激素和内分泌药的合理使用课件

LOGO西安市第九医院西安市第九医院 付联强付联强激素及影响内分泌药的肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药概述概述 肾肾上上腺腺皮皮质质激激素素是是肾肾上上腺腺皮皮质质分分泌泌的的各各种类固醇的总称。种类固醇的总称。按生理作用分为三类：按生理作用分为三类：盐皮质激素盐皮质激素（如醛固酮、去氧皮质酮）：由（如醛固酮、去氧皮质酮）：由球状带球状带分泌，分泌，主要影响主要影响水盐代谢水盐代谢，增加肾脏远曲小管和集，增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸收和钾离子的排泄（保合管对钠离子的再吸收和钾离子的排泄（保钠排钾），钠排钾），临床少用临床少用，主要用于，主要用于慢性肾上腺慢性肾上腺皮质功能减退症皮质功能减退症（艾迪生病）（艾迪生病）概述（如醛固酮、去氧皮质酮）：由球状带分泌，主要影响水糖皮质激素糖皮质激素（如氢化可的松和可的松）：（如氢化可的松和可的松）：由由束状带束状带分泌，主要影响糖、分泌，主要影响糖、脂肪、蛋白质代谢，药理剂脂肪、蛋白质代谢，药理剂量时作用广泛量时作用广泛性激素性激素（如去氢异雄酮和雌二醇）：（如去氢异雄酮和雌二醇）：由由网状带网状带分泌。分泌。通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。糖皮质激素（如氢化可的松和可的松）：由束状带分泌，主要影响一、分泌调节一、分泌调节 糖糖皮皮质质激激素素的的分分泌泌受受促促肾肾上上腺腺皮皮质质激激素素ACTH负负反反馈馈调调节节。正正常常人人糖糖皮皮质质激激素素的的分分泌泌有有昼昼夜夜节节律律性性，凌凌晨晨开开始始上上升升，上上午午810时时氢氢化化可可的的松松血血浓浓度度到到高高峰峰，然然后逐渐下降。后逐渐下降。午夜午夜12时最低时最低。第一节第一节 糖皮质激素糖皮质激素一、分泌调节 第一节 糖皮质激素6 正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时时血浓度最低，凌晨渐升高，上午血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节律时最高，此节律性变化受性变化受ACTH影响。影响。0108124162024t（h）CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL应激状态下应激状态下,最大分泌量可达日分泌量的最大分泌量可达日分泌量的10倍左右倍左右.6 正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时血浓度最 常用药物常用药物 口服、注射：口服、注射：可的松、可的松、氢化可的松氢化可的松、强的松强的松、强的松龙、曲安西龙、强的松龙、曲安西龙、地塞地塞米松米松、倍他米松、倍他米松外用：外用：倍氯米松倍氯米松 、氟轻松、氟轻松常用药物8 天然品：可的松、氢化可的松天然品：可的松、氢化可的松短效中效长效泼尼松泼尼松、泼尼松龙、泼尼松龙 曲安西龙、氟泼尼松龙曲安西龙、氟泼尼松龙 地塞米松、倍他米松地塞米松、倍他米松合成品8 天然品：可的松、氢化可的松短效中效长效泼尼松、体内过程体内过程 口服、注射均可吸收，口服、注射均可吸收，90%与血浆蛋与血浆蛋白结合（其中白结合（其中 80%与与BCG结合），肝中结合），肝中浓度较高，浓度较高，70%经肝代经肝代 谢。谢。如如 可的松可的松 肝转化肝转化 氢化可的松氢化可的松 泼尼松泼尼松 肝转化肝转化 泼尼松龙泼尼松龙 体内过程1.抗炎：抗炎：糖皮质激素具有很强的抗炎作用。糖皮质激素具有很强的抗炎作用。2.免疫抑制与抗过敏免疫抑制与抗过敏3.抗内毒素抗内毒素 提提高高机机体体对对细细菌菌内内毒毒素素的的耐耐受受力力，缓缓和和机机体体对对内毒素的反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症。内毒素的反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症。4.抗休克抗休克。药理作用药理作用（主要为四大抗）（主要为四大抗）抗炎：糖皮质激素具有很强的抗炎作用。药理作用（主要为四大抗）5.影响血液与造血系统影响血液与造血系统 增增强强骨骨髓髓造造血血功功能能，使使RbcRbc、HbHb、BpcBpc、嗜嗜中中性性粒粒细细胞胞、纤纤维维蛋蛋白白原原增增加加，缩缩短短凝凝血血时时间间；使使嗜酸性粒细胞、淋巴细胞、单核细胞减少。嗜酸性粒细胞、淋巴细胞、单核细胞减少。6.允许作用（允许作用（permissive action）糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。5.影响血液与造血系统6.允许作用（permissive7.其他作用其他作用（1）退退热热：对对严严重重中中毒毒性性感感染染（肝肝炎炎、伤伤寒寒、脑脑膜膜炎炎、败败血血症症等等）的的发发热热具具有有迅迅速速而而良良好好的的退退热热作用。应在发热确诊后再使用。作用。应在发热确诊后再使用。（2）中枢兴奋）中枢兴奋（3）促进消化）促进消化（4）增加肾小球滤过率）增加肾小球滤过率 7.其他作用类别类别药物药物与受体亲与受体亲和力和力水盐代谢水盐代谢(比值比值)糖代谢及糖代谢及抗炎作用抗炎作用(比值比值)等效剂量等效剂量(mg)半衰期半衰期(分分)维持时间维持时间(小时小时)一次口服一次口服常用量常用量(mg)短效短效氢化可的氢化可的松松 1.01.01.020908121020可的松可的松 0.010.80.8259012.525中效中效泼尼松泼尼松 0.050.63.5520012362.510泼尼松龙泼尼松龙 2.20.64.052002.510甲泼尼龙甲泼尼龙 120.55.042002.08曲安西龙曲安西龙(去炎松去炎松)2305.042002.08长效长效地塞米松地塞米松 100300.7530036720.751.5倍他米松倍他米松 5.4025350.603000.61.2氢化可的松氢化可的松和和泼尼松以及地塞米松泼尼松以及地塞米松作用逐渐增强作用逐渐增强类别药物与受体亲和力水盐代谢 糖代谢及抗炎作用(比值)等效剂氢化可的松氢化可的松【适应症适应症】本药主要用于本药主要用于肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退及及垂体垂体功能减退功能减退的替代治疗，也可用于的替代治疗，也可用于过敏性和炎症性疾过敏性和炎症性疾病病。