常用镇痛药物介绍课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2013-9-16,#,常用镇痛药物介绍,常用镇痛药物介绍,1,疼痛常用三种药物疗法,阿片类镇痛药,按镇痛强度分类,按药理作用分类,非阿片类药物,对乙酰氨基酚,非甾体类抗炎药,(NSAIDs),镇痛辅助用药,抗抑郁药,抗惊厥药,激素类药物,局部麻醉剂,/,抗心律失常药,其他药物,1,3,2,1.,中华人民共和国卫生部,.,麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材,. 2004,2.,宋文阁主译,.,临床疼痛学,.,第,3,版,.,山东,:,山东科学技术出版社,2004:232,疼痛常用三种药物疗法阿片类镇痛药非阿片类药物镇痛辅助用药13,2,各类药物主要药理作用及镇痛特点不同,药物类别,非阿片类药物,(,主要为,NSAIDs),阿片类镇痛药,辅助镇痛药,主要作用,1,解热、镇痛、抗炎,消除或减轻疼痛,改变对疼痛的情绪反应,抗抑郁,抗惊厥,镇静催眠,局部麻醉,调节激素水平等,镇痛特点,用于轻、中度疼痛或重度疼痛的协同治疗,2,对炎症性疼痛疗效更优,3,对慢性钝痛镇痛作用良好,1,对运动痛的疗效更优,4,主要用于急性疼痛和中重度慢性疼痛及癌痛的治疗,1,对静息痛有较好的疗效,3,对运动痛疗效较差,3,增强阿片类及非阿片类药物的,镇痛效果,对伤害性疼痛作用弱,4,1.,徐建国主编,.,疼痛药物治疗学,.,北京,:,人民卫生出版社, 2007:79,95,132,2.,中华医学会骨科学分会,.,骨科常见疼痛的处理专家意见,.,中华骨科杂志,. 2008,28(1):,78,-79,3.,中华人民共和国卫生部,.,麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材,. 2004:15,28,29,75,4. Georoge Shorten et al. Postoperative Pain Management:an evidence-based guide to practice:189-190,各类药物主要药理作用及镇痛特点不同药物类别非阿片类药物阿片类,3,三类药物作用于不同的部位,NSAIDs,阿片类物质,三环类抗抑郁药,疼痛,创伤,选择性,COX-2,抑制剂,阿片类物质,局麻药,NSAIDs,局麻药,NSAIDs,局麻药,阿片类药物,Georoge Shorten et al. Postoperative Pain Management:an evidence-based guide to practice:183,三类药物作用于不同的部位NSAIDs疼痛创伤选择性COX-2,4,阿片类药物分类及代表药物,中华人民共和国卫生部,.,麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材,. 2004:,30-31,药理作用,激动药,吗啡,芬太尼,氢吗啡酮,羟,考酮,阿片类镇痛药常用分类方法,激动,-,拮抗药,喷他佐辛,纳布啡,强阿片药,吗啡,芬太尼,氢吗啡酮,弱阿片药,可待因,曲马多,羟考酮,镇痛强度,吗啡,其他镇痛药无效的急性锐痛；术后镇痛；癌痛,芬太尼,手术前、中、后期等剧烈疼痛,可待因,中度以上疼痛,羟考酮,各种原因引起的中、重度疼痛,曲马多,中重度疼痛,阿片类镇痛药主要用于,急性疼痛,中重度慢性疼痛,癌痛,阿片类药物分类及代表药物中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床,5,阿片类镇痛药的优势及不足之处,疗效,优点,：,镇痛作用最强,无剂量封顶效应,缺点： 对运动痛疗效较差,不利于术后早期活动和促进恢复,1,可诱导痛觉敏化,2,不良反应,便秘,3,最常见，持续存在于治疗全过程,恶心,呕吐,3,尿潴留,3,瘙痒,3,嗜睡及过度,镇静,3,眩晕,3,呼吸,抑制,3,最危险，致死性,药物耐受、滥用及成瘾问题,1,3,中华人民共和国,卫生部,.,麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材,. 2004:32,75,86,87,89,Larry F. Chu,et al. Clin J Pain. 2008;24:479496,徐,建国主编,.,疼痛药物治疗学,.,北京,:,人民卫生出版社, 2007:96-100,阿片类镇痛药的优势及不足之处疗效 优点： 镇痛,6,NSADIs,作用机制及其代表药物,药物类别,作用机制,适用范围,代表药物,非甾体类抗炎药,(NSAIDs),通过抑制炎症介质前列腺生物合成中的环氧化酶,(COX),，从而阻断前列腺素的合成，实现抗炎、止痛、解热作用,用于轻、中度疼痛或重度疼痛的协同治疗,选择性环氧化酶,-2(COX-2),抑制剂：,塞来昔布、帕瑞昔布等,特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道副作用,(,如恶心、消化不良、溃疡等,),，且不影响血小板功能，不影响出血,非选择性,NSAIDs,：,双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利等,特点：抗炎镇痛，但胃肠道副作用,(,如恶心、消化不良、溃疡等,),要高于选择性,COX-2,抑制剂，影响血小板功能,NSADIs作用机制及其代表药物药物类别作用机制适用范围代表,7,NSAIDs,百年历程,消化道不良反应成为困扰非选择性,NSAIDs,临床应用的主要问题,研究发现环氧化酶,COX,存在两种异构体,COX-1,与,COX-2,1,最早,NSAIDs,水杨酸钠首次用于治疗,1,西乐葆,获,SFDA,批准在中国上市,挑战非选择性,NSAIDs,胃肠损伤的百年难题,1,全球第一个选择性,COX-2,抑制剂,-,西乐葆,(,塞来昔布,),获,FDA,批准在美国上市,1,20,世纪,60,年代起，,NSAIDs,陆续上市，包括布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮等,1,特耐,TM,(,帕瑞昔布钠,),：全球第一种注射用选择性,COX-2,抑制剂,2,在中国上市，适用于手术后疼痛的短期治疗,1875,年,1960-,1999,年,1990,-,2001,年,徐建国等，疼痛药物治疗学，,2007,：,131,156,Dirk O. Stichtenoth,et al. Drugs. 