药理学心血管系统药物电子讲义课件

抗高血压药合理应用antihypertensive drugshypotensive drugsv临床上主要用于治疗高血压和防止并发临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、症（脑卒中、CHF、肾功能衰竭）的发肾功能衰竭）的发生。生。vWHO建议高血压诊断标准为成人血压建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。v高血压分为原发性高血压和继发性高血高血压分为原发性高血压和继发性高血压。压。抗高血压药合理应用antihypertensive drug1高血压分类高血压分类 收缩压收缩压 舒张压舒张压v轻度：轻度：140-159 90-99v中度：中度：160-179 100-109v重度：重度：180及以上及以上 110及以上及以上高血压分类2抗高血压药分类抗高血压药分类v根据药物在血压调节系统中的主要影响根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下：及部位，分类如下：1.利尿药：利尿药：氢氯噻嗪氢氯噻嗪2.血管紧张素转化酶抑制剂：血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利卡托普利；血管紧张素血管紧张素受体阻断药：受体阻断药：氯沙坦氯沙坦3.受体阻断药：受体阻断药：普奈洛尔普奈洛尔4.钙拮抗剂：钙拮抗剂：硝苯地平硝苯地平抗高血压药分类根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类3抗高血压药分类抗高血压药分类5.交感神经抑制药交感神经抑制药中枢抗高血压药：中枢抗高血压药：可乐定可乐定神经节阻断药：神经节阻断药：美加明美加明抗肾上腺能神经末梢药：抗肾上腺能神经末梢药：利血平利血平肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药：1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪，和和受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔。6.扩血管药：扩血管药：肼屈嗪肼屈嗪、吡那地尔吡那地尔、吲达帕胺吲达帕胺。抗高血压药分类交感神经抑制药4利尿药利尿药v常用药物：常用药物：氢氯噻嗪氢氯噻嗪v药理作用及作用机制：药理作用及作用机制：v初期：初期：排钠利尿，减少血溶量。排钠利尿，减少血溶量。v长期：长期：动脉壁细胞内动脉壁细胞内Na+，通通过过Na+Ca+交换，使胞内交换，使胞内Ca+血管平滑肌对血管收缩剂血管平滑肌对血管收缩剂反应性反应性诱导动脉壁产生扩血管诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。物质，如激肽和前列腺素等。利尿药常用药物：氢氯噻嗪5利尿药利尿药v临床应用：临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。能不良的高血压患者。v不良反应：不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。利尿药临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗6ACEIv血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药：转化酶抑制药：ACEI angiotension converting enzyme inhibitorsv肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统RAASRAAS在血压在血压调节及高血压发病中都有重要影响。调节及高血压发病中都有重要影响。v存在存在：整体：整体RAASRAAS和局部和局部RAASRAAS。v常用药物常用药物：卡托普利卡托普利captopril、依那普利依那普利enalapril、雷米普利雷米普利ramipril、赖诺普利赖诺普利lysinopril、培哚普利培哚普利perindopril等。等。ACEI血管紧张素转化酶抑制药：ACEI 7ACEI作用示意图作用示意图血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管收缩血管收缩外周阻力增加外周阻力增加血压上升血压上升ACEIACE心室心室/主主动脉肥厚动脉肥厚降低顺降低顺应性应性肝脏肝脏醛固醛固酮酮水钠水钠潴留潴留肾肾素素肾肾缓激缓激肽肽失活失活肽肽PG血管血管扩张扩张血压血压下降下降激肽原激肽原ACEI作用示意图血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管收8v药理作用：药理作用：舒张血管，降低血压。舒张血管，降低血压。v作用机制作用机制：抑制整体抑制整体RAASRAAS的的AIAI形成，对血管、形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。抑制局部组织抑制局部组织RAASRAAS，使局部生成的使局部生成的AIAI减少。减少。减少缓激肽的降解。减少缓激肽的降解。ACEI药理作用：舒张血管，降低血压。