抗菌药物概论专业知识讲解培训课件

抗菌抗菌药物概物概论专业知知识讲解解化疗指数化疗指数：LD50/ED50注：注：LD50为半数致死量；为半数致死量；ED50为半为半 数有效量。数有效量。2抗菌药物概论专业知识讲解抗菌药物是化疗药物的一类，包括：抗菌药物是化疗药物的一类，包括：人工合成抗菌药物人工合成抗菌药物抗生素抗生素3抗菌药物概论专业知识讲解机机 体体抗菌药物抗菌药物病原菌病原菌耐药性耐药性抗菌作用抗菌作用抗病能力抗病能力致病作用致病作用药物代谢药物代谢防治作用与不良反应防治作用与不良反应4抗菌药物概论专业知识讲解抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用严格根据适应症选药严格根据适应症选药防止抗菌药的不合理应用：防止抗菌药的不合理应用：1.1.一般情况下，抗菌药物对病毒、支原体、衣一般情况下，抗菌药物对病毒、支原体、衣原体无效。这类病原体感染不宜用抗菌药物。原体无效。这类病原体感染不宜用抗菌药物。2.2.除病情严重或疑为细菌感染者外，发病原因除病情严重或疑为细菌感染者外，发病原因不明者不宜使用抗菌药物。不明者不宜使用抗菌药物。3.3.除少数供局部使用的杆菌肽、磺胺外，应尽除少数供局部使用的杆菌肽、磺胺外，应尽量避免抗菌药物的局部使用。量避免抗菌药物的局部使用。4.4.剂量适当，疗程足够，以免产生耐药菌株。剂量适当，疗程足够，以免产生耐药菌株。5抗菌药物概论专业知识讲解抗菌药物的预防性应用应严格掌握适应症。抗菌药物的预防性应用应严格掌握适应症。1.1.青霉素或氨苄西林可用于一些心脏病人的口腔、青霉素或氨苄西林可用于一些心脏病人的口腔、尿路、心脏手术之前。尿路、心脏手术之前。2.2.苄星青霉素或普鲁卡因青霉素常用于风湿性心苄星青霉素或普鲁卡因青霉素常用于风湿性心脏病及链球菌所致咽峡炎或风湿热。脏病及链球菌所致咽峡炎或风湿热。3.3.复杂的外伤、战伤、闭塞性脉管炎患者进行截复杂的外伤、战伤、闭塞性脉管炎患者进行截肢手术，可用青霉素预防气性坏疽。肢手术，可用青霉素预防气性坏疽。4.4.用甲硝唑加庆大霉素或卡那霉素于结肠手术之用甲硝唑加庆大霉素或卡那霉素于结肠手术之前，预防术后多种需氧菌及厌氧菌感染。前，预防术后多种需氧菌及厌氧菌感染。5.5.接触过流脑、结核、白喉患者，又无免疫力者，接触过流脑、结核、白喉患者，又无免疫力者，可采用抗菌药物预防。可采用抗菌药物预防。6抗菌药物概论专业知识讲解肝、肾功能障碍者抗菌药物的合理应肝、肾功能障碍者抗菌药物的合理应用：用：1.1.肾功能不良者，应用经肾排泄的抗菌肾功能不良者，应用经肾排泄的抗菌药物时宜减量或延长给药间隔时间；药物时宜减量或延长给药间隔时间；主要经肾排泄，又对肾有损伤的药物主要经肾排泄，又对肾有损伤的药物应避免使用。应避免使用。2.2.有肝功能减退患者，应避免使用或慎有肝功能减退患者，应避免使用或慎用主要在肝内代谢、具有肠肝循环及用主要在肝内代谢、具有肠肝循环及对肝脏有损害的抗菌药物。对肝脏有损害的抗菌药物。7抗菌药物概论专业知识讲解抗菌药物的联合应用抗菌药物的联合应用抗菌药物依据其性质可分为：抗菌药物依据其性质可分为：一类为细菌繁殖期杀菌药物，如青霉素类、一类为细菌繁殖期杀菌药物，如青霉素类、头孢菌素类。头孢菌素类。二类为细菌静止期杀菌药物，如氨基甙类。二类为细菌静止期杀菌药物，如氨基甙类。三类为快速抑菌药，如四环素类、氯霉素类、三类为快速抑菌药，如四环素类、氯霉素类、大环内酯类。大环内酯类。四类为慢效抑菌药，如磺胺类。四类为慢效抑菌药，如磺胺类。一类和二类联合可获得增强作用；三类和一类合一类和二类联合可获得增强作用；三类和一类合用可产生拮抗；四类和一类合用可产生相加用可产生拮抗；四类和一类合用可产生相加作用；三类和二类可获得相加或增强；三类作用；三类和二类可获得相加或增强；三类和四类则产生相加。和四类则产生相加。8抗菌药物概论专业知识讲解抗生素类抗生素类 抗生素为真菌的代谢产物，对抗生素为真菌的代谢产物，对其他微生物有杀灭或抑制作用，其他微生物有杀灭或抑制作用，常用的有以下几类：常用的有以下几类：内酰胺类内酰胺类大环内酯类大环内酯类氨基糖甙类氨基糖甙类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类9抗菌药物概论专业知识讲解包括：包括：青霉素青霉素头孢菌素头孢菌素临床不常用的其他临床不常用的其他-内酰胺类抗生素，内酰胺类抗生素，如头霉素类、硫霉素类、单环如头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺内酰胺类等。类等。第三十八章第三十八章-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素10抗菌药物概论专业知识讲解-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素的抗菌机制：抑的抗菌机制：抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，阻碍细胞壁的合成，使细菌细胞壁阻碍细胞壁的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。缺损，菌体膨胀裂解。11抗菌药物概论专业知识讲解-内酰胺类抗生素抗菌作用的类型：内酰胺类抗生素抗菌作用的类型：类：青霉素类：青霉素G G和和青霉素青霉素V V，不能透过革不能透过革兰氏阴性菌的酯蛋白外膜，仅对革兰氏兰氏阴性菌的酯蛋白外膜，仅对革兰氏阳性菌有效。阳性菌有效。类：氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、类：氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、及多数头孢菌素，能够透过革兰氏阴性及多数头孢菌素，能够透过革兰氏阴性菌的酯蛋白外膜，属广谱抗菌药物。菌的酯蛋白外膜，属广谱抗菌药物。类：青霉素类，容易被细菌的类：青霉素类，容易被细菌的-内内酰胺酰胺酶水解，因而对产酶菌不敏感。酶水解，因而对产酶菌不敏感。12抗菌药物概论专业知识讲解类：异恶唑青霉素类、一代、二代头孢类：异恶唑青霉素类、一代、二代头孢菌素，对菌素，对-内酰胺内酰胺酶稳定，但细菌突变，酶稳定，但细菌突变，引起膜上青霉素结合蛋白改变，这类抗生引起膜上青霉素结合蛋白改变，这类抗生素与其结合能力下降甚至消失。素与其结合能力下降甚至消失。类：酰脲类青霉素、羧苄西林、一代、类：酰脲类青霉素、羧苄西林、一代、二代头孢菌素，当革兰氏阴性细菌外间膜二代头孢菌素，当革兰氏阴性细菌外间膜大量存在大量存在-内酰胺内酰胺酶时，会被破坏失效。酶时，会被破坏失效。