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第四章第四章 传出神经系统药传出神经系统药 第一节 概述 第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药 第三节 抗胆碱药 第四节 拟肾上腺素药 第五节 抗肾上腺素药7/1/20241第四章 传出神经系统药 第一节 概述8/11/202神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局麻药传出神经：传出神经系统药复习：传出神经的解剖学分类复习：传出神经的解剖学分类第一节传出神经系统概述7/1/20242神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋感受器 中枢神经 效 应 器传入神经传出神经局麻药传出药物 交感副交感 运动神经第一节传出神经系统概述第一节传出神经系统概述7/1/20243感受器 中枢神经 效 应 器传入神经传出神经局麻药传出药物 传出神经自主神经非自主神经：运动神经副交感神经交感神经7/1/20244传出神经自主神经非自主神经：运动神经副交感神经交感神经8/17/1/202458/11/20235一、传出神经的递质及按递质分类 递质当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。7/1/20246一、传出神经的递质及按递质分类 递质当神经冲动 l l乙酰胆碱(Ach)l去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质7/1/20247 乙酰胆碱(Ach)去甲 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经7/1/202488/11/20238 传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素7/1/202498/11/20239Ad的去路：单胺氧化酶(MAO)儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)与突触后膜的受体结合产生效应7/1/202410Ad的去路：8/11/202310Ach的去路：间隙内乙酰胆碱酯酶AchE 与突触后膜的受体结合产生效应7/1/202411Ach的去路：8/11/202311二、传出神经系统的受体及效应(一）受体命名根据递质选择性与受体结合的不同而命名。l l胆碱受体：能选择性与Ach相结合的受体。l l肾上腺素受体：能选择性与NA、AD相结合的受体。7/1/202412二、传出神经系统的受体及效应(一）受体命名8/11/2023（二）受体分型（二）受体分型M M 胆碱受体胆碱受体(M(M)五种亚型五种亚型,称为称为M M1 1、M M2 2、M M3 3、M M4 4、M M5 5M受体小结（M 样作用）M受体兴奋时心脏：抑制腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加眼睛：瞳孔睫状肌收缩胃肠平滑肌收缩，蠕动增加，括约肌松弛膀胱逼尿肌：收缩，蠕动增加，括约肌松弛支气管平滑肌：收缩 7/1/202413（二）受体分型8/11/202313N 胆碱受体（NR)N1受体：神经节兴奋N2受体：骨骼肌收缩 7/1/202414N 胆碱受体（NR)8/11/202314肾上腺素受体(1)受体 1 1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩7/1/202415肾上腺素受体8/11/202315 突触前膜：激动时负反馈抑制突触前膜：激动时负反馈抑制NANA的释放。的释放。2 2受体受体 突触后膜（突触后膜（20%20%）:皮肤、粘膜血管收缩，皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。脂肪分解。7/1/202416 突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。8/(2)受体 1受体：心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。7/1/202417(2)受体8/11/202317 2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。骨骼肌收缩 糖原分解、糖异生、脂肪分解7/1/2024182受体：8/11/202318l突触前膜受体：激动时促进NA释放。l中枢受体：激动时交感神经活性增加。7/1/202419突触前膜受体：激动时促进NA释放。8/11/202319多巴胺受体（多巴胺受体（DA)(1)中枢DA(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。7/1/202420多巴胺受体（DA)8/11/202320传出神经系统的生理功能l 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏：兴奋 抑制血管：收缩 扩张胃肠平滑肌：舒张 收缩支气管平滑肌：舒张 收缩膀胱逼尿肌：舒张 收缩瞳孔：散大 缩小唾液：稠 稀汗腺：手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩7/1/202421传出神经系统的生理功能 去甲肾上腺素能传出神经系统药物的基本作用及分类（一）基本作用1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。7/1/202422传出神经系统药物的基本作用及分类（一）基本作用8/11/202.影响递质(1)影响递质释放促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。7/1/2024232.影响递质8/11/202323(二）分类拟似药 拮抗药1.胆碱受体激动药 1.胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱 (1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱 非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱 M1受体阻断药:哌仑西平2.抗AchE药:新斯的明 M2受体阻断药:拉碘胺3.肾上腺受体激动药 M3受体阻断药(1)受体激动药 (2)N受体阻断药 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 2.AchE复活药:解磷定 1受体激动药:去氧肾上腺素 3.肾上腺受体阻断药 7/1/202424(二）分类8/11/202324 2 受体激动药:可乐定 (1)受体阻断药(2)、受体激动药:肾上腺素 1 2 受体阻断药:酚妥拉(3)受体激动药明 1 受体阻断药:哌唑嗪 1、2受体激动药:异丙肾上腺素 2 受体阻断药:育亨宾 1受体激动药:多巴酚丁胺 (2)受体阻断药 2 受体激动药:沙丁胺醇 1、2受体阻断药:普萘洛尔 1 受体阻断药：阿替洛尔 2 受体阻断药:布他沙明 (3)1、2、1、2受体阻 断药:拉贝洛 7/1/202425 2 受体激动药:可乐定
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