ACEI9ACEIv药物与药物与ACE结合方式：结合方式：卡托普利卡托普利ACEI药物与ACE结合方式：卡托普利10v临床应用临床应用：(1)适用于各型高血压，降压适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快；时不伴有反射性心率加快；(2)长期应用长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大；和心肌肥大；(4)改善高血压患者的生活改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。质量，降低死亡率。v不良反应不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它不良反应。儿的影响以及其它不良反应。ACEI临床应用：(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快11AT1阻断药阻断药v血管紧张素血管紧张素受体有两种亚型：受体有两种亚型：AT1和和AT2；AT1分布于血管分布于血管平滑肌、心肌组织等，平滑肌、心肌组织等，AT2分布于肾上腺髓质等。分布于肾上腺髓质等。v常用药物：常用药物：氯沙坦氯沙坦v氯沙坦和代谢物氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断有效阻断AT 与与AT1受体结合降低外周阻力及血容量，受体结合降低外周阻力及血容量，使血压下降。使血压下降。AT1阻断药血管紧张素受体有两种亚型：AT1和AT2；AT12受体阻断药受体阻断药v常用药物常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔。尔、卡维洛尔。v抗高血压作用抗高血压作用：收缩压下降：收缩压下降15-20%；舒张；舒张压下降压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明，合用利尿药降压作用更明显。显。v作用机制作用机制：(1)减少心排出量；减少心排出量；(2)抑制肾抑制肾素分泌；素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；降低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；中枢降压作用；(5)改变压力感受器的改变压力感受器的敏感性；敏感性；(6)增加前列环素的合成。增加前列环素的合成。受体阻断药常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔13受体阻断药受体阻断药v临床应用临床应用：对轻、中度高血压有效，对高：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。有脑血管病变者疗效也较好。v不良反应不良反应：外周血管病变者慎用；诱发或：外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气近哮喘等。加剧支气近哮喘等。受体阻断药临床应用：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛14钙拮抗剂钙拮抗剂v降压作用降压作用：抑制抑制钙离子内流，舒张血管钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。平滑肌，降低血压。v临床应用临床应用：治疗轻、中、重度高血压。治疗轻、中、重度高血压。v不良反应不良反应：降压时伴有反射性心率加降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，合用合用受体阻断药可免此反应而增强受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。其降压作用。踝部水肿：毛细血管前踝部水肿：毛细血管前血管扩张所致。血管扩张所致。钙拮抗剂降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。15钙拮抗剂钙拮抗剂v硝苯地平硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压。治疗轻、中度高血压。v氨氯地平氨氯地平：新一代二氢吡啶类长效钙拮：新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药。起效和缓，渐进降压，适用治疗高抗药。起效和缓，渐进降压，适用治疗高敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。v粉防己碱粉防己碱：中药粉防已根中所含生物碱。：中药粉防已根中所含生物碱。降压作用与钙拮抗作用有关。降压作用与钙拮抗作用有关。钙拮抗剂硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压16交感神经抑制药交感神经抑制药(一一)中枢降压药中枢降压药可乐定可乐定：(1)药理作用：药理作用：降压作用中等偏降压作用中等偏强，伴心率减慢和心输出量减少。强，伴心率减慢和心输出量减少。镇静镇静作用。作用。(2)作用机制：激动延脑作用机制：激动延脑I I1 1咪唑啉咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降低血压。受体，降低外周交感神经张力而降低血压。(3)临床应用：临床应用：中度高血压（其他药物中度高血压（其他药物无效时）；无效时）；镇痛药成瘾者的戒毒药。