u 原发性或继发性肾上腺皮质功能减退的替代治原发性或继发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗疗u用于治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各用于治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症（型肾上腺皮质增生症（包括包括21-21-羟化酶缺陷、羟化酶缺陷、17-17-羟化酶缺陷）羟化酶缺陷）氢化可的松【适应症】u自身免疫性疾病自身免疫性疾病（系统性红斑狼疮、皮肌（系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性溶血、风湿性关节炎）炎、自身免疫性溶血、风湿性关节炎）u过敏性疾病过敏性疾病（过敏性鼻炎、支气管哮喘）（过敏性鼻炎、支气管哮喘）u中毒性感染中毒性感染（如：中毒性肺炎、胸膜炎等）（如：中毒性肺炎、胸膜炎等）u炎症性疾患炎症性疾患(溃疡性结肠炎）溃疡性结肠炎）u血液病血液病（急性白血病、淋巴瘤）（急性白血病、淋巴瘤）u抗休克及危重病例的抢救抗休克及危重病例的抢救自身免疫性疾病（系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性溶血、风湿不良反应不良反应1.类肾上腺素皮质功能亢进症（库欣综合症）类肾上腺素皮质功能亢进症（库欣综合症）大大剂剂量量长长期期应应用用本本类类药药物物引引发发水水盐盐 脂脂质质代代谢谢紊紊乱乱的的结结果果。表表现现：满满月月脸脸、水水牛牛背背、向向心心性性肥肥胖胖、皮皮肤肤变变薄薄、痤痤疮疮、多多毛毛、浮浮肿肿、血血钾钾降降低低、肌肌无无力力、高血压、高血脂、糖尿高血压、高血脂、糖尿。一一般般不不需需要要特特殊殊治治疗疗，停停药药后后可可自自行行消消退退，必必要要时时对对症症治治疗疗，如如用用降降压压药药、降降血血糖糖药药、并并采采用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾。用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾。不良反应 一般不需要特殊治疗，停药后可自行消退，必激素和内分泌药的合理使用课件2.诱发或加重感染诱发或加重感染 糖糖皮皮质质激激素素抗抗炎炎不不抗抗菌菌，且且降降低低机机体体防防御御功功能能，细细菌菌易易乘乘虚虚而而入入诱诱发发感感染染或或促促进进体体内内原原有有病病灶灶（结结核核、化化脓脓性性病病灶灶）扩扩散散恶恶化化，必必要要时时合用抗生素。合用抗生素。白白血血病病、再再障障、肾肾病病综综合合症症、肝肝病病患患者者（抵抵抗力减弱）更易引起或诱发感染。抗力减弱）更易引起或诱发感染。3.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应反应,包括包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣气短，胸闷，喘鸣。2.诱发或加重感染3.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性4.消化系统并发症消化系统并发症 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，抑制胃粘液刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，抑制胃粘液分泌，降低胃肠粘膜对胃酸的抵抗力。分泌，降低胃肠粘膜对胃酸的抵抗力。可可诱诱发发或或加加重重胃胃和和十十二二指指肠肠溃溃疡疡，甚至引起出血或穿孔。甚至引起出血或穿孔。与水杨酸类合用更易发生。与水杨酸类合用更易发生。5.骨质疏松、延缓伤口愈合骨质疏松、延缓伤口愈合 减减少少钙钙、磷磷吸吸收收并并增增加加其其排排泄泄，长长期期应应用用抑抑制制骨骨细细胞胞活活力力，造造成成骨骨质质疏疏松松，儿儿童童、绝绝经经期期妇妇女女、老老人人多多见见，严严重重者者引引起起自自发发性性骨骨折折，补补充充维生素维生素D和钙盐和钙盐 抑制蛋白质合成，延缓伤口愈合抑制蛋白质合成，延缓伤口愈合4.消化系统并发症可诱发或加重胃和十二指肠溃疡，甚至引起6.延缓生长延缓生长 抑制生长素分泌和造成负氮平衡，影抑制生长素分泌和造成负氮平衡，影响儿童生长发育，孕妇偶可引起响儿童生长发育，孕妇偶可引起畸胎畸胎 7.神神经经精精神神异异常常：可可诱诱发发精精神神或或癫癫痫痫，儿童大剂量可致惊厥。儿童大剂量可致惊厥。8.白白内内障障、青青光光眼眼：大大剂剂量量长长期期局局部部和和全身用药均可发生。全身用药均可发生。6.延缓生长7.神经精神异常：可诱发精神或癫痫，儿童大9.肾上腺皮质萎缩和功能不全肾上腺皮质萎缩和功能不全原原因因：长长期期尤尤其其是是连连日日用用药药后后，通通过过负负反反馈使馈使ACTH分泌减少，引起的。分泌减少，引起的。突突然然停停药药或或减减量量过过快快或或停停药药半半年年内内遇遇到到严严重重应应激激情情况况（严严重重感感染染、创创伤伤、出出血血）可可发发生生肾肾上上腺腺危危象象（表表现现肌肌无无力力、低低血血压压、低低血血糖糖、甚甚至昏迷或休克）至昏迷或休克）9.肾上腺皮质萎缩和功能不全 突然停药或减量过快措措施施：长长期期用用药药需需逐逐渐渐减减量量停停药药;停停药药前加用前加用ACTH或采取隔日给药。或采取隔日给药。停停药药后后可可连连续续使使用用适适量量ACTH，停停药药半半年年内内遇遇到严重应激情况应及时给足量糖皮质激素。到严重应激情况应及时给足量糖皮质激素。概念：指病人症状基本控制概念：指病人症状基本控制后，突然停药或减量过快，后，突然停药或减量过快，引起原病复发或恶化的现象。引起原病复发或恶化的现象。10.反跳现象反跳现象措施：长期用药需逐渐减量停药;停药前加用ACTH或采取强的松强的松 为中效糖皮质激素为中效糖皮质激素，其抗炎作用及对糖代谢，其抗炎作用及对糖代谢的影响较强，对水盐代谢影响较小，的影响较强，对水盐代谢影响较小，在肝内转化在肝内转化为泼尼松龙后才有药理活性为泼尼松龙后才有药理活性。【适应症适应症】本品主要用于过敏性及自身免疫性炎症性疾病本品主要用于过敏性及自身免疫性炎症性疾病u系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎等系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎等u急性严重细菌感染风湿病肾病综合征、严重急性严重细菌感染风湿病肾病综合征、严重的支气管哮喘、的支气管哮喘、强的松 为中效糖皮质激素，其抗炎作用及对糖代谢的影u血小板减少性紫癜、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症粒细胞减少症、急性急性淋巴性白血病淋巴性白血病、恶性淋巴瘤的治疗。