类：三代头孢菌素、氨曲南等对类：三代头孢菌素、氨曲南等对-内酰内酰胺胺酶十分稳定，但细菌突变，引起膜上青酶十分稳定，但细菌突变，引起膜上青霉素结合蛋白改变，可致抗菌失效。霉素结合蛋白改变，可致抗菌失效。13抗菌药物概论专业知识讲解天然青霉素（青霉素天然青霉素（青霉素G）的特点：的特点：对大多数革兰氏阳性球菌、螺旋体敏感。对大多数革兰氏阳性球菌、螺旋体敏感。不耐酸，口服吸收差，需注射用药。不耐酸，口服吸收差，需注射用药。吸收快而完全；消除也快。吸收快而完全；消除也快。过敏反应快而且危险，应特别注意，但过敏反应快而且危险，应特别注意，但对于不过敏人群毒性很低。对于不过敏人群毒性很低。用于治疗梅毒等螺旋体引起的疾病时，用于治疗梅毒等螺旋体引起的疾病时，可有症状加重现象，称为赫氏反应可有症状加重现象，称为赫氏反应(Herx-heimerreaction)14抗菌药物概论专业知识讲解青霉素青霉素G的临床应用：的临床应用：是治疗敏感的革兰氏阳性或阴性球菌、螺旋是治疗敏感的革兰氏阳性或阴性球菌、螺旋体感染的首选药物。体感染的首选药物。不良反应：不良反应：过敏性休克过敏性休克钾盐、钠盐的大剂量静注，可引起高血钾或钾盐、钠盐的大剂量静注，可引起高血钾或高血钠。高血钠。赫氏反应赫氏反应鞘内注射或全身大剂量应用可引起青霉素脑鞘内注射或全身大剂量应用可引起青霉素脑部疼痛部疼痛15抗菌药物概论专业知识讲解 半合成青霉素半合成青霉素由青霉素经化学修饰而由青霉素经化学修饰而得，除具有青霉素的一些特点外，还各得，除具有青霉素的一些特点外，还各自有以下这些特点：自有以下这些特点：耐酸青霉素：如青霉素耐酸青霉素：如青霉素V。耐酶青霉素：如苯唑西林。耐酶青霉素：如苯唑西林。广谱青霉素：如氨苄西林、阿莫西林。广谱青霉素：如氨苄西林、阿莫西林。抗绿脓杆菌广谱青霉素：如羧苄西林、抗绿脓杆菌广谱青霉素：如羧苄西林、磺苄西林。磺苄西林。主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：如主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：如美西林和匹美西林、替莫西林。美西林和匹美西林、替莫西林。16抗菌药物概论专业知识讲解 头孢菌素类头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、较少过敏反应等优点。可分为三代：耐酸、耐酶、较少过敏反应等优点。可分为三代：第一代头孢菌素（第一代头孢菌素（头孢噻吩头孢噻吩、头孢胺苄头孢胺苄等）：对等）：对革兰氏阳性菌作用强；革兰氏阳性菌作用强；耐酶；对肾脏有一定毒耐酶；对肾脏有一定毒性。性。第二代头孢菌素（第二代头孢菌素（头孢呋辛头孢呋辛、头孢克洛头孢克洛等）：对等）：对革兰氏阳性菌作用和第一代相仿，但对革兰氏阴革兰氏阳性菌作用和第一代相仿，但对革兰氏阴性菌作用增强；耐酶；对肾脏毒性降低。性菌作用增强；耐酶；对肾脏毒性降低。第三代头孢菌素（第三代头孢菌素（头孢噻肟头孢噻肟、头孢曲松头孢曲松）：广谱；）：广谱；半衰期延长；耐酶；对肾脏基本无毒。半衰期延长；耐酶；对肾脏基本无毒。17抗菌药物概论专业知识讲解头孢菌素的临床应用：头孢菌素的临床应用：第一代头孢，用于耐青霉素第一代头孢，用于耐青霉素G G的金葡菌感染。的金葡菌感染。第二代头孢：用于大肠杆菌、克雷伯菌、第二代头孢：用于大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌所致的肺炎、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌所致的肺炎、菌血症、尿路感染等。菌血症、尿路感染等。第三代头孢：用于多种革兰氏阳性、阴性第三代头孢：用于多种革兰氏阳性、阴性菌所致的尿路感染、及严重的败血症、脑菌所致的尿路感染、及严重的败血症、脑膜炎、骨髓炎等。膜炎、骨髓炎等。18抗菌药物概论专业知识讲解头孢菌素的不良反应：头孢菌素的不良反应：过敏反应：多为荨麻疹、发热等。过敏反应：多为荨麻疹、发热等。静脉给药可发生静脉炎。静脉给药可发生静脉炎。口服可引起胃肠道反应。口服可引起胃肠道反应。一代头孢有潜在肾毒性一代头孢有潜在肾毒性二代头孢大剂量使用，可出现低凝血酶原二代头孢大剂量使用，可出现低凝血酶原血症。血症。三代头孢，可引起二重感染。三代头孢，可引起二重感染。19抗菌药物概论专业知识讲解非典型非典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素：头霉素类：对革兰氏阴性菌作用较强，对头霉素类：对革兰氏阴性菌作用较强，对一些厌氧菌有良好作用。用于盆腔、妇科、一些厌氧菌有良好作用。用于盆腔、妇科、腹腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。腹腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。硫霉素类：光谱、耐酶、不耐酸，用于革硫霉素类：光谱、耐酶、不耐酸，用于革兰氏阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌所致的兰氏阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌所致的尿路感染、呼吸道感染等。尿路感染、呼吸道感染等。拉氧头孢：广谱、耐酶，对革兰氏阳性、拉氧头孢：广谱、耐酶，对革兰氏阳性、阴性菌、厌氧菌有效，尤其是对脆弱拟杆阴性菌、厌氧菌有效，尤其是对脆弱拟杆菌作用强。菌作用强。20抗菌药物概论专业知识讲解细菌对细菌对-内酰胺类抗生素的耐药机制：内酰胺类抗生素的耐药机制：细菌产生细菌产生-内酰胺酶，使易感抗生素水内酰胺酶，使易感抗生素水解灭活。解灭活。抗生素和大量的抗生素和大量的-内酰胺酶结合，从而内酰胺酶结合，从而难以和靶点相结合发挥抗菌作用。难以和靶点相结合发挥抗菌作用。靶点和抗生素的亲和力降低。靶点和抗生素的亲和力降低。细菌的外膜或细胞壁的通透性改变，使抗细菌的外膜或细胞壁的通透性改变，使抗生素难以进入细菌体内。生素难以进入细菌体内。细菌本身缺乏自溶酶，使抗生素的杀菌作细菌本身缺乏自溶酶，使抗生素的杀菌作用降低。用降低。21抗菌药物概论专业知识讲解-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂：抑制抑制-内酰胺酶，降低一些产酶菌的耐药性。内酰胺酶，降低一些产酶菌的耐药性。常用的有：常用的有：克拉维酸克拉维酸舒巴坦（青霉烷枫）舒巴坦（青霉烷枫）三唑巴坦三唑巴坦22抗菌药物概论专业知识讲解大环内酯类主要有：大环内酯类主要有：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等。素等。