镇痛药成瘾者的戒毒药。甲基多巴甲基多巴：适用肾功能不良高血压患者。：适用肾功能不良高血压患者。莫索尼定莫索尼定：第二代中枢性降压药。：第二代中枢性降压药。交感神经抑制药(一)中枢降压药17交感神经抑制药交感神经抑制药(二二)神经节阻断药神经节阻断药美卡拉明美卡拉明(mecamylamine美加明美加明)和樟和樟磺咪芬磺咪芬trimethaphan camsicate等。等。(三三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药抗去甲肾上腺素能神经末稍药利血平：降压作用弱，不良反应多，利血平：降压作用弱，不良反应多，已少用。已少用。交感神经抑制药(二)神经节阻断药18交感神经抑制药交感神经抑制药(四四)肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪 (1)药理作用：药理作用：选择性阻断选择性阻断受体，舒张血管，降低血压，受体，舒张血管，降低血压，降压时不加快心率和增加血浆肾素；降压时不加快心率和增加血浆肾素；(2)临床应用：各型高血压；临床应用：各型高血压；(3)不良反应：不良反应：首剂首剂现象现象受体阻断药：受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔特拉唑嗪、乌拉地尔、受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔交感神经抑制药(四)肾上腺素受体阻断药19扩张血管药扩张血管药直接舒张血管药直接舒张血管药v药理作用药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低外：直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。不引起直立性低血压；异常。不引起直立性低血压；v不良反应不良反应：激活交感神经，诱发心绞痛；：激活交感神经，诱发心绞痛；水钠潴留；增强血浆肾素活性，导致循环水钠潴留；增强血浆肾素活性，导致循环中血管紧张素含量增加。合用利尿药及中血管紧张素含量增加。合用利尿药及受体阻断药纠正。受体阻断药纠正。v常用药物：常用药物：肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠扩张血管药直接舒张血管药药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低20扩张血管药扩张血管药直接舒张血管药直接舒张血管药肼屈嗪肼屈嗪作用作用 扩张小动脉的扩张小动脉的口服有效降压药。口服有效降压药。机制机制 促进促进NO生成；生成；应用应用 中重度高血压。中重度高血压。不良反应不良反应 全身性红全身性红斑性狼疮样综合征。斑性狼疮样综合征。硝普钠硝普钠作用作用 30起效，起效，2达达Emax，停药停药3血压血压回升。回升。机制机制 分解释放分解释放NO 应用应用 静滴维持给药静滴维持给药用于高血压危象，难用于高血压危象，难治性心衰；治性心衰；不良反应不良反应 过度降压过度降压扩张血管药直接舒张血管药肼屈嗪硝普钠21扩张血管药扩张血管药钾通道开放药钾通道开放药v药理作用药理作用：促进血管平肌细胞膜：促进血管平肌细胞膜ATP敏感性敏感性K+通道开放。通道开放。v常用药物常用药物：氰胍类：吡那地尔氰胍类：吡那地尔pinacidil米诺地尔米诺地尔minoxidil苯并噻二嗪类：二氮嗪苯并噻二嗪类：二氮嗪diazoxide扩张血管药钾通道开放药药理作用：促进血管平肌细胞膜ATP敏22钾通道开放药舒张血管可能机制钾通道开放药舒张血管可能机制 K+通道开放药通道开放药激动药激动药受体受体Ca2+Ca2+Ca2+超极化超极化钙池钙池肌丝肌丝机制机制不明不明电压电压依赖依赖性钙性钙通道通道K+IP3钾通道开放药舒张血管可能机制K+通道开放药激动药受体Ca223扩张血管药扩张血管药其它其它v吲达帕胺吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利尿排钠，直接舒张小动脉，扩血管与阻滞尿排钠，直接舒张小动脉，扩血管与阻滞钙内流有关；用于轻、中度高血压，伴浮钙内流有关；用于轻、中度高血压，伴浮肿者更适宜。不引起高血脂。肿者更适宜。不引起高血脂。v酮色林酮色林：5-羟色胺受体阻断药，阻断羟色胺受体阻断药，阻断5-HT2受体，抑制受体，抑制5-HT诱发的血管收缩，降诱发的血管收缩，降血脂，不影响糖代谢。用于高血压，老年血脂，不影响糖代谢。用于高血压，老年优于青年者，不宜与排钾利尿药合用。优于青年者，不宜与排钾利尿药合用。扩张血管药其它吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利尿排钠，直24抗高血压药物的应用原则抗高血压药物的应用原则根据高血根据高血压程度选压程度选用药物。用药物。以及抗高以及抗高血压药物血压药物的联合用的联合用药。药。抗高血压药物的应用原则根据高血压程度选用药物。以及抗高血压2526写在最后写在最后成功的基础在于好的学习习惯成功的基础在于好的学习习惯The foundation of success lies in good habits26写在最后成功的基础在于好的学习习惯谢谢大家荣幸这一路，与你同行ItS An Honor To Walk With You All The Way讲师：XXXXXX XX年XX月XX日 谢谢大家讲师：XXXXXX 27