布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。 - 洛 克,*,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较,幽默来自智慧，恶语来自无能,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较幽默来自智慧，恶语来自无能,1,布地奈德和丙酸倍氯米松,临床用药比较,仅供医学专业人士参考,布地奈德和丙酸倍氯米松,2,前言,布地奈德( Budesonide)与丙酸倍氯米松( Beclomethasone),均为糖皮质激素的一种类型,也是目前唯一可以雾化吸入的两类激,素,G|NA2016指出:ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。,理想的lCS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要,的作用,现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。,前言,3,Contents录,临床药理学特性比较,临床研究比较,总结,Contents录,4,Contents录,临床药理学特性比较,Contents录,5,理想的ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡,疔效/,受体亲和性,安全性/耐受性/,当前控制,生物利用度,最小化未来风险,分布容积,半衰期,局部抗炎作用,全身不良反应,效力强,受体结合率高,全身反应小,吸收快,口服生物利用度低,药理学特性,延长肺部反应时间,系统清除率髙/泮半衰期短,组织分布容积小,亲脂性,酯化作用,Derendorf, et al, Eur Respir,理想的ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡,6,理想ICS临床药理学特征,科学的分子结构:安全、有效的抗,炎基础,局部的作用强度:局部抗炎效力强、作用时间长,全身的影响程度:口服生物利用度低、组织分布小,稳定性和安全性:各临床研究结果,合理的药物颗粒:保证有效孬粒输,理想ICS临床药理学特征,7,BDP,BUD,化学结构比较,布地奈德,丙酸倍氯米松,ICH.OH,CH2OCOC2 Hs,O、AH,OCOC H5i,CaH,CH3,16a和17a位加入亲脂基团1,16和17a位加入亲脂基团2,缩结构后,-17位酸,21位1,脱21位内,酸,如果脱17位,就不能起到局部作用,则其抗炎作用加强,局部作用加强,脂溶性加强。,22R构型的活性约为其差向异构体22构型的2倍。9位加CL,加入卤素可能导致药物在全身分,布如脂肪组织中増加甚至透过血脑屏障,21位加入羟基基团,独特的酯化作用和亲水性,2e:9,BDP,8,理想ICS临床药理学特征,科学的分子结构:安全、有效的抗,炎基础,局部的作用强度:局部抗炎效力强、作用时间长,全身的影响程度:口服生物利用度低、组织分布小,稳定性和安全性:各临床研究结果,合理的药物颗粒:保证有效孬粒输,理想ICS临床药理学特征,9,常见ICS药理学特性的对比,水溶性,脂溶性,溶解时间1相对受体亲和力3,(ug/ml) (log P),丙酸倍氯米松,0.13,4.40,5hr,布地奈德,3.24,6min,935,丙酸氟替卡松,0.14,4.20,8h,1800,Edsbacker S Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006 98(6): 523-36,2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C: C28-41,3. H Derendorf, et al. Eur Respir J.20062B1D42-101,常见ICS药理学特性的对比,10,BDP,u)第一个平衡:ICS的水溶性和亲脂性的平衡:,影响肺部吸收-清除的重要因素,分子量,颖植大小,亲性,吸入药物肺部吸收清除过程,Mcclary clearance,Mauuphag: dearance,epithellum,oooC C,先与气道表面液体接触,活性分孑迺过肺上皮细胞吸收,这个过程主要取决于生化特性(溶解率与亲脂性),对非解颗粒的清除一一纤毛组织清除及巨唑细胞吞噬,-auge CA. Lancet Respir Med 2013: 1: 402-413.,BDP,11,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,12,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,13,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,14,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,15,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,16,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,17,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,18,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,19,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,20,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,21,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,22,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,23,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,24,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,25,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,26,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,27,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,28,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,29,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,30,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,31,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,32,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,33,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,34,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,35,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,36,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,37,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,38,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,39,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,40,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,41,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,42,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,43,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,44,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,45,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,46,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,47,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,48,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,49,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,50,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,51,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件,52,26,、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。,卢梭,27,、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。,罗曼,罗兰,28,、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。,孔子,29,、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。,达,芬奇,30,、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。,叔本华,谢谢！,53,26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必,