、恶性淋巴瘤的治疗。u各种肾上腺皮质功能不足症各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等湿疹等血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤地塞米松地塞米松 本药是长效糖皮质激素本药是长效糖皮质激素，其抗炎、抗过敏作，其抗炎、抗过敏作用更为用更为显著显著【适应症适应症】本药潴钠作用较弱，一般不用作肾上腺皮质本药潴钠作用较弱，一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。主要用于功能减退的替代治疗。主要用于过敏性与自身过敏性与自身免疫性炎症性疾病免疫性炎症性疾病 适应症同泼尼松龙适应症同泼尼松龙 地塞米松 本药是长效糖皮质激素，其抗炎、抗过敏作用更为u各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、结缔组织性疾病（红斑狼疮、结节性动脉结缔组织性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、严重支气管哮喘、周围炎等）、风湿病、严重支气管哮喘、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等湿疹等u 该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断因鉴别诊断各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、结缔组织性疾病（红斑狼用法和疗程用法和疗程1.大大剂剂量量突突击击疗疗法法：用用于于严严重重中中毒毒性性感感染染及各种休克。及各种休克。2.一一般般剂剂量量长长期期疗疗法法：用用于于肾肾病病综综合合症症、顽顽固固性性支支哮哮、各各种种恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤、淋淋巴巴细细胞胞白血病。白血病。3.小小剂剂量量替替代代疗疗法法：用用于于脑脑垂垂体体功功能能减减退退症、艾迪生病、肾上腺皮质次全切手术后。症、艾迪生病、肾上腺皮质次全切手术后。4.隔日疗法：隔日疗法：需长期服药的，将需长期服药的，将1日的总日的总量隔日上午量隔日上午810时一次服完。时一次服完。用法和疗程3.小剂量替代疗法：用于脑垂体功能减退症、艾胰岛素及口服降糖药胰岛素及口服降糖药胰岛素及口服降糖药糖尿病糖尿病v 糖尿病糖尿病 胰岛素绝对或相对分泌不胰岛素绝对或相对分泌不足引起的糖类、脂肪、蛋白足引起的糖类、脂肪、蛋白质等代谢紊乱综合征。质等代谢紊乱综合征。v 主要特征主要特征 血糖过高。超过肾糖阈会血糖过高。超过肾糖阈会出现尿糖。出现尿糖。v主要表现主要表现 三多一少。三多一少。v并发症并发症 多发性神经炎、感染、多发性神经炎、感染、心、脑血管疾病（冠心、脑血管疾病（冠心病）心病）正常血糖范围正常血糖范围:3.96.1mmol/L(70110mg/dl)肾糖阈：肾糖阈：8.9610.08mmol/L(160180mg/dl)糖尿病 糖尿病 主要表现 正常血糖范围:3.96.糖尿病的症状：糖尿病的症状：三多一少三多一少多尿：多尿：血糖水平超过肾糖阈时，可以产生糖尿，而糖尿可引起渗透性利尿，造成多尿。多食：多食：细胞内糖缺乏后，使下丘脑饱食中枢的活动受到抑制，而摄食活动加强，出现多食。体重减轻：体重减轻：G从尿中排出，这意味着体内大量能源的丢失，组织只好动用脂肪和蛋白质来提供能量，故又引起体重减少.多饮：多饮：尿多使水和电解质从体内大量丢失而引起脱水，造成烦渴多饮糖尿病的症状：三多一少多尿：血糖水平超过肾糖阈时，可以产生糖糖尿病诊断标准糖尿病诊断标准v根据根据1999年美国糖尿病协会（年美国糖尿病协会（ADA)标准：标准：v血糖升高达任意一条可诊断糖尿病血糖升高达任意一条可诊断糖尿病：空腹血糖空腹血糖7.0mmol/L餐后餐后2小时血糖小时血糖11.1mmol/Lv当血糖升高未达诊断标准，但高于正常高限当血糖升高未达诊断标准，但高于正常高限时，进一步诊断需要：时，进一步诊断需要：OGTT试验（口服糖耐量试验）试验（口服糖耐量试验）糖耐量异常（糖耐量异常（IGT)糖尿病诊断标准根据1999年美国糖尿病协会（ADA)标准：糖尿病分类糖尿病分类vIDDM（胰岛素依赖型）（胰岛素依赖型）（I型）型）自身免疫机制引起胰岛自身免疫机制引起胰岛细胞破坏，细胞破坏，胰岛素分泌绝对缺乏胰岛素分泌绝对缺乏。青少年多见青少年多见，常伴发酮症昏迷，必须用胰岛素控制，常伴发酮症昏迷，必须用胰岛素控制vNIDDM（非胰岛素依赖型）（非胰岛素依赖型）（II型）型）胰岛胰岛细胞功能低下，细胞功能低下，胰岛素相对缺乏，或胰岛素抵抗导胰岛素相对缺乏，或胰岛素抵抗导致。致。肥胖肥胖是发病的是发病的主要原因主要原因，肥胖引起胰岛素分泌相对不，肥胖引起胰岛素分泌相对不足、分泌异常及组织对胰岛素抵抗。足、分泌异常及组织对胰岛素抵抗。中老年常见中老年常见，严格控制饮食和口服降糖药可控制，少数要，严格控制饮食和口服降糖药可控制，少数要胰岛素治疗胰岛素治疗v营养不良性糖尿病和继发性糖尿病营养不良性糖尿病和继发性糖尿病 糖尿病分类IDDM（胰岛素依赖型）（I型）【药理作用药理作用】调节物质代谢，影响某些离子转运：调节物质代谢，影响某些离子转运：1.糖代谢糖代谢增加糖的去路：增加糖的去路：促进细胞摄取，增加肝糖原生成，促进细胞摄取，增加肝糖原生成，增加葡萄糖的氧化、磷酸化，使糖转变为脂肪等。增加葡萄糖的氧化、磷酸化，使糖转变为脂肪等。减少糖的来源：减少糖的来源：即抑制肝糖原分解及抑制甘油、即抑制肝糖原分解及抑制甘油、乳酸及氨基酸等非糖物质转变为糖原，减少糖原异生，乳酸及氨基酸等非糖物质转变为糖原，减少糖原异生，使血糖来源少，血糖降低使血糖来源少，血糖降低。第一节第一节 胰岛素胰岛素【药理作用】调节物质代谢，影响某些离子转运：第一节 2、脂肪代谢、脂肪代谢促进合成：促进合成：激活脂肪组织中的丙酮酸脱氢酶，使激活脂肪组织中的丙酮酸脱氢酶，使丙酮酸转化成乙酰丙酮酸转化成乙酰CoA的反应加速；还能促进脂的反应加速；还能促进脂蛋白脂肪酶的合成，加速脂肪组织从血中摄取脂蛋白脂肪酶的合成，加速脂肪组织从血中摄取脂肪酸。这些都肪酸。这些都有利于脂肪的合成有利于脂肪的合成。抑制分解：抑制分解：降低释放脂肪酸和甘油的速度，使肝降低释放脂肪酸和甘油的速度，使肝脏氧化脂肪酸及生成酮体的速度也相应下降。