第肾上腺素受体阻断药课件

第第肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药第肾上腺素受体阻断药第肾上腺素受体阻断药第肾上腺素受体阻断药短效类：酚妥拉明（短效类：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine)药理作用：药理作用：1 1、扩张血管：阻断、扩张血管：阻断 1 1-R R，（iv.iv.直接扩张血管）直接扩张血管）2 2、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。阻断阻断 2 2-R R使使NANA释放释放3 3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸、其他作用：拟胆碱作用（胃酸 ）组胺样作用（皮肤潮红）组胺样作用（皮肤潮红）2021/4/272短效类：酚妥拉明（phentolamine)药理作用：20临床应用临床应用1 1、外周血管痉挛性疾病：、外周血管痉挛性疾病：如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA NA静滴外漏。静滴外漏。2 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a a、酚妥拉明试验：、酚妥拉明试验：iv.5mg iv.5mg，b b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血 压迅速下降。压迅速下降。2021/4/273临床应用1、外周血管痉挛性疾病：2021/4/2733 3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。4 4、充血性心力衰竭：扩张血管、充血性心力衰竭：扩张血管 降低降低心脏前、后负荷心脏前、后负荷 缓解心衰。缓解心衰。2021/4/2743、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。2021/4/274低血压、胃肠道反应、诱发溃疡低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失常和心绞痛。病、诱发心律失常和心绞痛。不良反不良反应应2021/4/275低血压、胃肠道反应、诱发溃疡不良反应2021/4/275作用时间：作用时间：3 34 4 dayday。应用：应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。主要用于外周血管痉挛性疾病。不良反应：不良反应：常见体位性低血压、心悸、常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。鼻塞及胃肠道症状。长效类：酚苄明（长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)2021/4/276作用时间：34 day。长效类：酚苄明（phenoxybe第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药药理作用药理作用1 1.受体阻断作用受体阻断作用（1 1）心血管系统：）心血管系统：阻断心脏阻断心脏 1 1-R HR R HR 、传导、传导 、收缩力、收缩力 收缩血管：与阻断收缩血管：与阻断 2 2-R R 和心脏抑制、反射性和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。兴奋交感神经有关。2021/4/277第二节 肾上腺素受体阻断药药理作用2021/4/277（2 2）收缩支气管平滑肌：）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌 2 2-R R 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 气道阻力气道阻力 （该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或（该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。加重）。2021/4/278（2）收缩支气管平滑肌：2021/4/278（3 3）肾素释放减少：）肾素释放减少：阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器 1 1-R -R 肾素分泌肾素分泌（4 4）减慢代谢：）减慢代谢：与拟肾上腺素药作用相反，血糖与拟肾上腺素药作用相反，血糖 ，血，血 脂肪酸脂肪酸 。2021/4/279（3）肾素释放减少：2021/4/279 2 2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA)ISA)ISAISA即有些即有些-R R阻断药对阻断药对-R R具有部分激动作用具有部分激动作用（partial agonistic action)partial agonistic action)有有ISAISA的的-R R阻断药阻断药抑制心脏、收缩支气管抑制心脏、收缩支气管作用较作用较无无ISAISA药物为弱。药物为弱。2021/4/2710 2.内在拟交感活性（ISA)2021/4/27103 3.膜稳定作用膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性（降低细胞膜对离子的通透性（NaNa+、K K+等），等），抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。倍才出现，无应用价值）。4 4.其他其他 抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）水形成有关）2021/4/27113.膜稳定作用2021/4/27111 1.抗高血压抗高血压 与阻断多个部位与阻断多个部位-R R有关（详述见抗高血压有关（详述见抗高血压药物）。药物）。2 2.抗心绞痛和心肌梗塞抗心绞痛和心肌梗塞 与阻断与阻断-R R、抑制、抑制BPCBPC聚集有关。