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,单击此处编辑母版标题样式,*,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs),又称为抗肾上腺素药,(antiadrenergic drugs),肾上腺素受体拮抗药,(adrenoceptor antagonists),8/25/2024,1,第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor,第一节 ,受体阻断药,受体阻断药能选择性与,受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对,受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。,8/25/2024,2,第一节 受体阻断药受体阻断药能选择性与受体结合，阻断,这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。,这是因为AD可激动,受体和,2,受体，本类药物阻断了,受体，而保留了,2,受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。,8/25/2024,3,这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降,8/25/2024,4,9/2/20234,1 ,1,、,2,受体阻断药,酚妥拉明、苄酚明,受体阻断药 2,1,受体阻断药,分类 哌唑嗪，为降压药,3 ,2,受体阻断药,育亨宾，为科研工具药,8/25/2024,5,1 1、2受体阻断药9/2/,短效类,酚妥拉明,(phentolamine;立其丁,regitine),酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3,6h；肌肉注射维持30,50min。,8/25/2024,6,短效类9/2/20236,药理作用,作用机制：选择性阻断,1,、,2,受体，对,受体无作用。酚妥拉明与,受体结合较松散，易于解离，为竞争性,受体阻断药。,1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和,阻断,1,受体作用。,8/25/2024,7,药理作用9/2/20237,2.心脏,心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。,其原因是,：(1)血管扩张，血压下降反射性兴,奋心脏。,(2)阻断突触前膜,2,受体，促进前,膜释放NA，激动心脏,1,受体。,8/25/2024,8,2.心脏9/2/20238,(3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。,组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红）,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。,2.静脉滴注NA外漏,酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。,8/25/2024,9,(3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。9/2/20239,3.抗休克,适用于感染性、心源性和神经性休克。,目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量,，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。,用药前必需补足血容量,8/25/2024,10,3.抗休克9/2/202310,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭,机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，,心力衰竭减轻。,5.嗜铬细胞瘤的诊断,嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾,上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。,8/25/2024,11,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭9/2/202311,不良反应,1.低血压。,2.心律失常。,(3.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。,(4.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。,8/25/2024,12,不良反应9/2/202312,妥拉唑林(tolazoline),药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。,特点是：,不良反应发生率高。,8/25/2024,13,妥拉唑林(tolazoline,长效类,酚苄明(phenoxybenzamine),酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。,静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。,8/25/2024,14,长效,药理作用,酚苄明与,受体结合比较牢固，持久，,为非竞争性,受体阻断药。,特点：,1,受体阻断作用缓慢，强大，持久。,8/25/2024,15,药理作用9/2/202315,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病,2.抗休克,3.治疗嗜铬细胞瘤,4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。,不良反应,体位性低血压，心律失常。,8/25/2024,16,临床应用9/2/202316,第二节,受体阻断药(,-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists),本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性,受体阻断药。,8/25/2024,17,第二节受体阻断药(-adrenoceptor blo,药理作用,1.,受体阻断作用(1)心血管系统,心脏,1,受体阻断,心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。,8/25/2024,18,药理作用9/2/202318,血管与血压,短期应用,受体阻断药，由于阻断,2,受体,和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。,受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。,8/25/2024,19,血管与血压9/2/202319,()支气管平滑肌,2,受体阻断，,支气管收缩，（对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用）,()代谢,脂肪分解,8/25/2024,20,()支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，（对正常人无影响,(4)肾素,阻断肾小球旁器细胞的,1,受体而抑制肾素的释放。,8/25/2024,21,(4)肾素9/2/202321,2.内在拟交感活性,(intrinsic sympathomimetic activity,ISA),有些,受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用,(partial agonistic action),称为内,在,拟交感活性。,8/25/2024,22,2.内在拟交感活性9/2/202322,3.膜稳定作用,(membrane stabilizing activity),有些,受体阻断药可降低细胞膜对离子的,通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称,膜稳定作用。,8/25/2024,23,3.膜稳定作用9/2/202323,临床应用,1.心律失常,2.心绞痛,3.高血压,.心衰：（在心肌状况严重恶化之前早期应用。延缓儿茶酚胺对心脏的损害。）,.其他甲亢,8/25/2024,24,临床应用9/2/202324,不良反应,1.诱发或加重支气管哮喘,2. 抑制心脏功能,3. 反跳现象(突然停药，使原有的疾病加重，与,受体上调有关),禁忌证:,严重心功能不全，窦性心动过缓,重度房室传导阻滞,支气管哮喘禁用。,8/25/2024,25,不良反应9/2/202325,一、非选择性,受体阻断药,普萘洛尔(propranolol,心得安）,特点：,1.口服吸收快而完全,(13h血浓达高峰，t,1/2,为25h),2.首关消除强，6070%,(生物利用度低，仅为30%),8/25/2024,26,一、非选择性受体阻断药9/2/202326,3.,对,1,2,受体无选择性。临床常用于高血压、心律失常、心绞痛、甲亢等。,4.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。,8/25/2024,27,9/2/202327,纳多洛尔(nadolol,萘轻心安),特点：,1.,对,1,2,受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。,2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。,8/25/2024,28,9/2/202328,噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）,特点：,1.,对,1,2,受体的阻断作用强。,.,噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。,8/25/2024,29,噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）,吲哚洛尔(pindolol,心得静),8/25/2024,30,9/2/202330,二、选择性,1,受体阻断药,阿替洛尔(atenolol,氨酰心安),美托洛尔(metoprolol,美多心安）,特点：,1.选择性,1,受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。,2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。,8/25/2024,31,二、选择性1受体阻断药9/2/202331,第三节 、,受体阻断药,拉贝洛尔(labetalol),特点 ：,1.,阻断,、,受体,2.用于各型高血压,8/25/2024,32,第三节 、受体阻断药9/2/202332,THANK YOU,8/25/2024,33,THANK YOU9/2/202333,
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