脏氧化脂肪酸及生成酮体的速度也相应下降。（糖尿病患者由于糖代谢障碍，能量不足而通过（糖尿病患者由于糖代谢障碍，能量不足而通过脂肪酸大量氧化供能，酮体产生脂肪酸大量氧化供能，酮体产生，造成酮症酸，造成酮症酸中毒，胰岛素具有一定的治疗作用。）中毒，胰岛素具有一定的治疗作用。）2、脂肪代谢3、蛋白质代谢、蛋白质代谢v促进合成，抑制分解促进合成，抑制分解v原因：胰岛素能促进氨基酸通过细胞膜进入细原因：胰岛素能促进氨基酸通过细胞膜进入细胞内并促进其活化，增加胞内并促进其活化，增加DNA和和RNA的合成，的合成，进而进而促进蛋白质的合成促进蛋白质的合成；同时抑制蛋白分解，同时抑制蛋白分解，促进机体生长。促进机体生长。4、对离子转运的影响、对离子转运的影响v增加细胞内钾浓度增加细胞内钾浓度v原因：可以激活原因：可以激活Na-K-ATP酶，促进酶，促进K+内流，使内流，使细胞外细胞外K+降低，细胞内降低，细胞内K+浓度升高。可纠正临浓度升高。可纠正临床上细胞内缺钾，防止心梗时的心律失常。床上细胞内缺钾，防止心梗时的心律失常。3、蛋白质代谢、其他作用、其他作用胰岛素能引起胰岛素能引起交感神经兴奋和骨骼肌交感神经兴奋和骨骼肌血管扩张血管扩张，可，可加快心率加快心率，加强心肌收缩力，加强心肌收缩力和减少肾血流。近来报道胰岛素具有促进和减少肾血流。近来报道胰岛素具有促进细胞生长作用细胞生长作用。、其他作用体内过程体内过程l易被蛋白酶水解破坏，口服无效，需注射给药；l皮下注射吸收快，但代谢快，作用维持时间短；l肝、肾灭活，肝、肾功能不良者药物灭活时间延长；l起效快，可用于重症患者抢救；l为了延长作用时间，可制成中、长效制剂。加入加入碱性蛋白质碱性蛋白质（精蛋白）（精蛋白）和锌，使其等电点接近体和锌，使其等电点接近体液液PH值，降低其溶解度，值，降低其溶解度，提高稳定性。提高稳定性。这类制剂均为混悬剂，经皮下这类制剂均为混悬剂，经皮下或肌内注射后，在注射部位发或肌内注射后，在注射部位发生沉淀，再缓慢吸收，作用维生沉淀，再缓慢吸收，作用维持时间延长。不可静脉注射持时间延长。不可静脉注射。体内过程易被蛋白酶水解破坏，口服无效，需注射给药；加入碱性蛋胰岛素制剂及其作用时间胰岛素制剂及其作用时间 分分类类药物药物注射途径注射途径作用时间（作用时间（h h）给药时间给药时间开始开始高峰高峰维持维持短短效效正规胰岛素正规胰岛素静脉静脉立即立即0.52急救急救皮下皮下0.512368餐餐 前前 0.5h，34次次/日日中中效效低精蛋白锌低精蛋白锌胰岛素胰岛素皮下皮下248121824早早餐餐或或晚晚餐餐前前1h，12次次/日日珠蛋白锌珠蛋白锌胰岛素胰岛素皮下皮下246101218长长效效精蛋白锌精蛋白锌胰岛素胰岛素皮下皮下3616182436早早餐餐或或晚晚餐餐前前1h，1次次/日日胰岛素制剂及其作用时间分类药物注射途径作用时间（h）给药时激素和内分泌药的合理使用课件【临床应用临床应用】1.重症糖尿病（重症糖尿病（IDDM，I型）型）尤其是幼年型糖尿病，胰岛素尤其是幼年型糖尿病，胰岛素是唯一有效的治疗药物是唯一有效的治疗药物。2.非非 胰胰 岛岛 素素 依依 赖赖 性性 糖糖 尿尿 病病（NIDDM）经饮食控制或口服降糖药未能经饮食控制或口服降糖药未能控制者控制者【临床应用】1.重症糖尿病（IDDM，I型）3.继发性糖尿病继发性糖尿病 如如因因垂垂体体疾疾病病，胰胰腺腺疾疾病病，胰胰腺腺切切除除，药药物物及及化化学学物质等引起的疾病。物质等引起的疾病。4.糖尿病发生各种急性或严重并发症者糖尿病发生各种急性或严重并发症者v 酮症酸中毒酮症酸中毒 非酮症高渗性糖尿病昏迷非酮症高渗性糖尿病昏迷 其其他他：合合并并重重度度感感染染、消消耗耗性性疾疾病病、甲甲亢亢、高高热热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病；妊娠、创伤及手术的各型糖尿病；5.细胞内缺钾细胞内缺钾 临临床床上上合合用用葡葡萄萄糖糖、胰胰岛岛素素，促促进进钾钾内内流流,纠纠正正细细胞胞内内缺钾。缺钾。3.继发性糖尿病5、重病恢复期加强胃纳，恢复体重、重病恢复期加强胃纳，恢复体重v因胰岛素可以刺激胃酸分泌，也可以加强胃的活动功能，故因胰岛素可以刺激胃酸分泌，也可以加强胃的活动功能，故有时病后用普通胰岛素有时病后用普通胰岛素4u皮下注射（饭前）以促进食欲，加皮下注射（饭前）以促进食欲，加强食物消化和利用，使病人的体力和精力得以恢复。强食物消化和利用，使病人的体力和精力得以恢复。6、治疗精神分裂症、治疗精神分裂症v（胰岛素休克疗法）临床上用大剂量的胰岛素引起低血糖性胰岛素休克疗法）临床上用大剂量的胰岛素引起低血糖性休克，对治疗精神分裂症有一定的疗效。但有一定的危险性，休克，对治疗精神分裂症有一定的疗效。但有一定的危险性，故需在设备与护理条件比较好的医院中进行故需在设备与护理条件比较好的医院中进行。5、重病恢复期加强胃纳，恢复体重不良反应不良反应1.过敏反应过敏反应 一般反应轻微而短暂,如荨麻疹,血管神经性水肿,偶见过敏性休克.多为牛胰岛素所致.可改用高纯度的 胰岛素或人胰岛素.可用H1受体阻断药及糖皮质激素治疗.不良反应1.过敏反应 一般反应轻微而短暂,如荨麻疹,血管神 常见症状常见症状：多为胰岛素用量过大或未按时进食所致。此时患者出现多为胰岛素用量过大或未按时进食所致。此时患者出现饥饿饥饿感，出汗，心悸，焦虑，震颤感，出汗，心悸，焦虑，震颤等症状。严重者可出现等症状。严重者可出现昏迷，昏迷，惊厥，休克，甚至死亡惊厥，休克，甚至死亡。抢救办法：抢救办法：一般轻者口服糖水。一般轻者口服糖水。重者应立即静脉注射重者应立即静脉注射50%50%的葡萄糖注的葡萄糖注 射液射液20-40ml20-40ml进行救治。进行救治。需特别注意：需特别注意：有些老年患者发生低血糖时，往往缺乏典型症状，迅速表现有些老年患者发生低血糖时，往往缺乏典型症状，迅速表现为昏迷，称为为昏迷，称为“无警觉性低血糖昏迷无警觉性低血糖昏迷”。2 2.低血糖症低血糖症 常见症状：2.低血糖症急性耐受：急性耐受：常由常由并发感染，创伤，手术，情绪激动并发感染，创伤，手术，情绪激动等应激状态等应激状态所致。所致。血中血中抗胰岛素物质（如肾上腺皮质激素）增多抗胰岛素物质（如肾上腺皮质激素）增多；酮症酸中毒时酮症酸中毒时游离脂肪酸和酮体游离脂肪酸和酮体增多，妨碍葡萄糖的增多，妨碍葡萄糖的 摄取利用；摄取利用；胰岛素与受体结合减少。胰岛素与受体结合减少。慢性耐受：慢性耐受：体内产生抗胰岛素受体抗体；体内产生抗胰岛素受体抗体；胰岛素受体水平发生变化，胰岛素与受体亲和力下降；胰岛素受体水平发生变化，胰岛素与受体亲和力下降；葡萄糖转运系统异常，妨碍胰岛素正常发挥作用。