传出神经系统用药课件

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,第九章,肾上腺素受体阻断药,(,adrenoceptor blockers),受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药,第一节,肾上腺素受体阻断药,(,-receptor blockers),1.,1,受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。,2.,2,受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时,NA,释放减少，被阻断时,NA,释放增加。,3. ,1,受体阻断药可使,AD,的升压作用翻转为降压，该现象称,AD,作用的翻转。,一、,受体阻断药的分类,根据,受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：,1.,1,2,receptor antagonist,短效类 酚妥拉明,长效类 酚苄明,2.,1,-,receptor antagonist,选择性阻断,1,受体 哌唑嗪,3.,2,-,receptor antagonist,选择性地阻断,2,受体 育亨宾,酚妥拉明（,phentolamine）,【,药理作用,】,短效,受体阻断药,1.血管扩张、血压下降,阻断,1,受体,直接扩张血管,2.兴奋心脏,二、,1,、 ,2,受体阻断药,【临床应用,】,1.外周血管痉挛性疾病,2.长期过量静脉滴注,NA,或静脉滴注,NA,外漏,3.休克 主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克,4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭,5.嗜铬细胞瘤,【,不良反应,】,大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。,酚苄明（,phenoxybenzamine）,进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与,受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性,受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。,【,药理作用及临床应用,】,酚苄明是长效的,受体阻断药，可阻断,1,和,2,受体，扩张血管，明显地降低血压。,临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。,用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。,【体内过程,】,静脉注射1,h,可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释放。,t,1/2,约24,h,。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。,第二节,肾上腺素受体阻断药,（,adrenoceptor antagonists,）,本类药物选择性和,受体结合，竞争性阻断,受体，从而产生的一系列作用。,受体阻断药的分类,1类,1,，,2,受体阻断药（非选择性,受体阻断药）,1,A,类：无内在拟交感活性的,受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。,1,B,类：有内在拟交感活性的,受体阻断药，如吲哚洛尔。,2类,1,受体阻断药（心脏选择性,受体阻断药）对心脏,1,受体选择性较高，治疗量时,2,受体阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。,2,A,类：无内在拟交感活性的,1,受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。,2,B,类：有内在拟交感活性的,1,受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。,3类,、,受体阻断药，如拉贝洛尔等。,【药理作用,】,1,受体阻断作用,2,3,内在拟交感活性作用,膜稳定作用,心血管系统,支气管平滑肌,代谢,肾素,受体阻断作用,吸收,分布,消除,受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关,【体内过程,】,【临床应用,】,1.快速型心律失常均有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好,2.高血压病,3.冠心病,4.慢性心功能不全,改善心脏舒张功能,缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害,抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用,使,受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性,5.其他,【不良反应,】,常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。,1.诱发或加重支气管哮喘,2.抑制心脏功能,3.外周血管收缩和痉挛,4.停药反跳现象,5.其他,掌握,受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握,受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。,大纲要求,A,型题,1.,下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？