抗肿瘤药物PPT课件

第十四章 抗肿瘤药物 学习目标 第一节 烷化剂 一、氮芥类 N CH 2CH2Cl R CH2CH2Cl N Cl Cl HCl. NHP O O N . H2OClCl 二、乙撑亚胺类 N N NP S 三、甲磺酸酯类及多元醇类 S O O S OO O O 四、亚硝基脲类 Cl HN N Cl NO O 第二节 抗代谢药物 一、嘧啶类抗代谢物 HN NH O O F N N OHO OH OH NH2 O . HCl 二、嘌呤类抗代谢物 N NNH N SH . H2O N N NN H SH N N NN H SNH4 N N NN H SAgNH 3 H2O AgNO3 三、叶酸类抗代谢物 NHN HOHO O CH3 N N NN NH2 NH2O O 第三节 其它抗肿瘤药物 二、抗生素类抗肿瘤药物药物种类药物名称作用特点多肽类放线菌素 Ddactinomycin D本品能抑制RNA的合成，作用于mRNA干扰细胞的转录过程。临床适用于恶性淋巴瘤、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、肾母细胞瘤、恶性葡萄胎等。博来霉素bleomycin本品能抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合使之破坏。临床用于治疗宫颈癌、脑癌平阳霉素pingyangmycin本品能抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合使之破坏。临床用于治疗恶性淋巴癌、宫颈癌、乳腺癌核食管癌等 蒽醌类多柔比星doxorubicin本品具有酯溶性蒽环配给和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，药理活性强。本品为广谱抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等。柔红霉素daunorubicin通过嵌入DNA，可以抑制RNA和DNA的合成，对DNA的影响尤为明显，选择性地作用于嘌呤核苷。临床用于急性粒细胞及急性淋巴细胞白血病等。表柔比星epirubicin通过直接嵌入DNA核碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。临床用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种实体肿瘤。米托蒽醌mitoxantrone抑制DNA和RNA合成，抗瘤活性较强，心脏毒性小。临床用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。丝裂霉素Cmitomycin C在细胞内通过还原酶活化后起作用，可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制。临床用于多种实体肿瘤，特别是用于消化道癌。 三、激素类抗肿瘤药药物名称作用特点来曲唑Letrozole通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。本品选择性较高、治疗指数较高、抗肿瘤作用较强。临床上用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。他莫昔芬Tamoxifen为抗雌激素类药。与雌激素竞争雌激素受体，从而阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效。临床上是治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物，还用于各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌，并为手术后首选辅助治疗药物。对预防复发和缓解病情有明显效果。伊马替尼 Imatinib能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期，加速期或干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性肠胃道间质肿瘤患者。吉非替尼Gefitinib为一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。临床上主要用于治疗非小细胞肺癌，被称为晚期非小细胞肺癌治疗的最后一道防线。 四、金属络合物类抗肿瘤药物 PtH3N ClClH3N 目标检测