葡萄糖转运系统异常，妨碍胰岛素正常发挥作用。3 3.耐受性耐受性-胰岛素抵抗胰岛素抵抗急性耐受：3.耐受性-胰岛素抵抗【胰岛素制剂胰岛素制剂】v短效：正规胰岛素v中效：珠蛋白锌胰岛素v 低精蛋白锌胰岛素v长效：精蛋白锌胰岛素v此外，尚有两种纯制剂：v1）单峰胰岛素 2）单组分胰岛素【胰岛素制剂】短效：正规胰岛素胰岛素剂型选择胰岛素剂型选择v短效胰岛素：短效胰岛素：急需胰岛素者，如糖尿病酮症急需胰岛素者，如糖尿病酮症 酸酸中毒、糖尿病昏迷、糖尿病伴严重感染；中毒、糖尿病昏迷、糖尿病伴严重感染；v 先用短效、再用中效：先用短效、再用中效：幼年糖尿病患者；幼年糖尿病患者；v 中效或长效：中效或长效：稳定型糖尿病患者；稳定型糖尿病患者；胰岛素剂型选择短效胰岛素：急需胰岛素者，如糖尿病酮症 第二节第二节 口服降糖药口服降糖药一、磺酰脲类一、磺酰脲类二、双胍类二、双胍类三、葡萄糖苷酶抑制药三、葡萄糖苷酶抑制药四、四、胰岛素增敏药胰岛素增敏药五、其他五、其他第二节 口服降糖药一、磺酰脲类一、一、磺酰脲类磺酰脲类常用药物常用药物 第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁）氯磺丙脲第二代：格列本脲（优降糖）：作用最强 格列吡嗪（美吡哒）格列美脲（佳和洛）格列喹酮（糖适平）第三代：格列齐特（达美康）:作用温和，抗血小板一、磺酰脲类药理作用药理作用 l 降血糖作用降血糖作用l 特点：特点：对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均 有降血糖作用；对有降血糖作用；对型糖尿病患者和胰腺切除的型糖尿病患者和胰腺切除的动物无效动物无效.l 促进胰岛素释放；促进胰岛素释放；l 增强胰岛素与靶组织及受体的结合能力；增强胰岛素与靶组织及受体的结合能力；l 通过激活糖原合成酶和通过激活糖原合成酶和3-磷酸甘油脂防酰转移磷酸甘油脂防酰转移 酶，促进葡萄糖利用以及糖原和脂肪的合成；酶，促进葡萄糖利用以及糖原和脂肪的合成；l 机制：机制：刺激胰岛刺激胰岛B细胞释放胰岛素而发挥作用。细胞释放胰岛素而发挥作用。药理作用 降血糖作用药理作用药理作用 l 抗利尿作用抗利尿作用l 对凝血功能的影响对凝血功能的影响氯磺丙脲、格列本脲通过促进抗利氯磺丙脲、格列本脲通过促进抗利尿激素分泌和增强抗利尿激素的作尿激素分泌和增强抗利尿激素的作用而产生抗利尿作用。用而产生抗利尿作用。第三代磺酰脲类减少血小第三代磺酰脲类减少血小板粘附聚集、降低血栓素板粘附聚集、降低血栓素水平、增加纤溶酶原活性，水平、增加纤溶酶原活性，可解决糖尿病人易凝血和可解决糖尿病人易凝血和血管栓塞倾向等问题。血管栓塞倾向等问题。l 长期应用降糖作用长期应用降糖作用抑制胰高血糖素的分泌；抑制胰高血糖素的分泌；提高靶细胞对胰岛素的敏感性；提高靶细胞对胰岛素的敏感性；增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力.药理作用 抗利尿作用 对凝血功能的影响氯磺丙脲、格列本脲通临床应用临床应用 不良反应不良反应 1 1、主要用于轻、中型糖尿病患者，主要用于轻、中型糖尿病患者，用于胰岛功能尚存的、非胰岛素依赖用于胰岛功能尚存的、非胰岛素依赖型糖尿病，且单用饮食控制无效者型糖尿病，且单用饮食控制无效者2 2、氯磺丙脲可治疗尿崩症、氯磺丙脲可治疗尿崩症1 1、胃肠反应、胃肠反应 2 2、中枢神经系统症状、中枢神经系统症状3 3、粒细胞、血小板减少、胆汁郁、粒细胞、血小板减少、胆汁郁积性黄疸及肝损害积性黄疸及肝损害4 4、低血糖症：药物过量引起持续、低血糖症：药物过量引起持续性低血糖性低血糖。临床应用 1、主要用于轻、中型糖尿病患者，用于胰岛功能尚存二、双胍类二、双胍类 l常用药物常用药物l甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双胍，降糖灵）l药理作用药理作用 双胍类的作用与磺酰脲类相比有两点不同：双胍类的作用与磺酰脲类相比有两点不同：能明显降低糖尿病患者的血糖；但对正常人血糖无影响；在胰岛功能丧失时仍有降糖作用。二、双胍类 常用药物双胍类的作用与磺酰脲类相比有两点不同：作用机制作用机制（1）抑制葡萄糖经肠道吸收。）抑制葡萄糖经肠道吸收。（2）抑制胰高血糖素的释放。）抑制胰高血糖素的释放。（3）大量双胍类还能增加组织中糖的无氧）大量双胍类还能增加组织中糖的无氧酵解，促进组织对葡萄糖的摄取，使葡萄酵解，促进组织对葡萄糖的摄取，使葡萄糖的利用增加。糖的利用增加。（4）降低糖原异生，使生成减少。）降低糖原异生，使生成减少。作用机制（1）抑制葡萄糖经肠道吸收。临床应用临床应用不良反应不良反应 主要用于轻、中度主要用于轻、中度型糖尿病患者；型糖尿病患者；尤其是单用饮食不能控制的伴有肥胖尤其是单用饮食不能控制的伴有肥胖的患者。的患者。也可与胰岛素或磺酰脲类合用，治疗也可与胰岛素或磺酰脲类合用，治疗对胰岛素耐受的患者。对胰岛素耐受的患者。胃肠道反应胃肠道反应B12和叶酸缺乏：和叶酸缺乏：抑制抑制B12经肠道吸收，产生巨幼红细经肠道吸收，产生巨幼红细胞性贫血胞性贫血乳酸性酸血症、酮血症乳酸性酸血症、酮血症临床应用不良反应 主要用于轻、中度型糖尿病患者；胃肠道反应三、胰岛素增敏药三、胰岛素增敏药胰岛素抵抗胰岛素抵抗（insulin resistance）是导致）是导致型糖尿型糖尿病的主要原因。胰岛素增敏药可降低机体胰岛素抵抗病的主要原因。胰岛素增敏药可降低机体胰岛素抵抗性，使胰岛素能正常发挥作用。性，使胰岛素能正常发挥作用。主要为噻唑烷二酮（主要为噻唑烷二酮（thiazolidinedione）的衍生物，）的衍生物，包括：包括：罗格列酮（罗格列酮（rosiglitazone）环格列酮（环格列酮（ciglitazone）吡格列酮（吡格列酮（pioglitazone）恩格列酮（恩格列酮（englitazone）等等三、胰岛素增敏药胰岛素抵抗（insulin resistan胰岛素增敏药胰岛素增敏药胰岛素增敏药胰岛素抵抗胰岛素抵抗胰岛素抵抗l常用药物常用药物 罗格列酮，环格列酮，吡格列酮等l药理作用和临床应用药理作用和临床应用 增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用，明显降低空腹和餐后血糖，临床主要用于治疗胰岛素抵抗和型糖尿病。改善胰岛素抵抗、降低高血糖改善脂肪代谢紊乱改善胰岛b细胞功能对型糖尿病血管并发症的防治常用药物 四、葡萄糖苷酶抑制药四、葡萄糖苷酶抑制药 l常用药物常用药物 阿卡波糖阿卡波糖 、伏格列波糖和米格列醇。、伏格列波糖和米格列醇。