多肽类主要有：多肽类主要有：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏菌素菌素B、杆菌肽。、杆菌肽。第三十九章第三十九章 大环内酯类、林大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素可霉素类及多肽类抗生素23抗菌药物概论专业知识讲解大环内酯类抗生素的特点：大环内酯类抗生素的特点：抗菌谱交窄（略广于青霉素），对衣原体、抗菌谱交窄（略广于青霉素），对衣原体、支原体有效。支原体有效。细菌对本类药有不完全交叉耐药性。细菌对本类药有不完全交叉耐药性。在碱性环境中抗菌作用较强。在碱性环境中抗菌作用较强。口服不耐酸。口服不耐酸。血药浓度低，组织中相对浓度较高。血药浓度低，组织中相对浓度较高。不易透过血脑屏障。不易透过血脑屏障。主要经胆汁排泄，进行主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。肠肝循环。毒性低，主要为胃肠道反应。毒性低，主要为胃肠道反应。24抗菌药物概论专业知识讲解红霉素红霉素的抗菌作用：的抗菌作用：对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。对革兰氏阴性菌，如脑膜炎球菌、淋球对革兰氏阴性菌，如脑膜炎球菌、淋球菌等有抗菌作用。菌等有抗菌作用。对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体有抑制作用。原体有抑制作用。大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性。大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性。对肠道阴性杆菌、流感杆菌不敏感。对肠道阴性杆菌、流感杆菌不敏感。25抗菌药物概论专业知识讲解红霉素的临床应用：红霉素的临床应用：主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。感染及对青霉素过敏的患者。支原体肺炎等。支原体肺炎等。不良反应：不良反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛。胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛。静注乳糖酸盐，可引起血栓性静脉炎。静注乳糖酸盐，可引起血栓性静脉炎。引起肝功能损伤。引起肝功能损伤。口服可引起伪膜性肠炎。口服可引起伪膜性肠炎。26抗菌药物概论专业知识讲解林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素包括：林可霉素和氯林可包括：林可霉素和氯林可霉素。霉素。抗菌作用：对革兰氏阳性的细菌，包括抗菌作用：对革兰氏阳性的细菌，包括耐青霉素的金葡菌等、各种厌氧菌、人耐青霉素的金葡菌等、各种厌氧菌、人型支原体、沙眼衣原体有效。型支原体、沙眼衣原体有效。临床应用：用于对临床应用：用于对-内酰胺类抗生素无内酰胺类抗生素无效或对青霉素过敏的患者。效或对青霉素过敏的患者。不良反应：以胃肠道反应较常见，少数不良反应：以胃肠道反应较常见，少数可引起中性粒细胞减少、肝功能异常、可引起中性粒细胞减少、肝功能异常、静脉炎、神经肌肉阻滞。静脉炎、神经肌肉阻滞。27抗菌药物概论专业知识讲解万古霉素与去甲万古霉素万古霉素与去甲万古霉素的抗菌作用：的抗菌作用：对青霉素和多种抗生素耐药的金葡菌、对青霉素和多种抗生素耐药的金葡菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等有强大的抗菌作用。球菌等有强大的抗菌作用。对厌氧的梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、对厌氧的梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有效。白喉杆菌有效。多数革兰氏阴性菌对它耐药。多数革兰氏阴性菌对它耐药。28抗菌药物概论专业知识讲解临床应用：临床应用：主要用于治疗耐青霉素的金葡菌引起的主要用于治疗耐青霉素的金葡菌引起的严重感染。严重感染。其他抗生素引起的伪膜性肠炎。其他抗生素引起的伪膜性肠炎。不良反应：不良反应：毒性较大，大剂量使用可引起耳鸣、耳毒性较大，大剂量使用可引起耳鸣、耳聋等，肾功能不良及老年患者易发生。聋等，肾功能不良及老年患者易发生。静滴时可发生恶心、寒战、药热及皮疹。静滴时可发生恶心、寒战、药热及皮疹。29抗菌药物概论专业知识讲解替考拉宁替考拉宁与万古霉素相似，对需氧及与万古霉素相似，对需氧及厌氧的革兰氏阳性菌有强大的抗菌作厌氧的革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。用。临床应用：与万古霉素相似。临床应用：与万古霉素相似。不良反应：明显少于万古霉素。最常不良反应：明显少于万古霉素。最常见的是注射部位疼痛、皮疹和暂时性见的是注射部位疼痛、皮疹和暂时性肝功能下降等。肝功能下降等。30抗菌药物概论专业知识讲解多黏菌素多黏菌素B的抗菌作用：的抗菌作用：对大肠杆菌、克雷伯杆菌、嗜血杆对大肠杆菌、克雷伯杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、百日咳菌、沙门氏菌、志贺氏菌、百日咳杆菌有效，尤其是对绿脓杆菌有强杆菌有效，尤其是对绿脓杆菌有强大的抗菌作用。大的抗菌作用。对革兰氏阴性球菌、革兰氏阳性菌、对革兰氏阴性球菌、革兰氏阳性菌、真菌无效。真菌无效。31抗菌药物概论专业知识讲解临床应用：临床应用：用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌感染。感染。对其他抗生素耐药的革兰氏阴性菌对其他抗生素耐药的革兰氏阴性菌感染。感染。局部用于敏感菌感染。局部用于敏感菌感染。口服用于肠道手术前消毒。口服用于肠道手术前消毒。32抗菌药物概论专业知识讲解不良反应：毒性大。不良反应：毒性大。对肾脏损害，引起蛋白尿、血尿等。对肾脏损害，引起蛋白尿、血尿等。对神经系统，引起眩晕、乏力、共济对神经系统，引起眩晕、乏力、共济失调等。失调等。大剂量、快速静滴可导致呼吸抑制。大剂量、快速静滴可导致呼吸抑制。过敏反应：瘙痒、药疹、药热等。过敏反应：瘙痒、药疹、药热等。偶有白细胞减少和肝脏损害。偶有白细胞减少和肝脏损害。33抗菌药物概论专业知识讲解杆菌肽杆菌肽对金葡菌、链球菌等革兰对金葡菌、链球菌等革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。氏阳性菌有强大的抗菌作用。局部用于革兰氏阳性菌引起的皮局部用于革兰氏阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡和五官感肤感染如疖、痈、溃疡和五官感染。