最新2抗癫痫药d课件

2 2抗癫痫药抗癫痫药d d2抗癫痫药d癫痫病理癫痫病理大脑功能失调综合大脑功能失调综合症症由于大脑局部病由于大脑局部病灶神经元兴奋性过灶神经元兴奋性过高高产生阵发性放电产生阵发性放电并向周围扩散并向周围扩散2癫痫病理大脑功能失调综合症2最新2抗癫痫药d课件最新2抗癫痫药d课件最新2抗癫痫药d课件最新2抗癫痫药d课件最新2抗癫痫药d课件最新2抗癫痫药d课件1 1）酸性）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英苯妥英 弱酸性，不溶于水；弱酸性，不溶于水；苯妥英钠苯妥英钠 碱性，溶于水；碱性，溶于水；空气中空气中 易吸收易吸收COCO2 2，析出苯妥英，析出苯妥英91）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；92 2）水解性）水解性 水解水解 （环状酰脲结构）（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸二苯基脲基乙酸，最后，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）鉴别）102）水解性 水解（环状酰脲结构）103 3）鉴别反应（与金属离子的反应）鉴别反应（与金属离子的反应）吡啶硫酸铜吡啶硫酸铜溶液溶液 作用生成蓝色络盐作用生成蓝色络盐 （用于鉴别（用于鉴别Phenytoin SodiumPhenytoin Sodium与巴比妥与巴比妥类药物）。类药物）。加加二氯化汞二氯化汞试液，产生白色沉淀试液，产生白色沉淀 不溶于氨溶液中不溶于氨溶液中 113）鉴别反应（与金属离子的反应）吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色3 3、体内代谢、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢主要被肝微粒体酶代谢 ；是肝酶的强诱导剂，是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降低；加快，血药浓度降低；苯环羟化反应；苯环羟化反应；约约20%20%以原形由尿排出以原形由尿排出 ；123、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢；124 4、作用、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效但对小发作无效 134、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 13卡马西平卡马西平CarbamazepineCarbamazepine酰胺咪嗪酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类二苯并氮杂卓类二、二苯并氮卓类二、二苯并氮卓类14卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类二1 1、结构和命名、结构和命名 5 5H H-二苯并二苯并bb，ff氮杂卓氮杂卓-5-5-甲酰胺甲酰胺5 5H H-Dibenzb-Dibenzb，fazepine-5-carboxamidefazepine-5-carboxamide 151、结构和命名 5H-二苯并b，f氮杂卓-5-甲酰胺15结构特点结构特点2 2个苯环与氮杂环骈合而成的个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂二苯并氮杂卓类卓类化合物化合物 二个苯环通过烯键相连形成二个苯环通过烯键相连形成共轭共轭体系体系 具有具有尿素尿素的结构的结构16结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 162 2、合成、合成172、合成173 3、理化性质、理化性质稳定性稳定性鉴别反应鉴别反应 183、理化性质稳定性181 1）稳定性）稳定性在干燥状态及室温下较稳定在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 1/3，可能是由于，可能是由于生成二水合物生成二水合物使片剂硬化，使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光避光保存保存191）稳定性在干燥状态及室温下较稳定192 2）鉴别反应）鉴别反应乙醇溶液在乙醇溶液在235235和和285nm285nm有最大吸收；有最大吸收；202）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；204 4、体内代谢、体内代谢214、体内代谢215 5、作用、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作性发作 225、作用226 6、相关药物、相关药物1010位引入羰基，得到位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好的耐受性更好 236、相关药物10位引入羰基，得到Oxcarbozepine 三、其他类三、其他类丙戊酸钠丙戊酸钠Sodium ValproateSodium Valproate广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药24三、其他类丙戊酸钠Sodium Valproate广谱卤加比卤加比 Halogabide HalogabideGabreneGabrene，Progabide Progabide25卤加比 HalogabideGabrene，ProgabHalogabideHalogabide的结构特点的结构特点26Halogabide的结构特点26由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药的前药；通常在体内经酶水解释放出原药通常在体内经酶水解释放出原药27由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药 前药的作用前药的作用二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用进一步代谢而发挥作用GABAGABA28前药的作用二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 GABA作用作用作用于作用于GABAGABA受体发挥作用受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果的治疗效果口服吸收迅速口服吸收迅速 29作用作用于GABA受体发挥作用29主要学习内容主要学习内容苯妥英钠苯妥英钠 结构、结构、性质、性质、作用、作用、代谢代谢卡马西平卡马西平 结构结构、性质、性质、作用作用 30主要学习内容苯妥英钠30谢谢！谢谢！31谢谢！31最新2抗癫痫药d课件