药酶活性的药物,如：,西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等,代谢方式,氧化、还原,水解、结合,代谢结果,灭活,活化,毒物,（四）排泄,1.,定义：药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。,2.,肾是主要排泄器官,肾小球的滤过,肾小管的重吸收,肾小管的分泌,二、药物的体内过程,二、药物的体内过程,二、药物的体内过程,（四）排 泄,药物随胆汁,胆,囊,肝,脏,小肠,肠道吸收,门静脉,3.,胆汁排泄,肝肠循环,4.,其他 如乳汁、汗液等,4.,其他途径 如乳汁、汗液等。,3.,胆汁排泄：,肝肠循环,药物随胆汁,胆,囊,肝,脏,小肠,肠道吸收,门静脉,一,.,药物的,消除,定义：,药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。,1.,恒比消除（一级动力学消除）,是,大多数药物消除方式,单位时间内药物按,恒定比例,进行消除。,2.,恒量消除（零级动力学消除）,单位时间内药物按,恒定数量,进行消除。,二,.,药物的蓄积,反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐,渐升高的现象。,三 药物的消除和蓄积,3,药物分类,依据,1,2,4,确定给药,间隔时间,预测,药物基本,消除时间,预测,达到稳态,时间,药物半衰期（,t,1/2,）意义：,四 药动学基本参数及意义,1,血浆半衰期（,t,1/2,）,定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。,恒比消除的药物半衰期是恒定值,t,1/2,=0.693/ke,；恒量消除的药物半衰期与初始血药浓度成正比。,生物利用度公式表达,：,四 药动学基本参数及意义,2,生物利用度,定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。,影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。,A (,入血药量）,D,（服药剂量）,F =,100%,四 药动学基本参数及意义,3,稳态血药浓度 （坪值，,C,SS,）,定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，约经,4-5,个,t,，血药浓度达到基本稳定水平。,影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。,稳态血药浓度意义：,3,调整药物,剂量依据,1,2,确定负荷剂量,（首剂加倍,静脉给药）,制定,理想的给药,方案,第一章 药物学基础总论,第四节 影 响 药 物 效 应 的 因 素,药物剂量与血药浓度的时间过程,在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强。,一 药物方面的因素,结构,剂量,剂量；无效量,最小有效量；最大有效量（极量）,最小中毒量；最小致死量,剂型,治疗指数（,LD,50,/ED,50,）,安全范围,最小有效量与最小中毒量之间的范围,安全系数,（,LD5/ED95,）,给药途径、时间、给药次数,联合用药,1,联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用,目的： 提高疗效,减少不良反应,防止耐受性或耐药性的发生,2,药物的相互作用：两种或多种药物合用或先后序贯应用引,起药物作用和效应的变化。,配伍禁忌：在体外配伍时直接发生理化作用而 减低疗,效，甚至产生毒性。,药动学的相互作用,药效学的相互作用（拮抗作用和协同作用）,一 药物方面的因素,二 机体方面的因素,三 其他方面的因素,饮食与营养；环境；用药护理方面等。,年龄,小儿,组织和生理功能未发育成熟,老年人,组织和生理功能减退,性别,女性有月经期、妊娠期、哺乳期、更年期,