染。34抗菌药物概论专业知识讲解氨基甙类抗生素是由二个或三个氨氨基甙类抗生素是由二个或三个氨基糖分子和非糖部分的甙元通过氧基糖分子和非糖部分的甙元通过氧桥连接而成。桥连接而成。主要有链霉素、庆大霉素、卡那霉主要有链霉素、庆大霉素、卡那霉素等。素等。其抗菌作用的机制是：阻碍细菌蛋其抗菌作用的机制是：阻碍细菌蛋白质的合成。白质的合成。第四十章第四十章 氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素35抗菌药物概论专业知识讲解链霉素链霉素，一般用其硫酸盐，易溶于水，一般用其硫酸盐，易溶于水，性质稳定。口服不易吸收，不易透过血性质稳定。口服不易吸收，不易透过血脑屏障。脑屏障。临床应用：具有强大的抗革兰氏阴性细临床应用：具有强大的抗革兰氏阴性细菌的作用。用作：菌的作用。用作：1.鼠疫及兔热病治疗的首选药。鼠疫及兔热病治疗的首选药。2.与青霉素合用治疗草绿色链球菌、肠球与青霉素合用治疗草绿色链球菌、肠球菌引起的感染性心内膜炎。菌引起的感染性心内膜炎。3.与其他抗结核药合用，治疗结核。与其他抗结核药合用，治疗结核。4.与四环素合用治疗布氏杆菌病。与四环素合用治疗布氏杆菌病。36抗菌药物概论专业知识讲解链霉素的不良反应：链霉素的不良反应：损害听神经，引起听力下降，甚至耳聋。损害听神经，引起听力下降，甚至耳聋。对肾脏毒性：比其他氨基甙类抗生素少对肾脏毒性：比其他氨基甙类抗生素少见且轻。见且轻。可发生神经肌肉阻断，不宜与箭毒等合可发生神经肌肉阻断，不宜与箭毒等合用。用。过敏反应：皮疹、发热、血管性水肿等。过敏反应：皮疹、发热、血管性水肿等。过敏性休克发生率低，但死亡率高。过敏性休克发生率低，但死亡率高。37抗菌药物概论专业知识讲解庆大霉素庆大霉素常用其盐酸盐，易溶于水，常用其盐酸盐，易溶于水，对酸、碱和温度稳定，口服不易吸收。对酸、碱和温度稳定，口服不易吸收。临床应用：临床应用：1.严重的革兰氏阴性杆菌感染，如败血严重的革兰氏阴性杆菌感染，如败血症、骨髓炎等。症、骨髓炎等。2.与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染。与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染。3.与羧苄西林、头孢菌素合用，治疗原与羧苄西林、头孢菌素合用，治疗原因不明的革兰氏阴性杆菌混合感染。因不明的革兰氏阴性杆菌混合感染。4.口服做肠道手术的术前准备和治疗肠口服做肠道手术的术前准备和治疗肠道感染。道感染。38抗菌药物概论专业知识讲解庆大霉素的不良反应：庆大霉素的不良反应：损害前庭功能，引起听力下降。损害前庭功能，引起听力下降。对肾脏毒性。对肾脏毒性。偶有过敏反应。偶有过敏反应。39抗菌药物概论专业知识讲解卡那霉素卡那霉素，用其硫酸盐，易溶于水，性，用其硫酸盐，易溶于水，性质稳定。质稳定。抗菌谱和链霉素相似，但对绿脓杆菌无抗菌谱和链霉素相似，但对绿脓杆菌无效。效。由于其毒性以及耐药性多见，已不作为由于其毒性以及耐药性多见，已不作为细菌感染治疗的首选药。细菌感染治疗的首选药。不良反应：耳蜗毒性，比链霉素、庆大不良反应：耳蜗毒性，比链霉素、庆大霉素等大；肾毒性。霉素等大；肾毒性。40抗菌药物概论专业知识讲解四环素类抗生素四环素类抗生素主要有：四环素、土霉素、主要有：四环素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素、甲烯土霉素。强力霉素、二甲胺四环素、甲烯土霉素。抗菌谱广，对革兰氏阳性、阴性细菌、立抗菌谱广，对革兰氏阳性、阴性细菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体有效。克次体、衣原体、支原体和螺旋体有效。第四十一章第四十一章 四环素类及四环素类及氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素41抗菌药物概论专业知识讲解临床应用：临床应用：1.立克次体感染、斑疹伤寒、恙虫病、支原立克次体感染、斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎、鹦鹉热、回归热、霍乱等，列为体肺炎、鹦鹉热、回归热、霍乱等，列为首选。首选。2.用于革兰氏阴性细菌如百日咳杆菌、痢疾用于革兰氏阴性细菌如百日咳杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏杆菌、流感杆菌感染。杆菌、布鲁氏杆菌、流感杆菌感染。3.对革兰氏阳性球菌、杆菌疗效不及青霉素，对革兰氏阳性球菌、杆菌疗效不及青霉素，但可以口服，也广泛使用；也用于对青霉但可以口服，也广泛使用；也用于对青霉素过敏者。素过敏者。4.肠内阿米巴病的治疗，土霉素效果最佳，肠内阿米巴病的治疗，土霉素效果最佳，但对肠外阿米巴病无效。但对肠外阿米巴病无效。42抗菌药物概论专业知识讲解不良反应：不良反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等。腹泻等。二重感染：如真菌病、伪膜性肠炎等。二重感染：如真菌病、伪膜性肠炎等。对骨、牙的影响：与新形成的骨、牙中所沉积对骨、牙的影响：与新形成的骨、牙中所沉积的钙结合，使牙出现荧光、变色、牙釉质发育的钙结合，使牙出现荧光、变色、牙釉质发育不全等。不全等。肝、肾毒性：禁用于孕妇、及伴有肾功能障碍肝、肾毒性：禁用于孕妇、及伴有肾功能障碍者。者。过敏反应：常出现荨麻疹、多形性红斑、湿疹过敏反应：常出现荨麻疹、多形性红斑、湿疹样红斑、血管神经性水肿等。样红斑、血管神经性水肿等。43抗菌药物概论专业知识讲解抗菌活性：四环素类抗生素的抗菌抗菌活性：四环素类抗生素的抗菌活性强度从大到小，依次是：活性强度从大到小，依次是：二甲胺四环素、强力霉素、四环素、二甲胺四环素、强力霉素、四环素、土霉素。土霉素。44抗菌药物概论专业知识讲解氯霉素氯霉素在酸性或中性环境中稳定，遇在酸性或中性环境中稳定，遇碱易分解。通过抑制蛋白质合成而产碱易分解。通过抑制蛋白质合成而产生抗菌作用。生抗菌作用。口服吸收较好，口服口服吸收较好，口服2小时左右血药浓小时左右血药浓度可达到峰值。度可达到峰值。45抗菌药物概论专业知识讲解临床应用：对革兰氏阳性、阴性细菌均有临床应用：对革兰氏阳性、阴性细菌均有作用。用于：作用。用于：1.是治疗伤寒、副伤寒的首选药物。是治疗伤寒、副伤寒的首选药物。2.对立克次体病有特效。对立克次体病有特效。3.对多种细菌性脑膜炎、脑脓肿有效。对多种细菌性脑膜炎、脑脓肿有效。4.治疗敏感菌引起的眼内炎及全眼球炎。治疗敏感菌引起的眼内炎及全眼球炎。46抗菌药物概论专业知识讲解主要不良反应：主要不良反应：1.