,A. M,受体阻断药,B. ,受体阻断药,C. H,1,受体阻断药,D. ,受体阻断药,E. N,受体阻断药,2.,可诱发消化性溃疡的药物是,A.,酚妥拉明,B.,阿托品,C.,哌唑嗪,D.,普萘洛尔,E.,吲哚洛尔,答案,答案,3.,兼有,、,受体阻断作用的药物是,A.,拉贝洛尔,B.,甲氧明,C.,妥拉唑林,D.,吲哚洛尔,E.,哌唑嗪,4.,外周血管痉挛性疾病选用,A.,酚妥拉明,B.,哌唑嗪,C.,多巴胺,D.,普萘洛尔,E.,去氧肾上腺素,答案,答案,5.,要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是,A.,心脏收缩力减弱，心排出量减少,B.,肾功能降低,C.,胃肠功能减弱，引起消化不良,D.,直立性低血压,E.,窦性心动过缓,6.,酚妥拉明兴奋心脏的机制有,A.,阻断心脏的,M,受体,B.,激动心脏,1,受体,C.,直接兴奋交感神经中枢,D.,反射性兴奋交感神经,E.,直接兴奋心肌,答案,答案,7. ,肾上腺素受体阻断药能引起,A.,肪分解增加,B.,肾素释放增加,C.,心排出量增加,D.,支气管平滑肌收缩,E.,房室传导加快,8. ,肾上腺素受体阻断药,禁用于,A.,糖尿病,B.,支气管哮喘,C.,窦性心动过速,D.,心绞痛,E.,甲状腺功能亢进,答案,答案,9.,普萘洛尔阻断突触前膜的,受体可引起,A.,去甲肾上腺素的释放减少,B.,去甲肾上腺素的释放增加,C.,去甲肾上腺素的释放无变化,D.,外周血管收缩,E.,心收缩力增加,10.,普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是,A.,有抗血小板聚集作用,B.,脂溶性强，口服易吸收,C.,阻断,受体作用,D.,无内在拟交感活性,E.,膜稳定作用较强,答案,答案,B,型题,A.,异丙肾上腺素,B.,卡维地洛,C.,噻吗洛尔,D.,吲哚洛尔,E.,酚妥拉明,11.,治疗不宜手术的嗜铬细胞瘤及良性前列腺增生应选用,12.,治疗原发性开角型青光眼应选用,13.,治疗扩张型心肌病应选用,14.,治疗房室传导阻滞应选用,答案,答案,X,型题,15.,可翻转肾上腺素升压作用的药物是,A.,酚妥拉明,B.,普萘洛尔,C.,氯丙嗪,D.,吲哚洛尔,E.,阿托品,16.,用,受体阻断药时要注意,A.,用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药,B.,重度房室传导阻滞病人禁用,C.,严重左室心功能不全的患者禁用,D.,支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用,E.,肝功能不良及心肌梗死者应慎用,答案,答案,17.,用,受体阻断药可治疗,A.,过速型心律失常,B.,感染性休克,C.,心绞痛,D.,高血压,E.,甲状腺功能亢进,18.,酚妥拉明治疗顽固性充血性心功能不全的药理学依据是,A.,阻断,受体,B.,降低肺血管阻力，减轻肺水肿,C.,可缓解心衰引起反射性小动脉和小静脉收缩,D.,减轻心脏前、后负荷，改善心脏功能,E.,抑制心脏，降低耗氧量，改善心脏功能,答案,答案,19.,酚妥拉明扩张血管、降低血压的机制是,A.,阻断,受体,B.,阻断,受体,C.,有组胺样作用,D.,阻断神经节,E.,直接松弛血管平滑肌,20.,用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理学机制是,A.,阻断,受体,可降低机体对儿茶酚胺的敏感性,B.,抑制碘的摄取,C.,抑制甲状腺素的合成,D.,抑制,T,4,转变为,T,3,E.,抑制甲状腺素的释放,答案,答案,简答题,简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。,简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不良反应。,选择题答案：,1B,6D,7D,8A,9A,10C,2A,3A,4A,5D,11E,12C,13B,14A,15AC,16ABCDE,17ACDE,18ABCD,19BE,20AD,简答题答案,1,酚妥拉明属于非选择性竞争性,受体阻断药。药理作用： 阻断血管,1,受体和直接舒张血管，小动脉及小静脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。 反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜,2,受体，末梢去甲肾上腺素的释放增加，激动心脏,1,受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。 拟胆碱作用和组胺样作用，还有阻断,K,+,通道的作用。,主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病患者慎用。,2,普萘洛尔是具有较强作用的非选择性,受体阻断药，无内在拟交感活性。,药理作用,： 心脏：阻断心脏,1,受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降，延缓房室传导。 血管及血压：短期应用，由于血管,2,受体的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。普萘洛尔对正常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。 支气管：阻断支气管平滑肌,2,受体，使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。 抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素,T,4,转变为,T,3,。,临床应用,：可用于治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。,不良反应,：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当引起的严重反应有： 诱发或加重支气管哮喘，故禁用于哮喘患者； 心脏抑制和外周血管痉挛，窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、外周血管痉挛性疾病禁用； 反跳现象，长期用药时突然停用，可引发病情恶化，病情控制后必须逐渐减量停药。,编者：王立祥（山东大学医学院）,