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中 国 药 科 大 学20092010学年第二学期（1）药物化学期末考试试卷（理科基地班）班级： 学号： 姓名： 一、 试从“肾素血管紧张素醛固酮”系统的原理出发，简述作用于该系统抗高血压药物的结构类型，并举例说明。（20分）二、 以合成抗菌药物喹诺酮药物的发现过程为例，认识定量构效关系（QSAR）在新药发现和研究中的作用(不需要写详细过程)。（20分）三、 以H-2受体拮抗剂抗溃疡药物的研究为例，思考如何在新药研究中做到“me-too, me-better”（20分）四、 什么是类型衍化方法?举例说明其在新药研究中的意义和作用?（10分）。五、 简述核苷类抗病毒药物设计和研究的思路（10分）。六、 给出下列药物合理的合成路线（20分）。(1). 尼群地平（1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯）， (2). 马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-丙胺马来酸盐(3). 诺氟沙星(1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸)(4). 雷尼替丁 N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃甲基硫代乙基-N-甲基-2-硝基-1,1-亚乙基二胺中 国 药 科 大 学20092010学年第二学期（2）药物化学 期中考试试卷（理科基地班）班级： 学号： 姓名： 题目一二三四五六七八九十 总分得分一、 解释下列名词：（20分）1、前药（Prodrug） 2、软药（Softdrug）3、硬药（Harddrug） 4、生物电子等排（Bioisosterism）二、 巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响，请解释之。并从药物设计的角度可得到什么启发？（10分）三、 药物的活性构象对药物的生物活性影响较大，以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理（10分）。四、 通过拟肾上腺素药物沙丁胺醇的发现，讨论该类药物设计的主要原理。（10分）。五、 局部麻醉药利多卡因在临床应用时会产生中枢神经系统的副作用，请解释其原因（10分）六、 以镇痛药物和局部麻醉药物为例，总结由天然活性成分出发进行新药研究的基本原理和方法（15分）。七、 手性药物的对映异构体之间活性的差异主要有那几种类型?根据已学的知识举例说明.（10分）。八、 给出下列药物合理的合成路线（15分）。盐酸普鲁卡因， 枸橼酸芬太尼， 三唑仑
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