l降降糖糖作作用用机机制制 在在小小肠肠上上皮皮刷刷状状缘缘竞竞争争性性抑抑制制-葡葡萄萄糖糖苷苷酶酶，减减慢慢淀淀粉粉类类水水解解产产生生葡葡萄萄糖糖的的速速度度，减减少少葡葡萄萄糖糖吸吸收收，降低餐后血糖。降低餐后血糖。l临临床床应应用用 用用于于饮饮食食无无法法控控制制的的型型糖糖尿尿病病，可可单单用用；也也可可与与其其它它降降糖糖药药合合用用；与与胰胰岛岛素素合合用用，用用于于血血糖糖不不稳稳定定的的型型糖尿病，减少胰岛素用量，但单用效果不好。糖尿病，减少胰岛素用量，但单用效果不好。l主要副作用主要副作用 胃肠道反应。胃肠道反应。四、葡萄糖苷酶抑制药 常用药物 阿卡波糖、伏格列波糖和米五、其他五、其他 瑞格列奈、米格列奈、那格列奈为新型的非磺酰脲类口服降糖药，为“餐时血糖调节剂”，可促进胰岛素的分泌。作用机制作用机制 同磺酰脲类。临床应用临床应用 适用于b细胞尚有分泌胰岛素的功能的型糖尿病患者、糖尿病肾病患者及老年患者。五、其他 瑞格列奈、米格列奈、那格列奈为新型的非磺酰甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺是人体内最大的甲状腺是人体内最大的内分泌腺，重约内分泌腺，重约20-30g20-30g腺泡上皮细胞合成和分腺泡上皮细胞合成和分泌甲状腺激素。泌甲状腺激素。甲状腺是人体内最大的【生理及药理作用生理及药理作用生理及药理作用生理及药理作用】1、促进代谢、促进代谢糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加 大剂量促进蛋白质分解大剂量促进蛋白质分解能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升水盐代谢：粘液性水肿水盐代谢：粘液性水肿甲状腺激素甲状腺激素【生理及药理作用】1、促进代谢糖代谢：增加糖原分解，增加糖的促进生长激素的产生促进生长激素的产生增加生长激素的作用增加生长激素的作用促进中枢神经系促进中枢神经系统和长骨的发育统和长骨的发育2、促进生长发育、促进生长发育促进生长激素的产生增加生长激素的作用促进中枢神经系统和长骨的【临床应用临床应用】甲状腺功能低下的替代疗法甲状腺功能低下的替代疗法呆小症呆小症：尽早治疗：尽早治疗粘液性水肿粘液性水肿：口服，有昏迷者静注：口服，有昏迷者静注单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿：补充不足，抑制：补充不足，抑制 TSHTSH过多分泌过多分泌T T3 3抑制实验抑制实验【临床应用】甲状腺功能低下的替代疗法呆小症：尽早治疗粘液性水甲亢症状甲亢症状甲亢症状第第2 2节节 抗甲状腺药抗甲状腺药暂时或长期消除甲亢的药物暂时或长期消除甲亢的药物硫脲类（硫脲类（thioureas)thioureas)碘和碘化物碘和碘化物(iodine)(iodine)放射性碘放射性碘(radioiodine)(radioiodine)受体阻断药受体阻断药(-blockers)(-blockers)第2节 抗甲状腺药暂时或长期消除甲亢的药物硫脲类（thiou硫脲类硫脲类硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类咪唑类咪唑类丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 （PTUPTU）甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶 （MTUMTU）甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑）（他巴唑）卡比马唑卡比马唑（甲亢平）（甲亢平）一、硫脲类一、硫脲类硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶 （PTU）甲硫氧嘧啶【临床应用临床应用】甲状腺功能亢进的内科治疗甲状腺功能亢进的内科治疗甲亢的手术前准备甲亢的手术前准备甲状腺危象的综合治疗甲状腺危象的综合治疗术前给药，使甲状腺功能恢复正常术前给药，使甲状腺功能恢复正常术前两周合用大剂量碘，使腺体缩小，减术前两周合用大剂量碘，使腺体缩小，减少出血少出血迅速降低血清迅速降低血清T3水平水平缓解甲状腺危象缓解甲状腺危象【临床应用】甲状腺功能亢进的内科治疗甲亢的手术前准备甲状腺危【不良反应不良反应】过敏反应：皮疹、头痛、药热过敏反应：皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症：最严重的不良反应粒细胞缺乏症：最严重的不良反应消化道症状：厌食、呕吐消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎黄疸和中毒性肝炎甲状腺肿和甲状腺功能减退甲状腺肿和甲状腺功能减退【不良反应】过敏反应：皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症：最严重的二、碘及碘化物二、碘及碘化物【药理作用药理作用】小剂量：合成甲状腺素的原料，补充摄入不足小剂量：合成甲状腺素的原料，补充摄入不足大剂量：大剂量：抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化拮抗拮抗TSHTSH的作用的作用合成、释放减少合成、释放减少抑制甲状腺球蛋白水解酶抑制甲状腺球蛋白水解酶二、碘及碘化物【药理作用】小剂量：合成甲状腺素的原料，补充摄【临床应用临床应用】小剂量：单纯性甲状腺肿小剂量：单纯性甲状腺肿大剂量：甲亢的术前准备（术前大剂量：甲亢的术前准备（术前2 2周）周）甲状腺危象的治疗（与硫脲类合用）甲状腺危象的治疗（与硫脲类合用）【临床应用】小剂量：单纯性甲状腺肿大剂量：甲亢的术前准备（术【不良反应不良反应】一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常【不良反应】一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等过敏反应三、三、肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药阻断阻断 受体作用受体作用能适当减少甲状腺激素的分泌。能适当减少甲状腺激素的分泌。抑制脱碘酶，减少抑制脱碘酶，减少T T4 4转化为转化为T T3 3。甲状腺危象时，静脉滴注度过危险期甲状腺危象时，静脉滴注度过危险期甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备改善甲亢心率加快、心收缩力增改善甲亢心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。