骨髓抑制，其中一部分为不可逆性的骨髓抑制，其中一部分为不可逆性的再生障碍性贫血，死亡率高。再生障碍性贫血，死亡率高。2.新生儿或早产儿可引起新生儿或早产儿可引起“灰婴综合征灰婴综合征”。3.产生胃肠道反应和二重感染。产生胃肠道反应和二重感染。47抗菌药物概论专业知识讲解第四十二章第四十二章 人工合成的抗菌药物人工合成的抗菌药物人工合成的抗菌药主要有：人工合成的抗菌药主要有：喹喏酮类喹喏酮类磺胺类磺胺类三甲氧苄胺嘧啶三甲氧苄胺嘧啶硝基呋喃类和硝基咪唑类硝基呋喃类和硝基咪唑类48抗菌药物概论专业知识讲解喹诺酮类喹诺酮类药物：药物：代表药物：诺氟沙星、氧氟沙星、环代表药物：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等。丙沙星、依诺沙星等。口服易吸收。口服易吸收。半衰期较长，多数在半衰期较长，多数在3.57.0小时以上。小时以上。与血浆蛋白结合率低。与血浆蛋白结合率低。体内分布广。体内分布广。49抗菌药物概论专业知识讲解临床应用：临床应用：1.广泛用于泌尿生殖系统的感染。广泛用于泌尿生殖系统的感染。2.胃肠道感染。胃肠道感染。3.幽门螺杆菌感染。幽门螺杆菌感染。4.伤寒杆菌、痢疾杆菌等的感染。伤寒杆菌、痢疾杆菌等的感染。5.呼吸道感染中对下呼吸道效果较好。呼吸道感染中对下呼吸道效果较好。6.可作为青霉素、头孢菌素等治疗全身感可作为青霉素、头孢菌素等治疗全身感染的替换药。染的替换药。50抗菌药物概论专业知识讲解不良反应：不良反应：1.常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲下降常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲下降等。等。2.能透过血脑屏障，故少数可引起中枢兴奋症能透过血脑屏障，故少数可引起中枢兴奋症状。状。3.对幼年动物可能对幼年动物可能损伤骺软骨损伤骺软骨，儿童及孕妇不，儿童及孕妇不宜使用。宜使用。51抗菌药物概论专业知识讲解与其他药物的相互作用：与其他药物的相互作用：1.含钙、镁、铝的抗酸药可降低本含钙、镁、铝的抗酸药可降低本类药的生物利用度。类药的生物利用度。2.依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱的代谢，使茶碱的血药浓度升高。的代谢，使茶碱的血药浓度升高。3.与非甾体类抗炎药合用，可增加与非甾体类抗炎药合用，可增加中枢的毒性反应。中枢的毒性反应。52抗菌药物概论专业知识讲解磺胺类药物磺胺类药物的作用特点的作用特点：抗菌谱广。对革兰氏阴性、阳性细菌及少抗菌谱广。对革兰氏阴性、阳性细菌及少数真菌、原虫、衣原体等有效。数真菌、原虫、衣原体等有效。细菌对各磺胺药间有交叉耐药性。细菌对各磺胺药间有交叉耐药性。有可供局部应用的磺胺。有可供局部应用的磺胺。SD、SMZ易透过血脑屏障，可用于颅内易透过血脑屏障，可用于颅内感染。感染。主要经肝脏灭活，代谢产物在酸性条件下主要经肝脏灭活，代谢产物在酸性条件下易结晶，损害肾脏。易结晶，损害肾脏。不良反应较多，常见的有：恶心、呕吐、不良反应较多，常见的有：恶心、呕吐、过敏、肝肾损害。过敏、肝肾损害。53抗菌药物概论专业知识讲解三甲氧苄胺嘧啶三甲氧苄胺嘧啶的作用特点：的作用特点：抗菌谱广。抗菌谱广。单用易引起耐药性，和其他抗菌药物合用单用易引起耐药性，和其他抗菌药物合用可大幅度增强其抗菌效果，故又称抗菌增可大幅度增强其抗菌效果，故又称抗菌增效剂。效剂。口服吸收迅速而完全，口服吸收迅速而完全，12小时内血药浓小时内血药浓度达到高峰，并迅速分布至全身组织。度达到高峰，并迅速分布至全身组织。毒性较小。毒性较小。54抗菌药物概论专业知识讲解硝基呋喃类硝基呋喃类抗菌谱广，不易引起耐药抗菌谱广，不易引起耐药性。常用的有呋喃妥因、呋喃唑酮。性。常用的有呋喃妥因、呋喃唑酮。呋喃妥因一般用于尿路感染。呋喃妥因一般用于尿路感染。呋喃唑酮（痢特灵）主要用于肠道感呋喃唑酮（痢特灵）主要用于肠道感染。染。55抗菌药物概论专业知识讲解硝基咪唑类硝基咪唑类主要是甲硝唑，对革主要是甲硝唑，对革兰氏阴性和阳性厌氧菌有效。兰氏阴性和阳性厌氧菌有效。广泛用于敏感厌氧菌引起的各种广泛用于敏感厌氧菌引起的各种感染和阿米巴病及滴虫病。感染和阿米巴病及滴虫病。56抗菌药物概论专业知识讲解第四十三章第四十三章 抗真菌药及抗病毒药抗真菌药及抗病毒药抗真菌药包括：抗真菌药包括：抗生素类：灰黄霉素、制霉菌抗生素类：灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素素、两性霉素B唑类：克霉唑、咪康唑、酮康唑类：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑唑、氟康唑、伊曲康唑其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶57抗菌药物概论专业知识讲解灰黄霉素外灰黄霉素外用效果差，一般口服用于用效果差，一般口服用于治疗头癣、体癣手足癣等，由于其副治疗头癣、体癣手足癣等，由于其副作用大，目前已少用。作用大，目前已少用。制霉菌素制霉菌素主要是局部用药，治疗局部主要是局部用药，治疗局部真菌或滴虫感染。真菌或滴虫感染。两性霉素两性霉素B由于其刺激性较大，主要做由于其刺激性较大，主要做成注射剂，通过静脉注射，治疗深部成注射剂，通过静脉注射，治疗深部真菌感染。真菌感染。58抗菌药物概论专业知识讲解克霉唑、咪康唑、酮康唑克霉唑、咪康唑、酮康唑主要是主要是局部用药治疗浅部真菌感染，主局部用药治疗浅部真菌感染，主要是各种癣类。要是各种癣类。伊曲康唑伊曲康唑主要是口服用药，治疗主要是口服用药，治疗浅部真菌感染。浅部真菌感染。氟康唑氟康唑主要是口服或注射用药，主要是口服或注射用药，治疗深部真菌感染。治疗深部真菌感染。59抗菌药物概论专业知识讲解抗病毒药抗病毒药抗病毒药主要有抗病毒药主要有阿昔洛韦、碘阿昔洛韦、碘苷、病毒唑、阿糖胞苷苷、病毒唑、阿糖胞苷等。等。这些药大多毒性较大，临床效这些药大多毒性较大，临床效果不好，因而临床应用较少。果不好，因而临床应用较少。60抗菌药物概论专业知识讲解阿息洛韦阿息洛韦是人工合成的抗是人工合成的抗DNA病毒药。伐病毒药。伐昔洛韦是阿息洛韦的前体。主要用于单纯疱昔洛韦是阿息洛韦的前体。主要用于单纯疱疹病毒感染。疹病毒感染。碘苷碘苷（疱疹净）能够一阵（疱疹净）能够一阵DNA病毒的生长。病毒的生长。主要用于单纯疱疹病毒感染引起的急性疱疹主要用于单纯疱疹病毒感染引起的急性疱疹性角膜炎。性角膜炎。利巴韦林利巴韦林（病毒唑）：对流感病毒、鼻病毒、（病毒唑）：对流感病毒、鼻病毒、带状疱疹病毒和肝炎病毒都有抑制作用。带状疱疹病毒和肝炎病毒都有抑制作用。