聚集有关。临床应用临床应用2021/4/27121.抗高血压临床应用2021/4/27123 3.抗心律失常抗心律失常 与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见抗心律失常药）抗心律失常药）4 4.其他其他 甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛滴眼）、偏头痛 2021/4/27133.抗心律失常2021/4/2713一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应 （皮疹，（皮疹，BPCBPC下降）下降）严重不良反应：急性心力衰竭严重不良反应：急性心力衰竭 加重过缓性心律失常加重过缓性心律失常禁忌症：禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。支气管哮喘。不良反应不良反应2021/4/2714一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应不良反应2021/4/一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物2021/4/2715一、非选择性受体阻断药常用药物2021/4/2715普萘洛尔普萘洛尔（propranololpropranolol，心得安）心得安）系较早应用而目前应用最广泛的系较早应用而目前应用最广泛的 受体阻断药。受体阻断药。体内过程特点：体内过程特点：口服吸收率口服吸收率90%90%，首关消除，首关消除606070%70%，F F为为30%30%，T T1/2 1/2 2 25h5h。肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差相差2525倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点药理作用特点：受体阻断作用强，无受体阻断作用强，无ISAISA。2021/4/2716普萘洛尔（propranolol，心得安）系较早应用而目前应纳多洛尔（纳多洛尔（nadolol）作用特点；作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强作用与普萘洛尔相似，但强6 6倍。倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用可增加肾血流量（肾功能不全需用 受体阻断受体阻断药者可首选）。药者可首选）。T T1/2 1/2 长达长达101012h12h。每天一次即每天一次即可。无可。无ISAISA作用。作用。2021/4/2717纳多洛尔（nadolol）2021/4/2717 噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol）作用特点；作用特点；是已知作用最强的是已知作用最强的 受体阻断药，受体阻断药，多用多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无与毛果芸香碱相近或较优），无ISAISA作用。作用。2021/4/2718 噻吗洛尔（timolol）2021/4/2718吲哚洛尔（吲哚洛尔（pindolol)作用特点：作用特点：有有ISAISA作用，主要表现为激动作用，主要表现为激动2 2 受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。可使心肌抑制作用减弱。2021/4/2719吲哚洛尔（pindolol)2021/4/2719二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（）和美托洛尔（metoprolol)作用特点：作用特点：阻断阻断 1 1-R R作用强，对作用强，对2 2-R-R作用弱，增加气道阻作用弱，增加气道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛尔作用时间较长，口服阿替洛尔作用时间较长，口服Q.dQ.d即可。无即可。无ISAISA作用。作用。2021/4/2720二、选择性1受体阻断药阿替洛尔（atenolol）和美托洛第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药该类药对该类药对、受体均有阻断作用，但对受体均有阻断作用，但对 受体阻断受体阻断作用强于作用强于 受体阻断作用。以受体阻断作用。以拉贝洛尔拉贝洛尔为代表，其为代表，其它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。2021/4/2721第三节 、肾上腺素受体阻断药该类药对、受体均有阻断拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）柳胺苄心定）作用特点：作用特点：对对-R R阻断作用为普萘洛尔的阻断作用为普萘洛尔的1/41/4。对对 受体阻断作用为酚妥拉明的受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/61/101/10。有有ISAISA作用（表现为作用（表现为2 2受体兴奋作用）可使血受体兴奋作用）可使血 管扩张，增加肾血流量。管扩张，增加肾血流量。2021/4/2722拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）2021/4/27临床应用临床应用 中度和重度高血压、心绞痛治疗。中度和重度高血压、心绞痛治疗。不良反应不良反应 常见恶心、眩晕、乏力。哮喘及心衰者禁用。常见恶心、眩晕、乏力。哮喘及心衰者禁用。儿童、孕妇、脑出血忌用静注。注射液不能与儿童、孕妇、脑出血忌用静注。注射液不能与 葡萄糖盐水混合滴注。葡萄糖盐水混合滴注。2021/4/2723临床应用2021/4/2723人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。人有了知识，就会具备各种分析能力，