加等交感神经活性增强的症状。【作用作用】【应用应用】三、肾上腺受体阻断药阻断受体作用甲状腺危象时，静脉滴注度LOGO抗变态反应药与免疫系抗变态反应药抗变态反应药抗变态反应药LOGO“杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。”韩愈 晚春“杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。”近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性鼻炎近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性鼻炎这这一十几年前陌生的名词一十几年前陌生的名词 逐渐走入人们的视野逐渐走入人们的视野 据不完全统计据不完全统计：三成国人患有过敏性鼻炎三成国人患有过敏性鼻炎 春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因柳絮导致春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因柳絮导致的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患者比平时高出数倍。的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患者比平时高出数倍。为此，一类必不可少的药物走入人们的视野为此，一类必不可少的药物走入人们的视野 近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性鼻炎这一十几抗过敏药物 抗过敏药物抗过敏药物，顾名思义就是抵抗、削弱机体某些顾名思义就是抵抗、削弱机体某些过敏反应的药物。它其实和我们生活密切相关。过敏反应的药物。它其实和我们生活密切相关。不少人对一些物质（如不少人对一些物质（如花粉，柳絮花粉，柳絮）过敏，需）过敏，需要使用抗过敏药物。普通人其实也在一些时候不知要使用抗过敏药物。普通人其实也在一些时候不知不觉地摄入了抗过敏药物。不觉地摄入了抗过敏药物。白加黑白加黑 含有 盐酸苯海拉明苯海拉明 感康感康 含有 马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 抗过敏药物，顾名思义就是抵抗、削弱机体某些过敏反应的药一一 什么是过敏什么是过敏 过敏，有机体对某些药物或外界刺激的感受性不正常地增高的现象 过敏是一种机体的变态反应，是人对正常物质（过敏原）的一种不正常的反应，当过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过敏，过敏原过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化花粉、粉尘、异体蛋白、化学物质、紫外线学物质、紫外线等几百种。一 什么是过敏 过敏，有机体对某些药物或外界刺激几种常见的过敏几种常见的过敏常见的过敏症状：皮肤红、肿、热、痒、痛等皮肤红、肿、热、痒、痛等皮肤过敏皮肤过敏 哮喘哮喘 呼吸道过敏呼吸道过敏恶心、呕吐、腹泻、腹痛等恶心、呕吐、腹泻、腹痛等 消化道过敏消化道过敏还有更严重的反应，比如休克还有更严重的反应，比如休克几种常见的过敏常见的过敏症状：抗过敏药又称抗变态反应药，主要包括抗过敏药又称抗变态反应药，主要包括组组胺受体阻断药、肾上腺素、钙剂、糖皮质胺受体阻断药、肾上腺素、钙剂、糖皮质激素类药激素类药等。本章主要介绍组胺受体阻断等。本章主要介绍组胺受体阻断药和钙剂。药和钙剂。抗过敏药抗过敏药 抗过敏药又称抗变态反应药，主要包括组胺受体阻断药、肾上腺(1)抗组织胺药抗组织胺药:这是这是最常用最常用的抗过敏药物的抗过敏药物 常用的有常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁啶、息斯敏、特非拉丁等。等。简单的说，组胺是人体内引起过敏反应的主要化简单的说，组胺是人体内引起过敏反应的主要化学物质。组胺可引起人体毛细血管扩张、血管通学物质。组胺可引起人体毛细血管扩张、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痉透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痉挛等反应，表现出来的症状就是我们平常所见到挛等反应，表现出来的症状就是我们平常所见到的过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏症状。的过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏症状。(1)抗组织胺药:1950年美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏上市，成为第第一代抗组胺药一代抗组胺药物的代表。第一代抗过敏药物，包括扑尔敏（氯苯那敏）、苯海包括扑尔敏（氯苯那敏）、苯海拉明、克敏嗪和赛庚啶拉明、克敏嗪和赛庚啶等药物。该类药物药效作用很强，曾经使用非常广泛。但由于药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，不能使用。抗过敏药物的发展（抗组织胺药）抗过敏药物的发展（抗组织胺药）1950年美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏上市，成为第一代 苯海拉明 适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎过敏性鼻炎等。还可用于等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞预防晕船、晕车、晕飞机机等晕动病。等晕动病。嗜睡、口干嗜睡、口干为其主要不良反应。为其主要不良反应。苯海拉明马来酸氯苯那敏（扑尔敏,氯苯吡胺）临床用于临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血清感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血清病病等，也用于预防等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动症输血反应、药物过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。