2003;63(1):33-45,2008,年,选择性,COX-2,抑制剂的出现是不断探索发现的结果,NSAIDs百年历程消化道不良反应成为困扰非选择性NSAID,8,NSAIDs,一直是学术界研究与讨论的焦点与热点,争论不可避免,众多,NSAIDs,纷纷上市,关注疗效同时，引发安全思考,探索与发现,与时俱进的探索,消化道损伤“百年难题”,抑制血小板功能,NSAIDs,分类问题,CV,安全性问题,NSAIDs一直是学术界研究与讨论的焦点与热点争论不可避免众,9,Adapted from Needleman P et al.,J Rheumatol.,1997;24(suppl 49):7.,前列腺素,前列腺素,传统,NSAIDs,抗炎镇痛,传统,NSAIDs,在抗炎镇痛的同时造成消化道损伤和血小板功能抑制,选择性,COX-2,抑制剂（治疗剂量）,前列腺素正常分泌,前列腺素,选择性,COX-2,抑制剂,抗炎镇痛,选择性,COX-2,抑制剂与传统,NSAIDs,相比显著降低胃肠道损伤和血小板 功能抑制,花生四烯酸,COX-1,COX-2,(,主要为生理性,),（主要为病理性）,花生四烯酸,COX-1,COX-2,(,主要为生理性,),（主要为病理性）,消化道损伤,血小板功能抑制,消化道损伤,血小板功能抑制,消化道、血小板,功能正常,传统,NSAIDs(,治疗剂量,),NSAIDs,药物作用机制,Adapted from Needleman P et al,10,非选择性,NSAIDs,存在胃肠道风险,高龄,1,如关节置换术患者,使用激素,1,如脊髓损伤，脊柱术后患者,使用抗凝药物,1,如关节置换术患者,应激性溃疡,恶心、呕吐,等不良反应,如使用阿片类药物可能出现的胃肠道不良反应,使用,NSAID,的,胃肠道高危人群,1.,中华医学会骨科学分会 中华骨科杂志,2008;28(1):78-81,这时使用非选择性,NSAIDs,是否会成为压倒骆驼的最后一根稻草？,非选择性NSAIDs存在胃肠道风险使用NSAID的1.中华医,11,术后应用与注意事项,中小手术后镇痛,大手术与阿片药物或曲马多联合或多模式镇痛，有显著的阿片节俭作用,大手术后,PCA,停用后，残留痛的镇痛,术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用,NSAIDs,药物均有“封顶”效应，故不应超量给药,缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量,此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍有较好作用,主要指征,注意事项,术后应用与注意事项中小手术后镇痛NSAIDs药物均有“封顶”,12,选择性,COX-2,抑制剂胃肠道风险低,Adapted from Needleman P et al.,J Rheumatol.,1997;24(Suppl 49):7.,花生四烯酸,COX-1,(,基础酶,),COX-2,(,诱导酶,),胃肠道,肾脏,血小板,炎症部位,巨噬细胞,滑液纤维细胞,X,COX-2,抑制剂,(),传统,NSAIDs,COX-2,抑制剂的优势,胃肠道恶心、呕吐、胃肠道溃疡更少,不影响出血,选择性COX-2抑制剂胃肠道风险低Adapted from,13,研究表明：,帕瑞昔布胃肠道粘膜糜烂及溃疡发生率显著较低,帕瑞昔布胃肠道粘膜糜烂及溃疡发生率显著低于非选择性,NSAID,酮咯酸,Stuart I.Harris,et al.Harris,J Clin Gastroenterol 2004;38:575-58.,*,帕瑞昔布组,(n=41),安慰剂组,(n=41),酮咯酸组,(n=40),内窥镜可见的胃肠道粘膜糜烂及溃疡发生率,(%),P=NS,帕瑞昔布钠组,vs.,安慰剂组,*,P0.001,酮咯酸组,vs.,帕瑞昔布钠组、安慰剂组,*,研究表明：帕瑞昔布胃肠道粘膜糜烂及溃疡发生率显著较低帕瑞昔,14,研究表明：,帕瑞昔布可与抗凝剂联合使用,两组之间无显著差异,活化部分凝血活酶时间,(,秒,),应用肝素后,6h,平均,aPTT(,活化部分凝血活酶时间,),水平与用药前相比增加,3,倍，无论静注帕瑞昔布,(79.2 7.6 sec vs. 26.0 0.5 sec),与否,(75.5 9.4 sec vs. 26.7 0.5 sec),Noveck RJ,et al. Journal of Clinical Pharmacology. 2004;44:474-480.,研究表明：帕瑞昔布可与抗凝剂联合使用两组之间无显著差异活化,15,帕瑞昔布可与抗感染药物配伍,使用科室,相互作用药物,药物作用,帕瑞昔布,氟比洛芬酯,手术科室,洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星,常用于抗感染治疗,禁与其合用,新喹诺酮类抗菌素,(,氧氟沙星等,),慎与其合用,骨科,/,风湿科,肾上腺皮质激素类,(,甲基强的松龙等,),抗炎、治疗风湿病和类风湿关节炎,慎与其合用,帕瑞昔布说明书,氟比洛芬酯说明书,帕瑞昔布可与抗感染药物配伍使用科室相互作用药物药物作用帕瑞昔,16,谢 谢,!,谢 谢 !,17,