阿糖胞苷阿糖胞苷：静滴用于治疗单纯疱疹病毒性脑：静滴用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎；局部外用治疗疱疹病毒性角膜炎。炎；局部外用治疗疱疹病毒性角膜炎。61抗菌药物概论专业知识讲解第四十四章第四十四章 抗结核药及抗麻风病药抗结核药及抗麻风病药常用的抗结核药有常用的抗结核药有异烟肼、利福异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、对氨基平、链霉素、乙胺丁醇、对氨基水杨酸水杨酸。62抗菌药物概论专业知识讲解异烟肼异烟肼对繁殖期的结核菌有杀灭作用；对繁殖期的结核菌有杀灭作用；对静止期结核菌有抑菌作用。对静止期结核菌有抑菌作用。临床应用：是各类结核病的首选药。临床应用：是各类结核病的首选药。不良反应：不良反应：1.神经系统：常见的是周围神经炎；以神经系统：常见的是周围神经炎；以及头痛、神经兴奋、甚至惊厥。可用及头痛、神经兴奋、甚至惊厥。可用维生素维生素B6进行防治。进行防治。2.肝脏毒性肝脏毒性3.其他：可发生胃肠道反应；偶有过敏其他：可发生胃肠道反应；偶有过敏反应。反应。63抗菌药物概论专业知识讲解利福平利福平具有广谱的抗菌作用，对结核菌具有广谱的抗菌作用，对结核菌和麻风杆菌作用强。和麻风杆菌作用强。与其他抗结核药合用，用于各种结核病。与其他抗结核药合用，用于各种结核病。不良反应：不良反应：1.常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。腹泻等。2.药热、皮疹。药热、皮疹。3.肝功能损害肝功能损害64抗菌药物概论专业知识讲解对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠口服易吸收。口服易吸收。对结核菌的作用弱于异烟肼、对结核菌的作用弱于异烟肼、利福平、乙胺丁醇，但产生耐利福平、乙胺丁醇，但产生耐药性较慢。药性较慢。作为二线抗结核药与其他抗结作为二线抗结核药与其他抗结核药合用。核药合用。65抗菌药物概论专业知识讲解抗结核药的应用原则：抗结核药的应用原则：早期用药早期用药联合用药联合用药坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药适宜的剂量适宜的剂量66抗菌药物概论专业知识讲解抗麻风病药抗麻风病药最重要的是砜类化合物。最重要的是砜类化合物。主要是氨苯砜。主要是氨苯砜。67抗菌药物概论专业知识讲解氨苯砜氨苯砜的作用与应用：的作用与应用：1.抗菌谱和抗菌机制与磺胺类相似。抗菌谱和抗菌机制与磺胺类相似。2.对麻风杆菌有较强的抑制作用。对麻风杆菌有较强的抑制作用。3.为治疗麻风病的首选药。为治疗麻风病的首选药。4.不良反应：不良反应：5.较常见的是溶血和发绀。较常见的是溶血和发绀。6.早期或增量过快，可发生麻风症状早期或增量过快，可发生麻风症状加重反应，称为加重反应，称为“砜综合征砜综合征”68抗菌药物概论专业知识讲解第四十五章第四十五章 抗疟药抗疟药常用的抗疟药有：氯喹、奎宁、甲常用的抗疟药有：氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素和蒿甲醚、伯氨奎宁氟喹、青蒿素和蒿甲醚、伯氨奎宁乙胺嘧啶等。乙胺嘧啶等。69抗菌药物概论专业知识讲解氯喹氯喹的药理作用与临床应用：的药理作用与临床应用：抗疟作用：疗效高，生效快，主抗疟作用：疗效高，生效快，主要用于控制间日疟症状。能够迅要用于控制间日疟症状。能够迅速治愈恶性疟。速治愈恶性疟。抗肠道外阿米巴，用于治疗阿米抗肠道外阿米巴，用于治疗阿米巴肝脓肿。巴肝脓肿。其他作用：用于类风湿性关节炎、其他作用：用于类风湿性关节炎、蝶形红斑狼疮。蝶形红斑狼疮。70抗菌药物概论专业知识讲解氯喹的不良反应：氯喹的不良反应：仅有轻度头晕、头痛、胃肠道不适和仅有轻度头晕、头痛、胃肠道不适和皮疹等，停药后可很快消失。皮疹等，停药后可很快消失。大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，以及对肝、肾的损害。以及对肝、肾的损害。71抗菌药物概论专业知识讲解奎宁奎宁的临床应用：主要用于耐氯喹或耐的临床应用：主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟。能控制临床症状。多药的恶性疟。能控制临床症状。不良反应：不良反应：1.金鸡纳反应：恶心、呕吐、耳鸣、头痛、金鸡纳反应：恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力及视力减退。听力及视力减退。2.心肌抑制作用心肌抑制作用3.特异质反应：引起急性溶血。特异质反应：引起急性溶血。4.子宫兴奋作用：孕妇忌用。子宫兴奋作用：孕妇忌用。5.中枢神经抑制中枢神经抑制72抗菌药物概论专业知识讲解青蒿素青蒿素来自于黄花蒿。来自于黄花蒿。临床应用：临床应用：1.治疗间日疟和恶性疟。治疗间日疟和恶性疟。2.可透过血脑屏障，用于抢救凶险的脑型疟疾。可透过血脑屏障，用于抢救凶险的脑型疟疾。3.不良反应：少见。偶有四肢麻木和心动过速。不良反应：少见。偶有四肢麻木和心动过速。73抗菌药物概论专业知识讲解伯氨奎宁伯氨奎宁的临床应用：的临床应用：是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。不良反应：不良反应：1.毒性较大，治疗量即可引起头晕、恶心、呕毒性较大，治疗量即可引起头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛等。吐、紫绀、腹痛等。2.少数特异质反应可发生急性溶血。少数特异质反应可发生急性溶血。74抗菌药物概论专业知识讲解乙胺嘧啶乙胺嘧啶对恶性疟、间日疟某些虫株对恶性疟、间日疟某些虫株的红细胞外期有抑制作用，用作病因的红细胞外期有抑制作用，用作病因预防药。预防药。不良反应：治疗量时基本上不发生不不良反应：治疗量时基本上不发生不良反应。良反应。75抗菌药物概论专业知识讲解第四十六章第四十六章 抗阿米巴病及抗滴虫病药抗阿米巴病及抗滴虫病药抗阿米巴病药抗阿米巴病药主要有甲硝唑、替主要有甲硝唑、替硝唑、二氯尼特依米丁硝唑、二氯尼特依米丁76抗菌药物概论专业知识讲解甲硝唑（灭滴灵）甲硝唑（灭滴灵）口服吸收迅速而完全，主要口服吸收迅速而完全，主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。在肝脏代谢，经肾脏排泄。临床应用：临床应用：1.抗阿米巴作用：是急性阿米巴痢疾和肠外阿米抗阿米巴作用：是急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。巴病的首选药。2.抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接杀灭作用。用抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接杀灭作用。用于治疗男女生殖道的滴虫感染。于治疗男女生殖道的滴虫感染。3.抗贾第鞭毛虫作用：是目前治疗贾第鞭毛虫病抗贾第鞭毛虫作用：是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。最有效的药物。4.抗厌氧菌作用：对厌氧菌有较强的抗菌作用，抗厌氧菌作用：对厌氧菌有较强的抗菌作用，用于治疗口腔、腹腔内的厌氧菌感染以及由此用于治疗口腔、腹腔内的厌氧菌感染以及由此引起的败血症，气性坏疽等。引起的败血症，气性坏疽等。77抗菌药物概论专业知识讲解甲硝唑的不良反应：甲硝唑的不良反应：较少而轻。常见为恶心和口腔金属味。较少而轻。常见为恶心和口腔金属味。偶有呕吐、腹泻、腹痛、头痛、头晕、偶有呕吐、腹泻、腹痛、头痛、头晕、肢体麻木等。肢体麻木等。少数可出现白细胞暂时性减少。少数可出现白细胞暂时性减少。极少数出现脑病、共济失调和惊厥。极少数出现脑病、共济失调和惊厥。妊娠早期禁用。妊娠早期禁用。78抗菌药物概论专业知识讲解二氯特尼二氯特尼是目前最有效的杀包囊药；是目前最有效的杀包囊药；对无症状或仅有有轻微症状的排包囊对无症状或仅有有轻微症状的排包囊者有良好效果。者有良好效果。不良反应：轻微。偶有呕吐、皮疹等。不良反应：轻微。偶有呕吐、皮疹等。很大剂量可引起流产。很大剂量可引起流产。79抗菌药物概论专业知识讲解依米丁（吐根碱）依米丁（吐根碱）具有抗阿米巴作用，其具有抗阿米巴作用，其衍生物去氢依米丁抗阿米巴作用更强而毒衍生物去氢依米丁抗阿米巴作用更强而毒性较小。性较小。主要对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭主要对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭作用。作用。不良反应：不良反应：1.刺激性很强，口服可致吐，只能深部肌肉刺激性很强，口服可致吐，只能深部肌肉注射。注射。2.引起胃肠道反应。引起胃肠道反应。3.对心肌有严重毒性。对心肌有严重毒性。80抗菌药物概论专业知识讲解抗滴虫病药最有效的是甲硝唑，偶遇抗滴虫病药最有效的是甲硝唑，偶遇耐甲硝唑的滴虫可改用耐甲硝唑的滴虫可改用乙酰胂胺乙酰胂胺。乙酰胂胺一般是局部用药。乙酰胂胺一般是局部用药。本药有轻度局部刺激作用。本药有轻度局部刺激作用。81抗菌药物概论专业知识讲解第四十七章第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药长期以来酒石酸锑钾是主要的抗血吸虫药，长期以来酒石酸锑钾是主要的抗血吸虫药，但其毒性大、疗程长，现已被吡喹酮完全但其毒性大、疗程长，现已被吡喹酮完全取代。取代。82抗菌药物概论专业知识讲解吡喹酮吡喹酮是广谱抗吸虫药和驱绦虫药。是广谱抗吸虫药和驱绦虫药。临床应用：对慢性日本血吸虫病，远临床应用：对慢性日本血吸虫病，远期疗效达到期疗效达到90%以上；对急性血吸虫以上；对急性血吸虫病远期疗效也可达病远期疗效也可达87%。不良反应：轻微、短暂。服药后短期不良反应：轻微、短暂。服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心、头昏、内发生腹部不适、腹痛、恶心、头昏、头痛及肌束颤动等；少数可出现心电头痛及肌束颤动等；少数可出现心电图改变。图改变。83抗菌药物概论专业知识讲解抗丝虫病药有乙胺嗪和依维菌素。抗丝虫病药有乙胺嗪和依维菌素。乙胺嗪乙胺嗪的抗虫作用：对班氏丝虫和马来丝的抗虫作用：对班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴有迅速杀灭作用。对淋巴系统虫的微丝蚴有迅速杀灭作用。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用。中的成虫也有毒杀作用。乙胺嗪的不良反应：可引起厌食、恶心、乙胺嗪的不良反应：可引起厌食、恶心、呕吐、头痛无力等；丝虫虫体破坏后可释呕吐、头痛无力等；丝虫虫体破坏后可释放出大量异体蛋白引起过敏反应。放出大量异体蛋白引起过敏反应。84抗菌药物概论专业知识讲解伊维菌素伊维菌素的抗虫作用：的抗虫作用：抗丝虫作用：可以很快杀灭体内的抗丝虫作用：可以很快杀灭体内的微丝蚴，但不能消灭体内的成虫。微丝蚴，但不能消灭体内的成虫。抗其他肠道线虫作用：对类圆线虫、抗其他肠道线虫作用：对类圆线虫、蛔虫、鞭毛虫和蛲虫有效。蛔虫、鞭毛虫和蛲虫有效。不良反应：不良反应：本药毒性较低。本药毒性较低。主要由于微丝蚴的死亡，解体，释主要由于微丝蚴的死亡，解体，释放出异体蛋白，引起过敏反应。放出异体蛋白，引起过敏反应。85抗菌药物概论专业知识讲解第四十八章第四十八章 抗肠蠕虫病药抗肠蠕虫病药肠道蠕虫包括：绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、肠道蠕虫包括：绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫。鞭虫和姜片虫。抗蠕虫病的药主要有甲苯咪唑、阿苯达唑、抗蠕虫病的药主要有甲苯咪唑、阿苯达唑、砒喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺等。砒喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺等。86抗菌药物概论专业知识讲解甲苯咪唑甲苯咪唑是一高效、广谱的驱虫药。对蛔虫、是一高效、广谱的驱虫药。对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫绦虫感染的疗效在蛲虫、鞭虫、钩虫绦虫感染的疗效在90%以以上；对钩虫、蛔虫、鞭虫的卵有杀灭作用。上；对钩虫、蛔虫、鞭虫的卵有杀灭作用。不良反应：不良反应：1.本品口服吸收少，首过效应明显，无明显不本品口服吸收少，首过效应明显，无明显不良反应。良反应。2.少数可见短暂腹痛、腹泻。少数可见短暂腹痛、腹泻。3.大剂量偶见过敏反应。大剂量偶见过敏反应。4.孕妇禁用。孕妇禁用。5.2岁以下儿童及对本品过敏者，不宜使用。岁以下儿童及对本品过敏者，不宜使用。87抗菌药物概论专业知识讲解阿苯达唑阿苯达唑具有广谱、高效、低毒的特点。具有广谱、高效、低毒的特点。临床用于治疗：蛔虫、钩虫、鞭虫、牛肉临床用于治疗：蛔虫、钩虫、鞭虫、牛肉绦虫、包囊虫、华枝睾吸虫、旋毛虫等。绦虫、包囊虫、华枝睾吸虫、旋毛虫等。不良反应：不良反应：1.副作用轻，少数可出现副作用轻，少数可出现 头晕、思睡、头头晕、思睡、头痛等。痛等。2.