等。制剂有片剂、针剂。较多见的不良反应：较多见的不良反应：头晕、头痛，嗜睡、口干、头晕、头痛，嗜睡、口干、呕吐、食欲不振等呕吐、食欲不振等马来酸氯苯那敏（扑尔敏,氯苯吡胺）异丙嗪(非那根)药理作用药理作用：（1）抗组胺作用）抗组胺作用（2）止吐作用）止吐作用（3）抗晕动症抗晕动症（4）镇静催眠作用）镇静催眠作用适应症：适应症：u皮肤粘膜的过敏：皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜结膜炎，荨麻疹。炎，荨麻疹。异丙嗪(非那根)皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏u晕动病晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。：防治晕车、晕船、晕飞机。u用于麻醉和手术前后的辅助治疗用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。镇静、催眠、镇痛、止吐。u用于防治用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐放射病性或药源性恶心、呕吐。晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。1988年，先灵葆雅公司开发的年，先灵葆雅公司开发的第二代抗组胺第二代抗组胺药药物物开瑞坦成功上市，标志着人类进入清醒抗开瑞坦成功上市，标志着人类进入清醒抗过敏时代。过敏时代。第二代抗过敏药物，包括第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷他定息斯敏、氯雷他定（商品名开瑞坦）（商品名开瑞坦）、西替利嗪（、西替利嗪（商品名仙特明）商品名仙特明），特非那丁特非那丁（商品名敏迪）（商品名敏迪）等等。1988年，先灵葆雅公司开发的第二代抗组胺药物开瑞 这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，粒，一般不引起嗜睡等不良反应一般不引起嗜睡等不良反应，目前，目前使用最为使用最为广泛广泛。但要特别提醒的是，这类药物。但要特别提醒的是，这类药物过量服用过量服用或或者是特别敏感的患者，还是有可能引起者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副嗜睡等副作用作用的。的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒 1999年上市的非索非那丁和年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西年上市左旋西替利嗪替利嗪第三代抗组胺第三代抗组胺药药物（物（非索非那丁、左非索非那丁、左旋西替利嗪旋西替利嗪 它们具备了它们具备了不会导致心脏毒性不会导致心脏毒性、抗过敏效果抗过敏效果更强更强、安全性更高安全性更高、不导致嗜睡不导致嗜睡的特点的特点 1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪非索非那丁 可用于可用于过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性哮喘、荨麻疹过敏性哮喘、荨麻疹以及以及各种过敏性疾病各种过敏性疾病的治疗。的治疗。目前目前非索非那丁非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的的主要药物主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌伍禁忌,且有一定的且有一定的心脏毒副心脏毒副作用，而作用，而非索非那丁非索非那丁没有发现没有发现心脏毒性心脏毒性，上市后短短两年，在美国市，上市后短短两年，在美国市场的使用量已上升为场的使用量已上升为第二大品种第二大品种并保持强劲增长并保持强劲增长势头。势头。非索非那丁左旋西替利嗪 用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，病，如如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘哮喘等，等，具有作用具有作用起效快、效应强起效快、效应强而持久和而持久和副作副作用少用少的优点。的优点。能用于能用于6岁以上儿童岁以上儿童左旋西替利嗪 第一代第一代抗过敏药物价格抗过敏药物价格便宜便宜，第二代、第三，第二代、第三代价格则相对代价格则相对较贵。较贵。由于中国地区之间经济差距较大，可供临床由于中国地区之间经济差距较大，可供临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋势。逆转的趋势。综述 第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、第三代免疫系统用药免疫系统用药免疫系统用药影响免疫应答的药物：影响免疫应答的药物：免疫抑制药免疫抑制药(immunosuppressants)：抑制机体免疫功：抑制机体免疫功能，主要用于防止器官移植中的能，主要用于防止器官移植中的排斥反应排斥反应和和抑制某些抑制某些自身免疫性疾病自身免疫性疾病的治疗等。的治疗等。免疫增强药免疫增强药：能提高或调节机体免疫功能，主要用于：能提高或调节机体免疫功能，主要用于免疫缺陷病免疫缺陷病治疗，难治性的治疗，难治性的细菌或病毒感染、细菌或病毒感染、肿瘤辅助治疗肿瘤辅助治疗等等影响免疫应答的药物：免疫抑制药分类：免疫抑制药分类：1.糖皮质激素类药糖皮质激素类药2.微生物代谢产物如：微生物代谢产物如：环孢素环孢素3.细胞毒类药物如：细胞毒类药物如：硫唑嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶硫唑嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶呤呤4.生物制剂类：生物制剂类：抗淋巴细胞球蛋白、莫罗单抗抗淋巴细胞球蛋白、莫罗单抗 5.中药和天然药物的有效成分中药和天然药物的有效成分:雷公藤多苷雷公藤多苷第一节第一节 免疫抑制药免疫抑制药免疫抑制药分类：第一节 免疫抑制药主要不良反应主要不良反应：长期用药可抑制正常免疫功能长期用药可抑制正常免疫功能 致畸致畸和和不育不育 增加肿瘤的发病率增加肿瘤的发病率主要药物：主要药物：环孢素，他克莫司，肾上腺皮质激素类，环孢素，他克莫司，肾上腺皮质激素