少数有肝功能障碍。少数有肝功能障碍。3.禁用于孕妇和禁用于孕妇和2岁以下儿童。岁以下儿童。88抗菌药物概论专业知识讲解第四十九章第四十九章 抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药本类药根据其作用机制可分为以下五类：本类药根据其作用机制可分为以下五类：干扰核酸合成的药物。干扰核酸合成的药物。破坏破坏DNA结构和功能的药物。结构和功能的药物。嵌入嵌入DNA干扰转录干扰转录RNA的药物。的药物。干扰蛋白质合成的药物。干扰蛋白质合成的药物。影响激素平衡，抑制肿瘤的药物影响激素平衡，抑制肿瘤的药物90抗菌药物概论专业知识讲解干扰核酸合成干扰核酸合成的药物主要有甲氨喋呤、的药物主要有甲氨喋呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷。苷。能够阻止瘤细胞的分裂繁殖，主要作能够阻止瘤细胞的分裂繁殖，主要作用在用在S期。期。91抗菌药物概论专业知识讲解甲氨喋呤甲氨喋呤是二氢叶酸还原酶抑制剂，阻是二氢叶酸还原酶抑制剂，阻碍碍DNA的合成。的合成。临床应用：临床应用：1.急性白血病：疗效显著。急性白血病：疗效显著。2.绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、消化道癌、卵巢癌等。瘤、消化道癌、卵巢癌等。3.作为免疫抑制剂，用于骨髓移植、器官作为免疫抑制剂，用于骨髓移植、器官移植、类风湿性关节炎等。移植、类风湿性关节炎等。92抗菌药物概论专业知识讲解甲氨喋呤的不良反应：甲氨喋呤的不良反应：口腔及肠道黏膜损害，如口腔炎、胃炎、口腔及肠道黏膜损害，如口腔炎、胃炎、腹泻等。腹泻等。对骨髓抑制明显。对骨髓抑制明显。93抗菌药物概论专业知识讲解氟尿嘧啶氟尿嘧啶为胸苷酸合成酶抑制剂，阻碍为胸苷酸合成酶抑制剂，阻碍DNA合成。合成。用于：消化道癌、乳腺癌效果较好；对宫用于：消化道癌、乳腺癌效果较好；对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。也有效。不良反应：不良反应：1.恶心、口腔炎、吞咽困难，重者出现血性恶心、口腔炎、吞咽困难，重者出现血性腹泻。腹泻。2.骨髓抑制。骨髓抑制。3.注射局部可致静脉炎、静脉内膜炎等。注射局部可致静脉炎、静脉内膜炎等。4.偶有肝肾损害。偶有肝肾损害。94抗菌药物概论专业知识讲解破坏破坏DNA结构和功能的药物结构和功能的药物主要有环主要有环磷酰胺、塞替派、白消安、亚硝脲类、磷酰胺、塞替派、白消安、亚硝脲类、博来霉素、丝裂霉素、顺铂、喜树碱博来霉素、丝裂霉素、顺铂、喜树碱和羟喜树碱。和羟喜树碱。这类药可使这类药可使DNA分子链断裂，造成结分子链断裂，造成结构和功能的损害。构和功能的损害。可用于白血病和大多数实体肿瘤。可用于白血病和大多数实体肿瘤。主要不良反应：骨髓抑制、消化道反主要不良反应：骨髓抑制、消化道反应、还有脱发、肺纤维化等应、还有脱发、肺纤维化等95抗菌药物概论专业知识讲解嵌入嵌入DNA干扰转录干扰转录RNA的药物的药物主要有放主要有放线菌素线菌素D、柔红霉素、多柔比星、普卡、柔红霉素、多柔比星、普卡霉素。霉素。可用于白血病和一些实体瘤。可用于白血病和一些实体瘤。主要不良反应有骨髓抑制、消化道反应主要不良反应有骨髓抑制、消化道反应等。等。96抗菌药物概论专业知识讲解干扰蛋白质合成的药物干扰蛋白质合成的药物有长春碱类、鬼臼毒素类、有长春碱类、鬼臼毒素类、紫杉醇、三尖杉酯碱、门冬酰胺酶。紫杉醇、三尖杉酯碱、门冬酰胺酶。临床应用：临床应用：1.长春碱类主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、长春碱类主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌。绒毛膜上皮癌。2.鬼臼毒素类和其他抗癌药合用治疗睾丸癌、肺小鬼臼毒素类和其他抗癌药合用治疗睾丸癌、肺小细胞癌。细胞癌。3.三尖杉酯碱主要用于急性粒细胞性白血病。三尖杉酯碱主要用于急性粒细胞性白血病。4.门冬酰胺酶主要用于急性淋巴细胞性白血病。门冬酰胺酶主要用于急性淋巴细胞性白血病。5.主要不良反应：胃肠道反应、骨髓抑制。主要不良反应：胃肠道反应、骨髓抑制。97抗菌药物概论专业知识讲解激素类激素类主要用于一些和激素失调有关的肿主要用于一些和激素失调有关的肿瘤，如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫瘤，如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸癌等。颈癌、卵巢癌、睾丸癌等。常用的药物有肾上腺皮质激素、雌激素、常用的药物有肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素、他莫昔芬（雌激素拮抗剂）。雄激素、他莫昔芬（雌激素拮抗剂）。98抗菌药物概论专业知识讲解抗肿瘤药的应用原则：抗肿瘤药的应用原则：根据细胞增殖动力学规律用药。根据细胞增殖动力学规律用药。从抗肿瘤药物的作用机制来考虑用药。从抗肿瘤药物的作用机制来考虑用药。从药物毒性来考虑用药。从药物毒性来考虑用药。从抗瘤谱来考虑用药。从抗瘤谱来考虑用药。给药方法：一般均采用机体能耐受的最大给药方法：一般均采用机体能耐受的最大剂量。剂量。99抗菌药物概论专业知识讲解第五十章第五十章 影响免疫功能的药物影响免疫功能的药物免疫抑制剂：环孢素、他克莫司、肾上腺免疫抑制剂：环孢素、他克莫司、肾上腺皮质激素、环磷酰胺、硫唑嘌呤、抗淋巴皮质激素、环磷酰胺、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白。细胞球蛋白。免疫增强剂：卡介苗、左旋咪唑、白介素免疫增强剂：卡介苗、左旋咪唑、白介素-2、干扰素、转移因子。、干扰素、转移因子。100抗菌药物概论专业知识讲解免疫抑制剂免疫抑制剂的作用特点：的作用特点：缺乏特异性：对正常免疫和异常免疫缺乏特异性：对正常免疫和异常免疫均有抑制作用。均有抑制作用。对初次免疫应答反应抑制作用较强。对初次免疫应答反应抑制作用较强。药物作用与给药时间、抗原刺激时间药物作用与给药时间、抗原刺激时间间隔和先后顺序密切相关。间隔和先后顺序密切相关。多数免疫抑制剂还有非特异性抗炎作多数免疫抑制剂还有非特异性抗炎作用。用。101抗菌药物概论专业知识讲解免疫抑制剂的应用：免疫抑制剂的应用：1.器官移植抗排斥。器官移植抗排斥。2.自身免疫性疾病自身免疫性疾病3.主要不良反应：主要不良反应：4.胃肠道反应胃肠道反应5.环磷酰胺有骨髓抑制作用、生殖系统抑制、环磷酰胺有骨髓抑制作用、生殖系统抑制、出血性膀胱炎及脱发。出血性膀胱炎及脱发。6.肝肾损害。肝肾损害。102抗菌药物概论专业知识讲